Tiotropija dzimtene
Tiotropija dzimtene: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Tiotropium-nativ
ATX kods: R03BB04
Aktīvā sastāvdaļa: tiotropija bromīds (tiotropija bromīds)
Ražotājs: a / s Pharmstandard-Leksredstva (Krievija); LLC Nativa (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 07.08.2019
Cenas aptiekās: no 1861 rubļiem.
Pērciet
Tiotropija dzimtene ir bronhodilatators, ilgstošas darbības m-holīnerģisko receptoru bloķētājs.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ir pieejamas kapsulu formā ar pulveri inhalācijām: Nr. 3, ar cietu caurspīdīgu apvalku, bezkrāsainu vai ar dzeltenu nokrāsu, kapsulu saturs ir gandrīz balts vai balts pulveris (10 gab. Blisteros, kartona kastē 1, 3 vai 6 iepakojumi komplektā ar inhalācijas ierīci vai bez tās, un instrukcijas par Tiotropium-native lietošanu).
1 kapsula satur:
- aktīvā viela: tiotropija bromīda monohidrāts - 22,5 mkg (ekvivalents tiotropija saturam - 18 mkg);
- palīgkomponenti: laktozes monohidrāts, nātrija benzoāts;
- kapsulas apvalks: hipromeloze.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Tiotropija vietējais ir bronhodilatators. Tās aktīvā sastāvdaļa - tiotropija bromīds - ir ilgstošas darbības m-antiholīnerģisks bloķētājs, kam ir tāda pati afinitāte pret dažādiem muskarīna receptoru apakštipiem no M 1 līdz M 5. Elpceļu gludo muskuļu relaksācija rodas, nomācot M 3 receptorus. Bronhodilatējošā (bronhodilatējošā) iedarbība ir atkarīga no tiotropija bromīda devas un ilgst 24 stundas. Šī ilgstošā darbība ir saistīta ar ļoti lēnu aktīvās vielas disociāciju no M 3-receptori, salīdzinot ar ipratropija bromīdu. Tiotropija bromīds ir N-kvartāra antiholīnerģisks līdzeklis, tādēļ, ievadot to inhalācijas veidā, tam ir selektīvs lokāls efekts un ieteicamās terapeitiskās devās neizraisa sistēmiskas nevēlamas m-antiholīnerģiskas reakcijas. Tiotropija bromīda disociācija no M 3 receptoriem notiek lēnāk nekā no M 2. Hroniskas obstruktīvas plaušu slimības (HOPS) gadījumā izteikta ilgtermiņa zāļu bronhodilatējošā iedarbība ir saistīta ar tās augsto afinitāti pret receptoriem un lēnu disociāciju. Pēc tiotropija bromīda ieelpošanas bronhodilatācija ir nevis sistēmiskas, bet gan lokālas darbības sekas.
Viena tiotropija bromīda deva pēc 0,5 stundām ievērojami uzlabo plaušu darbību, nodrošinot piespiedu izelpas tilpuma palielināšanos 1 sekundē (FEV 1) un piespiedu vitālo spēju (FVC) 24 stundu laikā. Izteikts bronhodilatējošs efekts tiek sasniegts pēc 72 stundām, farmakodinamiskais līdzsvars rodas 168 stundu laikā pēc terapijas sākuma. Ievērojami palielinās rīta un vakara maksimālās izelpas plūsmas ātrums (PEF).
Ilgstoši (gada laikā) Tiotropium-native efektivitāte attiecībā uz bronhodilatāciju nemazinās.
Visā ārstēšanas laikā ar tiotropija bromīdu ievērojami samazinās elpas trūkums, uzlabojas fiziskā slodze, ievērojami samazinās HOPS paasinājumu biežums un palielinās periods līdz pirmajam saasinājumam, ievērojami samazinās hospitalizāciju skaits pacientiem ar HOPS paasinājumu un palielinās periods līdz pirmajai hospitalizācijai. Par tiotropija bromīda lietošana četriem gadiem noved pie pastāvīga uzlabošanās FEV 1, bet nav nekādu izmaiņu likme ikgadējā samazināšanās FEV 1.
Salīdzinot ar salmeterola lietošanu, ārstēšanas laikā ar tiotropija bromīdu nāves risks samazinās par 16%, periods pirms pirmās saasināšanās ar saasinājumu riska samazināšanos palielinās par 17%.
