Gabapentīns
Gabapentīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Zāļu mijiedarbība
- 13. Analogi
- 14. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 15. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 16. Atsauksmes
- 17. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Gabapentīns
ATX kods: N03AX12
Aktīvā sastāvdaļa: gabapentīns (gabapentīns)
Ražotājs: PIK-PHARMA (Krievija), Kanonpharma production, CJSC (Krievija), Aurobindo Pharma (Indija)
Apraksts un fotoattēlu atjauninājums: 09.02.2019
Cenas aptiekās: no 368 rubļiem.
Pērciet
Gabapentīns ir pretsāpju un pretkrampju līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ir pieejamas kapsulu formā: cieta želatīna, balta, izmērs Nr. 0; saturs - balts vai balts pulveris ar dzeltenīgu nokrāsu (10 gab. blisteros, kartona kastē 5 iepakojumos; 15 gab. blisteros, kartona kastē 3 iepakojumos; 50 gab. vai 100 gab. iekšā polimēra kannas kartona kastē 1 un instrukcijas Gabapentīna lietošanai).
1 kapsulas sastāvs:
- aktīvā viela: gabapentīns - 300 mg;
- palīgkomponenti: nātrija karboksimetilciete A tips, mikrokristāliskā celuloze, kalcija stearāts;
- kapsulas apvalks: titāna dioksīds, želatīns.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Strukturāli gabapentīns ir līdzīgs neirotransmiterim GABA (gamma-aminosviestskābe), taču tā darbības mehānisms atšķiras no citām zālēm, kas mijiedarbojas ar GABA receptoriem (valproīnskābe, barbiturāti, benzodiazepīni, GABA uzņemšanas inhibitori, GABA transamināzes inhibitori un priekšgala GABA GABA formas).
Gabapentīnam nav GABAergisku īpašību, un tas neietekmē GABA uztveršanu un metabolismu. Saskaņā ar provizoriskiem pētījumiem viela saistās ar no sprieguma atkarīgu kalcija kanālu α 2 -δ-apakšvienību un samazina kalcija jonu plūsmu, kam ir svarīga loma neiropātisku sāpju attīstībā.
Citi neiropātisko sāpju darbības mehānismi ir:
- palielināta GABA sintēze;
- no glutamāta atkarīgas neironu nāves samazināšanās;
- monoamīna grupas neirotransmiteru atbrīvošanās nomākšana.
Klīniski nozīmīgā koncentrācijā gabapentīns nesaistās ar citu izplatītu zāļu vai neirotransmiteru receptoriem, ieskaitot GABA B, GABA A, glicīna, glutamāta, N-metil-D-aspartāta vai benzodiazepīna receptorus.
Gabapentīns, atšķirībā no karbamazepīna un fenitoīna, in vitro nesadarbojas ar nātrija kanāliem. Zāļu terapijas laikā dažos in vitro testos daļēji pavājinās glutamāta receptoru agonista N-metil-D-aspartāta iedarbība, bet tikai koncentrācijā> 100 μmol, kas netiek sasniegts in vivo. Gabapentīns nedaudz samazina monoamīna neirotransmiteru izdalīšanos.
Farmakokinētika
Gabapentīna biopieejamība nav atkarīga no devas un samazinās, palielinoties devai. C max (maksimālā vielas koncentrācija) gabapentīna plazmā pēc perorālas lietošanas tiek sasniegta 2-3 stundu laikā. Absolūtā biopieejamība ir aptuveni 60%. Pārtika, arī tauki, kas satur lielu daudzumu tauku, neietekmē farmakokinētiskos parametrus.
Vielas izņemšanu no plazmas vislabāk var aprakstīt, izmantojot lineāru modeli. T 1/2 (pusperiods) no plazmas vidēji ir 5-7 stundas un nav atkarīgs no devas. Atkārtoti lietojot, farmakokinētiskie parametri nemainās. Līdzsvara koncentrācijas plazmā vērtību var paredzēt, pamatojoties uz vienas zāļu devas rezultātiem.
Gabapentīns praktiski nesaistās ar plazmas olbaltumvielām (<3%), Vd (izkliedes tilpums) ir 57,7 litri. Tas netiek metabolizēts, tas tiek izvadīts tikai nemainīts ar nierēm.
Viela neizraisa oksidatīvus aknu enzīmus ar jauktu funkciju, kas iesaistīti zāļu metabolismā. Gados vecākiem pacientiem un uz nieru darbības traucējumu fona gabapentīna klīrenss no plazmas samazinās. Eliminācijas ātruma konstante, nieru klīrenss un plazmas klīrenss ir tieši proporcionāls kreatinīna klīrensam. Hemodialīzes laikā gabapentīns tiek izvadīts no plazmas. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem un pacientiem, kuri saņem hemodialīzes terapiju, ieteicams veikt devas pielāgošanu.
