Afinitor - Instrukcijas Tablešu Lietošanai, Cena, Atsauksmes, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Affinitor

Afinitor: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Afinitor

ATX kods: L01XE10

Aktīvā viela: everolims (everolimus)

Ražotājs: Novartis Pharma Stein AG (Šveice)

Apraksts un foto atjauninājums: 19.08.2019

Cenas aptiekās: no 88 250 rubļiem.

Pērciet

Afinitor ir pretaudzēju līdzeklis, olbaltumvielu tirozīna kināzes inhibitors.

Izlaiduma forma un sastāvs

Līdzdalībnieks ir šādās formās:

• disperģējamās tabletes: plakanas, apaļas, no baltas līdz baltai ar dzeltenīgu spīdumu, slīpas; vienā pusē ir reljefs "D2", "D3" vai "D5" (attiecīgi 2 mg, 3 mg vai 5 mg tabletēm), no otras puses - NVR (10 gabali blisteros, kartona kastē 3 blisteri);
• tabletes: iegarenas, plakanas, no baltas līdz baltai ar dzeltenīgu spīdumu, slīpi; vienā pusē ir reljefs LCL, "5" vai UHE (attiecīgi 2,5 mg, 5 mg vai 10 mg tabletēm), otrā - NVR (2,5 mg tabletes - 10 gabali blisteros, kartona kastē 3 blisteri; 5 mg un 10 mg tabletes - 10 gabali blisteros, kartona kastē pa 3, 6 vai 9 blisteriem).

1 disperģējamās tabletes sastāvs:

• aktīvā viela: everolīms - 2 mg, 3 mg vai 5 mg;
• palīgkomponenti: mannīts, koloidālais silīcija dioksīds, butilhidroksitoluols, mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts, magnija stearāts, hipromeloze, krospovidons.

1 tabletes sastāvs:

• aktīvā viela: everolīms - 2,5 mg, 5 mg vai 10 mg;
• palīgkomponenti: krospovidons, laktozes monohidrāts, butilhidroksitoluols, bezūdens laktoze, magnija stearāts, hipromeloze.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Everolīms inhibē proliferatīvo signālu. Šī viela selektīvi inhibē zīdītāju rapamicīna mērķi, serīna-treonīna proteīna kināzes mTOR, īpaši ietekmējot mTORC1 signālu pārveidojošo mTOR kināzi un regulējošo raptora olbaltumvielu kompleksu. MTORC1 komplekss regulē olbaltumvielu sintēzi no PI3K7AKT atkarīgās kaskādes distālajā daļā, kuras normālā funkcija ir traucēta, attīstoties lielākajai daļai ļaundabīgu audzēju. Zāles Afinitor aktīvajai sastāvdaļai ir augsta afinitāte mijiedarbība ar intracelulārā receptora proteīnu FKBP12. Pēdējā signālfunkcija tiek kavēta sakarā ar saikni starp RKVR12-everolīma un mTORC1 kompleksiem.

MTORC1 spēja pārraidīt signālus tiek realizēta, modulējot distālo efektoru fosforilēšanu: ribosomu proteīnkināzi S6 (S6K1), eikariotu šūnu iniciācijas faktoru un 4E saistošo olbaltumvielu (4E-BP1). Sakarā ar mTORC1 inhibīciju tiek traucēta olbaltumvielu 4E-BP1 un S6K1 darbība un attiecīgi galveno mRNS kodēto olbaltumvielu tulkošana, kas regulē šūnu ciklu, glikolīzi un šūnu pielāgošanos zemam skābekļa līmenim (hipoksija). Tā rezultātā tiek nomākta audzēja augšana un hipoksijas izraisītu faktoru (piemēram, transkripcijas faktora HIF-1) izpausme, kas samazina to faktoru (piemēram, asinsvadu endotēlija augšanas faktora) izpausmi, kas pastiprina angiogenezi - jaunu asinsvadu veidošanās procesu audzējā. Signalizāciju caur mTORC1 regulē audzēju nomācoši gēni - bumbuļveida sklerozes gēni TSC1 un TSC2. Tuberkulozes sklerozes, kas ir ģenētiski noteikta slimība, klātbūtnē, inaktivējošas mutācijas abos vai vienā no TSC1 un TSC2 gēniem izraisa vairāku hamartomu veidošanos ar dažādu lokalizāciju.

