Cefoperazons + Sulbaktāms
Cefoperazons + Sulbaktāms: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Zāļu mijiedarbība
- 12. Analogi
- 13. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 14. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 15. Atsauksmes
- 16. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Cefoperazons + Sulbaktāms
ATX kods: J01DD62
Aktīvā sastāvdaļa: cefoperazons (cefoperazons) + sulbaktāms (sulbaktāms)
Ražotājs: Harbin Pharmaceutical Group Co. (Ķīna), bankomāts Sanita Pharma (Uzbekistāna), Krasfarma, AS (Krievija)
Apraksts un fotoattēls atjaunināts: 23.11.2018
Cefoperazons + Sulbaktāms ir kombinētas plaša spektra antibakteriālas zāles.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāļu Cefoperazone + sulbaktāms devas forma - pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai: kristālisks, balts (kartona kastē 1 pudele).
Aktīvās vielas vienā pudelē:
- cefoperazona nātrijs - 0,5 g vai 1 g;
- nātrija sulbaktāms - 0,5 g vai 1 g.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Zāļu antibakteriālais komponents cefoperazons ir trešās paaudzes cefalosporīns. Tas darbojas baktericīdi (kavējot baktēriju sienas sintēzi).
Sulbaktamam nav reālas antibakteriālas aktivitātes, izņēmums ir aktivitāte pret Acinetobacter un Neisseriaceae. Tomēr sulbaktāms ir beta-laktamāzes inhibitors (tie ir fermenti, ko ražo mikroorganismi, kuri ir izturīgi pret beta-laktāma antibiotikām).
Sulbaktāms palīdz novērst penicilīnu un cefalosporīnu iznīcināšanu ar rezistentiem mikroorganismiem. Turklāt ir izteikts sinerģisms ar cefalosporīniem un penicilīniem. Sulbaktāms saistās arī ar dažiem penicilīnu saistošiem proteīniem, tāpēc jutīgie mikroorganismi ir vairāk pakļauti sulbaktāma / cefoperazona darbībai nekā tikai cefoperazona iedarbībai.
Sulbaktāma un cefoperazona kombinācija ir aktīva pret šādiem mikroorganismiem: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella morganella pneumegania
In vitro Cefoperazone + Sulbactam ir aktīvs pret plašu klīniski nozīmīgu mikroorganismu klāstu:
- grampozitīvi mikroorganismi: Staphylococcus aureus (ieskaitot celmus, kas ražo / neražo penicilināzi), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (galvenokārt Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes un Streptococcus agalactia streptokoku grupas lielākā daļa citu beta-hemolītisko streptokoku veidu, daudzas Streptococcus faecalis sugas;
- gramnegatīvi mikroorganismi: Escherichia coli, Enterobacter, Citrobacter and Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii (galvenokārt Proteus morganii), Providencia rettgeri (galvenokārt Serus rettgeri), Providencia spp. ieskaitot S. marcescens), Shigella un Salmonella sugas, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, dažas Pseudomonas sugas;
- anaerobi mikroorganismi: gramnegatīvi baciļi (ieskaitot Bacteroides fragilis, citas Bacteroides sugas un Fusobacterium sugas), gram-pozitīvi baciļi (ieskaitot Clostridium, Eubacterium un Lactobacillus sugas), gram-pozitīvi / gram-negatīvi koki, Peptostreptococcus un Veillonella).
Farmakokinētika
Pēc intravenozas 1 g cefoperazona ievadīšanas Cmax (maksimālā vielas koncentrācija) ir 0,114 mg / ml, laiks, lai to sasniegtu, ir 30 minūtes. Pēc intravenozas 0,5 vai 1 g sulbaktāma ievadīšanas Cmax ir 0,021–0,04 mg / ml un 0,048–0,088 mg / ml, laiks līdz tā sasniegšanai ir 15 minūtes.
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām: cefoperazons - no 82 līdz 93%, sulbaktāms - 38%.
Pēc 2 g zāļu Cefoperazone + Sulbactam intravenozas ievadīšanas 5 minūtes vidēji sulfabaktāma un cefoperazona C max vidējās vērtības ir attiecīgi 0,130 2 un 0,236 8 mg / ml. No divām aktīvajām vielām sulbaktamam ir lielāks izplatīšanās tilpums, kas vienāds ar 18-27,6 litriem (cefoperazona izplatīšanās tilpums ir 10,2-11,3 litri).
