Moksonidīns
Moksonidīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: moksonidīns
ATX kods: C02AC05
Aktīvā sastāvdaļa: moksonidīns (moksonidīns)
Ražotājs: Atoll, LLC (Krievija), Farmzashchita, NPT (Krievija), Severnaya Zvezda, CJSC (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 25.10.2018
Cenas aptiekās: no 83 rubļiem.
Pērciet
Moksonidīns ir centrālas iedarbības antihipertensīvs līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Apvalkotās tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, rozā līdz gaiši rozā; Šķērsgriezumā ir redzami 2 slāņi - plēves apvalks un gandrīz balta serde (7, 10 un 14 gab. Blisteros, kartona kastē 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 vai 10 iepakojumi; 10, 20, 30, 40, 50, 60 un 100 gab. polietilēna tereftalāta vai polimēra kannās, kartona kastē 1 kārba).
1 tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: moksonidīns - 0,2 vai 0,4 mg;
- palīgvielas (kodols): magnija stearāts, kroskarmelozes nātrijs, povidons-K25, laktozes monohidrāts (piena cukurs);
- palīgvielas (apvalks): titāna dioksīds, makrogols-4000, hipromeloze, dzelzs krāsas sarkanais oksīds.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Moksonidīns - zāļu aktīvā viela - selektīvs imidazolīna receptoru agonists, kas samazina simpātisko aktivitāti, selektīvi mijiedarbojas ar imidazolīna I 1 receptoriem, kas atrodas smadzeņu stumbrā.
Diastoliskā un sistoliskā asinsspiediena pazemināšanās, lietojot moksonidīnu (vienreizēju vai ilgstošu), ir saistīta ar tā spēju mazināt simpātiskās sistēmas spiediena efektu uz perifēriem traukiem un samazināt perifēro asinsvadu pretestību, būtiski neietekmējot sirds izsviedi un sirdsdarbības ātrumu.
Maksimālais antihipertensīvais efekts tiek sasniegts 2,5-7 stundas pēc zāļu perorālas lietošanas.
Moksonidīnam ir augsta afinitāte pret imidazolīna I 1 receptoriem. Tas tikai nedaudz saistās ar centrālajiem alfa 2 -adrenerģiskajiem receptoriem, kas izskaidro mutes gļotādas sedatīvo efektu un sausumu.
Zāles stimulē augšanas hormona izdalīšanos, samazina audu rezistenci pret insulīnu.
Farmakokinētika
Moksonidīna absorbcija ir 90%. Maksimālā koncentrācija plazmā pēc 0,2 mg zāļu lietošanas tiek sasniegta pēc 30-180 minūtēm un ir 1,4-3 ng / ml.
Vielas biopieejamība ir 88%. Pārtikas uzņemšana neietekmē tā farmakokinētiku.
Izkliedes tilpums ir 1,8 ± 0,4 l / kg. Tas saistās ar asins plazmas olbaltumvielām par aptuveni 10%.
Iekļūst asins-smadzeņu barjerā.
Tas tiek metabolizēts, veidojot metabolītus, galvenokārt guanidīna un 4,5-dihidromoksonidīna atvasinājumus. Pēdējā farmakodinamiskā aktivitāte ir aptuveni 10%, salīdzinot ar moksonidīnu.
Moksonidīna pusperiods (T 1/2) ir 2,5 stundas, metabolīti - 5 stundas.
Moksonidīna vidējā galīgā T 1/2 koncentrācija asins plazmā ir 2,2-2,3 stundas, vidējā nieru T 1/2 galējā daļa ir 2,6-2,8 stundas.
Moksonidīns izdalās galvenokārt caur nierēm: dienas laikā pēc ievadīšanas - vairāk nekā 90%, no kuriem 50-75% - nemainīgs, 13% - dehidrēta atvasinājuma veidā. Nelielā daudzumā (ne vairāk kā 1%) tas izdalās caur zarnām.
Ilgstoši lietojot, moksonidīns neveidojas.
Farmakokinētisko parametru izmaiņas tiek novērotas dažāda vecuma pacientiem, kas, domājams, ir saistīts ar augstāku moksonidīna biopieejamību un / vai samazinātu vielmaiņas aktivitāti. Tomēr šīm izmaiņām nav klīniskas nozīmes.
Moksonidīna izdalīšanās ir ļoti korelēta ar kreatinīna klīrensu (CC).
