Lomefloksacīns - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Atsauksmes, Tablešu Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Lomefloksacīns

Lomefloksacīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Lomefloksacīns

ATX kods: J01MA07

Aktīvā sastāvdaļa: lomefloksacīns (lomefloksacīns)

Ražotājs: AS Pharmasintez (Krievija), AS Valenta Pharmaceuticals (Krievija)

Apraksts un foto atjauninājums: 22.11.2018

Lomefloksacīns ir fluorhinolons, pretmikrobu līdzeklis.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas forma - apvalkotās tabletes: sfēriskas, kapsulas formas, gandrīz baltas vai baltas, ar līniju vienā pusē; šķērsgriezumā redzams balts vai gandrīz balts kodols (5 vai 10 gabali blistera sloksnēs, kartona kastē 1, 2, 3, 5 vai 10 iepakojumi).

Vienas tabletes sastāvs:

• aktīvā viela: lomefloksacīns (hidrohlorīda formā) - 400 mg;
• palīgkomponenti: povidons (vidējas molekulmasas polivinilpirolidons, kollidons 25), krospovidons, magnija stearāts, nātrija karboksimetilciete (primogels), kartupeļu ciete, laktozes monohidrāts, nātrija laurilsulfāts, koloidālais silīcija dioksīds (A-300 pakāpes aerosila);
• apvalks: gatavs ūdenī šķīstošs plēves apvalks, kas sastāv no kopovidona (kopolividona), polietilēnglikola 6000 (makrogola 6000), titāna dioksīda, hidroksipropilmetilcelulozes (hipromelozes), polidekstrozes, glicerilkaprilokaprāta.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Lomefloksacīns ir plaša spektra pretmikrobu baktericīds līdzeklis, kas pieder fluorhinolonu grupai. Tās darbības mehānismu izskaidro spēja iedarboties uz DNS girāzi - baktēriju enzīmu, kas nodrošina superkoļošanu, veido kompleksu ar savu tetramēru (girāzes A2B2 apakšvienība), pārtrauc dezoksiribonukleīnskābes (DNS) replikāciju un transkripciju, kā rezultātā notiek mikrobu šūnas nāve.

Beta-laktamāzes, ko rada patogēni, neietekmē lomefloksacīna aktivitāti.

Zāles ir efektīvas pret šādiem mikroorganismiem:

• gramnegatīvi aerobi: Haemophilus influenzae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Pseudomonas aeruginosa (tikai urīnceļu infekcijām);
• gram-pozitīvi aerobi: Staphylococcus saprophyticus;
• citi: Chlamydia trachomatis.

Ar minimālo inhibējošo koncentrāciju 2 μg / ml lomefloksacīns ir aktīvs arī pret šādiem mikroorganismiem, tomēr stingri kontrolētos pētījumos klīniskā efektivitāte nav pētīta:

• gramnegatīvie aerobi: Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Enterobacter agglomerans, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Serratia liquefaciens, Hafnia alvei, Enterobacter aerogenes, Providencia alcalifaciens, Morganella morganii, Serratia vulinusa Serulia vulinus paraglides
• gram-pozitīvi aerobi: Staphylococcus epidermidis un Staphylococcus aureus (ieskaitot celmus, kas izturīgi pret meticilīnu);
• citi: Legionella pneumophila.

Anaerobās baktērijas, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas cepacia, Mycoplasma hominis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. Ir izturīgas pret zālēm. A, B, D un G grupas

Zāles iedarbojas uz Mycobacterium tuberculosis baktērijām, kas atrodas gan šūnas ārpusē, gan iekšpusē. Samazina to izvadīšanas laiku no organisma, veicina ātrāku infiltrātu rezorbciju.

Lomefloksacīns uz lielāko daļu mikroorganismu iedarbojas zemā koncentrācijā: lai nomāktu 90% celmu augšanu, parasti nepieciešama ne vairāk kā 1 μg / ml koncentrācija.

