Tiopental - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Atsauksmes, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Tiopentāls

Thiopental: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Zāļu mijiedarbība
14. 14. Analogi
15. 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
16. 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
17. 17. Atsauksmes
18. 18. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Tiopental Sodium

ATX kods: N01AF03

Aktīvā sastāvdaļa: tiopental nātrijs (tiopental nātrijs)

Ražotājs: MedPro Inc. (Latvija)

Apraksts un foto atjauninājums: 13.08.2019

Tiopental ir zāles neinhalācijas vispārējai anestēzijai, tai ir izteikts hipnotisks, vājš pretsāpju līdzeklis un zināma muskuļu relaksācijas aktivitāte.

Izlaiduma forma un sastāvs

Thiopental zāļu forma ir pulveris (liofilizāts) šķīduma pagatavošanai intravenozai ievadīšanai: dzeltenbalts, higroskopisks, kristālisks (pudelēs pa 500 vai 1000 mg, kartona kastē pa 1, 25 vai 50 pudelēm).

Aktīvā viela 1 liofilizēta pulvera pudelē: nātrija tiopental - 500 vai 1000 mg.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Tiopental ir tiobarbitūrskābes atvasinājums, zāles, kas paredzētas ultravioletās darbības vispārējai anestēzijai bez ieelpošanas, tai ir vājš pretsāpju līdzeklis, izteikta hipnotiska iedarbība un zināma muskuļu relaksācijas aktivitāte.

Tiopentāls iedarbojas uz ķermeni šādi:

• nomāc aminoskābju (glutamāta, aspartāta) ierosinošo iedarbību;
• tieši aktivizē GABA receptorus un tam ir GABA stimulējošs efekts (lielās devās);
• palēnina GABA atkarīgo kanālu atvēršanās laiku smadzeņu neironu postsinaptiskajā membrānā;
• pagarina laiku hlora jonu iekļūšanai nervu šūnā;
• izraisa membrānas hiperpolarizāciju;
• piemīt pretkrampju aktivitāte (palielinot neironu uzbudināmības slieksni un bloķējot konvulsīvā impulsa vadīšanas un izplatīšanās procesus caur smadzenēm);
• samazina vielmaiņas ātrumu smadzenēs, skābekļa un glikozes izmantošanu smadzenēs;
• veicina muskuļu relaksāciju (nomācot polisinaptiskos refleksus un palēninot impulsa vadīšanu caur muguras smadzeņu starppalātu neironiem);
• samazina intrakraniālo spiedienu.

30-40 sekundēs pēc intravenozas Thiopental ievadīšanas iestājas miega stāvoklis, kura dziļums var palielināties nākamo 40 sekunžu laikā. Vispārējās anestēzijas ilgums ir no 5 līdz 10 minūtēm. Pēc tam seko miega periods pēc zāļu lietošanas, kas ilgst no 10 līdz 30 minūtēm. Noderīgais vispārējās anestēzijas ilgums (manipulācijas periods) ir no 5 līdz 8 minūtēm, un to raksturo īss ilgums (ieviešot vienu devu, vispārējā anestēzija var ilgt no 10 līdz 30 minūtēm) un pamošanās ar retrogrādu amnēziju un zināmu miegainību.

Vispārējās anestēzijas ķirurģiskajā stadijā tiek novērota radzenes un cīpslu refleksu izzušana vai samazināšanās, normāla izmēra saglabāšanās vai zīlīšu neliela sašaurināšanās, acs ābolu nekustīgais vai "peldošais" stāvoklis, rīkles muskuļu relaksācija ar mēles ievilkšanu, asinsspiediena pazemināšanās un elpošanas dziļuma samazināšanās. Iziet no vispārējās anestēzijas, pacientam pamostoties, pretsāpju efekts izbeidzas. Atkārtoti ievadot, zāļu iedarbība tiek pagarināta (notiek kumulācija).

Farmakokinētika

Pēc intravenozas ievadīšanas Thiopental ātri iekļūst skeleta muskuļos, taukaudos, aknās, nierēs un smadzenēs. Maksimālā koncentrācija smadzeņu audos tiek sasniegta 30 s laikā, muskuļos - 15–30 s. Zāļu koncentrācija tauku krātuvēs plazmas koncentrāciju pārsniedz 6–12 reizes. Izkliedes tilpums ir no 1,7 līdz 2,5 l / kg, pacientiem ar aptaukošanos - 7,9 l / kg, grūtniecēm - 4,1 l / kg. Savienojums ar plazmas olbaltumvielām ir 76–86%.

