Tamoksifēns
Tamoksifēns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Zāļu mijiedarbība
- 12. Analogi
- 13. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 14. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 15. Atsauksmes
- 16. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Tamoxifenum
ATX kods: L02BA01
Aktīvā sastāvdaļa: Tamoksifēna citrāts (Tamoksifēna citrāts)
Ražotājs: Shreya Life Science Pvt. Ltd (Indija), SeverJaya Zvezda CJSC, Obolenskoje farmācijas uzņēmuma CJSC, OZON Pharmaceutical Company (Krievija), Orion Corporation (Somija)
Apraksts un foto atjauninājums: 12.08.2019
Cenas aptiekās: no 30 rubļiem.
Pērciet
Tamoksifēns ir nesteroīds antiestrogēns līdzeklis ar pretaudzēju efektu.
Izlaiduma forma un sastāvs
Tamoksifēna zāļu forma ir tabletes: no baltas līdz baltai ar krēmīgu vai pelēcīgu nokrāsu, plakani cilindriskas; 10 mg katrs - ar griezumu; Pa 20 mg - ar auklu un griezumu (30, 50, 100 gab. Pudelēs, 1 pudele kartona kastē; 10 vai 30 gab. Blisteros, 1–6 vai 10 iepakojumi kartona kastē; 10, 20, 30, 40, 50 vai 100 gab. Polimēru traukos 1 trauks kartona kastē).
1 tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: tamoksifēns - 10 vai 20 mg (tamoksifēna citrāts - 15,2 mg vai 30,4 mg);
- palīgkomponenti (attiecīgi 10/20 mg): magnija stearāts - 1,8 / 3,6 mg; laktozes monohidrāts - 117,2 / 234,4 mg; povidons - 6,1 / 12,2 mg; kartupeļu ciete - 39,7 / 79,4 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Tamoksifēns ir nesteroīds antiestrogēns līdzeklis, kam ir arī vāja estrogēna aktivitāte. Tās darbības mehānisms ir saistīts ar spēju bloķēt estrogēna receptorus. Zāļu metabolīti un pats tamoksifēns ir konkurenti estradiolam, saistoties ar citoplazmas estrogēna receptoriem, kas atrodas hipofīzes priekšējās daivas, dzemdes, maksts, krūts audos, kā arī audzēja audos. Tamoksifēna receptoru komplekss, atšķirībā no estrogēnu receptoru kompleksa, nestimulē DNS veidošanos kodolā. Tas kavē šūnu dalīšanos, izraisot audzēja šūnu nāvi.
Farmakokinētika
Tamoksifēns labi uzsūcas, lietojot iekšķīgi. Tā maksimālā koncentrācija serumā tiek sasniegta 4-7 stundu laikā pēc vienas devas lietošanas. Līdzsvara zāļu koncentrācija serumā tiek novērota pēc apmēram 3-4 ārstēšanas nedēļām. Tamoksifēns 99% saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Zāles tiek metabolizētas aknās, piedaloties izoenzīma CYP2C9. Tā rezultātā veidojas vairāki metabolīti.
Tamoksifēns tiek izvadīts divās fāzēs: sākotnējais pusperiods ir 7-14 stundas, terminālais pusperiods ir 7 dienas. Zāles izdalās galvenokārt metabolītu veidā un galvenokārt caur zarnām. Ar nierēm izdalās tikai neliela daļa tamoksifēna.
Lietošanas indikācijas
- agrīns krūts vēzis ar estrogēnu pozitīviem receptoriem (palīgterapija);
- lokāli progresējošs vai metastātisks krūts vēzis ar estrogēnu pozitīviem receptoriem (ārstēšana);
- krūts vēzis, arī vīriešiem pēc kastrācijas.
Estrogēnu receptoru pārmērīgas ekspresijas klātbūtnē Tamoksifēnu var izmantot arī citu cieto audzēju ārstēšanā, kas ir izturīgi pret standarta terapiju.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- vecums līdz 18 gadiem (šīs kategorijas pacientiem drošības profils nav pētīts);
- grūtniecība un zīdīšanas periods;
- paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Radinieks (tamoksifēns tiek nozīmēts piesardzīgi, ja ir šādas slimības / slimības):
- acu slimības, ieskaitot kataraktu;
- hiperlipidēmija;
- hiperkalciēmija;
- trombocitopēnija;
- smags tromboflebīts;
- aknu slimība;
- trombemboliska slimība, ieskaitot anamnētisko datu klātbūtni;
- leikopēnija;
- iedzimta laktozes nepanesība, laktāzes deficīts vai galaktozes / glikozes malabsorbcija (laktoze ir Tamoksifēna sastāvdaļa).
Norādījumi par tamoksifēna lietošanu: metode un devas
Tamoksifēnu lieto iekšķīgi, lietojot nelielu daudzumu šķidruma. Nekošļājiet tabletes.
Dienas devu lieto 1 reizi dienā (no rīta) vai sadala 2 devās (no rīta un vakarā).
