Maprotilīns
Maprotiline: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Maprotiline
ATX kods: N06AA21
Aktīvā sastāvdaļa: Maprotiline (Maprotiline)
Ražotājs: AS "Borisov Medical Plant" (AS "BZMP") (Baltkrievijas Republika)
Apraksts un foto atjauninājums: 07.09.2019
Maprotiline ir antidepresants.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas formas apvalkotās tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, baltas (kartona kastē 3 šūnu kontūras iepakojumi pa 10 tabletēm un instrukcijas Maprotiline lietošanai).
1 tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: maprotilīna hidrohlorīds - 25 mg;
- palīgkomponenti: želatīns, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts, kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, magnija stearāts, talks, Opadray II (polivinilspirts, talks, makrogols 3350, titāna dioksīds E171).
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Maprotilīns ir tetraciklisks antidepresants, neselektīvs monoamīna atpakaļsaistes inhibitors, kam ir tādas pašas terapeitiskās īpašības kā tricikliskajiem antidepresantiem.
Zāles darbības mehānisms ir saistīts ar tā spēju izteikti nomācoši ietekmēt smadzeņu garozas presinaptiskos neironos norepinefrīna atkārtotu uzņemšanu. Tajā pašā laikā serotonīna atpakaļsaistes inhibīcija ir ārkārtīgi nenozīmīga.
Maprotilīnam ir vāja vai mērena afinitāte pret centrālajiem alfa1-adrenerģiskajiem receptoriem. Tas ievērojami nomāc histamīna H1 receptorus. Tam ir mērena antiholīnerģiska iedarbība.
Ilgstoši lietojot zāles, tā darbības mehānismu var ietekmēt neiroendokrīnās sistēmas funkcionālā stāvokļa izmaiņas (melatonīns, augšanas hormons, endorfinerģiskā sistēma) un / vai neirotransmiteru (serotonīna, norepinefrīna, gamma-aminosviestskābes) sistēma.
Farmakokinētika
Pēc vienreizējas perorālas maprotilīna lietošanas hidrohlorīds pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Absolūtā biopieejamība ir vidēji 66–70%.
Maksimālā koncentrācija plazmā (C max) pēc 50 mg devas lietošanas tiek sasniegta 8 stundu laikā un ir 48-150 nmol / l. Ilgstoši lietojot dienas devā 150 mg, līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta otrajā nedēļā un ir 320-1270 nmol / l, neatkarīgi no tā, vai visa deva tiek lietota uzreiz vai sadalīta 3 devās. Līdzsvara koncentrācijas vērtībām ir lineāra atkarība no saņemtās zāļu devas, savukārt atsevišķiem pacientiem tās var ievērojami atšķirties.
Maprotilīna sadalījuma koeficients starp plazmu un asinīm ir 1,7. Vidējā šķietamā izkliedes tilpuma vērtība ir 23–27 l / kg. Plazmas olbaltumvielas saistās aptuveni 88-90%.
Maprotilīns tiek intensīvi metabolizēts; tikai 2–4% neizmainītā veidā izdalās ar urīnu. Galvenais metabolīts ir desmetilatvasinājums ar farmakoloģisku aktivitāti. Citi metabolīti veidojas metoksilēšanas un / vai hidroksilēšanas dēļ un tiek izvadīti kā konjugāti ar urīnu.
Zāles pusperiods (T 1/2) ir 43–45 stundas, vidējais kopējais klīrenss ir 510–570 ml / min.
Pēc vienas devas lietošanas zāles izdalās no ķermeņa 21 dienas laikā: ⅔ - ar urīnu (konjugātu veidā un nemainītā veidā), ⅓ - ar izkārnījumiem.
Farmakokinētika īpašos gadījumos:
- vecums (virs 60 gadiem): palielinās zāļu līdzsvara koncentrācija asinīs un pusperiods, tāpēc Maprotiline deva jāsamazina 2 reizes;
- nieru darbība: pacientiem ar kreatinīna klīrensu (CC) 24–37 ml / min un normālu aknu darbību nieru ekskrēcija un T 1/2 nedaudz mainās. Arī metabolītu izdalīšanās caur nierēm samazinās, bet to kompensē žults izdalīšanās palielināšanās.
