Klofranils
Clofranil: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 12. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Clofranil
ATX kods: N06AA04
Aktīvā sastāvdaļa: klomipramīns (klomipramīns)
Ražotājs: San Pharmaceutical Industries, Ltd. (Sun Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Indija)
Apraksts un foto atjauninājums: 07.05.2019
Cenas aptiekās: no 279 rubļiem.
Pērciet
Klofranils ir antidepresants.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - apvalkotās tabletes: apaļas, zilas, ar dalīšanas līniju vienā pusē (10 gab. Alumīnija sloksnēs, kartona kastē 5 sloksnes un instrukcijas Clofranil lietošanai).
1 tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: klomipramīna hidrohlorīds - 25 mg;
- palīgkomponenti: titāna dioksīds, makrogols 6000, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds, kukurūzas ciete, attīrīts talks, nātrija karboksimetilciete, laktoze, hipromeloze 2910 (metocels E5), izcili zils, izcili zils krāsviela.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Klofranila aktīvā sastāvdaļa klomipramīns ir triciklisks antidepresants no monoamīnu neironu uzņemšanas nešķirotu inhibitoru grupas. Tam ir izteikta tymoanaleptiskā aktivitāte. Tam ir kombinēta psihostimulējoša, anksiolītiska un nomierinoša iedarbība, tādēļ tā pieder antidepresantiem ar līdzsvarotu iedarbību.
Klomipramīna antidepresantu aktivitātes mehānisms ir saistīts ar norepinefrīna un serotonīna atpakaļsaistes kavēšanu, ko veic attiecīgie neironi (salīdzinājumā ar citiem tricikliskiem antidepresantiem klomipramīnam raksturīga izteiktāka serotonīna atpakaļsaistes samazināšanās).
Ilgstoši lietojot, Clofranil samazina beta-adrenerģisko un serotonīna receptoru funkcionālo aktivitāti smadzenēs, normalizē serotonīnerģisko un adrenerģisko transmisiju, kā arī atjauno šo sistēmu līdzsvaru, kas traucēts depresīvu apstākļu dēļ.
Zāles ir izteikti centrālās un perifērās alfa-adrenerģiskās bloķēšanas, H1-histamīna bloķēšanas un M-antiholīnerģiskās iedarbības. Tam ir centrāla pretsāpju un anti-bulimiska aktivitāte. Efektīva gultas mitrināšanai. Psihostimulējošais efekts ir vājāks nekā imipramīnam, un sedatīvais efekts ir mazāk izteikts nekā amitriptilīnam. Antidepresantais efekts attīstās Clofranil lietošanas pirmajā nedēļā.
Farmakokinētika
Pēc Clofranil lietošanas iekšpusē klomipramīns ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas. Biopieejamība ir aptuveni 50%. Iedarbojas ar pirmo pāreju caur aknām.
Pēc vienreizējas 50 mg devas maksimālā klomipramīna koncentrācija (Cmax) tiek novērota pēc 4 stundām. Tas tiek metabolizēts, veidojot N-desmetilklomipramīnu, galveno desmetilēto metabolītu, kas ir spēcīgs norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitors, kura Cmax tiek sasniegts 4-24 stundu laikā.
Lietojot Clofranil 25 mg 3 reizes dienā, līdz pirmās ārstēšanas nedēļas beigām tiek izveidota līdzsvara koncentrācija plazmā (Css). Klomipramīna Css ir 113 ng / ml, desmetilklomipramīns ir 184 ng / ml. Lietojot 75 mg devu vienu reizi dienā (vakarā), šie parametri ir attiecīgi 70 un 81 ng / ml.
To raksturo augsta saikne ar olbaltumvielām - 97,6%. Izkliedes tilpums ir 12-17 l / kg.
Cerebrospinālajā šķidrumā koncentrācija ir 2% no plazmas koncentrācijas, vielas līmenis mātes pienā ir līdzīgs plazmas līmenim.
