Proscar
Proscar: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Proscar
ATX kods: G04CB01
Aktīvā sastāvdaļa: Finasterīds (Finasterīds)
Ražotājs: Merck Sharp & Dohme (Nīderlande)
Apraksts un foto atjauninājums: 13.08.2019
Cenas aptiekās: no 434 rubļiem.
Pērciet
Proscar ir antiandrogēns līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Proscar ražo apvalkotu tablešu veidā: ābolveida, zilas, vienā pusē iegravēts “PROSCAR”, otrā - “MSD 72” (14 gab. Blisteros, 1 vai 2 blisteros kartona kastē).
1 tabletes sastāvā ietilpst:
- Aktīvā sastāvdaļa: finasterīds - 5 mg;
- Papildu sastāvdaļas: laktozes monohidrāts, kukurūzas želatinizēta ciete, karboksimetilēteres cietes nātrija sāls, dzeltenais dzelzs oksīds, nātrija dokusāts, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts;
- Plēves apvalks: metilhidroksipropilceluloze, talks, indigokarmīna alumīnija laka, hidroksipropilceluloze, titāna dioksīds.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Finasterīds, kas ir sintētisks 4-azasteroīdu savienojums, ir specifisks II tipa 5-alfa reduktāzes inhibitors, intracelulārs ferments, kas pārveido testosteronu par aktīvāku androgēnu dihidrotestosteronu (DHT). Labdabīgas hiperplāzijas gadījumā prostatas dziedzera palielināšanās pakāpe ir atkarīga no testosterona pārveidošanās par DHT prostatas dziedzerī.
Zāles Proscar efektīvi samazina DHT koncentrāciju asinīs un prostatas dziedzeros. Ar DHT veidošanās nomākšanu samazinās arī prostatas dziedzeris, samazinās ar prostatas hiperplāziju saistīto simptomu smagums un palielinās maksimālais urīna plūsmas ātrums.
Finasterīdam nav afinitātes pret androgēnu receptoru, tam nav būtiskas ietekmes uz lipīdu profilu (kopējais holesterīna līmenis, triglicerīdi, zema un augsta blīvuma lipoproteīni) un tas nemaina kaulu minerālo blīvumu. Salīdzinājumā ar placebo, finasterīds neietekmē estradiola, kortizola, vairogdziedzeri stimulējošā hormona, tiroksīna un prolaktīna līmeni asinīs.
Vienreizēja 5 mg finasterīda uzņemšana izraisa strauju dihidrotestosterona koncentrācijas samazināšanos asins serumā ar maksimālu efektu pēc 8 stundām. Finasterīda koncentrācijas plazmā svārstības rodas 24 stundu laikā, kas tieši neietekmē DHT koncentrāciju.
Pacientiem ar DHT, kuri 4 gadus lietoja 5 mg finasterīda dienā, DHT koncentrācija asinīs samazinājās par 70%, kas bija saistīts ar prostatas apjoma samazināšanos par aptuveni 20%. Līdz ar to prostatas specifiskā antigēna (PSA) saturs samazinājās par aptuveni 50%, salīdzinot ar tā sākotnējo koncentrāciju, kas norāda uz prostatas epitēlija šūnu augšanas ātruma samazināšanos. Četru gadu pētījumu laikā saglabājās DHT koncentrācijas samazināšanās un samazināta prostatas hiperplāzijas smaguma pakāpe, ko papildināja PSA koncentrācijas samazināšanās. Tajā pašā laikā testosterona koncentrācija asinīs palielinājās par 10–20%, bet palika fizioloģisko vērtību robežās.
Lietojot Proscar 7-10 dienas pacientiem pēc prostatektomijas, DHT koncentrācija prostatas dziedzera audos samazinājās par 80% un testosterona saturs prostatas audos palielinājās par 10 reizes, salīdzinot ar saturu pirms ārstēšanas sākuma.