Farmakokinētika
Pēc tiotropija bromīda ieelpošanas tā absolūtā biopieejamība ir aptuveni 19%, kas norāda uz plaušas sasniedzošās frakcijas augstu biopieejamību. Maksimālā vielas koncentrācija asins plazmā (C max) tiek sasniegta 5–7 minūtēs. Pacientiem ar HOPS tiotropija bromīda C max līdzsvara stāvoklī ir aptuveni 12 pg / ml un strauji samazinās, kas norāda uz tā raksturīgo daudzkomponentu sadalījuma modeli. Tiotropija bromīda bāzes koncentrācija asins plazmā līdzsvara stāvoklī ir aptuveni 1,71 pg / ml.
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 72%. Izkliedes tilpums ir 32 l / kg. Tiotropija bromīds nepārvar asins-smadzeņu barjeru.
Biotransformācijas pakāpe ir nenozīmīga. Nefermētiskas šķelšanās rezultātā ar ētera saitēm veidojas etanola-N-metilskopīns un ditienilglikolskābe, kas nesaistās ar muskarīna receptoriem. Aktīvās vielas metabolismu var traucēt, vienlaikus lietojot gestodēnu, hinidīnu, ketokonazolu, kas ir CYP2D6 un CYP3A4 izoenzīmu inhibitori, kas norāda uz to līdzdalību tiotropija bromīda metabolismā. Zāles, ko lieto pat superterapeitiskā koncentrācijā, neinhibē CYP izoenzīmus 1A1, 1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 vai 2E1 aknu mikrosomās.
Pēc ieelpošanas tiotropija bromīda T 1/2 (pusperiods) var būt no 27 līdz 45 stundām. Nieru klīrenss pārsniedz kreatinīna klīrensu, kas norāda uz tiotropija bromīda izdalīšanos caurulēs. Farmakokinētiskais līdzsvars pacientiem ar HOPS uz fona Tiotropium-native 1 reizes dienā lietošanas laikā tiek sasniegts 7. dienā, kamēr kumulācija nav novērota.
Terapeitisko devu diapazonā tiotropija bromīdam ir lineāra farmakokinētika.
Tas izdalās caur nierēm 24 stundu laikā līdz 7% no devas, caur zarnām - pārējais.
Gados vecākiem pacientiem ar HOPS, ņemot vērā samazinātu nieru klīrensu (līdz 365 ml / min pacientiem ar HOPS līdz 65 gadu vecumam un līdz 271 ml / min pacientiem ar HOPS no 65 gadu vecuma un vecākiem), attiecīgas izmaiņas šādās tiotropija bromīda īpašībās kā C max un AUC 0-6h (laukums zem farmakokinētiskās līknes "koncentrācija - laiks" laika posmā no 0 līdz 6 stundām) asinīs nenotiek.
Farmakokinētikas iezīmes pacientiem ar nieru darbības traucējumiem:
- viegla nieru mazspēja ar kreatinīna klīrensu (CC) 50-80 ml / min: tiotropija bromīda ieelpošana reizi dienā līdzsvara stāvoklī izraisa AUC vērtības pieaugumu no 0 līdz 6 stundām līdz 30%, savukārt C max nemainās;
- mērena vai smaga nieru mazspēja (CC mazāka par 50 ml / min): asins plazmā vielas koncentrācija palielinās divreiz, salīdzinot ar pacientiem ar normālu nieru darbību.
Aknu darbības traucējumu gadījumā būtiskas izmaiņas tiotropija bromīda farmakokinētikā ir maz ticamas, kas ir saistīts ar tā preferenciālo izdalīšanos caur nierēm un metabolītu veidošanos, izmantojot nefermentālu ēterisko saišu šķelšanu.
Lietošanas indikācijas
Tiotropium-native lietošana ir indicēta kā uzturoša terapija pacientiem ar HOPS, ieskaitot pacientus ar hronisku bronhītu un emfizēmu (lai novērstu paasinājumus un pastāvīgu elpas trūkumu).
Kontrindikācijas
Absolūts:
- laktāzes deficīts, laktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms;
- I grūtniecības trimestris;
- vecums līdz 18 gadiem;
- paaugstināta jutība pret atropīnu (ieskaitot ipratropiju, oksitropiju un citus tā atvasinājumus) un citas zāļu sastāvdaļas.