Everolīms ir aktīvs fibroblastu, audzēja, endotēlija un asinsvadu gludo muskuļu audu augšanas un proliferācijas inhibitors.

Subependimālās milzu šūnu astrocitomās, kas saistītas ar bumbuļveida sklerozi, pēc sešu mēnešu terapijas ar everolīmu pacientiem tika reģistrēts statistiski nozīmīgs audzēja tilpuma samazinājums (75% pacientu audzēja tilpuma samazinājums bija vismaz 30%, 32% pacientu - vismaz 50%). Zāļu lietošanas rezultātā pacientiem nebija jaunu perēkļu, paaugstināta hidrocefālija un paaugstināta intrakraniāla spiediena pazīmes, kā arī nebija nepieciešama ķirurģiska subependimālo milzu šūnu astrocitomu ārstēšana. Everolīma ilgstoša efektivitāte ir apstiprināta ilgstošas novērošanas laikā pacientiem ar subependimālu milzu šūnu astrocitomām, kas saistītas ar tuberozo sklerozi.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc iekšķīgas 5–70 mg zāļu lietošanas (tukšā dūšā vai ar nelielu daudzumu pārtikas ar zemu tauku saturu) laiks maksimālās koncentrācijas (C _max) sasniegšanai asinīs ir no 1 līdz 2 stundām. Ar _maks ar ikdienas devu Afinitor mainās proporcionāli devu pieņemts diapazonā no 5-10 mg. Vienreizējas everolīma devas gadījumā, lietojot 20 mg un lielāku devu, tā maksimālās koncentrācijas palielināšanās notiek mazākā mērā, savukārt laukuma zem farmakokinētiskās līknes (AUC) vērtības, lietojot 5–70 mg zāļu, palielinās proporcionāli devai.

Pēc perorālas 10 mg everolima lietošanas kopā ar pārtiku ar augstu tauku saturu zāļu C _max un AUC samazinājās attiecīgi par 54% un 22%.

Diēta ar zemu tauku diētu izraisīja C _max un AUC samazināšanos attiecīgi par 42% un 32%. Veseliem brīvprātīgajiem, lietojot vienreizēju 9 mg everolima devu (3 mg disperģējamu tablešu veidā) kopā ar pārtiku ar zemu un augstu tauku saturu, C _max samazinājās attiecīgi par 50,2% un 59,8%, un AUC samazinājās attiecīgi, par 29,5% un 11,7%.

Zāļu eliminācijas ātrumam 1 dienas laikā nebija nozīmīgas saistības ar pārtikas devu.

Disperģējamo tablešu relatīvā biopieejamība

Perorāli lietojot disperģējamās tabletes ūdens suspensijas veidā un tabletes ar tūlītēju everolīma izdalīšanos, laukums zem koncentrācijas un laika līknēm bija līdzvērtīgs. Everolīma koncentrācijas minimālā vērtība, kas sasniegta 1 dienu pēc tās ievadīšanas, abām šīm zāļu formām bija salīdzināma. Lietojot disperģējamās tabletes, everolīma C _max bija nedaudz zemāks (64–80% no vērtībām, kas raksturīgas tūlītējas darbības tablešu lietošanai).

Izplatīšana

Pacientiem ar vēzi, kuri everolimu lietoja devā 10 mg dienā, vielas koncentrācija plazmā bija aptuveni 20% no tās koncentrācijas pilnās asinīs. Everolīma satura procentuālā attiecība asinīs pret tā saturu asins plazmā ir atkarīga no savienojuma satura 5-5000 ng / ml robežās un svārstās 17-73% robežās. Gan veseliem brīvprātīgajiem, gan pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem aptuveni 74% zāļu saistās ar asins plazmas olbaltumvielām.

Eksperimentālo pētījumu laikā tika parādīts, ka everolīma intravenozas ievadīšanas rezultātā tā iekļūšanas caur asins-smadzeņu barjeru deva ir nelineāra. Šis fakts norāda uz iespējamo asins-smadzeņu barjeras sūkņa piesātinājumu, kas nodrošina aktīvās vielas iekļūšanu smadzeņu audos. Iekļūšanu asins-smadzeņu barjerā pierāda arī dati no pētījumiem ar dzīvniekiem, kuri everolimu lietoja iekšķīgi.