Lietošanas indikācijas
Gabapentīnu lieto bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, un pieaugušajiem kā vienīgo vai papildu līdzekli daļējām krampjiem bez vai ar sekundāru ģeneralizāciju.
Tas tiek nozīmēts arī neiropātisku sāpju gadījumā (tikai pieaugušajiem, kas vecāki par 18 gadiem).
Kontrindikācijas
Gabapentīns ir kontrindicēts pacientiem līdz 12 gadu vecumam (ar daļēju krampju lēkmēm), bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam (ja tiek nozīmēts kā pretsāpju līdzeklis) un pacientiem ar paaugstinātu individuālo jutību pret zāļu sastāvdaļām.
Zāles lieto piesardzīgi pacientiem ar nieru mazspēju.
Grūtniecības laikā Gabapentīnu var lietot tikai gadījumos, kad paredzētais ieguvums ir lielāks par iespējamo kaitējumu. Nav datu, kas apstiprinātu terapijas drošību un efektivitāti. Zīdīšanas laikā zāles ir kontrindicētas.
Gabapentīns, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Gabapentīna kapsulas lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdiena, mazgā ar lielu daudzumu šķidruma. Kapsula jānorij vesela, košļājot.
Devas samazināšana, zāļu atcelšana vai to aizstāšana ar alternatīvām zālēm jāveic pakāpeniski, vismaz vienas nedēļas laikā.
Daļēju krampju gadījumā efektīvā deva ir 900-2400 mg dienā. Ārstēšanu var sākt nekavējoties ar 300 mg trīs reizes dienā vai pakāpeniski palielināt devu līdz 900 mg dienā saskaņā ar šādu shēmu: pirmā diena - 300 mg vienu reizi dienā, otrā diena - 300 mg divas reizes dienā, trešā diena - 300 mg trīs reizes dienā. Nākotnē Gabapentīna devu var palielināt līdz maksimālajai vērtībai, kas ir 3600 mg dienā, sadalot trīs devās. Lietojot zāles trīs reizes dienā, intervāls starp devām nedrīkst pārsniegt 12 stundas, pretējā gadījumā krampji var atsākties.
Neiropātisku sāpju gadījumā sākuma deva ir 900 mg dienā, sadalot trīs devās. Pirmajās trīs dienās ir atļauts arī pakāpeniski palielināt devu saskaņā ar iepriekš aprakstīto shēmu. Ja nepieciešams, devu palielina līdz maksimāli 3600 mg dienā, sadalot trīs devās.
Pacientiem ar nieru mazspēju Gabapentīna deva tiek samazināta, ņemot vērā CC (kreatinīna klīrenss):
- CC> 80 - 900-2400 mg dienā;
- CC 50–79 - 600–1200 mg dienā;
- CC 30–49 - 300–600 mg dienā;
- CC 15-29 - 300 mg dienā vai 300 mg dienā katru otro dienu;
- CC <15 - 300 mg dienā katru otro dienu.
Pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, kuri iepriekš nav lietojuši Gabapentin, zāles tiek nozīmētas piesātinošā devā 300-400 mg. Pēc tam ik pēc četrām hemodialīzes stundām ieteicams lietot 200-300 mg gabapentīna.
Blakus efekti
Iespējamās blakusparādības, ārstējot daļējas krampjus:
- gremošanas sistēma: zobu slimības, sausa mute vai rīkle, gingivīts, palielināta ēstgriba, dispepsijas traucējumi, anoreksija, slikta dūša un / vai vemšana, meteorisms, aizcietējums vai caureja, sāpes vēderā;
- sirds un asinsvadu sistēma: paaugstināts asinsspiediens vai vazodilatācijas simptomi;
- elpošanas sistēma: rinīts, faringīts, klepus, pneimonija;
- limfātiskā sistēma un asinsrades sistēma: purpura, leikocītu skaita samazināšanās;
- nervu sistēma: bezmiegs vai miegainība, reibonis, nervozitāte, amnēzija, apjukums, depresija, nistagms, trīce, hiperkinēze, parestēzija, ataksija, slikta koordinācija, emocionāla labilitāte, traucēta domāšana, naidīgums, trauksme, muskuļu raustīšanās, dizartrija, vājināšanās, stiprināšana vai refleksu trūkums;
- maņu orgāni: redzes traucējumi, diplopija, ambliopija;
- muskuļu un skeleta sistēma: mialģija, lūzumi, artralģija;
- uroģenitālā sistēma: impotence, urīnceļu infekcija;
- āda un zemādas tauki: nieze, izsitumi uz ādas, nobrāzumi, pūtītes;
- citas reakcijas: galvassāpes, vispārējs savārgums, muguras sāpes, astēnija, nogurums, sejas tūska, perifēra tūska, svara pieaugums, vīrusu infekcija, drudzis.