Izturība pret lomefloksacīna darbību ir reta.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas lomefloksacīns gandrīz pilnībā (95–98%) uzsūcas. Vienlaicīga pārtikas lietošana palēnina absorbciju par aptuveni 12%.

Maksimālā koncentrācija sasniedz 0,8-1,5 stundas. Maksimālā koncentrācija ir: 0,8 μg / ml - pēc 100 mg lietošanas; 1,4 μg / ml - pēc 200 mg lietošanas; 3-5,2 mkg / ml - pēc 400 mg lietošanas. Ēdot, maksimālā koncentrācija samazinās par 18%, un laiks tās sasniegšanai palielinās līdz 2 stundām.

Stacionāro plazmas koncentrāciju nosaka pēc 48 stundām.

Lomefloksacīnam raksturīga zema saistīšanās pakāpe ar plazmas olbaltumvielām - 10%.

Tas labi iekļūst audos un orgānos: locītavās, kaulos, ENT orgānos, elpošanas traktā, vēdera orgānos, mīkstajos audos, dzimumorgānos, iegurņa orgānos. Tajos vielas koncentrācija ir 2–7 reizes lielāka nekā plazmā.

Neliela lomefloksacīna daļa tiek metabolizēta, kā rezultātā veidojas metabolīti.

Vidējais nieru klīrenss ir 145 ml / min. Pusperiods ir 8-9 stundas.

Izdalās: 70–80% caur nierēm caurulīšu sekrēcijas ceļā (galvenokārt nemainīga, glikuronīdu veidā - 9%, citu metabolītu veidā - 0,5%), 20–30% caur zarnām.

Gados vecākiem pacientiem plazmas klīrenss ir samazināts par 25%.

Ar samazinātu kreatinīna klīrensu (10–40 ml / min / 1,73 m ²) pusperiods palielinās.

Lietošanas indikācijas

Saskaņā ar instrukcijām Lomefloxacin lieto infekcijas un iekaisuma slimību ārstēšanai, ko izraisa mikroorganismi, kas ir jutīgi pret tā darbību. Jo īpaši norādes par zāļu lietošanu ir:

• nekomplicētas urīnceļu infekcijas, ko izraisa Staphylococcus saprophyticus, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis;
• sarežģītas urīnceļu infekcijas, ko izraisa Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis;
• hroniska bronhīta saasināšanās, ko izraisa Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae;
• uroģenitālā hlamīdija;
• plaušu tuberkuloze (kā kompleksa terapijas sastāvdaļa): izteikta nespecifiska iekaisuma sastāvdaļa, plaši kazeozo-nekrotisko audu bojājumi, slikta rifampicīna tolerance vai mikobaktēriju zāļu rezistence pret rifampicīnu.

Arī zāles lieto urīnceļu infekciju novēršanai transuretraālo operāciju un prostatas dziedzera transrektālās biopsijas gadījumā.

Kontrindikācijas

• laktozes nepanesība / laktāzes deficīts / glikozes-galaktozes malabsorbcija;
• vecums līdz 18 gadiem (vai drīzāk, skeleta augšanas un veidošanās periods);
• grūtniecības un zīdīšanas periods;
• paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu vai citiem fluorhinoloniem.

Lomefloksacīns jālieto piesardzīgi nieru mazspējas, elektrolītu līdzsvara traucējumu (piemēram, hipokaliēmijas vai hipomagnēmijas), epilepsijas un citu centrālās nervu sistēmas slimību gadījumā ar epilepsijas sindromu, smadzeņu aterosklerozi, QT pagarināšanās sindromu un citām sirds un asinsvadu sistēmas slimībām (sirds mazspēja, sirds mazspēja). miokardis); vecumdienās; IA klases antiaritmisko līdzekļu (hinidīns, prokainamīds) vai III klases (amiodarons, sotalols) vienlaicīgas lietošanas gadījumā; ar cīpslu bojājumiem iepriekšējās ārstēšanas ar fluorhinoloniem laikā.