Vielmaiņa

Everolīms ir P-glikoproteīna un CYP3A4 izoenzīma substrāts. Pēc iekšķīgas Afinitor lietošanas everolīms asinīs cirkulē galvenokārt nemainīts. Ir seši galvenie everolīma metabolīti, ieskaitot trīs monohidroksilētos metabolītus, fosfatidilholīna konjugātu un divus atvērtā gredzena hidrolītiskās konversijas produktus. Šo metabolītu aktivitāte ir aptuveni 100 reizes mazāka nekā everolimusam. Ir vispāratzīts, ka everolīma galvenā vispārējā farmakoloģiskā aktivitāte ir saistīta ar nemainītā savienojuma darbību.

Izstāšanās

Pēc vienreizējas radioaktīvi iezīmētas everolīma injekcijas 80% radioaktivitātes nosaka izkārnījumos, bet 5% izdalās ar nierēm. Nemainīts everolims netika konstatēts izkārnījumos un urīnā.

Līdzsvara farmakokinētika

Lietojot katru dienu vai nedēļā, _0-τ everolīma AUC vērtības ir proporcionālas devai, kas tiek lietota diapazonā no 5 līdz 10 mg dienā vai 5-70 mg Afinitor nedēļā. Lietojot katru dienu, līdzsvara stāvoklis tiek sasniegts 2 nedēļu laikā. Lietojot everolimu 5-10 mg dienā vai nedēļā, C _{max ir} proporcionāls devai. Lietojot everolimu 20 mg nedēļā un vairāk, C _max mazākā mērā palielinās. Laiks, lai sasniegtu C _max asins plazmā, ir no 1 līdz 2 stundām. Ja everolīms tiek lietots dienā pēc līdzsvara sasniegšanas, pastāv ievērojama korelācija starp AUC vērtību _0-τun everolīma saturu asinīs pirms nākamās zāļu devas lietošanas. Pusperiods ir aptuveni 1,25 dienas.

Farmakokinētika izvēlētās pacientu grupās

Aknu darbības traucējumu gadījumā Afinitor sistēmiskās iedarbības palielināšanās ir:

• pacientiem ar vieglu aknu disfunkciju (A klase pēc Child-Pugh klasifikācijas) - 1,6 reizes;
• pacientiem ar mērenu aknu disfunkciju (B klase pēc Child-Pugh klasifikācijas) - 3,3 reizes;
• pacientiem ar smagu aknu disfunkciju (C klase pēc Child-Pugh klasifikācijas) - 3,6 reizes.

Aknu disfunkcijas gadījumā ir jāpielāgo everolīma deva.

Nieru disfunkcijas pēc transplantācijas (CC 11–107 ml / min) pacientiem pēc orgānu transplantācijas everolīma farmakokinētika nemainījās. Progresējošu cieto audzēju gadījumā netika konstatēta būtiska everolīma klīrensa (CL / F) atkarība no kreatinīna klīrensa (CC 25–178 ml / min).

Pacienti līdz 18 gadu vecumam ar subependimālu milzu šūnu astrocitomu (SEAGA) individuālā līdzsvara everolima minimālās terapeitiskās koncentrācijas (C _min) vērtību bija tieši proporcionāli dienas devai un svārstījās no 1,35 līdz 14,4 mg / m ². Pacientiem ar SEAGA, kas jaunāki par 18 gadiem, ģeometriskais vidējais _Cmin, normalizēts atbilstoši saņemtajai devai (mg / m ²), bija ievērojami mazāks nekā pieaugušiem pacientiem, kas var liecināt par paaugstinātu everolīma klīrensu bērniem.

Pacientiem vecumā no 27 līdz 85 gadiem pēc iekšķīgas Afinitor lietošanas netika atklāta nozīmīga vecuma parametru ietekme uz everolīma klīrensu (ar CL / F no 4,8 līdz 54,7 l / h).

Sacensību ietekme

Pēc perorālas zāļu lietošanas everolīma (CL / F) klīrenss mongoloīdu un kaukāziešu cilvēkiem ar līdzīgu aknu darbību neatšķīrās.

Saskaņā ar populācijas farmakokinētiskās analīzes rezultātiem pēc orgānu transplantācijas Negroid rases laikā everolīma (CL / F) klīrenss (lietojot iekšķīgi) bija vidēji par 20% lielāks nekā kaukāziešu rases.