Lietošanas indikācijas
Maprotilīnu lieto depresijas traucējumu ārstēšanai.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- slimības, ko papildina konvulsīvs sindroms vai krampju sliekšņa samazināšanās (piemēram, dažādu etioloģiju smadzeņu bojājumi, alkoholisms);
- akūta saindēšanās ar alkoholu, psihotropas vai hipnotiskas zāles;
- mānija, akūts delīrijs;
- aizkavēta urīna aizplūšana (piemēram, ar prostatas dziedzera slimībām);
- nopietni neārstēti asins piegādes traucējumi;
- smaga nieru / aknu disfunkcija;
- paralītisks zarnu aizsprostojums;
- pyloric stenoze;
- slēgta leņķa glaukoma;
- intrakardiālās vadīšanas traucējumi (blokāde), miokarda infarkta akūta stadija;
- vienlaicīga antiaritmisko līdzekļu (piemēram, hinidīna, propafenona) lietošana;
- vienlaikus lietojot monoamīnoksidāzes inhibitorus (MAO);
- laktācijas periods;
- vecums līdz 18 gadiem;
- krusteniska jutība pret tricikliskiem antidepresantiem;
- paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu.
Relatīvs (Maprotiline tabletes var lietot pēc ieguvumu un risku novērtēšanas):
- kombinēta zāļu lietošana, kas pazemina krampju aktivitātes slieksni (piemēram, fenotiazīni);
- sirds un asinsvadu slimības (aritmija, išēmiska sirds slimība, miokarda infarkta vēsture);
- paaugstināts acs iekšējais spiediens;
- grūtniecība;
- vecāka gadagājuma cilvēkiem.
Maprotiline, lietošanas instrukcija: metode un devas
Maprotiline tabletes jālieto iekšķīgi, norijot veselas ar pietiekamu daudzumu ūdens.
Ieteicamās devas:
- mērena vai mērena depresija (īpaši ambulatoriem pacientiem): 25 mg 1-3 reizes dienā vai 25-75 mg 1 reizi dienā, atkarībā no simptomiem un reakcijas uz ārstēšanu;
- smaga depresija (īpaši stacionāriem): 25 mg 3 reizes dienā vai 75 mg 1 reizi dienā. Ja nepieciešams, dienas devu pakāpeniski palielina līdz maksimāli 150 mg (vienā vai vairākās devās);
- citi depresijas traucējumi: 10 mg 3 reizes dienā vai 25 mg 1 reizi dienā. Ja nepieciešams, devu pakāpeniski palielina līdz 25 mg 3 reizes dienā vai 75 mg 1 reizi dienā.
Maksimālā Maprotiline dienas deva ir 150 mg.
Gados vecākiem pacientiem ieteicams koriģēt devu. Ārstēšana sākas ar devu 10 mg 3 reizes dienā vai 25 mg 1 reizi dienā. Pēc vajadzības devu pakāpeniski palielina līdz 25 mg 3 reizes dienā vai 75 mg 1 reizi dienā.
Ārstēšanas periodā ārsts var mainīt Maprotiline devu atkarībā no pacienta stāvokļa un individuālās reakcijas uz zālēm. Piemēram, var ieteikt samazināt dienas devu un palielināt vakara devu, vai arī noteikt kopējo dienas devu 1 devā.
Pēc ievērojama stāvokļa uzlabošanās var mēģināt samazināt devu. Tomēr atkārtotu simptomu pasliktināšanās gadījumā deva jāpalielina līdz sākotnējai.
Ārstēšanas mērķis ir panākt maksimālu terapeitisko efektu, vienlaikus lietojot mazāko devu. Tas ir īpaši svarīgi gados vecākiem pacientiem, jo viņiem parasti ir veģetatīvās nervu sistēmas nestabilitāte un izteiktāka reakcija uz Maprotiline.
Nomierinošais efekts parādās jau pirmajās ārstēšanas dienās. Tomēr, lai sasniegtu gaidīto antidepresantu efektu, nepieciešamas 1–3 nedēļas.
Krasi nemaziniet Maprotiline devu vai pilnībā atceliet to. Nepieciešama pakāpeniska devas maiņa uz leju līdz pilnīgai uzņemšanas pārtraukšanai.