Tiopentāls ar intensīvu asins plūsmu nonāk orgānos (smadzenēs, plaušās, sirdī, aknās), pēc tam to ātri pārdala muskuļu audos. Līdzsvara koncentrācija plazmā un muskuļos notiek 15-30 minūtes pēc injekcijas. Sliktas taukaudu asinsapgādes dēļ līdzsvars starp plazmas-taukaudu koncentrāciju tiek novērots pēc 1,5–2,5 stundām.

Tiopentāls šķērso placentas barjeru un izdalās mātes pienā. Pēc intravenozas ievadīšanas zāļu maksimālā koncentrācija nabassaitē tiek sasniegta 2-3 minūtēs. Pat ar lielām devām tiopentāla koncentrācija mātes pienā ir zema.

Zāļu metabolisms galvenokārt notiek aknās, veidojoties neaktīviem metabolītiem. 3 līdz 5% no saņemtās devas tiek desulfurizēti līdz pentobarbitālam, kas ir arī anestēzijas līdzeklis. Neliela zāļu daļa tiek inaktivēta smadzenēs un nierēs. Tiopentālas eliminācijas ātrumu ierobežo izskalošanās no taukaudiem.

Vienas intravenozas devas pusperiods ir no 3 līdz 8 stundām. Pusperiods sadalījuma fāzē ir no 5 līdz 9 minūtēm, eliminācijas fāzē - no 3 līdz 8 stundām (to var pagarināt līdz 10–12 stundām, pacientiem ar aptaukošanos - līdz 27, 85 stundas, grūtniecēm - līdz 26,1 stundām), bērniem - 6,1 stunda. Klīrenss - no 1,6 līdz 4,3 ml / kg / min, grūtniecēm - 286 ml / min. Zāles izdalās galvenokārt caur nierēm glomerulārās filtrācijas ceļā. Atkārtota ievadīšana noved pie kumulācijas (saistīta ar uzkrāšanos taukaudos).

Lietošanas indikācijas

• vispārēja anestēzija īsām ķirurģiskām iejaukšanās darbībām;
• pamata vispārējā un indukcijas anestēzija (pirms muskuļu relaksantu un pretsāpju līdzekļu lietošanas);
• zāļu sintēze / zāļu analīze psihiatrijā;
• lielas epilepsijas lēkmes (atvieglošanai), epilepsijas stāvoklis;
• konvulsīvi apstākļi, kas novēroti inhalācijas anestēzijas laikā / pēc tās (lai atvieglotu);
• smadzeņu hipoksija uz mākslīgās cirkulācijas, miega endarterektomijas un neiroķirurģisko operāciju fona smadzeņu traukos (ar profilaktisku mērķi).

Kontrindikācijas

Absolūts:

• akūta intoksikācija, ko izraisa narkotikas vispārējai anestēzijai, alkohols, narkotiskie pretsāpju un hipnotiskie līdzekļi;
• porfīrija, ieskaitot akūtu periodisku (ieskaitot apgrūtinātu personisko vai ģimenes anamnēzi);
• astmas statuss;
• slimības, kas ir kontrindicētas vispārējai anestēzijai;
• ļaundabīga hipertensija;
• šoks;
• individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.

Relatīvs (Tiopental lietošana prasa piesardzību, ja ir šādas slimības / apstākļi):

• diabēts;
• nieru / aknu darbības traucējumi;
• aptaukošanās;
• kaheksija;
• virsnieru mazspēja;
• hroniska obstruktīva plaušu slimība;
• bronhiālā astma;
• miksedēma;
• smaga sirds un asinsvadu mazspēja;
• hipovolēmija;
• nopietni miokarda saraušanās funkcijas pārkāpumi;
• arteriālā hipotensija;
• sirds un asinsvadu sistēmas slimības;
• sabrukt;
• myasthenia gravis;
• pārmērīga premedikācija;
• muskuļu distrofija;
• miotonija;
• nazofarneksu iekaisuma slimības;
• sepse;
• anēmija;
• drudža apstākļi;
• bērnība;
• grūtniecība un zīdīšanas periods (Thiopental lietošana ir iespējama gadījumos, kad paredzētie ieguvumi ir lielāki par iespējamo kaitējumu; sievietēm zīdīšanas laikā pēc zāļu lietošanas ieteicams 24 stundas atturēties no zīdīšanas).