Norādījumi par lomefloksacīna lietošanu: metode un devas

Lomefloksacīnu lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizēm: tabletes norij veselas un pietiekamā daudzumā mazgā ar ūdeni.

Dienas deva jālieto vienā reizē.

Efektīvās devas un terapeitiskā kursa ilgums ir atkarīgs no patogēna veida, tā jutīguma un slimības smaguma pakāpes.

Ja ārsts nav noteicis citādi, parasti tiek ievērotas šādas ārstēšanas shēmas:

• sarežģītas urīnceļu infekcijas: 400 mg vienu reizi dienā 14 dienas;
• nekomplicēts cistīts, ko izraisa Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus: 400 mg dienā 10 dienas;
• nekomplicēts cistīts sievietēm, ko izraisa Escherichia coli: 400 mg vienu reizi dienā 3 dienas;
• hroniska bronhīta saasināšanās: 400 mg vienu reizi dienā 14 dienas;
• plaušu tuberkuloze (kā kompleksa terapijas sastāvdaļa): 400 mg vienu reizi dienā 14-28 dienas vai pat vairāk;
• uroģenitālā hlamīdija: 400 mg dienā ar kursu, kas ilgst no 14 līdz 28 dienām;
• urīnceļu infekciju profilakse: 400 mg vienu reizi 1–6 stundas pirms prostatas transrektālas biopsijas, 400 mg vienu reizi 2–6 stundas pirms transuretraālās operācijas.

Pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss <30 ml / min) un pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, ieteicams sākt ārstēšanu ar dienas devu 400, pēc tam to samazina līdz 200 mg.

Blakus efekti

• no hematopoētiskās un hemostatiskās sistēmas puses: deguna asiņošana, pastiprināta fibrinolīze, trombocitopēnija, purpura, asiņošana no kuņģa-zarnu trakta, limfadenopātija;
• no balsta un kustību aparāta: sāpes mugurā un krūtīs, vaskulīts, artralģija, teļa muskuļu krampji;
• no elpošanas sistēmas: gripai līdzīgi simptomi, krēpu hipersekrēcija, klepus, bronhu spazmas, aizdusa;
• no vielmaiņas puses: podagra, hipoglikēmija;
• no maņām: sāpes / troksnis ausīs, neskaidra redze, sāpes acīs;
• no uroģenitālās sistēmas: urīna aizture, anūrija, poliūrija, albuminūrija, dizūrija, glomerulonefrīts, hematūrija, kristālūrija, urīnizvadkanāla asiņošana, tūska; vīriešiem - epididimīts, orhīts; sievietēm - sāpes starpenē, starpmenstruālā asiņošana, vaginīts, maksts kandidoze, leikoreja;
• no sirds un asinsvadu sistēmas puses: flebīts, bradikardija, plaušu embolija, asinsspiediena pazemināšanās, aritmijas, miokardiopātija, ekstrasistolija, tahikardija, stenokardija, sirds mazspējas progresēšana;
• no nervu sistēmas: astēnija, savārgums, nogurums, nervozitāte, hiperkinēze, reibonis, uzbudinājums, trīce, trauksme, halucinācijas, parestēzija, bezmiegs, ģībonis, galvassāpes, depresija, krampji;
• no gremošanas sistēmas: mutes gļotādas sausums, mēles krāsas maiņa, caureja / aizcietējums, meteorisms, gastralģija, slikta dūša, vemšana, samazināta ēstgriba vai bulīmija, sāpes vēderā, disbioze, garšas traucējumi, disfāgija, pseidomembranozais kolīts, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte;
• alerģiskas reakcijas: fotosensitivitāte, nātrene, nieze, ļaundabīga eksudatīvā eritēma (Stīvensa-Džonsona sindroms);
• citi: drebuļi, pastiprināta svīšana, slāpes, kandidoze, superinfekcija;
• ietekme uz augli: fetotoksiska iedarbība (artropātija).