Blakus efekti
- no centrālās un perifērās nervu sistēmas: ļoti bieži - galvassāpes, mioklonuss, reibonis, trīce, miegainība; bieži - uzmanības traucējumi, atmiņas zudums, dizartrija, parestēzija, sedācija; reti - ataksija, akatīzija, krampji; ļoti reti - traucēta kustību koordinācija un garšas izmaiņas, diskinēzija, ģībonis;
- no psihes: bieži - uzbudinājums, miega traucējumi, trauksme, trauksme, murgi, bezmiegs, mānijas traucējumi, pastiprināti depresijas simptomi, traucēts libido; reti - murgojoši traucējumi, pārmērīga uzbudināmība, dažādas pakāpes apziņas nomākums, halucinācijas (galvenokārt gados vecākiem pacientiem); ļoti reti - depersonalizācija, psihozes simptomu aktivizēšana;
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: bieži - sirdsklauves sajūta, sinusa tahikardija, ortostatiska hipotensija, karstuma sajūta (karstuma viļņi); reti - aritmijas; ļoti reti - kambara tahikardija, palielināts QT intervāls, kambara fibrilācija, purpura, divvirzienu fusiform kambara tahikardija, intrakardiālās vadīšanas traucējumi (ieskaitot izmaiņas PQ intervālā, QRS kompleksa paplašināšanās, saišķa zaru blokāde);
- no kuņģa-zarnu trakta: ļoti bieži - sausa mute; bieži - diskomforts vēderā, slikta dūša, aizcietējums, vemšana; reti caureja; ļoti reti - stomatīts, hepatīts (ieskaitot dzelti);
- no ādas puses: bieži - izsitumi, alerģisks dermatīts, nātrene, hiperhidroze, fotosensitivitāte; ļoti reti - nieze, alopēcija, ādas vaskulīts, toksiska epidermas nekrolīze, Stīvensa-Džonsona sindroms, multiformā eritēma;
- no elpošanas sistēmas: ļoti reti - alerģisks alveolīts (var papildināt ar eozinofiliju, deguna nosprostojumu, bronhu spazmu);
- no endokrīnās sistēmas un vielmaiņas: bieži - palielināta apetīte; dažreiz - palielināts ķermeņa svars; ļoti reti - antidiurētiskā hormona neatbilstošas sekrēcijas sindroms;
- no maņām: bieži - akomodācijas traucējumi, neskaidra redze; ļoti reti - troksnis ausīs;
- no hematopoētiskās sistēmas puses: ļoti reti - agranulocitoze, trombocitopēnija, eozinofīlija, leikopēnija;
- no balsta un kustību aparāta: bieži - muskuļu vājums;
- no ekskrēcijas un reproduktīvās sistēmas puses: bieži - urinēšanas traucējumi, erektilās disfunkcijas; ļoti reti - galaktoreja, krūts hipertrofija, urīna aizture;
- citi: ļoti reti - kariess.
Ātras Maprotiline devas samazināšanas vai pēkšņas lietošanas pārtraukšanas gadījumā var rasties šādi simptomi: sāpes vēderā, slikta dūša, caureja, vemšana, galvassāpes, trauksme, paaugstināta uzbudināmība, bezmiegs, depresīvu garastāvokļa traucējumu pastiprināšanās vai recidīvs.
Pārdozēšana
Simptomi ir līdzīgi triciklisko antidepresantu pārdozēšanas simptomiem. Pārsvarā ir neiroloģiski un sirds un asinsvadu traucējumi. Zāles neizmanto pediatrijā, tāpēc gadījumi, kad bērni lieto Maprotiline, tiek uzskatīti par nopietnu un letālu nelaimes gadījumu neatkarīgi no devas.
Pārdozēšanas pazīmes parasti attīstās 4 stundu laikā, maksimālo smagumu sasniedzot dienā. Ņemot vērā novēloto absorbciju (antiholīnerģisko efektu), hepatoenterisko recirkulāciju un ilgo maprotilīna pusperiodu, pacienta dzīvības risks saglabājas 4-6 dienas.
Maprotilīna pārdozēšanas simptomi:
- no centrālās nervu sistēmas: trauksme, miegainība, uzbudinājums, ataksija, muskuļu stīvums, krampji, horeoatetoīdu kustības, pastiprināti refleksi, stupors, koma;
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: izteikts asinsspiediena pazemināšanās, aritmija, tahikardija, traucēta intrakardiālā vadītspēja, sirds mazspēja, šoks; ļoti reti - sirdsdarbības apstāšanās;
- citi: cianoze, drudzis, pārmērīga svīšana, midriāze, vemšana, anūrija vai oligūrija, elpošanas nomākums.
Maprotilīnam nav specifiska antidota. Ārstēšana ir vērsta uz attīstības traucējumu novēršanu un ķermeņa vitālo funkciju uzturēšanu. Pacients tiek hospitalizēts un rūpīgi uzraudzīts vismaz 72 stundas.