Norādījumi par Tiopental lietošanu: metode un devas

Tiopental ir paredzēts tikai intravenozai ievadīšanai.

Lai izvairītos no straujas asinsspiediena pazemināšanās un sabrukšanas, šķīdumu ieteicams injicēt lēnām.

Devas režīms tiek izvēlēts individuāli, ņemot vērā pacienta svaru un vienlaicīgu slimību klātbūtni. Pirms Tiopental ieviešanas tiek veikta premedikācija ar metacīnu vai atropīnu.

Vidējā pieaugušo deva ievadīšanai vispārējā anestēzijā ir 200–400 mg (50–100 mg ar intervālu 30–40 sekundes vai vienreizēja ievadīšana ar ātrumu 3–5 mg / kg ķermeņa svara). Lai novērtētu individuālo jutīgumu, pirms galvenās Tiopental devas ievadīšanas jāievada izmēģinājuma deva 25–75 mg, kam seko pacienta stāvokļa uzraudzība 1 minūti. Anestēzijas uzturēšanai injicē 50–100 mg šķīduma. Īstermiņa operācijām vidējā deva ir 400-800 mg.

Kumulācijas riska dēļ nedrīkst pārsniegt maksimālo devu 1000 mg.

Thiopental lietošana citām indikācijām:

• krampju atvieglošana: 75–125 mg 10 minūtes;
• Sekundārie krampji uz vietējo anestēzijas līdzekļu ieviešanas fona: 125–250 mg;
• narkoze / zāļu analīze: 100 mg 1 minūti. Pacientam vajadzētu lēnām skaitīt no 100, ievads tiek pārtraukts, kad viņš sāk aizmigt. Pacientiem jābūt aizmigtiem un jāspēj atbildēt uz jautājumiem.

Bērniem vispārējai anestēzijai šķīdumu injicē vienu reizi ar ātrumu 3-5 mg / kg svara (3-5 minūtes), ar ķermeņa svaru 30-50 kg - 4-5 mg / kg. Uzturošā deva ir 25-50 mg.

Pirms inhalācijas anestēzijas bez iepriekšējas premedikācijas Thiopental lieto šādās devās:

• jaundzimušajiem: 3-4 mg / kg;
• 1–12 mēneši: 5–8 mg / kg;
• 1–12 gadi: 5–6 mg / kg.

Nieru darbības traucējumu gadījumā ar kreatinīna klīrensu līdz 10 ml / min deva tiek samazināta par 25%.

Tiopentālu lieto 2,5–5% šķīduma veidā injekciju ūdenī, ko sagatavo tieši pirms ievadīšanas. Sagatavotajiem šķīdumiem jābūt pilnīgi caurspīdīgiem. Ja tiek izmantoti šķīdumi ar koncentrāciju līdz 2%, var attīstīties hemolīze (ar ātru ievadīšanu).

Blakus efekti

• sirds un asinsvadu sistēma: asinsspiediena pazemināšanās, aritmija, tahikardija, sabrukums (ar ātru šķīduma ievadīšanu);
• nervu sistēma: muskuļu raustīšanās, galvassāpes, epilepsijas lēkmes, reibonis, letarģija, anterogrāda amnēzija, ataksija, miegainība pēcoperācijas periodā, trauksme (īpaši ar sāpēm pēcoperācijas periodā), palielināts klejotājnerva tonuss; reti - radiālā nerva paralīze, pēcoperācijas delīrijas psihoze (trauksmes, muguras sāpju, trauksmes, halucināciju, apjukuma, uzbudinājuma, nemierīgo kāju sindroma formā);
• gremošanas sistēma: žagas, hipersalivācija, slikta dūša, sāpes vēderā (pēcoperācijas periodā); reti - vemšana;
• elpošanas sistēma: klepus, bronhu gļotu hipersekrēcija, šķaudīšana, balsenes spazmas, bronhu spazmas, plaušu hipoventilācija, apnoja un elpošanas centra apspiešana (ja tiek ievadīta pārāk ātri);
• lokālas reakcijas: ievadot intravenozi - sāpīgums injekcijas vietā, tromboflebīts (ieviešot lielas koncentrācijas), asinsvadu spazmas un tromboze injekcijas vietā, nekroze, audu kairinājums injekcijas vietā (hiperēmijas un ādas lobīšanās formā);
• alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, ādas pietvīkums, nieze; reti - anafilaktiskais šoks, hemolītiskā anēmija ar traucētu nieru darbību (sāpju veidā kuņģī, kājās, jostas rajonā, slikta dūša, vemšana, apetītes zudums, neparasts vājums, drudzis, ādas bālums).