Abas aktīvās vielas intensīvi izplatās ķermeņa šķidrumos un audos, tostarp žultspūslī, žults, ādā, olvados, aklās zarnas, dzemdē, olnīcās utt.
Ievadot injekciju šķīdumu Cefoperazone + Sulbactam, aptuveni 84% no sulbaktāma devas un 25% no cefoperazona devas izdalās caur nierēm. Lielākā daļa cefoperazona devas izdalās ar žulti. Pēc zāļu lietošanas sulbaktāma vidējais T 1/2 (pusperiods) ir 1 stunda, cefoperazons - 1,7 stundas. Koncentrācija plazmā ir proporcionāla ievadītajai devai.
Bērniem vidējais sulbaktāma T 1/2 ir robežās no 0,91–1,42 stundām, cefoperazons –1,44–1,88 stundas.
Pēc atkārtotas nozīmīgu izmaiņu noteikšanas zāļu Cefoperazone + Sulbactam sastāvdaļu farmakokinētikas procesos netika konstatēta, kumulācija, lietojot to ik pēc 8-12 stundām, netiek novērota.
Lietošanas indikācijas
- augšējo / apakšējo urīnceļu infekcijas;
- augšējo / apakšējo elpceļu infekcijas, ieskaitot bakteriālu sinusītu;
- vēdera dobuma infekcijas, ieskaitot holecistītu, peritonītu, holangītu;
- iegurņa infekcija, ieskaitot endometrītu;
- ādas, mīksto audu, locītavu un kaulu infekcijas;
- meningīts;
- septicēmija;
- gonoreja.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- laktācijas periods;
- individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.
Radinieks (cefoperazons + sulbaktāms tiek nozīmēts ārsta uzraudzībā):
- jaundzimušā periods;
- grūtniecība.
Cefoperazona + sulbaktāma lietošanas instrukcija: metode un devas
Zāles Cefoperazone + Sulbactam ievadīšanas metode: intramuskulāri un intravenozi.
Pirms terapijas uzsākšanas jāveic ādas tolerances tests.
Parastā pieaugušo dienas deva ir 2–4 g, kas sadalīta 2 vienādās daļās un tiek ievadīta ik pēc 12 stundām. Ārstējot smagas / izturīgas infekcijas, dienas devas palielināšana ir atļauta līdz 8 g (maksimāli).
Smagas obstruktīvas dzelti un smagas aknu slimības gadījumā vai gadījumos, kad abas patoloģijas pavada nieru darbības traucējumi, Cefoperazone + Sulbactam devu pielāgo.
Aknu darbības traucējumu un vienlaikus nieru darbības traucējumu gadījumā ir nepieciešama cefoperazona koncentrācijas plazmā kontrole un, ja nepieciešams, jāpielāgo deva. Ja koncentrācijas kontrole nav iespējama, maksimālajai cefoperazona devai jābūt 2 g dienā.
Gadījumos, kad zāles lieto ar ievērojamu nieru funkcijas samazināšanos (kreatinīna klīrenss <30 ml / min), lai kompensētu samazinātu sulbaktāma klīrensu, zāļu dienas deva tiek koriģēta. Ar kreatinīna klīrensu 15-30 ml / min un <15 ml / min maksimālajai vienai sulbaktāma devai jābūt attiecīgi 1 un 0,5 g, dienas devai jābūt attiecīgi 2 un 1 g. Smagu infekciju gadījumā ir iespējama papildu cefoperazona lietošana.
Lietojot hemodialīzi, zāļu Cefoperazone + Sulbactam deva tiek koriģēta (saistīta ar sulbaktāma farmakokinētikas profila izmaiņām un cefoperazona T 1/2 samazināšanos).
Vidējā deva bērniem ir 0,04–0,08 g / kg dienā. Dienas deva tiek sadalīta vienmērīgi un tiek ievadīta 2–4 reizes dienā ar regulāriem starplaikiem. Smagu / ugunsizturīgu infekciju gadījumā devu var palielināt līdz 0,16 g / kg dienā.
Pirmās dzīves nedēļas jaundzimušajiem cefoperazonu + sulbaktamu lieto ik pēc 12 stundām. Maksimālā dienas deva ir 0,08 g / kg.