Tika reģistrēts, ka ilgstoši (vairāk nekā 4 gadus) lietojot zāles pacientiem ar DHT un vidēji vai ievērojami smagiem slimības simptomiem, uroloģisko komplikāciju risks (ķirurģiskas iejaukšanās: prostatas transuretraālā rezekcija vai prostatektomija; akūta urīna aizture, kurai nepieciešama kateterizācija). Šiem pacientiem (PLESS pētījums) bija izteikts un pastāvīgs prostatas tilpuma samazinājums, pastāvīgs urīna plūsmas ātruma pieaugums un simptomu uzlabošanās.
Pacientiem, kuri Proscar lietoja 3 mēnešus, pārtraucot ārstēšanu pēc prostatas dziedzera tilpuma samazināšanās par 20%, pēc 3 mēnešiem tika novērota iepriekšējā prostatas izmēra atjaunošanās.
Farmakokinētika
Lietojot iekšķīgi, laiks, lai sasniegtu maksimālo finasterīda koncentrāciju asins plazmā, ir apmēram 2 stundas. Finasterīda absorbcija no kuņģa-zarnu trakta notiek 6-8 stundu laikā.
Iekšķīgi lietojot, finasterīda biopieejamība nav atkarīga no ēdienreizes režīma un ir aptuveni 80% no intravenozās atsauces devas.
Aptuveni 93% finasterīda saistās ar plazmas olbaltumvielām. Plazmas klīrenss ir aptuveni 165 ml / min, izkliedes tilpums ir 76 litri.
Ilgstošas terapijas laikā tika reģistrēta lēna nelielu finasterīda daudzumu uzkrāšanās. Lietojot 5 mg vielas dienā, minimālā līdzsvara koncentrācija asins plazmā ir 8-10 ng / ml, laika gaitā saglabājoties stabilai.
Pacientiem, kuri 7-10 dienas saņēma finasterīdu, aktīvā viela tika atrasta cerebrospinālajā šķidrumā. Ja lietojat 5 mg Proscar dienā, finasterīds ir atrodams arī spermā. Aktīvās vielas koncentrācija sēklas šķidrumā ir 50-100 reizes mazāka par tās devu, kas neietekmēja cirkulējošā DHT saturu.
Finasterīda pusperiods ir vidēji apmēram 6 stundas.
Pēc vienas finasterīda devas, kas marķēta ar 14 C, 57% devas parādās caur zarnām, 39% izdalās kā metabolīti nieres (nemodificēts finasterīds gandrīz neizdalās caur nierēm). Pētījumu gaitā ir identificēti 2 finasterīda metabolīti ar nelielu inhibējošu iedarbību attiecībā pret 5-alfa reduktāzi.
Gados vecākiem pacientiem finasterīda eliminācijas ātrums nedaudz samazinās, un pusperiods palielinās: pacientiem vecumā no 18 līdz 60 gadiem šis rādītājs ir 6 stundas, pacientiem vecākiem par 70 gadiem - 8 stundas. Šīs izmaiņas nav klīniski nozīmīgas, tādēļ, ārstējot gados vecākus vīriešus, zāļu devas samazināšana nav nepieciešama.
Hroniskas nieru mazspējas gadījumā (kreatinīna klīrenss no 9 līdz 55 ml / min), lietojot vienu zāļu devu, ar 14 C iezīmēta finasterīda sadalījums neatšķīrās no veseliem brīvprātīgajiem. Nieru darbības traucējumu gadījumā saistīšanās ar asins plazmas olbaltumvielām arī nebija novirzes.
Nieru mazspējas gadījumā daļa finasterīda metabolītu, kas parasti izdalās caur nierēm, izdalās caur zarnu. Tā rezultātā metabolītu daudzums izkārnījumos palielinās, savukārt urīnā tas samazinās. Dialīzes pacientiem Proscar devas pielāgošana nav nepieciešama.
Lietošanas indikācijas
Proscar tiek nozīmēts labdabīgas prostatas hiperplāzijas (BPH) ārstēšanā, lai novērstu uroloģisko komplikāciju attīstību (samazinātu akūtas urīna aiztures risku), mazinātu operācijas nepieciešamību, uzlabotu urīna plūsmu, samazinātu palielinātas prostatas izmēru un ar slimību saistītu simptomu smagumu.
Zāles ir paredzētas pacientiem ar palielinātu prostatas dziedzeri.