Parasti ārsts individuāli nosaka devu režīmu.
Dienas deva var svārstīties no 20 līdz 40 mg.
Kā standarta deva ir ieteicama ilgstoša 20 mg dienas deva.
Ja parādās slimības progresēšanas simptomi, Tamoksifēna lietošana tiek pārtraukta.
Blakus efekti
Tamoksifēna biežākās blakusparādības ir saistītas ar tā antiestrogēno iedarbību, tās izpaužas kā karstuma viļņi (karstuma viļņi), asiņošana no maksts vai izdalījumi, nieze dzimumorgānu rajonā, alopēcija, sāpes bojājuma zonā, ossalģija, svara pieaugums.
Retāk novēro šādu traucējumu attīstību: alerģiskas reakcijas (ieskaitot angioneirotisko tūsku), drudzis, anoreksija, šķidruma aizture, slikta dūša, aizcietējums, vemšana, apjukums, depresija, nogurums, galvassāpes, miegainība, reibonis, izsitumi uz ādas (ieskaitot atsevišķus gadījumus) multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms un bullozais pemfigoīds), redzes traucējumi (ieskaitot retinopātiju, kataraktu, radzenes izmaiņas), retrobulbaru neirīts, samazināts libido vīriešiem, impotence.
Ļoti retos gadījumos tamoksifēna lietošanas laikā tiek novērota intersticiāla pneimonīta attīstība.
Kursa sākumā var būt lokāla slimības saasināšanās (mīksto audu formējumu palielināšanās veidā), dažos gadījumos to papildina izteikta skarto zonu un blakus esošo zonu eritēma. Parasti šiem pārkāpumiem ir pārejošs raksturs un tie izzūd 14 dienu laikā.
Citi iespējamie traucējumi: bieži - krampji kājās; reti - pārejoša trombocitopēnija / leikopēnija, aknu enzīmu aktivitātes palielināšanās (ļoti retos gadījumos kopā ar smagākiem aknu funkcionāliem traucējumiem - tauku aknu infiltrācija, hepatīts, holestāze); reti - seruma triglicerīdu koncentrācijas palielināšanās (dažreiz notiek kombinācijā ar pankreatītu).
Dažiem pacientiem ar kaulu metastāzēm kursa sākumā tika novērota hiperkalciēmijas attīstība. Tamoksifēna lietošanas periodā var palielināties trombembolijas un tromboflebīta iespējamība.
Tamoksifēna iespējamās blakusparādības sievietēm: amenoreja vai neregulāras menstruācijas (pirmsmenopauzes periodā), atgriezeniski olnīcu cistiskie audzēji; ar ilgstošu zāļu lietošanu - izmaiņas endometrijā, ieskaitot dzemdes fibroīdus, polipus, hiperplāziju, retos gadījumos - dzemdes sarkomu un endometrija vēzi.
Pārdozēšana
Akūtas pārdozēšanas gadījumi nav reģistrēti. Lietojot īpaši lielas zāļu devas, ir iespējama neirotoksicitātes simptomu attīstība: reibonis, hiperrefleksija, trīce, gaitas nestabilitāte.
Tamoksifēnam nav specifiska antidota. Pārdozēšanas gadījumā tiek nozīmēta simptomātiska ārstēšana.
Speciālas instrukcijas
Tiek pierādīts, ka sievietes tamoksifēna lietošanas laikā regulāri (1 reizi 3 mēnešos) veic ginekoloģiskās pārbaudes. Asiņošanas no maksts vai asiņošanas no maksts gadījumā terapija tiek atcelta.
Tamoksifēns var izraisīt ovulāciju, kas palielina grūtniecības iestāšanās iespēju. Zāļu lietošanas periodā un 3 mēnešus pēc kursa beigām sievietēm reproduktīvā vecumā ieteicams izmantot uzticamas nehormonālas kontracepcijas metodes.
Kaulu metastāžu klātbūtnē periodiski sākotnējā terapijas periodā ir jānosaka seruma kalcija koncentrācija asinīs. Smagu traucējumu (hiperkalciēmijas) gadījumā Tamoksifēna lietošana uz laiku tiek pārtraukta.
Uz hiperlipidēmijas fona ir nepieciešams kontrolēt holesterīna un triglicerīdu koncentrāciju serumā asinīs.
Apakšējo ekstremitāšu vēnu trombozes pazīmju gadījumā (sāpju sajūtas kājās vai to pietūkums), plaušu embolijas (elpas trūkuma formā) terapija tiek atcelta.
Ārstēšanas laikā periodiski jāuzrauga šādi rādītāji: asins koagulācija, aknu darbība, kalcija saturs asinīs, asins attēls (leikocīti, trombocīti). Ir nepieciešams arī kontrolēt asinsspiedienu un veikt acu pārbaudi ik pēc 3 mēnešiem.