Pirms pilienu infūzijas katra flakona saturs jāizšķīdina atbilstošā daudzumā 5% dekstrozes šķīduma ūdenī, 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā vai sterilā ūdenī injekcijām. Tūlīt pirms ievadīšanas ar līdzīgu šķīdumu tilpumu noregulē līdz 20 ml. Zāles lieto 15-60 minūtes.
Cefoperazons + sulbaktāms ir saderīgs ar ūdeni injekcijām, 5% dekstrozes šķīdumu 0,225% fizioloģiskā šķīdumā un 5% dekstrozi normālā fizioloģiskā šķīdumā ar koncentrāciju 0,01–0,125 g / ml katras aktīvās vielas.
Ringera laktāta šķīdumu var izmantot atšķaidīšanai ar intravenozu infūziju; to nevar izmantot primārajai atšķaidīšanai.
Intravenozai injekcijai zāles atšķaida tādā pašā veidā. Administrācijas laiks ir vismaz 3 minūtes.
Lietojot intramuskulāri, lidokaīna hlorīds ir pieņemams atšķaidīšanas šķīdums; to nevar izmantot primārajai atšķaidīšanai.
Blakus efekti
- gremošanas sistēma: caureja, vemšana, slikta dūša, pseidomembranozais kolīts;
- sirds un asinsvadu sistēma: vaskulīts, arteriāla hipotensija;
- hematopoētiskā sistēma: leikopēnija, nedaudz samazinās neitrofilo leikocītu skaits; ilgstoši lietojot - atgriezeniska neitropēnija; dažos gadījumos pozitīvs tiešais Kumbsa tests, samazināts hemoglobīna / hematokrīta līmenis, eozinofīlija, trombocitopēnija un hipoprotrombinēmija;
- nervu sistēma: albumīna koncentrācijas rezerves samazināšanās (cefoperazona dēļ); ārstējot jaundzimušos ar dzelti - palielinās bilirubīna encefalopātijas attīstības iespējamība;
- urīnceļu sistēma: hematūrija;
- ādas reakcijas: makulopapulāri izsitumi, nieze, nātrene, Stīvensa-Džonsona sindroms (pārkāpumu iespējamība ir lielāka pacientiem, kuriem anamnēzē ir bijušas alerģiskas reakcijas, īpaši pret penicilīniem);
- lokālas reakcijas: ar intramuskulāru injekciju (reti) - sāpes injekcijas vietā; ar infūziju - flebīts infūzijas vietā, kad šķīdumu ievada caur intravenozu katetru;
- laboratorijas parametri: aspartāta aminotransferāzes, alanīna aminotransferāzes, sārmainās fosfatāzes un bilirubīna līmeņa funkcionālo aknu testu rādītāju nekonsekventa paaugstināšanās;
- citi: drudzis, galvassāpes, muskuļu raustīšanās, sāpes injekcijas vietā, anafilaktiskas reakcijas (ieskaitot šoku).
Pārdozēšana
Galvenie simptomi: pastiprinātas blakusparādības. Jāpatur prātā, ka lielā beta-laktāma antibiotiku koncentrācijā cerebrospinālajā šķidrumā var attīstīties neiroloģiskas reakcijas, īpaši krampji.
Cefoperazons un sulbaktāms tiek izvadīti no asinsrites sistēmas ar hemodialīzes palīdzību, tādēļ šī procedūra var izraisīt paaugstinātu zāļu izvadīšanu no organisma pārdozēšanas gadījumā pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.
Terapija: simptomātiska. Specifiska antidota nav.
Speciālas instrukcijas
Paaugstināta asiņošanas riska dēļ Cefoperazone + Sulbactam jālieto piesardzīgi novājinātiem pacientiem ar malabsorbciju, kā arī ar alkohola lietošanu.
Superinfekcijas gadījumos nepieciešama atbilstoša ārstēšana.
Attīstoties alerģiskām reakcijām, terapija nekavējoties jāpārtrauc un jānosaka atbilstoša ārstēšana. Smagām anafilaktiskām reakcijām nepieciešama tūlītēja ārkārtas terapija (piemēram, epinefrīns). Ja tas ir norādīts, var izmantot skābekļa terapiju, intravenozus kortikosteroīdus un jānodrošina elpceļu caurlaidība, ieskaitot intubāciju.