Pārdozēšana

Tiopental pārdozēšanas gadījumā tiek novēroti šādi simptomi:

hiperreaktivitāte, krampji, centrālās nervu sistēmas nomākums, laringospazma, elpošanas nomākums līdz apnojai, tahikardija, izteikts asinsspiediena pazemināšanās, ūdens-elektrolītu traucējumi, pēc anestēzijas delīrijs. Lietojot ļoti lielas devas, ir iespējams attīstīt plaušu tūsku, asinsrites sabrukumu, sirdsdarbības apstāšanos.

Pretinde ir bemegrid. Ieteicamā ārstēšana:

• elpošanas apstāšanās - 100% skābeklis, mākslīgā ventilācija;
• laringospazma - 100% skābeklis zem spiediena, muskuļu relaksanti;
• sabrukums ar izteiktu asinsspiediena pazemināšanos - zāļu ar pozitīvu inotropisku efektu un / vai vazopresoru zāļu, plazmu aizstājošu šķīdumu ieviešana;
• krampji - intravenoza fenitoīna vai diazepāma ievadīšana, ja tie ir neefektīvi - muskuļu relaksanti un mākslīgā ventilācija.

Piespiedu diurēze, peritoneālā vai hemodialīze palielina tiopentāla izdalīšanos.

Speciālas instrukcijas

Tiopental drīkst lietot tikai anesteziologi-reanimatologi specializētā nodaļā, klātbūtnē nepieciešamo līdzekļu sirds aktivitātes uzturēšanai, elpceļu caurlaidības nodrošināšanai un mākslīgas ventilācijas iespējai. Jāņem vērā, ka, lai sasniegtu un uzturētu nepieciešamo ilgumu un dziļumu vispārēju anestēziju, jāņem vērā pacienta individuālā jutība pret zāļu iedarbību.

Premedikāciju var veikt ar jebkuru no parastajiem līdzekļiem, izņemot fenotiazīna atvasinājumus.

Augšējo elpceļu iekaisuma slimību gadījumā jānodrošina augšējo elpceļu caurlaidība līdz trahejas intubācijai.

Thiopental deva tiek samazināta šādos gadījumos:

• kombinēta lietošana ar digoksīnu, diurētiskiem līdzekļiem;
• premedikācija ar morfiju;
• iepriekšēja diazepāma, atropīna lietošana.

Pacientiem ar aptaukošanos, kā arī pacientiem, kuriem pēdējo 36 stundu laikā jau ir veikta vispārēja anestēzija, vēlamo anestēzijas dziļuma sasniegšanai var pietikt ar mazāku devu lietošanu.

Ar ilgstošu anestēziju, ja Thiopental izraisīto hipnotisko efektu atbalsta intravenozas inhalācijas anestēzijas / ilgstošas darbības anestēzijas līdzekļu lietošana, nav ieteicams pārsniegt 1000 mg devu (pastāvošās kumulatīvās iedarbības varbūtības dēļ).

Lai savlaicīgi atklātu elpošanas nomākuma pazīmes, hemolīzi, asinsspiediena pazemināšanu bērniem līdz 18 gadu vecumam ar intravenozu strūklas injekciju, nepieciešama rūpīga stāvokļa uzraudzība.

Ar nosacījumu, ka tiek veikta plaušu mākslīgā ventilācija, ir iespējama kombinēta lietošana ar muskuļu relaksantiem.

Smagas alkohola un narkotiku atkarības klātbūtnē ir grūti panākt vispārēju anestēziju, lietojot atsevišķi Thiopental, tādēļ var būt nepieciešama papildu līdzekļu lietošana vispārējai anestēzijai.

Nejauša intraarteriāla zāļu injicēšana var izraisīt tūlītēju vazospazmu, ko papildina traucēta cirkulācija distāli līdz injekcijas vietai (var attīstīties galvenā trauka tromboze, kam seko gangrēna un nekroze). Pirmās šī traucējuma pazīmes: sūdzības par dedzinošu sajūtu, kas izplatās gar artēriju (pacientiem, kuri ir pie samaņas), pārejoša blanšēšana, tumša ādas krāsa / plankumaina cianoze (pacientiem ar vispārēju anestēziju). Terapeitiskie pasākumi: Thiopental ievadīšanas pārtraukšana, heparīna šķīduma intraarteriāla injekcija bojājuma vietā, kam seko antikoagulantu terapija; glikokortikosteroīdu šķīduma ieviešana, kam seko sistēmiska terapija;veicot simpātisku blokādi vai brahiālā pinuma blokādi (prokaīna intraarteriāla injekcija).