Kā pirmās palīdzības pasākumu jums pēc iespējas ātrāk jāizskalo kuņģis, jāizraisa vemšana un jālieto aktivētā ogle. Ja pacients ir bezsamaņā, tiek norādīta trahejas intubācija un kuņģa skalošana.
Ārstēšana ietver modernas intensīvās terapijas metodes, pastāvīgi kontrolējot sirds darbību, elektrolītu un asins gāzu sastāvu. Ja norādīts, tiek veikta plaušu mākslīgā ventilācija, pretkrampju terapija un citas reanimācijas metodes. Fizostigmīns nav ieteicams, jo tas var izraisīt asistoliju, smagu bradikardiju un krampjus. Hemodialīze un peritoneālā dialīze ir neefektīvas.
Speciālas instrukcijas
Ilgstoši lietojot Maprotiline lielās devās, jāuzrauga elektrokardiogramma un citi sirds funkcionālie parametri, īpaši pacientiem ar sirds un asinsvadu problēmām un gados vecākiem cilvēkiem. Ja ir tendence uz ortostatisku hipotensiju, ir indicēta regulāra asinsspiediena kontrole.
Maprotilīns var negatīvi ietekmēt garīgās reakcijas, īpaši vienlaikus lietojot zāles, kas nomācoši ietekmē centrālo nervu sistēmu (CNS), vai alkoholu.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Ārstēšanas laikā nevajadzētu vadīt transportlīdzekļus un veikt potenciāli bīstamus darbus, kuriem nepieciešama kustību precizitāte, pastiprināta uzmanība un reakciju ātrums.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Eksperimentālos pētījumos tika konstatēts, ka maprotilīna hidrohlorīdam nav teratogēnas un mutagēnas iedarbības, tas nepasliktina auglību un nerada kaitējumu auglim. Tomēr ar zāļu lietošanas pieredzi grūtniecības laikā nepietiek. Ir atsevišķi ziņojumi par iespējamiem nevēlamiem traucējumiem grūtniecēm, kuras saņēma maprotilīnu. Šajā sakarā zāles ir kontrindicētas grūtniecības laikā, izņemot gadījumus, kad terapijas ieguvumi noteikti pārsniedz iespējamos riskus.
Jaundzimušajiem, kuru mātes grūtniecības laikā saņēma maprotilīnu, ir iespējams attīstīt elpas trūkumu, aizkaitināmību, letarģiju, izteiktu asinsspiediena pazemināšanos, tahikardiju, hipotermiju, nervu uztraukumu un krampjus. Šajā sakarā zāles jāatceļ vismaz 7 nedēļas pirms paredzamā dzemdību datuma (ja pacienta stāvoklis to atļauj).
Maprotilīns izdalās mātes pienā. Pēc zāļu lietošanas dienas devā 150 mg 5 dienas mātes pienā aktīvās vielas koncentrācija plazmā pārsniedz 1,3–1,5 reizes. Lai gan nav informācijas, kas liecinātu par nevēlamu reakciju attīstību zīdaiņiem, ieteicams atturēties no Maprotiline lietošanas zīdīšanas laikā vai atteikt zīdīšanu.
Bērnības lietošana
Bērniem līdz 18 gadu vecumam Maprotiline drošība un efektivitāte nav pētīta, tāpēc zāļu iecelšana šajā vecuma grupā ir kontrindicēta.
Ar nieru darbības traucējumiem
Smagu nieru funkcionālu traucējumu gadījumā antidepresants ir kontrindicēts. Vieglu vai vidēji smagu traucējumu gadījumā ārstēšanas shēma nav jāmaina.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Smagu aknu funkcionālu traucējumu gadījumā antidepresants ir kontrindicēts. Vieglu vai vidēji smagu traucējumu gadījumā ārstēšanas shēma nav jāmaina.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecāki pacienti jāārstē piesardzīgi. Nepieciešama devas režīma korekcija.
Zāļu mijiedarbība
Maprotilīnu nedrīkst lietot kopā ar MAO inhibitoriem, jo šāda kombinācija palielina trīces, hiperpireksijas, delīrija, ģeneralizētu klonisku krampju un pat nāves risku. Starp šo zāļu lietošanu jāievēro vismaz 14 dienu intervāli.
Maprotilīnu nedrīkst lietot kopā ar antiaritmiskiem līdzekļiem, piemēram, hinidīnu un propafenonu. Lietojot šādas kombinācijas, ir iespējams savstarpēji uzlabot zāļu darbību.
