Roliten

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Roliten: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. Farmakoloģiskās īpašības
3. Lietošanas indikācijas
4. Kontrindikācijas
5. Lietošanas metode un devas
6. Blakusparādības
7. Pārdozēšana
8. Īpaši norādījumi
9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. Lietošana bērnībā
11. Zāļu mijiedarbība
12. Analogi
13. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
14. Aptieku izsniegšanas noteikumi
15. Atsauksmes
16. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Roliten

ATX kods: G04BD07

Aktīvā sastāvdaļa: tolterodīns (tolterodīns)

Ražotājs: Ranbaxy Laboratories Ltd. (Indija)

Apraksts un foto atjauninājums: 26.10.2018

Cenas aptiekās: no 459 rubļiem.

Pērciet

Roliten ir m-antiholīnerģisks bloķētājs, kam ir spazmolītisks un antiholīnerģisks efekts.

Izlaiduma forma un sastāvs

Zāļu Roliten zāļu forma - apvalkotās tabletes: abpusēji izliektas, apaļas, krāsa no gandrīz baltas līdz baltai (10 gab. Blisteros, 3 vai 6 blisteru kastītē).

1 tabletes sastāvs:

aktīvā viela: tolterodīna tartrāts - 2 mg;
palīgkomponenti: mikrokristāliskā celuloze, koloidālais silīcija dioksīds, kalcija hidrogēnfosfāts, nātrija karboksimetilciete, magnija stearāts;
plēves apvalks: balta opadrija krāsviela OY-S-58910 (titāna dioksīds, hipromeloze, talks, makrogols 400), attīrīts ūdens (ražošanas procesā iztvaiko).

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Roliten aktīvā sastāvdaļa tolterodīns ir m-holīnerģisko receptoru antagonists, koncentrēts siekalu dziedzeros un urīnpūslī. Tas samazina urīnpūšļa saraušanās aktivitāti un samazina siekalošanos. Roliten ļauj daļēji iztukšot urīnpūsli, palielinot atlikušā urīna daudzumu un samazinot urīnpūšļa muskuļa (detrusora) spiedienu. Stabils zāļu terapeitiskais efekts tiek sasniegts 4 nedēļas pēc ārstēšanas sākuma. Tolterodīnam, kā arī 5-hidroksimetilam, tā aktīvajam metabolītam, ir augsta specifika uz muskarīna receptoriem un tie ir selektīvi urīnpūšļa receptoriem (salīdzinājumā ar siekalu dziedzeru receptoriem).

Farmakokinētika

Tolterodīna galvenās farmakokinētiskās īpašības:

absorbcija: pēc iekšķīgas lietošanas tolterodīns ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (kuņģa-zarnu trakta), sasniedzot _Cmax (maksimālā koncentrācija serumā) pēc 1-3 stundām pēc ievadīšanas. C _max palielinās proporcionāli devai 1–4 mg robežās. Absolūtās biopieejamības rādītājs ir līdz 65% ar samazinātu metabolismu (personām, kurām trūkst CYP2D6) un līdz 17% ar paaugstinātu metabolismu, kas raksturīgs lielākajai daļai pacientu. Pārtikas uzņemšana neietekmē nesaistītā tolterodīna un tā aktīvā metabolīta iedarbību pacientiem ar paaugstinātu metabolismu, tomēr, lietojot tolterodīnu kopā ar ēdienu, tā līmenis palielinās;
sadalījums: vielas līdzsvara koncentrācijas sasniegšana prasa līdz 2 dienām; V _d (sadalījuma tilpums) - 113 litri;
vielmaiņa: vielmaiņas procesi notiek galvenokārt aknās, piedaloties polimorfajam enzīmam CYP2D6, kā rezultātā veidojas farmakoloģiski aktīvs 5-hidroksimetilmetabolīts. Ar turpmāku metabolismu veidojas 5-karbonskābe un tās N-dealkilētie metabolīti. Pacientiem ar samazinātu metabolismu CYP2D6 enzīma deficīta dēļ tolterodīns tiek pakļauts CYP2D6 izoenzīmu dealkilācijai, veidojot farmakoloģiski neaktīvu N-dealkilētu tolterodīnu. Tolterodīns un tā aktīvais metabolīts saistās galvenokārt ar alfa-1-skābes glikoproteīnu (orosomukoīdu), nesaistītās frakcijas ir attiecīgi 3,7% un 36%;
izvadīšana: palielinoties metabolismam, sistēmiskais klīrenss sasniedz 30 litrus stundā, T _1/2 (pusperiods) ir 2-3 stundas. 5-hidroksimetilmetabolītam T _1/2 palielinās līdz 3-4 stundām. Radioaktīvās etiķetes likvidēšana pēc ¹⁴ C-tolterodīna lietošanas: ar urīnu ~ 77%, ar izkārnījumiem ~ 17%, ieskaitot nemainīgu <1%, aktīvā metabolīta veidā ~ 4%. Karboksilētais metabolīts ir 51% no kopējā ar urīnu izdalītā tolterodīna daudzuma, atbilstošais dealkilētais metabolīts ir ~ 29%.