Iedarbības ietekme uz efektivitāti

Lietojot everolimus dienas devā no 5 līdz 10 mg, tika reģistrēta noteikta korelācija starp 4E-BP1 fosforilēšanas samazināšanos audzēja audos un C _min asinīs līdzsvara stāvoklī.

Ir papildu pierādījumi, ka S6 kināzes fosforilēšanas samazināšanās ir ļoti jutīga pret everolima izraisīto serīna-treonīna proteīna kināzes mTOR inhibīciju. Reģistrēts ar pilnīgu translācijas iniciācijas faktora eIF-4G fosforilēšanas nomākšanu visā vērtību diapazonā C _min everolīma asinīs Afinitora, saņemot katru dienu 10 mg devu.

Pacientiem ar subependimālām milzu šūnu astrocitomām ar divkāršu C _min pieaugumu audzēja izmērs samazinās par 13%, savukārt audzēja lieluma samazinājums par 5% tiek uzskatīts par statistiski nozīmīgu.

Lietošanas indikācijas

• subependimālas milzu šūnu astrocitomas (SEGA), kas saistītas ar bumbuļu sklerozi (TS) personām, kas vecākas par trim gadiem (ja nav iespējama audzēja ķirurģiska rezekcija);
• metastātiski un / vai progresējoši plaušu, kuņģa-zarnu trakta un aizkuņģa dziedzera neiroendokrīni audzēji;
• nieru angiomyolipoma, kas saistīta ar tuberozo sklerozi (ja vien nav nepieciešama tūlītēja operācija);
• metastātiska un / vai progresējoša nieru šūnu karcinoma (antiangiogēnas ārstēšanas neefektivitātes gadījumā);
• no hormona atkarīgs progresējošs krūts vēzis sievietēm pēc menopauzes pēc iepriekšējas endokrīnās terapijas (kombinācijā ar aromatāzes inhibitoru).

Saskaņā ar instrukcijām Afinitor disperģējamo tablešu veidā lieto tikai tādu pacientu ārstēšanai, kuriem ir SEGA, kas saistīti ar TS.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• aknu disfunkcijas (Child-Pugh A, B un C klase) bērniem un pusaudžiem vecumā no 3 līdz 18 gadiem ar SEGA;
• aknu disfunkcija (Child-Pugh C klase) pieaugušiem pacientiem ar SEGA;
• bērnu vecums līdz 3 gadiem (ar SEGA), līdz 18 gadiem (citas indikācijas);
• grūtniecības un zīdīšanas periods;
• vienlaicīga lietošana ar spēcīgiem P-glikoproteīna induktoriem vai CYP3A4 izoenzīma induktoriem;
• paaugstināta jutība pret kādu no zāļu sastāvdaļām vai citiem rapamicīna atvasinājumiem.

Radinieks (Afinitor lieto piesardzīgi):

• reti iedzimti traucējumi, kas saistīti ar galaktozes nepanesību, glikozes-galaktozes malabsorbciju vai smagu laktāzes deficītu;
• ķirurģiskas iejaukšanās (tā kā zāles var palēnināt brūču dzīšanas procesu);
• vienlaicīga lietošana ar mēreniem P-glikoproteīnu inhibitoriem vai CYP3A4 inhibitoriem.

Norādījumi par Afinitor lietošanu: metode un devas

Afinitor lieto iekšķīgi vienu reizi dienā tajā pašā laikā (vēlams no rīta). Tabletes lieto tukšā dūšā vai pēc vieglas uzkodas, kurā nav tauku.

Disperģējamās Afinitor tabletes ir paredzētas suspensijas pagatavošanai; tās nedrīkst košļāt, sasmalcināt vai norīt veselas. Suspensiju sagatavo nelielā glāzē vai speciālā suspensiju šļircē, atšķaidīšanai izmantojot ūdeni un paņem uzreiz pēc pagatavošanas.

Afinitor tabletes norij veselas, uzdzerot glāzi ūdens. Ja pacients veselības apsvērumu dēļ nevar norīt pilnu tableti, ieteicams to tieši pirms lietošanas izšķīdināt 30 ml ūdens, izdzert iegūto šķīdumu, pēc tam atkal izskalot glāzi ar 30 ml ūdens un izdzert šķīdumu (tas nodrošina pilnas devas uzņemšanu).