Pusperiods ir 21 stunda, ar depresiju tas var palielināties līdz 36 stundām. To galvenokārt izdalās caur nierēm ūdenī šķīstošu savienojumu veidā - ⅔ devas, kā arī caur zarnām - apmēram ⅓ devas.
Nemainīts klomipramīns un tā aktīvais metabolīts caur nierēm tiek izvadīts ne vairāk kā 1% no saņemtās devas. Pārējais izdalās hidroksilētu metabolītu veidā.
Lietošanas indikācijas
Pieaugušajiem:
- psihopātiska, neirotiska un reaktīva rakstura depresijas garastāvokļa traucējumi;
- dažādas etioloģijas depresijas stāvokļi, izejot no dažādiem simptomiem: organiskas, neirotiskas, reaktīvas, endogēnas, involutionālas un maskētas depresijas formas;
- depresija pacientiem ar psihopātiju un šizofrēniju;
- depresijas sindromi vecumā, ko izraisa hroniskas somatiskās slimības un hronisku sāpju sindroms;
- fobijas un panikas lēkmes;
- obsesīvi kompulsīvi traucējumi;
- katapleksija, kas pavada narkolepsiju;
- hronisku sāpju sindroms.
Bērniem un pusaudžiem:
- obsesīvi kompulsīvi traucējumi;
- nakts enurēze bērniem no 5 gadu vecuma (izņemot organisko enurēzi).
Kontrindikācijas
Absolūts:
- iedzimts QT intervāla pagarināšanās sindroms;
- nesenais miokarda infarkts;
- bērni līdz 5 gadu vecumam;
- grūtniecības un zīdīšanas periods;
- vienlaikus lietojot monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitorus, ieskaitot atgriezeniskos MAO-A (piemēram, moklobemīdu), kā arī 14 dienu laikā pēc to atcelšanas;
- krusteniska paaugstināta jutība pret tricikliskiem antidepresantiem, kas iekļauti dibenzazepīna grupā;
- paaugstināta jutība pret jebkuru Clofranil sastāvdaļu.
Relatīvs (Clofranil tabletes lieto piesardzīgi, novērtējot ieguvumus un riskus):
- organiskas smadzeņu slimības;
- šizofrēnija;
- konvulsīvs sindroms (ieskaitot anamnēzi);
- intraokulārā hipertensija;
- sirds un asinsvadu slimības (hroniska sirds mazspēja, intrakardiālas vadīšanas traucējumi, tai skaitā I - III pakāpes atrioventrikulārā blokāde, aritmija);
- hronisks alkoholisms;
- smaga aknu slimība;
- urīna aizture;
- hronisks aizcietējums;
- virsnieru dziedzeru audzēji (ieskaitot neiroblastomu, feohromocitomu);
- kaulu smadzeņu hematopoēzes apspiešana;
- slēgta leņķa glaukoma;
- hipertireoze;
- vecāka gadagājuma vecums;
- narkotiku lietošana;
- neiroleptisko līdzekļu vienlaicīga lietošana;
- vairogdziedzera hormonu preparātu kopīga uzņemšana.
Klofranils, lietošanas instrukcija: metode un devas
Clofranil tabletes jālieto iekšķīgi, ēdienreižu laikā vai pēc tām.
Optimālo devu ārsts izvēlas individuāli.
Ieteicamās dozēšanas shēmas pieaugušajiem:
- fobijas, depresija, obsesīvi kompulsīvi traucējumi: ārstēšana parasti sākas ar dienas devu 75 mg (25 mg 2-3 reizes dienā), pakāpeniski palielinot to nedēļas laikā līdz 150 mg, smagas pret terapiju izturīgas depresijas gadījumā - līdz 300 mg (2-3 pieņemšanā). Pēc ievērojama stāvokļa uzlabošanās Clofranil lietošana tiek turpināta uzturošā devā - 25 mg 2-4 reizes dienā. Gados vecākiem pacientiem sākotnējā dienas deva ir 12,5 mg (½ tablete), nākamo 10 dienu laikā to pakāpeniski palielina līdz 30-50 mg;
- agorafobija, panikas lēkmes: ārstēšana sākas ar dienas devu 12,5 mg, pēc tam to pakāpeniski palielina līdz optimālajai efektīvajai devai 25-100 mg. Smagos gadījumos ir iespējams palielināt dienas devu līdz 150 mg. Ieteicamais ārstēšanas ilgums ir vismaz 6 mēneši, kuru laikā devu pakāpeniski samazina līdz minimālajai uzturošajai devai;
- narkolepsijas pavada katalepsija: 25–75 mg dienā;
- hronisku sāpju sindroms: 10–150 mg dienā, ņemot vērā vienlaikus lietotos pretsāpju līdzekļus (ja nepieciešams, samaziniet to devu).