Ar samazinātu metabolismu tolterodīna klīrensa samazināšanās un tā T _1/2 līdz 10 stundu palielināšanās noved pie tā koncentrācijas līmeņa palielināšanās aptuveni 7 reizes uz nenosakāmu 5-hidroksimetilmetabolīta koncentrāciju fona. Tā rezultātā, lietojot to pašu devu režīmu, tolterodīna AUC vērtība (laukums zem koncentrācijas un laika līknes) pacientiem ar samazinātu metabolismu ir tuvu tolterodīna un tā aktīvā 5-hidroksimetilmetabolīta AUC summai indivīdiem ar paaugstinātu metabolismu. Tādējādi Roliten drošība, panesamība un klīniskā efektivitāte dažādiem fenotipiem ir vienāda.

Pacientiem ar aknu cirozi tolterodīna un tā aktīvā 5-hidroksimetilmetabolīta AUC ir aptuveni divkāršojies.

Lietošanas indikācijas

Saskaņā ar instrukcijām Roliten ieteicams lietot urīnpūšļa hiperrefleksijas (hiperaktivitātes, nestabilitātes) ārstēšanai, kas izpaužas kā urīna nesaturēšana un / vai bieža vēlme urinēt.

Kontrindikācijas

Absolūts:

urinēšanas kavēšanās;
slēgta leņķa glaukoma, kas nav pakļauta zāļu terapijai;
myasthenia gravis (myasthenia gravis);
čūlainais kolīts, tai skaitā ar toksisku resnās zarnas palielināšanos (megakolons);
grūtniecības un zīdīšanas periods;
bērnība;
individuāla paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Relatīvās kontrindikācijas, kurām Roliten jālieto piesardzīgi: obstruktīvi kuņģa-zarnu trakta bojājumi, urīnceļu obstrukcija, nesamazināma trūce, neiropātija.

Norādījumi par Roliten lietošanu: metode un devas

Roliten tabletes lieto iekšķīgi.

Ieteicamā dozēšanas shēma pieaugušiem pacientiem: 2 mg (1 tablete) 2 reizes dienā.

Pacientiem ar aknu / nieru mazspēju, kā arī attīstību blakusparādību jāsamazina devā līdz 1 mg (¹ / ₂ tabletes) 2 reizes dienā.

Pēc sešiem mēnešiem jānovērtē ārstēšanas efektivitāte un jāizlemj par nepieciešamību to turpināt.

Blakus efekti

Terapijas laikā ar Roliten ir iespējamas šādas blakusparādības (gradācija: bieži - vairāk nekā 10%; reti - no 1 līdz 10%; reti - mazāk nekā 1%):

reakcijas uz zāļu antiholīnerģisko iedarbību: bieži - sausa mute; reti - kseroftalmija (samazināta asarošana), izmitināšanas traucējumi, sausa āda; reti - urīna aizture;
gremošanas sistēma: reti - sāpes vēderā, dispepsija, aizcietējums, meteorisms, vemšana; reti - gastroezofageālais reflukss;
centrālā un perifēra nervu sistēma: reti - reibonis, galvassāpes, miegainība, parestēzija, nervozitāte; reti - apziņas traucējumi;
citas reakcijas: reti - nogurums, nespēks, svara pieaugums; reti - alerģiskas reakcijas, sāpes krūtīs, sejas pietvīkums.

Pārdozēšana

Maksimālā brīvprātīgo saņemtā tolterodīna tartrāta deva bija 12,8 mg. Šajā gadījumā tika novērotas šādas blakusparādības: vissvarīgākā - sāpīga urinēšanas vēlme un izmitināšanas traucējumi; iespējams - halucinācijas, hipereksitācija, tahikardija, elpošanas mazspēja, krampji, urīna aizture, paplašināti zīlītes.