Maprotiline ietekme uz vienlaikus lietotām zālēm:
- pastiprina simpatomimētisko zāļu, piemēram, efedrīna, izoprenalīna, fenilefrīna, epinefrīna un norepinefrīna, kardiovaskulāro iedarbību, arī tad, ja tos iekļauj deguna pilienos un vietējos anestēzijas līdzekļos (piemēram, lieto zobārstniecībā). Šādās situācijās pacientiem nepieciešama rūpīga zāļu devas izvēle un novērošana, tostarp asinsspiediena un sirdsdarbības kontrole;
- var samazināt un pat pilnībā novērst tādu adrenerģisko zāļu kā rezerpīns, alfa-metildopa, betanidīns, guanetidīns hipotensīvo iedarbību. Šajā sakarā arteriālās hipertensijas ārstēšanai jānosaka citu klašu zāles, piemēram, beta blokatori, vazodilatatori, diurētiskie līdzekļi. Turklāt jāpatur prātā, ka pēkšņa Maprotiline atcelšana var izraisīt izteiktu asinsspiediena pazemināšanos;
- pastiprina zāļu iedarbību uz acs zīlīti, urīnpūsli, zarnām un centrālo nervu sistēmu ar antiholīnerģiskām īpašībām, piemēram, atropīnu, fenotiazīniem, biperidēnu, antihistamīna līdzekļiem un pretparkinsonisma līdzekļiem;
- var palielināt karbamazepīna un fenitoīna koncentrāciju, palielināt to blakusparādības;
- pastiprina kumarīna atvasinājumu antikoagulantu iedarbību, kam nepieciešama rūpīga protrombīna līmeņa uzraudzība plazmā un, ja nepieciešams, jāpielāgo antikoagulanta deva;
- pastiprina insulīna un sulfonilurīnvielas atvasinājumu hipoglikemizējošo iedarbību, tādēļ pacientiem ar cukura diabētu rūpīgi jāuzrauga glikozes līmenis asinīs gan maprotilīna lietošanas laikā, gan pēc tā izņemšanas;
- pastiprina to zāļu iedarbību, kurām ir nomācoša ietekme uz centrālo nervu sistēmu, ieskaitot barbiturātus un etanolu.
Citu zāļu ietekme uz maprotilīnu:
- galvenie trankvilizatori var palielināt tā koncentrāciju plazmā, pazemināt krampju slieksni un izraisīt krampju attīstību;
- aknu mikrosomālo enzīmu induktori (perorālie kontracepcijas līdzekļi, barbiturāti, karbamazepīns, fenitoīns) palielina tā metabolismu, kas var mazināt antidepresantu iedarbību. Vajadzības gadījumā jāveic devas pielāgošana;
- metilfenidāts un beta blokatori, kuriem raksturīga ievērojama biotransformācija (piemēram, propranolols), var palielināt tā koncentrāciju plazmā un pastiprināt tā iedarbību. Izrakstot šādu kombināciju, jāuzrauga maprotilīna koncentrācija un, ja nepieciešams, jāpielāgo deva;
- antipsihotiskais tioridazīns var palielināt smagu aritmiju risku;
- fluoksetīns un fluvoksamīns var ievērojami palielināt tā koncentrāciju plazmā un rezultātā izraisīt nevēlamu reakciju attīstību;
- benzodiazepīni pastiprina sedāciju;
- cimetidīns var palielināt koncentrāciju asinīs un palielināt nevēlamo reakciju biežumu (sausa mute, redzes traucējumi), kas prasa samazināt maprotilīna devu.
Analogi
Maprotilīna analogi ir Adepress, Alventa, Amitriptilīns, Asentra, Valdoxan, Velaksin, Dapfix, Zoloft, Clofranil, Lyudiomil, Mirzaten, Paxil, Oprah, Prozac, Sancipam, Torin, Trittico, Umoral, Fevarin, Fluoxetsev, Eloxetin …
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt sausā, tumšā vietā temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Maprotiline
Pacienti atstāj galvenokārt pozitīvas atsauksmes par Maprotiline: zāles palielina vitalitāti, novērš depresijas simptomus un ir labi panesamas. Blakusparādības tiek reti pieminētas, parasti svara pieaugums.
Trūkumi norāda uz ilgu efekta attīstības periodu, līdz 2 mēnešiem.
Maprotiline cena aptiekās
Atkarībā no tirdzniecības reģiona un aptieku tīkla Maprotiline cena par 30 tablešu iepakojumu var būt 852–1108 rubļi.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