Tamoksifēna lietošanas laikā ieteicams būt uzmanīgiem, vadot transportlīdzekļus un veicot potenciāli bīstamus darbus, kuriem nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Saskaņā ar instrukcijām tamoksifēnu grūtniecības laikā ir aizliegts lietot. Ja zīdīšanas laikā ir jālieto zāles, zīdīšana jāpārtrauc.
Eksperimentālos pētījumos tika konstatēts, ka tamoksifēns ir teratogēns auglim.
Bērnības lietošana
Zāles ir aizliegtas lietošanai bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo nav datu par Tamoxifen lietošanas drošību un efektivitāti bērniem.
Zāļu mijiedarbība
Lietojot tamoksifēnu kopā ar noteiktām zālēm / vielām, var attīstīties šādas sekas:
- netiešie antikoagulanti - kumarīna atvasinājumi (piemēram, varfarīns): pastiprināta antikoagulanta iedarbība;
- citostatiskie līdzekļi: trombu veidošanās varbūtības palielināšanās;
- tegafūrs: palielināta aknu cirozes un aktīva hroniska hepatīta attīstības iespējamība;
- zāles, kas samazina kalcija izvadīšanu (piemēram, tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi): hiperkalciēmijas varbūtības palielināšanās;
- bromokriptīns: tamoksifēna un N-desmetiltamoksifēna koncentrācijas palielināšanās asinīs;
- citi hormonālie medikamenti (īpaši estrogēnu saturoši kontracepcijas līdzekļi): vājina abu zāļu iedarbību.
Analogi
Tamoksifēna analogi ir: Tamoksifēns Hexal, Tamoksifēns-Fereīns, Vero-Tamoksifēns, Tamoksifēns Lahema, Tamoksifēns-Ebeve, Farestons, Fazlodeks.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt tumšā vietā temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Tamoksifēnu
Zāles lieto nopietnu slimību, tostarp hormonālo traucējumu un vēža, ārstēšanai. Atsauksmes par Tamoksifēnu parasti ir pozitīvas, jo zāles ir patiešām efektīvs līdzeklis. Tomēr tamoksifēna novērtējums, kas balstīts tikai uz pārskatiem, nav pilnīgi pareizs zāļu individuālās ietekmes dēļ uz katru pacientu.
Galvenais zāļu trūkums ir blakusparādību rašanās un citu, ne mazāk nopietnu patoloģiju, piemēram, endometrija vēža, parādīšanās ārstēšanas laikā. Tomēr šī slimība attīstās tikai ar ilgstošu (vairāk nekā 10 gadu) terapiju, un tās rašanās biežums nepārsniedz 3% (sievietēm, kuras Tamoxifen lieto 5 gadus - ne vairāk kā 1,6%).
Pētījumu rezultāti parādīja, ka, ilgstoši lietojot Tamoxifen, izdzīvošanas rādītāji sievietēm ar krūts vēzi palielinās par secību, tāpēc jautājumu par zāļu efektivitāti un iecelšanas lietderību izlemj vienīgi ārstējošais ārsts neatkarīgi no pozitīvu vai negatīvu zāļu pārskatu klātbūtnes.
Tamoksifēna cena aptiekās
Tamoksifēna cenas ir atkarīgas no devas, iepakojuma un izcelsmes valsts. Tātad, tabletes 10 mg devā, kas izgatavota Krievijā (30 gab. Iepakojumā), var iegādāties par cenu 40-50 rubļu, Somijā ražotu - 100-125 rubļu. Tamoksifēna tabletes 20 mg (30 gab. Vienā iepakojumā), kas ražotas Krievijā, maksā 50-135 rubļus, bet Somijā - 130-215 rubļus. Somijā ražotas tabletes 20 mg devā (100 gabali vienā iepakojumā) tiek pārdotas aptiekās par cenu 600-700 rubļu.
Tamoksifēns: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Tamoksifēna 10 mg tabletes 30 gab. RUB 30 Pērciet |
|
Tamoksifēna 20 mg tabletes 30 gab. RUB 49 Pērciet |
|
Tamoksifēna tabletes 10mg Nr. 30 Ozons 50 RUB Pērciet |
|
Tamoksifēna 20 mg tabletes 30 gab. 80 RUB Pērciet |
|
Tamoksifēna 10 mg tabletes 30 gab. RUB 95 Pērciet |
|
Tamoksifēna tabletes 20mg 30 gab. Ozons 118 RUB Pērciet |
|
Tamoksifēna tabletes 10mg 30 gab. 118 RUB Pērciet |
|
Tamoxifen Hexal 20 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 130 RUB Pērciet |
|
Tamoksifēna tabletes p.p. 20mg 30 gab. RUB 180 Pērciet |
|
Tamoksifēna tabletes 20mg 30 gab. 209 RUB Pērciet |
|
Tamoksifēna 20 mg tabletes 100 gab. 399 RUB Pērciet |
|
Tamoksifēna tabletes 20mg 100 gab. 555 RUB Pērciet |
| Skatiet visus aptieku piedāvājumus |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