Ārstēšanu turpina, kamēr saglabājas Afinitor klīniskā iedarbība un nav nepanesamas toksicitātes pazīmju.

Ārstēšanai pacientiem ar SEGA, sākotnējā deva Afinitor ir 4,5 mg / m2 ^no ķermeņa virsmu, kas noapaļots līdz tuvākajam esošo devas ieņemšanas. Lai iegūtu vēlamo devu, var kombinēt dažādu devu tabletes.

Aptuveni 2 nedēļas pēc ārstēšanas uzsākšanas ar SEGA vai pēc jebkādām izmaiņām aknu darbībā jānovērtē everolīma koncentrācija asinīs. Lai sasniegtu optimālo terapeitisko efektu, var būt nepieciešama devas titrēšana, jo labi panesamas un efektīvas devas katram pacientam ir atšķirīgas.

Ik pēc trim mēnešiem pēc terapijas uzsākšanas ir jānovērtē SEGA audzēja apjoms.

Ja Afinitor tiek nozīmēts citām indikācijām (izņemot SEGA), ieteicamā deva ir 10 mg vienu reizi dienā.

Ja rodas smagas un / vai nepanesamas blakusparādības, jums jāsamazina Afinitor deva par 50% vai uz laiku jāpārtrauc ārstēšana. Pacienti, kas saņem everolimusu 2,5 mg dienā, var pāriet uz zāļu lietošanu katru otro dienu.

Lietojot kopā ar mēreniem P-glikoproteīnu inhibitoriem vai CYP3A4 inhibitoriem, Afinitor deva jāsamazina līdz 5 mg dienā. Ja vienlaikus attīstās smagas un / vai nepanesamas blakusparādības, zāles lieto katru dienu 5 mg dienā.

Ievadot kopā ar spēcīgiem P-glikoproteīna induktoriem vai CYP3A4 izoenzīma induktoriem, everolīma devu var pakāpeniski palielināt no 10 līdz 20 mg dienā (devas palielinājums ir 5 mg).

Nieru darbības traucējumu gadījumā un 65 gadus veciem un vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.

Aknu disfunkcijas gadījumā devu pielāgo šādi:

• SEGA pacientiem vecākiem par 18 gadiem ar viegliem aknu darbības traucējumiem - 75% no standarta devas, aprēķinot pēc ķermeņa virsmas laukuma;
• SEGA pacientiem pēc 18 gadu vecuma ar mērenu aknu disfunkciju - 25% no standarta devas, aprēķinot pēc ķermeņa virsmas laukuma;
• SEGA pacientiem vecākiem par 18 gadiem ar smagu aknu disfunkciju - Afinitor ir kontrindicēts;
• citas norādes (izņemot SEGA) par vieglu aknu disfunkciju - 7,5 mg dienā;
• citas indikācijas (izņemot SEGA) par mērenu aknu disfunkciju - 2,5 mg dienā;
• citas indikācijas (izņemot SEGA) smagas aknu disfunkcijas gadījumā - Afinitor ir kontrindicēts.

Blakus efekti

• gremošanas sistēma: ļoti bieži - stomatīts, garšas izmaiņas, anoreksija, vemšana, slikta dūša, caureja; bieži - dispepsija, disfāgija, sāpes vēderā, sausa mute;
• sirds un asinsvadu sistēma: bieži - paaugstināts asinsspiediens; dažreiz - sastrēguma sirds mazspēja;
• nervu sistēma un maņu orgāni: ļoti bieži - galvassāpes; bieži - miega traucējumi (bezmiegs), plakstiņu tūska, konjunktivīts; dažreiz - garšas zudums;
• elpošanas sistēma: ļoti bieži - pneimonīts, elpas trūkums, klepus, deguna asiņošana; bieži - hemoptīze;
• hematopoētiskā sistēma: ļoti bieži - anēmija, neitropēnija, limfocitopēnija, trombocitopēnija;
• endokrīnā sistēma: bieži - cukura diabēta saasināšanās; dažreiz - cukura diabēts, atklāts pirmo reizi;
• urīnceļu sistēma: bieži - pastiprināta urinēšana dienas laikā;
• āda un zemādas audi: ļoti bieži - sausa āda, nieze un izsitumi; bieži - eritēma, plaukstas-plantāra sindroms;
• vielmaiņa: ļoti bieži - glikozes, holesterīna, kreatinīna, triglicerīdu koncentrācijas palielināšanās, fosfora koncentrācijas samazināšanās asinīs, aknu enzīmu aktivitātes palielināšanās; bieži - bilirubīna līmeņa paaugstināšanās asinīs;
• vispārējas reakcijas: ļoti bieži - astēnija, sekundāru infekciju pievienošanās, paaugstināts nogurums, perifēra tūska; bieži - sāpes krūtīs, dehidratācija; dažreiz - ķermeņa svara samazināšanās, drudzis, lēna brūču sadzīšana.