Lietojot subkutāni, attīstās audu ķīmiskais kairinājums, kas saistīts ar augstu šķīduma pH vērtību (10–11), infiltrāta ātrai rezorbcijai tiek ievadīta vietēja anestēzija un veikta sasilšana (lai aktivizētu vietējo cirkulāciju). Zemādas pietūkums ir ekstravazācijas pazīme.

Pēc Thiopental ambulatorās lietošanas pacients drīkst iet ārā tikai ar pavadošo personu; 24 stundas, jāievēro piesardzība, braucot un veicot citus potenciāli bīstamus darba veidus.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Thiopental iecelšana grūtniecības laikā ir iespējama tikai pēc rūpīgas novērtēšanas par iespējamo ieguvumu mātei un iespējamo kaitējumu auglim. Lietojot zāles laktācijas laikā pēc devas, 24 stundas jāpārtrauc zīdīšana.

Bērnības lietošana

Bērnībā tiopental tiek izmantots kā līdzeklis pamata anestēzijai, galvenokārt ar paaugstinātu nervu uzbudināmību.

Ar nieru darbības traucējumiem

Ir aizliegts lietot zāles organiskām nieru slimībām.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Saskaņā ar instrukcijām Thiopental ir aizliegts lietot organiskām aknu slimībām.

Zāļu mijiedarbība

Lietojot Tiopental kopā ar noteiktām zālēm / vielām, var attīstīties šādas sekas:

• glikokortikosteroīdi, hormonālie kontracepcijas līdzekļi, netiešie antikoagulanti, griseofulvīns, fenilbutazons, fenazons, fenitoīns: to aktivitātes samazināšanās;
• metotreksāts: palielina tā toksicitāti;
• bemegrid: antagonisma attīstība;
• zāles, kas veicina hipotermijas parādīšanos: palielina to iedarbību;
• etanols, trankvilizatori, antipsihotiskie līdzekļi, antihistamīni un citas zāles, kas nomāc centrālās nervu sistēmas darbību: darbības savstarpēja uzlabošana;
• valproīnskābe, monoamīnoksidāzes inhibitori: darbības pastiprināšana un pagarināšana;
• diurētiskie līdzekļi, zāles ar antihipertensīvu iedarbību: paaugstināta antihipertensīvā iedarbība;
• cauruļveida sekrēciju bloķējošas zāles (probenecīds), H ₁ -histaminoblokatory: Thiopental iedarbības stiprināšana;
• diazoksīds: palielina asinsspiediena pazemināšanās varbūtību;
• ketamīns: palielinās asinsspiediena pazemināšanās un elpošanas nomākšanas varbūtība;
• magnija sulfāts (parenterāla ievadīšana): pastiprināta inhibējošā iedarbība uz centrālo nervu sistēmu;
• opioīdu pretsāpju līdzekļi: Thiopental pretsāpju iedarbības smaguma samazināšanās;
• šķīdumi ar zemu pH vērtību, oksidētāji: ķīmiskā nesaderība;
• antibiotikas (benzilpenicilīns, amikacīns, cefalosporīni), narkotiskie pretsāpju līdzekļi (kodeīns, morfīns), atropīns, fenotiazīns, epinefrīns, efedrīns, muskuļu relaksanti (suksametonijs, tubokurarīns), trankvilizatori, dipiridamols, hlorpromoramīnskābe, scuba dimetil (jūs nevarat sajaukt narkotikas vienā šļircē);
• pretsāpju līdzekļi, aminofilīns, daži antidepresanti: Tiopental iedarbības pavājināšanās;
• diazoksīds: iespējams, pazemina asinsspiedienu.

Analogi

Tiopental analogs ir tiopental nātrijs.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt tumšā vietā temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 4 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izlaists slimnīcām.

Atsauksmes par Thiopental

Atsauksmes par Thiopental norāda, ka, lietojot pareizu devu un ievērojot norādījumus, zāļu lietošana neizraisa pēcoperācijas komplikāciju attīstību.

Thiopental cena aptiekās

Aptuvenā Thiopental cena ir 250 rubļi par 10 ml pudeli.

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!