Vidēji smagas nieru mazspējas gadījumā (CC 30-60 ml / minūtē) līdzsvara koncentrācija plazmā un galīgā T 1/2 ir attiecīgi aptuveni 2 un 1,5 reizes lielāka, un smagas nieru mazspējas gadījumā (CC 90 ml / minūtē).
Ilgstoši lietojot, moksonidīns neuzkrājas organismā pacientiem ar mērenu nieru mazspēju.
Nieru mazspējas beigu stadijā (CC <10 ml / min) pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, līdzsvara koncentrācija plazmā un galīgā T 1/2 attiecīgi ir 6 un 4 reizes lielāka nekā pacientiem ar normālu nakts funkciju.
Hemodialīzes laikā moksonidīns izdalās nelielos daudzumos.
Lietošanas indikācijas
Zāles lieto arteriālās hipertensijas gadījumā.
Kontrindikācijas
- smaga nieru mazspēja (CC mazāks par 30 ml / min, kreatinīna līmenis plazmā vairāk nekā 160 μmol / l);
- hemodinamiski nozīmīgi sirds ritma traucējumi;
- smaga hroniska sirds mazspēja III - IV funkcionālā klase atbilstoši NYHA klasifikācijai;
- smaga bradikardija (sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 50 sitieniem minūtē);
- smaga bradiaritmija, tai skaitā slima sinusa sindroms, II un III pakāpes atrioventrikulārā blokāde;
- laktāzes deficīts, laktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
- vecums līdz 18 gadu vecumam un virs 75 gadiem;
- vienlaicīga triciklisko antidepresantu lietošana;
- paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Tā kā nav pieredzes moksonidīna lietošanā, nav ieteicams izrakstīt šādām slimībām: Parkinsona slimība, depresija, glaukoma, epilepsija, Reino slimība, intermitējoša klibošana.
Zāles jālieto piesardzīgi šādos gadījumos:
- anamnēzē angioneirotiskā tūska;
- smaga išēmiska sirds slimība;
- bradikardija;
- nestabila stenokardija;
- smaga koronāro artēriju slimība;
- hroniska sirds mazspēja I - II funkcionālā klase pēc NYHA klasifikācijas;
- atrioventrikulārā bloka I pakāpe;
- hroniska nieru mazspēja (CC 30-60 ml / min);
- paaugstināts vecums (no 60 līdz 75 gadiem).
Norādījumi par moksonidīna lietošanu: metode un devas
Moksonidīnu lieto iekšķīgi ar pietiekamu daudzumu šķidruma. Ēdienu ēdienreizēm nav nozīmes.
Sākuma deva parasti ir 0,2 mg no rīta. Ja terapeitiskais efekts pēc 3 nedēļām nav pietiekami izteikts, dienas devu var palielināt līdz 0,4 mg 1 vai 2 devās. Ja terapeitiskais efekts pēc 3 nedēļām ir neapmierinošs, dienas devu var palielināt līdz 0,6 mg divās dalītās devās - no rīta un vakarā.
Maksimālās pieļaujamās devas: viena - 0,4 mg, dienā - 0,6 mg.
Pacientiem ar nieru mazspēju (CC 30-60 ml / minūtē) terapijas sākumā tiek nozīmēti 0,2 mg. Ja efekts nav pietiekams, jūs varat palielināt devu līdz 0,4 mg dienā (tikai tad, ja zāles ir labi panesamas).
Blakus efekti
- no gremošanas sistēmas: ļoti bieži (≥ 1/10) - mutes gļotādas sausums; bieži (≥ 1/100 līdz <1/10) - caureja, slikta dūša, vemšana, dispepsija; reti (no ≥ 1/1000 līdz <1/100) - anoreksija;
- no redzes orgāna puses: reti - dedzinoša sajūta acīs, sausas acis;
- no dzirdes orgāna puses: reti - troksnis ausīs;
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: bieži - vazodilatācija; reti - perifērās asinsrites traucējumi, izteikts asinsspiediena pazemināšanās (ieskaitot ortostatisko hipotensiju);
- no uroģenitālās sistēmas: reti - samazināts libido un / vai impotence;
- no endokrīnās sistēmas: reti - ginekomastija;
- no balsta un kustību aparāta: bieži - muguras sāpes; reti - kakla sāpes;
- no centrālās nervu sistēmas: bieži - miega traucējumi, miegainība, galvassāpes, vertigo, paaugstināts nogurums; reti - parestēzija, ģībonis;
- psihiski traucējumi: bieži - kognitīvo funkciju traucējumi, bezmiegs; reti - trauksme, nervozitāte;
- alerģiskas reakcijas: bieži - nieze, izsitumi uz ādas; reti - angioneirotiskā tūska;
- citi: bieži - astēnija; reti - sāpīgums pieauss dziedzeros, vājums kājās, perifēra tūska.