Dažiem pacientiem cefoperazona lietošana izraisa K vitamīna deficīta attīstību. Riska grupā ietilpst pacienti ar ierobežotu uzturu, malabsorbciju (piemēram, ar žultspūšļa fibrozi), kā arī pacienti, kuri ilgstoši lieto parenterāli (intravenozi). Šiem pacientiem nepieciešama protrombīna laika kontrole. Līdzīga uzraudzība ir nepieciešama pacientiem, kuri lieto antikoagulantus. Šādos gadījumos ir iespējama eksogēna K vitamīna papildu izrakstīšana.
Tāpat kā lietojot citas antibiotikas, ilgstoša ārstēšana ar Cefoperazone + Sulbactam var izraisīt rezistentas mikrofloras pastiprinātu augšanu. Šajā sakarā rūpīgi jāuzrauga pacienta stāvoklis. Jāņem vērā nieru, aknu un asinsrades sistēmas pārkāpumu periodisku izpausmju iespējamība. Šis brīdinājums jo īpaši attiecas uz jaundzimušo (arī priekšlaicīgi dzimušo) ārstēšanu.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- grūtniecība: zāļu Cefoperazone + Sulbactam lietošana ir iespējama tikai pēc paredzētā ieguvuma un iespējamā riska attiecības novērtēšanas (kontrolēti pētījumi nav veikti);
- laktācijas periods: terapija ir kontrindicēta, jo Cefoperazone + Sulbactam nelielā daudzumā izdalās mātes pienā.
Bērnības lietošana
Pirms sākt lietot priekšlaicīgi dzimušus zīdaiņus vai jaundzimušos, jānovērtē paredzamā ieguvuma un iespējamā riska attiecība. Cefoperazons + sulbaktāms ir efektīvi lietots zīdaiņiem, taču kontrolēti pētījumi nav veikti.
Zāļu mijiedarbība
Saskaņā ar instrukcijām Cefoperazone + Sulbactam ir fiziski nesaderīgs ar šādām zālēm: filgrastims, amifostīns, labetalols, perfenazīns, nikardipīns, meperidīns, ondansetrons, petidīns, prometazīns, sargramostims, vinorelbīns.
Terapijas laikā, kā arī vēl 5 dienas pēc tās beigām nav ieteicams lietot alkoholu. Tas ir saistīts ar šādu reakciju iespējamību: sejas pietvīkums, galvassāpes, svīšana, tahikardija. Jums vajadzētu arī izvairīties no mākslīga uztura, kas satur etanolu (perorālus vai parenterālus šķīdumus), lietošanu.
Cefoperazona + sulbaktāma un aminoglikozīdu šķīdumus nevajadzētu tieši sajaukt to fiziskās nesaderības dēļ. Ja nepieciešama kombinēta terapija, tās jāpiemēro secīgi, izmantojot atsevišķu sekundāro intravenozo (IV) cauruļu sistēmu. Primārā IV cauruļu sistēma starp infūzijām rūpīgi jānoskalo ar piemērotu šķīdumu. Ieteicams, lai starp Cefoperazone + Sulbactam injekciju šķīduma injekcijām un aminoglikozīdu šķīdumiem dienas laikā būtu pēc iespējas ilgāki intervāli.
Lietojot Fēlinga vai Benedikta šķīdumu, urīnā var būt kļūdaini pozitīva reakcija uz glikozi.
Analogi
Cefoperazona + sulbaktāma analogi: Sulperacef, Sulcef, Sulmover, Cefbactam, Sulperazon, Tsebanex, Sulzontsef, Bakperazon, Sulmagraf, Cefpar SV, Cefoperazone un Sulbactam Jodas, Cefoperazon un Sulbaktam.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas 15-25 ° C temperatūrā. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Cefoperazone + Sulbactam
Saskaņā ar dažām atsauksmēm Cefoperazone + Sulbactam ir efektīvs plaša spektra antibakteriāls līdzeklis. Par blakusparādību attīstību ziņo reti.
Cefoperazona + sulbaktāma cena aptiekās
Cefoperazona + sulbaktāma cena nav zināma, jo zāles nav pieejamas aptiekās. Aptuvenās analogu izmaksas (par 1 pudeli, kas satur 1 g + 1 g aktīvo vielu): Bakperazon - 133 rubļi, Sulzontsef - 130-150 rubļi, Sulperazon - 357-511 rubļi.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!