Femara
Femara: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Femara
ATX kods: L02BG04
Aktīvā sastāvdaļa: letrozols (Letrozols)
Ražotājs: Novartis Pharma Stein (Šveice)
Apraksts un foto atjaunināts: 26.11.2018
Cenas aptiekās: no 6753 rubļiem.
Pērciet
Femara ir pretvēža zāles, ko lieto krūts vēža ārstēšanai sievietēm pēcmenopauzes periodā.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma Femara - apvalkotās tabletes: tumši dzeltenas, nedaudz abpusēji izliektas, apaļas, ar noapaļotām malām, vienā pusē iespiestas "CG", otrā - "FV" (kartona kastē 3 blisteri pa 10 tabletēm).
1 tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: letrozols - 2,5 mg;
- palīgkomponenti: kukurūzas ciete - 9,5 mg; koloidālais silīcija dioksīds - 0,5 mg; nātrija karboksimetilciete - 5 mg; laktozes monohidrāts - 61,5 mg; magnija stearāts - 1 mg; mikrokristāliskā celuloze - 20 mg;
- apvalks: titāna dioksīds - 0,249 mg; hipromeloze - 1,838 mg; makrogols 8000 - 0,333 mg; talks - 1,331 mg; krāsviela dzeltenais dzelzs oksīds (17 268) - 0,249 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Femara ir viena no pretvēža zālēm.
Tam ir antiestrogēna iedarbība, selektīvi inhibē estrogēna sintēzes enzīmu - aromatāzi, kas rodas ļoti specifiskas konkurējošas saistīšanās dēļ ar citohroma P450 hēmu (šī fermenta apakšvienību). Perifēros un audzēja audos tas bloķē estrogēna sintēzi.
Estrogēni sievietēm pēcmenopauzes periodā galvenokārt veidojas ar aromatāzes enzīma piedalīšanos, kas virsnieru dziedzeros sintezētos androgēnus pārveido par estradiolu un estronu.
Lietojot katru dienu 0,1–5 mg letrozola, asinīs samazinās estradiola, estrona sulfāta un estrona koncentrācija plazmā par 75–95% no sākotnējās vērtības. Estrogēnu sintēzes nomākšana tiek saglabāta visas ārstēšanas laikā.
Femara lietošana terapeitiskās devās (0,1–5 mg) nerada steroīdu hormonu sintēzes pārkāpumu virsnieru dziedzeros; testa ar ACTH (adrenokortikotropais hormons) rezultātā kortizola vai aldosterona sintēzes pārkāpumi netiek atklāti. Mineralkortikoīdu un glikokortikoīdu papildu iecelšana nav nepieciešama.
Estrogēnu biosintēzes bloķēšana nenoved pie androgēnu uzkrāšanās, kas ir estrogēnu prekursori. Tāpat terapijas periodā netiek novērotas folikulu stimulējošo un luteinizējošo hormonu koncentrācijas plazmā izmaiņas asinīs, lipīdu profils un vairogdziedzera darbība, kā arī insultu un miokarda infarktu skaita pieaugums.
Femara lietošanas laikā osteoporozes biežums nedaudz palielinās, savukārt kaulu lūzumu biežums nemainās.
Ar krūts vēža agrīnās stadijas adjuvantu terapiju samazinās progresēšanas risks, izdzīvošanas rādītājs bez slimības pazīmēm palielinās 5 gadus un samazinās audzēja iespējamība citā krūtī.
Ilgstoša palīgterapija samazina slimības progresēšanas risku par 42%. Femara grupa uzrādīja ievērojamu labumu izdzīvošanā bez slimībām neatkarīgi no tā, vai bija iesaistīti limfmezgli. Iesaistot limfmezglus, Femara uzņemšana var samazināt mirstību par 40%.
Farmakokinētika
Letrozols ātri un pilnīgi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Vidējā biopieejamība ir 99,9%. Pārtikas uzņemšana nedaudz samazina absorbcijas ātrumu.
Cmax (maksimālā vielas koncentrācija) tiek sasniegta vidēji 1 vai 2 stundu laikā un sasniedz 129 ± 20,3 vai 98,7 ± 18,6 nmol / L (attiecīgi lietojot zāles tukšā dūšā vai kopā ar ēdienu). Tajā pašā laikā letrozola absorbcijas pakāpe, ko mēra pēc AUC (laukums zem koncentrācijas-laika līknes), nemainās. Letrozolu var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā, jo tiek uzskatīts, ka nelielām absorbcijas ātruma izmaiņām nav klīniskas nozīmes.