Pārdozēšana
Simptomi: mutes gļotādas sausums, nogurums, miegainība, galvassāpes, pastiprināta astēnija, sedācija, reibonis, izteikts asinsspiediena pazemināšanās, bradikardija; reti - sāpes vēdera augšdaļā, vemšana. Iespējams, ir iespējama arī hiperglikēmija, tahikardija, paradoksāla arteriāla hipertensija.
Moksonidīnam nav specifiska antidota. Pārdozēšanas ārstēšana ir vērsta uz simptomu novēršanu, kas radušies. Ja kopš uzņemšanas ir pagājis maz laika, lai samazinātu zāļu uzsūkšanos, ieteicams izskalot kuņģi, lietot aktīvo ogli un caurejas līdzekli. Ar bradikardiju ir norādīta atropīna ieviešana, ar izteiktu asinsspiediena pazemināšanos - cirkulējošo asiņu tilpuma atjaunošana, ievadot šķidrumu un dopamīnu. Α-adrenerģisko receptoru antagonisti palīdz novērst vai samazināt paradoksālo antihipertensīvo iedarbību.
Speciālas instrukcijas
Ārstēšanas laikā ir nepieciešams regulāri kontrolēt asinsspiedienu, sirdsdarbības ātrumu un elektrokardiogrammu.
Moksonidīna lietošana jāpārtrauc pakāpeniski, samazinot devu 2 nedēļu laikā.
Vienlaicīgi lietojot beta blokatorus, ja nepieciešams atcelt abas zāles, vispirms ir jāatceļ beta blokatori, bet pēc dažām dienām - moksonidīns.
Terapijas periodā ir jāatturas no alkohola lietošanas.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Ņemot vērā miegainības un reiboņa risku, lietojot zāles, ieteicams atturēties no potenciāli bīstamu darbību veikšanas, kurām nepieciešama reakcijas ātrums un pastiprināta uzmanība, tostarp braukšana.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Nav pieredzes ar moksonidīnu grūtniecības laikā, tāpēc zāles var lietot tikai izņēmuma gadījumos, kad paredzamais ieguvums atsver iespējamo risku.
Moksonidīns izdalās mātes pienā, tāpēc zīdīšanas laikā tas nav parakstīts, vai arī jāpārtrauc zīdīšana.
Bērnības lietošana
Farmakokinētiskie pētījumi par zāļu lietošanu pacientiem līdz 18 gadu vecumam nav veikti, tāpēc tos neizmanto pediatrijā.
Ar nieru darbības traucējumiem
Saskaņā ar instrukcijām moksonidīns ir kontrindicēts smagas nieru mazspējas gadījumā (CC ir mazāks par 30 ml / min, kreatinīna līmenis plazmā pārsniedz 160 μmol / l).
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem zāļu deva jāizvēlas individuāli.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Ārstējot gados vecākus pacientus, moksonidīns jālieto piesardzīgi. Devas ieteikumi ir līdzīgi pieaugušajiem ar normālu nieru darbību. Ārstēšana jāsāk ar minimālo devu, turpmākā palielināšana jāveic stingrā medicīniskā uzraudzībā.
Zāles ir kontrindicētas gados vecākiem cilvēkiem - vecākiem par 75 gadiem.
Zāļu mijiedarbība
- tricikliskie antidepresanti: ir iespējams samazināt moksonidīna hipotensīvo iedarbību;
- antihipertensīvie līdzekļi: antihipertensīvais efekts tiek savstarpēji pastiprināts;
- anksiolītiskie līdzekļi, barbiturāti, etanols: pastiprinās to nomācošā ietekme uz centrālo nervu sistēmu;
- beta blokatori: palielināta bradikardija, negatīvs moksonidīna dromo- un inotropiskais efekts;
- benzodiazepīna atvasinājumi: ir iespējams pastiprināt to nomierinošo iedarbību;
- tolazolīns: moksonidīna antihipertensīvā iedarbība samazinās (samazināšanās pakāpe ir atkarīga no tolazolīna devas);
- lorazepāms: mēreni pastiprināta kognitīvā pasliktināšanās pacientiem.