Ieteicamās dozēšanas shēmas bērniem un pusaudžiem:
- obsesīvi kompulsīvi traucējumi: ārstēšana sākas ar 12,5 mg devu, pirmajās 2 nedēļās to pakāpeniski palielina, līdz tiek sasniegts minimālais terapeitiskais līmenis - 3 mg / kg vai 100 mg, atkarībā no tā, kurš ir mazāks. Ja nepieciešams, dažu nākamo nedēļu laikā devu turpina palielināt līdz 200 mg vai 3 mg / kg dienā, atkarībā no tā, kurš ir mazāks;
- nakts enurēze: 5–8 gadus veci bērni - 20–30 mg dienā, 9–12 gadus veci bērni - 25–50 mg, bērni vecāki par 12 gadiem - 25–75 mg dienā. Ja 1 nedēļas laikā nav klīniska efekta, Clofranil deva tiek palielināta. Pēc dienas vakariņām parasti jālieto visa dienas deva. Tomēr gadījumos, kad agrīnā nakts stundās tiek novērotas piespiedu urinēšanas epizodes, daļu no devas ieteicams lietot apmēram 16 stundas. Pēc efekta sasniegšanas ārstēšanu turpina 1-3 mēnešus, pakāpeniski samazinot zāļu devu.
Blakus efekti
- alerģiskas reakcijas: siltuma vai aukstuma sajūta, sejas pietvīkums, fotosensitivitāte, nieze, hiperpireksija;
- no nervu sistēmas: miegainība vai bezmiegs, murgi, samazināta koncentrēšanās spēja, astēnija, reibonis, bailes, galvassāpes, trauksme, agresivitāte, psihomotoriska uzbudinājums, apjukums, runas traucējumi, halucinācijas, muskuļu hipertoniskums, ataksija, neliels trīce, parestēzijas, depersonalizācija, dezorientācija, delīrijs; pacientiem depresijas fāzē - mānijas traucējumi; reti - ekstrapiramidāli traucējumi, mioklonuss, uzbudinājums, konvulsīvi krampji;
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: izmaiņas elektrokardiogrammā, sinusa tahikardija, ortostatiskā hipotensija; ļoti reti - intrakardiālās vadīšanas pārkāpums, tai skaitā PQ intervāla maiņa, QT intervāla pagarināšana, QRS kompleksa paplašināšanās, saišķa zaru blokāde, kambara tahikardija (līdzīga piruetēm), īpaši pacientiem ar paaugstinātu asinsspiedienu un hipokaliēmiju;
- no gremošanas sistēmas: caureja, slikta dūša, vemšana, aizcietējums, anoreksija, sausa mute, palielināta ēstgriba, izmaiņas aknu darbības testos, dzelte, hepatīts;
- no endokrīnās sistēmas: ļoti bieži - dismenoreja, traucēta libido un potence, palielināts ķermeņa svars; bieži - piena dziedzeru palielināšanās, galaktoreja; ļoti reti - antidiurētiskā hormona neatbilstošas sekrēcijas sindroms;
- no asinsrades orgānu puses: ļoti reti - trombocitopēnija, eozinofīlija, purpura, agranulocitoze, leikopēnija;
- no urīnceļu sistēmas: urīna aizture;
- no maņu puses: troksnis ausīs, garšas izmaiņas, neskaidra redzes uztvere (plīvurs acu priekšā), izmitināšanas parēze;
- citi: palielinās zobu kariesa, alopēcijas, petehijas sastopamība; ilgstoši lietojot Clofranil, īpaši lielās devās, un ar asu zāļu atcelšanu - abstinences sindroms, kas izpaužas ar tādiem simptomiem kā paaugstināta uzbudināmība, miega traucējumi ar spilgtiem neparastiem sapņiem, aizkaitināmība, galvassāpes, caureja, slikta dūša, vemšana un sāpes vēderā.