Pārdozēšana

Informācija par pārdozēšanu ir ierobežota. Hemodialīze un peritoneālā dialīze ir neefektīvas. Tiek parādīta simptomātiskas terapijas veikšana.

Speciālas instrukcijas

Ārstēšanas laikā pacientiem jāizvairās no ilgstošas mākslīgās ultravioletās gaismas un saules iedarbības. Lai samazinātu fotosensibilizācijas reakciju rašanās risku, zāles var lietot vakarā. Lomefloksacīns ir jāatceļ pēc pirmajām paaugstinātas jutības pret gaismu pazīmēm: tulznas, paaugstināta ādas jutība, tūska, apsārtums, apdegumi, nieze, izsitumi, dermatīts.

Arī zāles tiek atceltas paaugstinātas jutības reakciju vai neirotoksicitātes izpausmju gadījumā (halucinācijas, fotofobija, uzbudinājums, apjukums, trīce, krampji, toksiskas psihozes).

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Visā ārstēšanas laikā ar zālēm jābūt uzmanīgiem, vadot transportlīdzekļus un veicot cita veida darbu ar potenciāli bīstamām sekām.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Lomefloksacīnu nedrīkst ordinēt sievietēm grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Bērnības lietošana

Zāles ir kontrindicētas pacientiem līdz 18 gadu vecumam.

Ar nieru darbības traucējumiem

Nieru mazspējas gadījumā Lomefloxacin jālieto piesardzīgi.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Ar aknu cirozi nav nepieciešams pielāgot zāļu devu (ievērojot normālu nieru darbību).

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Vecumā Lomefloxacin jālieto piesardzīgi.

Zāļu mijiedarbība

Lomefloksacīns nesadarbojas ar kofeīnu un teofilīnu, neietekmē izoniazīda farmakokinētiskās īpašības. Uzlabo perorālo antikoagulantu iedarbību. Palielina nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu toksicitāti.

Zāles nav krusteniskas rezistences ar kotrimoksazolu, cefalosporīniem, metronidazolu, penicilīniem, aminoglikozīdiem.

Lomefloksacīns helātus veido ar antacīdiem un sukralfātu, kas samazina tā biopieejamību. Tādēļ šos līdzekļus nedrīkst lietot 4 stundu laikā pirms un 2 stundu laikā pēc lomefloksacīna lietošanas.

Lomfloksacīna elimināciju palēnina zāles, kas bloķē tubulāru sekrēciju.

Vienlaicīgi lietojot IA klases antiaritmiskos līdzekļus (piemēram, hinidīnu vai prokainamīdu) un III klasi (piemēram, amiodaronu vai sotalolu), QT intervāls var tikt pagarināts.

Pacientiem ar tuberkulozi lomefloksacīnu lieto kopā ar etambutolu, pirazinamīdu, izoniazīdu un citiem prettuberkulozes līdzekļiem. Nav ieteicams kombinēt ar rifampicīnu, jo tiek atzīmēts antagonisms.

Vitamīni un / vai minerālvielu piedevas, ja nepieciešams, jālieto 2 stundas pirms vai 2 stundas pēc lomefloksacīna lietošanas.

Analogi

Lomefloksacīna analogi ir Lomacin, Xenaquin, Lofox, Lomflox.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C sausā un tumšā vietā, kas nav pieejama bērniem.

Derīguma termiņš ir 4 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Lomefloxacin

Saskaņā ar atsauksmēm, Lomefloxacin ir efektīvs pretmikrobu līdzeklis. Tomēr galvenais tā efektivitātes nosacījums ir patogēna jutīgums, pareiza devas izvēle un ārstēšanas ilgums.

Dažās negatīvās atsauksmēs tiek aprakstītas blakusparādības, taču visbiežāk tās ir nenozīmīgas un izzūd pēc terapijas beigām.

Lomefloksacīna cena aptiekās

Aptuvenā Lomefloxacin cena ir 270 rubļi. vienā iepakojumā pa 5 tabletēm.

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!