Moksonidīnam nav farmakokinētiskas mijiedarbības ar hidrohlortiazīdu, digoksīnu un glibenklamīdu.
Analogi
Moksonidīna analogi ir: Moxarel, Moxonidin Canon, Moxonidin C3, Moxonitex, Tenzotran, Physiotens.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Uzglabāšanas apstākļi: bērniem nepieejami, pasargāti no gaismas, temperatūra - līdz 25 ° C.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par moksonidīnu
Saskaņā ar atsauksmēm moksonidīns ir efektīvs antihipertensīvs līdzeklis, kas samazina augstu asinsspiedienu gan ar vienu devu, gan ilgstoši lietojot.
Moksonidīna cena aptiekās
Vidējās moksonidīna cenas atkarībā no devas un iepakojuma:
- tabletes 0,2 mg, 14 gab. iepakojumā - 100 rubļi;
- tabletes 0,2 mg, 20 gab. iepakojumā - 141 rubļi;
- tabletes 0,2 mg, 28 gab. iepakojumā - 183 rubļi;
- tabletes 0,4 mg, 14 gab. iepakojumā - 161 rubļi;
- tabletes 0,4 mg, 28 gab. iepakojumā - 225 rubļi;
- tabletes 0,4 mg, 30 gab. iepakojumā - 234 rubļi.
Moksonidīns: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Moxonidine 0,2 mg apvalkotās tabletes 14 gab. 83 rbl. Pērciet |
|
Moxonidine 200 mcg apvalkotās tabletes 14 gab. 99 RUB Pērciet |
|
Moxonidin Canon 0,2 mg apvalkotās tabletes 14 gab. RUB 103 Pērciet |
|
Moxonidin Canon 0,2 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 108 RUB Pērciet |
|
Atsauksmes Moxonidine Canon 108 RUB Pērciet |
|
Moksonidīna tabletes p.p. 200μg 14 gab. 117 RUB Pērciet |
|
Moxonidine Canon tabletes p.o. 0,2mg 28 gab. 117 RUB Pērciet |
|
Moxonidine 0,4 mg apvalkotās tabletes 14 gab. 117 RUB Pērciet |
|
Moxonidine 200 mcg apvalkotās tabletes 20 gab. 124 RUB Pērciet |
|
Moksonidīna cilne. p / o 200mkg Nr. 20 135 RUB Pērciet |
|
Moxonidine Canon tabletes p.o. 0,4mg 14 gab. 139 RUB Pērciet |
|
Moxonidine Canon 0,4 mg apvalkotās tabletes 14 gab. 139 RUB Pērciet |
|
Moxonidine 200 mcg apvalkotās tabletes 28 gab. RUB 160 Pērciet |
|
Moxonidin Canon 0,4 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 171 r Pērciet |
|
Moksonidīna tabletes p.p. 0,4mg 14 gab. 172 r Pērciet |
|
Moxonidine 400 mcg apvalkotās tabletes 28 gab. 178 r Pērciet |
|
Moxonidine Canon tabletes p.o. 0,4mg 28 gab. RUB 180 Pērciet |
|
Moxonidin Avexima tabletes pp 0,2mg 30 gab 183 r Pērciet |
|
Moxonidine 400 mcg apvalkotās tabletes 30 gab. 199 RUB Pērciet |
|
Moxonidin Canon tabletes p.p. 0,2mg 60gab 200 RUB Pērciet |
|
Moxonidine Canon 0,2 mg apvalkotās tabletes 60 gab. 200 RUB Pērciet |
|
Moksonidīna tabletes p.p. 400μg 30 gab. 241 RUB Pērciet |
|
Moxonidin Avexima tabletes p.p. 0,4 mg 30 gab 268 r Pērciet |
|
Moxonidin tabletes pp 400 mcg 28 gab. RUB 300 Pērciet |
|
Moxonidin Avexima tabletes pp 0,2mg 60 gab 303 RUB Pērciet |
|
Moxonidin Canon 0,4 mg apvalkotās tabletes 60 gab. 313 r Pērciet |
|
Moxonidin Canon tabletes p.p. 0,4 mg 60 gab 316 RUB Pērciet |
|
Moxonidine Avexima tabletes p.p. 0,4mg 60 gab 409 r Pērciet |
|
Moxonidine 400 mcg tabletes 90 gab. 549 r Pērciet |
| Skatiet visus aptieku piedāvājumus |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