Ārstēšanas laikā ar Afinitor tika konstatēti atsevišķi gadījumi ar šādām blakusparādībām: pirmās smaguma pakāpes dažādas lokalizācijas asiņošana, paaugstināta jutība, kas izpaužas ar sejas pietvīkumu, elpas trūkumu, sāpēm krūtīs, angioneirotisko tūsku vai anafilaktiskām reakcijām.

Klīniskajos pētījumos ir atzīmēti vīrusu B hepatīta saasināšanās gadījumi (ieskaitot letālu) un hiperglikēmijas attīstība.

Pārdozēšana

Narkotiku pārdozēšanas gadījumi nav reģistrēti. Lietojot vienu perorālu Afinitor devu līdz 70 mg, tolerance bija apmierinoša.

Pārdozēšanas gadījumā Afinitor jāpārbauda pacients un jānodrošina atbilstoša simptomātiska terapija.

Speciālas instrukcijas

Ārstēšana ar Afinitor tiek veikta speciālista uzraudzībā, kuram ir pieredze darbā ar pretaudzēju līdzekļiem.

Ārstēšanas laikā un vismaz divus mēnešus pēc everolīma lietošanas pārtraukšanas ieteicams lietot uzticamas kontracepcijas metodes.

Pirms terapijas uzsākšanas un periodiski Afinitor lietošanas laikā ir jāuzrauga nieru darbība, glikozes līmenis un zāļu koncentrācija asinīs, jāveic klīniska asins analīze, jākontrolē asins šūnu saturs un triglicerīdu un holesterīna koncentrācija.

Ja parādās neinfekcioza pneimonīta simptomi, var būt nepieciešams samazināt everolīma devu vai pilnībā atcelt Afinitor.

Ārstējot ar Afinitor, palielinās vīrusu, baktēriju, vienšūņu un sēnīšu infekciju attīstības risks, tādēļ, ja parādās kādas slimības pazīmes, par to jāinformē ārsts, kurš izrakstīs atbilstošu ārstēšanu.

Invazīvas sistēmiskas sēnīšu infekcijas gadījumā Afinitor ir jāatceļ un jāpiemēro atbilstoša pretsēnīšu terapija.

Stomatīta, mutes gļotādas iekaisuma un čūlas gadījumā ieteicams veikt lokālu ārstēšanu, tomēr mutes skalošanai nedrīkst lietot ūdeņraža peroksīdu, timiāna atvasinājumus, jodu un spirtu saturošus produktus, jo to lietošana var pasliktināt pacienta stāvokli.

Izrakstot Afinitor, bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam vispirms jāvakcinē ar pretvīrusu vakcīnām saskaņā ar vietējo imunizācijas shēmu.

Ārstēšanas laikā ir nepieciešama piesardzība, vadot automašīnu un iesaistoties citās potenciāli bīstamās darbībās (dispečera, operatora darbs utt.).

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Afinitor ir kontrindicēts lietošanai grūtniecības un zīdīšanas laikā. Terapijas laikā ar Afinitor un vismaz 2 mēnešus pēc tās pabeigšanas ieteicams izmantot uzticamas kontracepcijas metodes.

Bērnības lietošana

Afinitor nav ieteicams lietot pacientiem, kas jaunāki par 1 gadu. Ārstējot bērnus ar subependimālām milzu šūnu astrocitomām, ieteicamas devas, kas līdzīgas pieaugušajiem pacientiem (izņemot aknu darbības traucējumu gadījumus).