Kontrindikācijas
Kontrindikācija Proscar lietošanai ir paaugstināta jutība pret tā sastāvdaļām.
Piesardzība ir nepieciešama, ja zāles tiek parakstītas ar lielu atlikušā urīna daudzumu un / vai ievērojami samazinātu urīna plūsmu (obstruktīvas uropātijas gadījumā nepieciešama rūpīga novērošana).
Proscar nav paredzēts sievietēm un bērniem.
Sakarā ar finasterīda iekļūšanas iespējamību organismā sievietēm reproduktīvā vecumā un grūtniecēm jāizvairās no saskares ar zaudētu integritāti vai sasmalcinātām tabletēm (pastāv ārējo dzimumorgānu intrauterīnās veidošanās patoloģijas attīstības risks vīriešu auglim).
Norādījumi par Proscar lietošanu: metode un devas
Proscar lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas, monoterapijā vai vienlaikus ar doksazosīnu.
Dienas deva ir 1 tablete (5 mg) vienā devā.
Ar dažāda smaguma pakāpes nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss no 9 ml / min), kā arī gados vecākiem pacientiem devu nedrīkst izvēlēties atsevišķi.
Blakus efekti
Pirmajā ārstēšanas gadā pacientiem, kuri lietoja Proscar, salīdzinot ar placebo, biežāk bija tādi traucējumi kā impotence, samazināts libido un ejakulācijas traucējumi. Parasti, turpinot zāļu lietošanu (2-4 gadus), iepriekš minēto blakusparādību biežums pacientiem, kuri lietoja Proscar, neatšķīrās no pacientiem, kuri lietoja placebo.
Iespējamās blakusparādības:
- Endokrīnā sistēma: krūšu jutīgums un palielināšanās;
- Reproduktīvā sistēma: ejakulāta tilpuma samazināšanās, samazināts libido, impotence, sēklinieku sāpīgums, ejakulācijas traucējumi;
- Alerģiskas reakcijas: izsitumi, nātrene, nieze, sejas un lūpu angioneirotiskā tūska.
Terapijas ilgums neietekmē traucējumu biežumu un smagumu, un ilgstošas lietošanas laikā samazinās seksuālās disfunkcijas gadījumu skaits, kas saistīti ar Proscar lietošanu.
Proscar tolerance un drošības profils, lietojot vienlaikus ar 4 vai 8 mg doksazosīna dienā, ir salīdzināms ar šo zāļu drošības profiliem atsevišķi.
Septiņu gadu placebo kontrolēta pētījuma rezultātā prostatas vēzi pēc biopsijas rezultātiem atklāja 18,4% ar Proscar ārstētiem pacientiem un 24,4% ar placebo ārstētiem pacientiem, ar Gleason punktu skaitu 7-10 6,4% un Attiecīgi 5,1% vīriešu.
Terapija var ietekmēt laboratorijas vērtības, pazeminot prostatas specifiskā antigēna līmeni.
Pārdozēšana
Ir pierādījumi, ka, lietojot vienu Proscar 400 mg devu vai lietojot dienas devu līdz 80 mg 3 mēnešus, pacientiem nebija pārdozēšanas simptomu.
Nav īpašu ieteikumu Proscar pārdozēšanas ārstēšanai.
Speciālas instrukcijas
Proscar lietošanas pozitīvais klīniskais efekts pacientiem ar prostatas vēzi vēl nav novērots.
Pirms ārstēšanas kursa izrakstīšanas un terapijas laikā ir jāveic taisnās zarnas izmeklējumi, kā arī pētījumi ar citām metodēm prostatas vēža klātbūtnei. Parasti, ja sākotnējais prostatas specifiskā antigēna (PSA) līmenis pārsniedz 10 ng / ml, ir paredzēta plašāka pārbaude, vajadzības gadījumā ieskaitot biopsiju. Ja PSA līmenis ir robežās no 4 līdz 10 ng / ml, ieteicams veikt turpmāku pacienta izmeklēšanu. Pacientiem ar prostatas vēzi un pacientiem, kuriem nav šīs slimības, PSA līmenis ievērojami pārklājas. Šajā sakarā BPH gadījumā neatkarīgi no ārstēšanas ar Proscar prostatas specifiskā antigēna normālās vērtības neļauj izslēgt prostatas vēzi. Tāpat nevar izslēgt, ja PSA līmenis sākotnēji ir zem 4 ng / ml.