Letrozols saistās ar asins plazmas olbaltumvielām aptuveni 60% (galvenokārt ar albumīnu - 55%). Eritrocītos vielas koncentrācija ir aptuveni 80% no tās līmeņa plazmā. Līdzsvara periodā šķietamais Vd (izkliedes tilpums) ir aptuveni 1,87 ± 0,47 L / kg. Laiks līdz Css (līdzsvara koncentrācija) sasniegšanai ir 2–6 nedēļas, katru dienu lietojot Femara, lietojot 2,5 mg dienas devu. Farmakokinētika nav lineāra. Ilgstoši lietojot, kumulācija netika novērota.
Letrozolu lielā mērā metabolizē izoenzīmi CYP3A4 un CYP2A6. Tā rezultātā veidojas farmakoloģiski neaktīvs karbinola savienojums.
Tas izdalās galvenokārt caur nierēm metabolītu veidā, mazākā mērā caur zarnām. Fināls T1 / 2 - 48 stundas.
Pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (pēc Child-Pugh skalas - B klase) vidējās AUC vērtības ir lielākas, bet tās ir vērtību diapazonā, kas tiek novērotas, ja nav aknu disfunkcijas. Ar aknu cirozi un smagiem tās funkcijas traucējumiem (pēc Child-Pugh skalas - C klase) AUC un T1 / 2 indeksi palielinās (attiecīgi par 95 un 187%). Ņemot vērā lielo Femara dienas devu (no 5 līdz 10 mg) labu panesamību, devu režīms nav jāmaina.
Lietošanas indikācijas
- krūts vēzis agrīnā stadijā hormonu receptoru klātbūtnē šūnās (paredzēts sievietēm pēcmenopauzes periodā kā palīgterapija);
- krūts vēzis agrīnā stadijā pēc tamoksifēna standarta adjuvanta terapijas beigām (parakstīts sievietēm pēcmenopauzes periodā kā ilgstoša palīgterapija);
- no hormoniem atkarīgas krūts vēža formas (kas paredzētas sievietēm pēcmenopauzes periodā kā pirmās izvēles terapija);
- bieži sastopamas krūts vēža formas sievietēm, kas iepriekš saņēmušas antiestrogēnu terapiju (parakstītas sievietēm dabīgām vai mākslīgi izraisītām sievietēm pēcmenopauzes periodā).
Kontrindikācijas
Absolūts:
- endokrīnais stāvoklis, kas raksturīgs reproduktīvajam periodam;
- vecums līdz 18 gadiem;
- grūtniecība un zīdīšanas periods;
- individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.
Pirms Femara izrakstīšanas sievietēm, kuru kreatinīna klīrenss ir mazāks par 10 ml / min, ārstam jānovērtē ieguvuma un riska attiecība, jo nav pieredzes par zāļu lietošanu šajā pacientu grupā.
Norādījumi par Femara lietošanu: metode un devas
Femara lieto iekšķīgi, katru dienu, neatkarīgi no ēdienreizes.
Ieteicamā dienas deva ir 2,5 mg vienā reizē. Zāles ir paredzētas ilgstošai terapijai.
Ja Femara lieto kā pagarinātu palīgterapiju, tā ilgums ir 5 gadi (vairs).
Gadījumos, kad ir slimības progresēšanas pazīmes, zāles tiek atceltas.
Smagu aknu darbības traucējumu gadījumā pacienta stāvoklis ir nepārtraukti jāuzrauga.
Blakus efekti
Nevēlamās reakcijas parasti ir vieglas vai mērenas. To attīstība galvenokārt ir saistīta ar estrogēna sintēzes nomākšanu.