Pirmais ārstēšanas posms ir maksimāla iespējamā Rolten izņemšana no kuņģa-zarnu trakta: kuņģa skalošana, aktivētās ogles uzņemšana.

Turpmāk simptomātiska terapija tiek veikta atbilstoši indikācijām:

izteikta centrālā antiholīnerģiskā iedarbība (ieskaitot halucinācijas) - fizostigmīns;
krampji vai smaga uzbudinājums - benzodiazepīni;
tahikardija - beta blokatori;
elpošanas mazspēja - mākslīgā elpošana;
urīna aizture - kateterizācija;
paplašināti zīlītes - pilokarpīns acu pilienu veidā un / vai pacienta pārvietošana telpā bez apgaismojuma.

Speciālas instrukcijas

Pirms terapijas uzsākšanas ir jāizslēdz organiski biežas / steidzamas urinēšanas vēlmes cēloņi.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Izmitināšanas traucējumi un psihomotorisko reakciju ātruma samazināšanās, ko izraisa Roliten lietošana, var ietekmēt spēju veikt potenciāli bīstamas darbības. Katrā gadījumā šī iespēja jāapsver atsevišķi, novērtējot pacienta reakciju uz zālēm.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Roliten ir kontrindicēts lietošanai grūtniecības un zīdīšanas laikā. Reproduktīvā vecuma sievietēm, lietojot tolterodīna terapiju, jālieto drošas grūtniecības novēršanas metodes.

Bērnības lietošana

Roliten nelieto pediatrijā, jo nav pētīta tā lietošanas drošība un efektivitāte bērniem.

Zāļu mijiedarbība

citas antiholīnerģiskas vielas / zāles: ir iespējams palielināt Roliten terapeitisko efektu un palielināt nevēlamās sekas;
m-holinomimetikas: var samazināties tolterodīna terapeitiskā iedarbība;
metoklopramīds un cisaprīds: iespējama to efektivitātes pavājināšanās;
citas zāles, kuras metabolizē citohroma P _{450 sistēmas} CYP2D6 vai CYP3A4 izoenzīmi vai kas ir šo izoenzīmu inhibitori vai induktori: iespējama to farmakokinētiskā mijiedarbība ar tolterodīnu;
fluoksetīns (spēcīgs CYP2D6 inhibitors, kas metabolizēts par norfluoksetīnu, CYP3A4 inhibitoru): nedaudz palielina tolterodīna un tā aktīvā 5-hidroksimetilmetabolīta kopējo AUC, neradot klīniski nozīmīgu mijiedarbību;
spēcīgi CYP3A4 inhibitori [makrolīdu grupas antibiotikas (eritromicīns un klaritromicīns) vai pretsēnīšu līdzekļi (ketokonazols, itrakonazols un mikonazols)]: jāizvairās no to vienlaicīgas lietošanas ar Roliten;
varfarīns, kombinēti perorālie kontracepcijas līdzekļi, kas satur etinilestradiolu / levonorgestrelu: saskaņā ar klīniskajiem pētījumiem tie nav mijiedarbojušies ar Rolten;
citohroma P ₄₅₀ izoenzīmi (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 vai CYP1A2): Klīniskajos pētījumos, izmantojot vielmaiņas zondes, nav sniegta nekāda norāde, ka tolterodīns spēj kavēt to aktivitāti.

Analogi

Rolitena analogi ir Urotol, Uroflex, Detrusitol utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā 25 ° C, lai mitrums nebūtu pieejams. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 4 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Roliten

Saskaņā ar atsauksmēm, Roliten ir diezgan efektīvs medikaments problēmām ar nekontrolētu urinēšanu. Pacienti atzīmē, ka tablešu terapeitiskā iedarbība laika gaitā samazinās, iespējams, atkarības dēļ.

Daudzi cilvēki domā, ka šīs zāles ir optimālas efektivitātes / izmaksu attiecības ziņā, taču tāpēc aptiekās to nevar sasniegt un to ir ārkārtīgi grūti atrast.

Roliten cena aptiekās

Aptuvenā cena Roliten (30 gab. Iepakojumā) - 455-507 rubļi.

Roliten: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums

Cena

Aptieka

Roliten 2 mg apvalkotās tabletes 30 gab.

459 r

Pērciet

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!