Kontrolētos klīniskos pētījumos pacientiem ar BPH un paaugstinātu prostatas specifiskā antigēna līmeni (ar vairākām PSA noteikšanām un prostatas biopsiju) zāles neietekmēja prostatas vēža sastopamību.
Pat prostatas vēža klātbūtnē terapijas laikā tiek novērots ievērojams prostatas specifiskā antigēna samazinājums serumā (apmēram 50%).
Jebkuram ilgstošam PSA līmeņa pieaugumam pacientiem, kuri saņem ārstēšanu ar finasterīdu, nepieciešama rūpīga pārbaude, lai noteiktu cēloņu (iespējams, tas sastāv no Proscar režīma neievērošanas).
Proscar būtiski nesamazina brīvā PSA procentuālo daudzumu (brīvā PSA attiecība pret kopējo). Šis skaitlis nemainās pat finasterīda ietekmē. Gadījumos, kad prostatas vēža diagnosticēšanai izmanto brīvā PSA procentuālo daudzumu, šī rādītāja vērtības nav jāpielāgo.
Prostatas specifiskā antigēna koncentrācija asins serumā ir atkarīga no pacienta vecuma un prostatas dziedzera tilpuma, savukārt prostatas tilpums savukārt ir atkarīgs no pacienta vecuma. Nosakot PSA līmeni, jāpatur prātā, ka pacientiem, kuri lieto Proscar, šis rādītājs samazinās. Vairumā gadījumu pirmajos ārstēšanas mēnešos tiek novērota strauja PSA līmeņa pazemināšanās, pēc kuras šis rādītājs stabilizējas jaunā līmenī, kas parasti ir puse no vērtības, kas izmērīta pirms terapijas uzsākšanas. Tādēļ pacientiem, kuriem tiek veikts ilgs Proscar terapijas kurss (sākot no 6 mēnešiem), nepieciešams dubultot PSA līmeņa vērtību, lai salīdzinātu to ar normālajām vērtībām vīriešiem, kuri nelieto šo medikamentu.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Proscar lietošana ir kontrindicēta reproduktīvā vecuma sieviešu un grūtnieču ārstēšanai. Nav datu par finasterīda izdalīšanos mātes pienā.
II tipa 5-alfa reduktāzes inhibitori kavē testosterona pārveidošanos par dihidrotestosteronu, tāpēc grūtnieču uzņemšana ar finasterīdu var izraisīt patoloģisku vīriešu augļa ārējo dzimumorgānu attīstību.
Bērnības lietošana
Saskaņā ar instrukcijām Proscar ir kontrindicēts pacientu, kas jaunāki par 18 gadiem, ārstēšanai.
Ar nieru darbības traucējumiem
Nieru mazspējas gadījumā devas pielāgošana nav nepieciešama.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Aknu darbības traucējumu gadījumā zāles jālieto piesardzīgi.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Ārstējot gados vecākus pacientus, zāles jālieto piesardzīgi.
Zāļu mijiedarbība
Netika atrasta klīniski nozīmīga Proscar mijiedarbība ar citām zālēm / vielām.
Analogi
Proscar analogi ir: Zerlon, Alfinal, Penester, Finasteride-OBL, Proterid, Finast, Urofin, Finasterid Teva, Finpros.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt tumšā vietā, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā līdz 30 ° C.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Proscar
Atsauksmes par Proscar norāda, ka šīs zāles ir efektīvas gadījumos, kad nepieciešams apturēt BPH raksturīgos simptomus un samazināt prostatas lielumu. Ziņotās blakusparādības ir reti.
Proscar cena aptiekās
Aptuvenā Proscar cena ir: 14 tabletes 5 mg - 380 rubļi, 28 tabletes 5 mg - 660 rubļi.
Proscar: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Proscar 5 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 434 r Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