Ja A, B, C klases aknu funkcija ir traucēta saskaņā ar Child-Pugh klasifikāciju, Afinitor ir kontrindicēts lietošanai pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem, ar tuberkulozes sklerozi saistītu subependimālu milzu šūnu astrocitomu ārstēšanai.

Ar nieru darbības traucējumiem

Nieru darbības traucējumu gadījumā devas pielāgošana nav nepieciešama.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Zāles ir kontrindicētas tādu pacientu ārstēšanai, kuriem ir subependimālas milzu šūnu astrocitomas ar smagiem aknu darbības traucējumiem (C klase pēc Child-Pugh klasifikācijas). Smagu aknu darbības traucējumu gadījumā zāles nav ieteicams lietot (izņemot gadījumus, kad iespējamais risks ir mazāks par paredzēto ieguvumu).

Pie viegliem un vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (A un B klase pēc Child-Pugh klasifikācijas) nepieciešama devas pielāgošana.

Gadījumos, kad pēc Child-Pugh klasifikācijas ir A, B, C klases aknu darbības traucējumi, pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem, ir aizliegts Afinitor lietot subependimālu milzu šūnu astrocitomu, kas saistītas ar tuberozo sklerozi, ārstēšanā.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Ārstējot gados vecākus pacientus, devas pielāgošana nav nepieciešama.

Zāļu mijiedarbība

P-glikoproteīnu inhibitori var palielināt everolīma koncentrāciju serumā. Afinitor var palielināt zāļu koncentrāciju plazmā, kas metabolizējas, piedaloties CYP3A4 un CYP2D6 inhibitoriem.

Everolīma biopieejamība palielinās, ja to lieto vienlaikus ar eritromicīnu, verapamilu un ciklosporīnu.

Everolīma koncentrācija asinīs var palielināties, vienlaikus lietojot šādus medikamentus: makrolīdu grupas antibiotikas (eritromicīnu uc), pretsēnīšu līdzekļus (flukonazolu), proteāzes inhibitorus (indinaviru, nelfinaviru, amprenaviru), kalcija kanālu blokatorus (diltiazēmu, nikardipīnu), verapamilu.

Everolīma koncentrācija asinīs var samazināties, ja to lieto vienlaikus ar šādām zālēm: rifampicīns, pretkrampju līdzekļi (fenobarbitāls, karbamazepīns, fenitoīns), asinszāle, zāles HIV ārstēšanai (nevirapīns, efavirenzs).

Lietojot kopā ar glikokortikosteroīdiem vai citiem imūnsupresīviem līdzekļiem, palielinās pneimocistiskās pneimonijas attīstības varbūtība; lietojot AKE inhibitorus - palielinās angioneirotiskās tūskas attīstības risks.

Ārstēšanas laikā ar Afinitor ieteicams izvairīties no greipfrūtu sulas un greipfrūtu lietošanas.

Imūnsupresanti var ietekmēt reakciju uz vakcināciju, tāpēc everolīma terapijas laikā tā var būt mazāk efektīva. Ieteicams izvairīties no dzīvo vakcīnu lietošanas.

Analogi

Afinitor analogi ir: Gleevec, Votrien, Certikan, Nexavar, Everolimus.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt sausā, tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Afinitor

Pārskati par Afinitor galvenokārt ir pozitīvi: tas ir efektīvs monoterapijā un kompleksā nieru vēža ārstēšanā (2. līnijas zāles), nieru angiomyolipoma, milzu šūnu astrocitomās, metastātiskā krūts vēzī (pēc terapijas kursa ar aromatāzes inhibitoriem).

Dažās atsauksmēs ir informācija par blakusparādībām: žagas parādīšanās, ādas nieze, mieži.

Afinitor cena aptiekās

Aptuvenā Afinitor cena ir: 30 tabletes 2,5 mg - no 58 000 līdz 99 000 rubļu, 30 5 mg tabletes - no 93 000 līdz 130 000 rubļu, 30 tabletes 10 mg - no 148 000 līdz 189 000 berzēt. Disperģējamās tabletes var iegādāties par cenām, sākot no 82 000 līdz 125 000 rubļu. (iepakojumā pa 30 tabletēm pa 2 mg).

Affinitor: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Afinitor 2,5 mg tabletes 30 gab. 88 250 RUB Pērciet

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!