Iespējamās blakusparādības (> 10% - ļoti bieži;> 1% un 0,1% un 0,01% un <0,1% - reti; <0,01% - ļoti reti):
- reproduktīvā sistēma: reti - sāpes piena dziedzeros, izdalījumi no maksts, asiņošana no maksts, maksts sausums;
- urīnceļu sistēma: reti - urīnceļu infekcijas, bieža urinēšana;
- gremošanas sistēma: bieži - caureja, aizcietējums, dispepsija, slikta dūša, vemšana; reti - stomatīts, sāpes vēderā, kserostomija, palielināta aknu enzīmu aktivitāte;
- hematopoētiskā sistēma: reti - leikopēnija;
- nervu sistēma: bieži - depresija, reibonis, galvassāpes; reti - smadzeņu asinsrites traucējumi (epizodes), bezmiegs, miegainība, atmiņas traucējumi, trauksme, nervozitāte, aizkaitināmība, disestēzija, parestēzija, garšas traucējumi, hipestēzija;
- elpošanas sistēma: reti - klepus, elpas trūkums;
- sirds un asinsvadu sistēma: reti - tahikardija, sirdsklauves, virspusējo un dziļo vēnu tromboflebīts, trombembolija, paaugstināts asinsspiediens, koronārā sirds slimība (miokarda infarkts, stenokardija, sirds mazspēja); reti - artēriju tromboze, plaušu embolija, insults;
- dermatoloģiskas reakcijas: bieži - pastiprināta svīšana, alopēcija, izsitumi uz ādas (ieskaitot psoriāzei līdzīgus izsitumus, eritematozus, makulopapulārus, vezikulārus izsitumus); reti - sausa āda, nieze, nātrene; ļoti reti - anafilaktiskas reakcijas, angioneirotiskā tūska;
- muskuļu un skeleta sistēma: ļoti bieži - artralģija; bieži - sāpes kaulos, mialģija, kaulu lūzumi, osteoporoze; reti - artrīts;
- maņu orgāni: reti - neskaidra redze, acu kairinājums, katarakta, traucēta garša;
- citi: ļoti bieži - karstuma viļņi (karstuma viļņi); bieži - palielināta ēstgriba, perifēra tūska, palielināts nogurums, savārgums, astēnija, svara pieaugums, hiperholesterinēmija, anoreksija; reti - sāpes audzēja perēkļos, svara zudums, slāpes, hipertermija, ģeneralizēta tūska, gļotādu sausums.
Pārdozēšana
Ir dati par atsevišķiem pārdozēšanas gadījumiem.
Jebkādas specifiskas Femara pārdozēšanas terapijas metodes nav zināmas. Ir indicēta simptomātiska / atbalstoša terapija. Hetrodialīzes laikā letrosols izdalās no plazmas.
Speciālas instrukcijas
Smagu aknu funkcijas pārkāpumu gadījumā pacienta stāvoklis ir nepārtraukti jāuzrauga.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Terapijas periodā, vadot transportlīdzekļus, jābūt uzmanīgam, kas saistīts ar reiboņa un vispārēja nespēka iespējamību.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Saskaņā ar instrukcijām Femara nav parakstīts grūtniecības / zīdīšanas laikā.
Sievietēm perimenopauzes un agrīnā pēcmenopauzes periodā ieteicams lietot uzticamas kontracepcijas metodes, līdz tiek noteikts stabils hormonālais līmenis pēc menopauzes.
Bērnības lietošana
Femara terapija ir kontrindicēta pacientiem līdz 18 gadu vecumam.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pirms Femara parakstīšanas sievietēm, kuru kreatinīna klīrenss ir mazāks par 10 ml / min, vispirms ir jānovērtē ieguvuma un iespējamā riska attiecība (nav lietošanas pieredzes).
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Ja aknu disfunkcija ir smaga (pēc Child-Pugh skalas - C klase), pacienta stāvoklis ir nepārtraukti jāuzrauga.
Zāļu mijiedarbība
Nav klīniskas pieredzes par Femara lietošanu kombinācijā ar citām pretvēža zālēm.
Lietojot Femara kopā ar zālēm, kuras metabolizējas galvenokārt ar citohroma P450 izoenzīmu - 2A6 un 2C19 piedalīšanos un kurām ir šaurs terapeitiskais indekss, jāievēro piesardzība.
Analogi
Femara analogi ir Extraza, Nexazol, Loreta, Letroza, Oreta, Lestrodex, Letrotera, Letrozole, Estrolet, Letrosan.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt vietā, kas pasargāta no mitruma temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 5 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Femara
Atsauksmes par Femara galvenokārt ir pozitīvas. Tiek atzīmēts, ka zāles ir labāk panesamas nekā tamoksifēns. Blakusparādības ir reti. Norādīts, ka osteoporozes novēršanai dažreiz terapijai papildus tiek nozīmēti biofosfanāti.
Femara cena aptiekās
Aptuvenā cena Femara (30 tabletes) ir 6773-7469 rubļi.
Femara: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Femara 2,5 mg apvalkotās tabletes 30 gab. RUB 6753 Pērciet |
|
Cilne Femara. pp 2,5 mg n30 RUB 7498 Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