Neiropātisko sāpju ārstēšanas iespējamās blakusparādības:
- gremošanas sistēma: sausa mute, slikta dūša un vemšana, dispepsijas traucējumi, meteorisms, aizcietējums vai caureja, sāpes vēderā;
- elpošanas sistēma: faringīts, elpas trūkums;
- nervu sistēma: miegainība, reibonis, amnēzija, apjukums, trīce, hipestēzija, ataksija, traucēta domāšana un gaita;
- maņu orgāni: ambliopija;
- āda un zemādas tauki: izsitumi uz ādas;
- citas reakcijas: galvassāpes, muguras sāpes, astēnija, perifēra tūska, dažādas lokalizācijas sāpes, svara pieaugums, infekcija, gripai līdzīgs sindroms, nejaušs ievainojums.
Pārdozēšana
Galvenie simptomi: caureja, redzes dubultošanās, reibonis, miegainība, runas traucējumi, letarģija.
Terapija: kuņģa skalošana, aktivētās ogles uzņemšana, simptomātiska ārstēšana. Smagas nieru mazspējas gadījumā var apsvērt hemodialīzi.
Speciālas instrukcijas
Pacientiem ar daļējiem krampjiem nav ieteicams pēkšņi pārtraukt pretepilepsijas līdzekļu lietošanu, jo krampji var attīstīties, vienreiz pārtraucot terapiju.
Gabapentīns ir neefektīvs, ja nav epilepsijas.
Vienlaicīgi lietojot morfīnu, var būt nepieciešams palielināt gabapentīna devu. Ir arī rūpīgi jāuzrauga pacienti miegainības attīstībai. Ja parādās miegainības pazīmes, morfīna vai gabapentīna deva ir atbilstoši jāsamazina.
Lietojot zāles kopā ar citiem pretkrampju līdzekļiem, urīna proteīna noteikšanā, izmantojot Ames N-Multistix SG testa sloksnes, tika novēroti kļūdaini pozitīvi rezultāti (ieteicams izmantot specifiskākas metodes, piemēram, sulfosalicilskābes izgulsnēšanas metodi).
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Ārstēšanas laikā ar Gabapentin ir jāatsakās no transportlīdzekļu vadīšanas un citu darbu veikšanas, kas prasa lielu uzmanības koncentrāciju un reakciju ātrumu.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- grūtniecība: Gabapentīnu var lietot tikai tad, ja paredzētais ieguvums ir lielāks par iespējamo kaitējumu;
- laktācijas periods: terapija ir kontrindicēta.
Bērnības lietošana
Kontrindikācija:
- līdz 12 gadiem: ar daļējām lēkmēm;
- līdz 18 gadu vecumam: ar neiropātiskām sāpēm.
Ar nieru darbības traucējumiem
Nieru mazspējas gadījumā Gabapentīns jālieto piesardzīgi.
Ja nieru darbība ir traucēta un pacientiem, kuri saņem hemodialīzes terapiju, ieteicams pielāgot devu.
Zāļu mijiedarbība
Lietojot kopā ar morfiju, morfīna blakusparādību biežums nepalielinājās.
Nebija klīniski nozīmīgas Gabapentīna mijiedarbības ar fenitoīnu, karbamazepīnu, fenobarbitālu, valproīnskābi, perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem ar etinilestradiolu un / vai noretisteronu, kā arī citiem pretkrampju līdzekļiem, cimetidīnu un probenecīdu.
Magniju un alumīniju saturoši antacīdi samazina Gabapentīna biopieejamību par aptuveni 20%, tāpēc intervālam starp šo zāļu lietošanu jābūt vismaz 2 stundām.
Analogi
Gabapentīna analogi ir: Gabagamma, Gapentek, Konvalis, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Eplirontin.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt sausā, tumšā vietā, kas nav pieejama bērniem, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Gabapentīnu
Atsauksmes par Gabapentīnu norāda uz tā efektivitāti, un daudzi ziņo par smagu blakusparādību, tostarp depresijas un atkarības, attīstību. Izmaksas salīdzinājumā ar analogiem tiek lēstas par pieņemamām cenām, savukārt dažos gadījumos tiek atzīmēts, ka Gabapentīns efektivitātes ziņā ir zemāks par dažiem analogiem.
Gabapentīna cena aptiekās
Gabapentīna (50 kapsulas) aptuvenā cena ir 377–495 rubļi.
Gabapentīns: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Gabapentin Canon 300mg kapsulas 50 gab. 368 RUB Pērciet |
|
Gabapentīna 300 mg kapsula 50 gab. 368 RUB Pērciet |
|
Gabapentīna 300 mg kapsula 50 gab. 395 RUB Pērciet |
|
Gabapentin 300mg kapsulas 50 gab. 443 r Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