Pārdozēšana
Lietojot pārmērīgu Clofranil devu, var attīstīties šādi simptomi: bezmiegs, miegainība, uzbudinājums, ataksija, stupors, horeoatetoze, muskuļu stīvums, krampji, hiperrefleksija, drudzis, cianoze, anūrija, oligūrija, midriāze, AV blokāde, intraventrikulāra blokāde, tahikardija, tahikardija aritmijas, pazemināts asinsspiediens, sirds mazspēja, elpošanas centra nomākums, elpošanas apstāšanās, koma. Pārdozēšanas izpausmes tiek novērotas apmēram pēc 4 stundām, maksimums sasniedz pēc 24 stundām un saglabājas 4-6 dienas.
Ieteicams skalot kuņģi un veikt simptomātisku terapiju. Fizostigmīns ir kontrindicēts, jo palielinās krampju risks. 5 dienu laikā elektrokardiogrammā ir rūpīgi jāuzrauga sirds un asinsvadu darbība, jo recidīvs ir iespējams 48 stundas vai ilgāk. Hemodialīze un piespiedu diurēze ir neefektīvas.
Speciālas instrukcijas
Pacientiem ar depresiju draud pašnāvniecisks nodoms, kas var saglabāties ārstēšanas laikā līdz būtiskai remisijai. Lietojot Clofranil, ir iespējams palielināt trauksmes traucējumus, īpaši devas izvēles periodā. Šī iemesla dēļ terapijas sākumposmā, ja nepieciešams, zāles tiek parakstītas kopā ar neiroleptiskiem līdzekļiem vai benzodiazepīniem, ārstēšana tiek veikta pastāvīgā medicīniskā uzraudzībā. Autorizētām personām ieteicams saņemt un uzglabāt zāles.
Klofranils spēj pazemināt krampju slieksni, tāpēc tas var izraisīt krampjus pacientiem ar anamnēzē krampju sindromu un pacientiem ar noslieci uz to vecuma vai traumu dēļ.
Zāļu lietošanas periodā ir jāuzrauga perifēro asiņu parametri (agranulocitozes riska dēļ) un asinsspiediens.
Pastāv risks, ka pacienti ar depresijas fāzi pāriet uz mānijas fāzi.
Pirms anestēzijas (gan vispārējas, gan vietējas) veikšanas anesteziologs jābrīdina par Clofranil lietošanu.
Terapijas laikā ir aizliegts lietot alkoholiskos dzērienus.
Pirms Clofranil parakstīšanas bērniem un pusaudžiem nakts diurēzes ārstēšanai, ārstam jānovērtē paredzamo ieguvumu un iespējamo risku attiecība. Zāles lieto, ja alternatīva terapija nav iespējama.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Antidepresantu terapijas laikā ir aizliegts vadīt automašīnu un veikt potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība un reakcijas ātrums.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Klofranils ir kontrindicēts grūtniecēm un zīdītājām.
Bērnības lietošana
Ir aizliegts izrakstīt zāles bērniem līdz 5 gadu vecumam. Vecākiem bērniem Clofranil lieto saskaņā ar indikācijām, atbilstoši devu režīmam.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Smagu aknu slimību gadījumā Clofranil lieto piesardzīgi.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecāku pacientu ārstēšana tiek veikta, rūpīgi novērojot aknu un sirds un asinsvadu sistēmas funkcionālo stāvokli. Klofranilu izraksta minimālās devās, kuras pakāpeniski palielina, lai izvairītos no hipomanijas, murgojošu traucējumu un citu komplikāciju attīstības.
Zāļu mijiedarbība
- citi antidepresanti: tiek atzīmēta sinerģiska darbība;
- narkotiskie pretsāpju līdzekļi, sedatīvi un hipnotiski līdzekļi, antipsihotiskie līdzekļi, pretkrampju līdzekļi, vispārējie anestēzijas līdzekļi, etanols: pastiprinās to nomācošā iedarbība uz centrālo nervu sistēmu;
- guanetidīns un zāles ar līdzīgu darbības mehānismu: ir iespējama antihipertensīvā efekta samazināšanās;
- pretkrampju līdzekļi: to iedarbība var būt vājināta;
- cimetidīns: palielinās klomipramīna koncentrācija plazmā, kas ir pilns ar toksiskas ietekmes attīstību;
- pretparkinsonisma zāles un citas zāles, kas izraisa ekstrapiramidālas reakcijas: to iedarbība tiek pastiprināta;
- antipsihotiskie līdzekļi (fenotiazīni), antiholīnerģiski līdzekļi, benzodiazepīni: var rasties febrila temperatūras reakcija un ileuss (paralītisks zarnu aizsprostojums);
- kateholamīni un citi adrenostimulatori: tiek pastiprināta to hipertensīvā iedarbība, ko papildina sirds aritmiju attīstības risks, izteikts asinsspiediena paaugstināšanās, tahikardija;
- metilfenidāts: palielina klomipramīna koncentrāciju plazmā;
- zāles, kas ietekmē noradrenazīna izdalīšanos: to iedarbība tiek nomākta;
- disulfirāms un citi acetaldehīda dehidrogenāzes inhibitori: pacientam var būt delīrijs;
- hinidīns: palēnina klomipramīna metabolismu;
- antikoagulanti, kumarīna vai indandiona atvasinājumi: ir iespējams palielināt to antikoagulantu aktivitāti;
- aknu mikrosomālo enzīmu induktori (karbamazepīns, fenitoīns, barbiturāti): samazinās klomipramīna koncentrācija plazmā;
- zāles tireotoksikozes ārstēšanai: palielinās agranulocitozes attīstības risks;
- pimozīds, probukols: var palielināt sirds aritmiju;
- estrogēnu saturoši perorālie kontracepcijas līdzekļi: palielina klomipramīna biopieejamību;
- glikokortikosteroīdi: var palielināt to izraisīto depresiju;
- MAO inhibitori: ir iespējama smagu komplikāciju attīstība, kas var izraisīt nāvi.
Ja starp zāļu devām ir nepieciešams lietot MAO inhibitorus vai tricikliskos antidepresantus, jāievēro vismaz 14 dienu intervāli.
Analogi
Klofranila analogi ir Adepress, Azafen MV, Alventa, Amitriptilīns, Anafranil SR, Asentra, Brintellix, Valdoxan, Velaxin, Venlaxor, Dapfix, Zoloft, Ixel, Calixa, Lenuxin, Mirzaten, Mirtalizil, Paxerriton, Plaktozko, Fevarin, Tsipralex, Tsitol, Elycea, Efevelon un citi.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C, bērniem nepieejamā vietā, sausā, tumšā vietā.
Derīguma termiņš ir 4 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Clofranil
Saskaņā ar atsauksmēm Clofranil ir efektīvs līdzeklis pret dažādiem depresijas stāvokļiem, panikas lēkmēm un fobijām. Pacienti atzīmē ievērojamu garastāvokļa un miega uzlabošanos, tādu negatīvu simptomu kā asarība, trauksme, bailes un nervozitāte samazināšanos. Ir arī pozitīvi ziņojumi par zāļu efektivitāti depresijas sindromā, ko izraisa hroniskas sāpes.
Blakusparādības ir sausa mute, slāpes, galvassāpes, vājums, reibonis, slikta dūša un pazemināts asinsspiediens.
Clofranil cena aptiekās
Aptuvenā Clofranil cena ir 250-265 rubļi. vienā iepakojumā pa 50 25 mg apvalkotām tabletēm.
Klofranils: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Clofranil 25 mg apvalkotās tabletes 50 gab. 279 r Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