Jāievēro piesardzība, parakstot Tiotropium-native pacientiem ar slēgta leņķa glaukomu, urīnpūšļa kakla obstrukciju, prostatas hiperplāziju, vidēji smagu un smagu nieru mazspēju (CC mazāka par 50 ml / min).
Tiotropija bromīdu nav ieteicams lietot grūtniecības vai zīdīšanas laikā, ja vien mātei paredzamā terapeitiskā iedarbība neatsver iespējamos draudus auglim vai bērnam.
Tiotropija dzimtene, lietošanas instrukcija: metode un devas
Kapsulas nav paredzētas iekšķīgai lietošanai. Jūs nevarat tos norīt!
Tiotropija vietējo lieto inhalāciju veidā, izmantojot Inhaler CDM inhalatoru.
Inhalatora CDM inhalators ir vienas devas ierīce zāļu ievadīšanai ieelpojot - aptuveni 6 cm augsta plastmasas ierīce. To ir ļoti viegli lietot, tā ir aprīkota ar kustīgu augšējo daļu un ievelkamu kapsulas nodalījumu, kas ļauj dozēt un ieelpot ļoti mazas zāļu devas aktīva ieelpošana caur iemuti.
Lai iegūtu pareizu Tiotropium-native devu, lietojot inhalatoru CDM inhalatoru, jāievēro šāda darbību secība:
- Noņemiet ierīces caurspīdīgo vāciņu.
- Ar vienu roku stingri turot inhalatoru, ar otras rokas rādītājpirkstu nospiediet uzrakstu "nospiediet" ierīces kustīgajā daļā un pārvietojiet kapsulas nodalījumu pretējā virzienā.
- Pēc nodalījuma atvēršanas ievietojiet kapsulu ar zālēm īpašā spraugā (depresija).
- Turot Inhaler CDM vertikālā stāvoklī, pārliecinieties, ka kapsula slotā ir pareizā stāvoklī, un aizveriet nodalījumu. Lai to izdarītu, nospiediet to ar īkšķi pretējā virzienā, līdz tas apstājas. Klikšķa skaņa norāda, ka ierīce ir gatava ieelpošanai.
- Lai caurdurtu kapsulu ierīces iekšpusē, ar spēku jāpiespiež iemutnis (bultiņai uz ķermeņa vajadzētu pazust ārpus ierīces apakšējās daļas robežām līdz augšējai līnijai) un jāatbrīvo. Šajā brīdī piekļuve kapsulas saturam tiek atvērta iemutītes lūmenā.
- Pirms ieelpošanas jums ir jāizelpo. Jūs nevarat izelpot caur iemuti.
- Ar zobiem saspiežot ierīces iemutni un cieši satverot to ar lūpām, dziļi un spēcīgi elpojiet caur muti. Šajā brīdī inhalatora iekšpusē ir dzirdama rotējošas kapsulas vibrējoša skaņa, kas norāda uz zāļu izkliedi. Pēc dziļas elpas aizturēšanas elpojiet vismaz 10 sekundes (vai cik vien iespējams).
- Tad ierīce tiek noņemta no mutes un tiek veikta lēna izelpošana, tad viņi turpina normāli elpot.
- Lai nodrošinātu visas zāļu devas ieelpošanu, ieelpošanu ar kapsulu, kas jau ir ievietota ierīcē, var atkārtot.
Procedūras laikā ierīce jātur stingri vertikālā stāvoklī, ar pirkstiem neaizsedzot caurumus, kas atrodas iemutņa sānos.
Inhalācijas laikā nespiediet uz iemutni, lai neaizkavētu kapsulas kustību.
Pēc ieelpošanas kapsulas nodalījums tiek atvērts, tukšā kapsula tiek izņemta un ierīce ir aizvērta. Iemutnis ir jāaizver ar vāciņu. Iztīriet iemutņa ārpusi ar sausu drānu.
Ieteicamā deva: 1 kapsula dienā, vēlams vienmēr vienlaikus.
Gados vecākiem pacientiem un ar nieru un / vai aknu darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Pacienti ar vidēji smagu vai smagu nieru mazspēju, kuri saņem Tiotropium-native kombinācijā ar citām zālēm, kuras izdalās galvenokārt caur nierēm, ir rūpīgi jāuzrauga.
Blakus efekti
- no elpošanas sistēmas, krūtīm un videnes orgāniem: reti - klepus, disfonija, faringīts; reti - laringīts, sinusīts, paradoksāls bronhu spazmas, deguna asiņošana;
- no kuņģa-zarnu trakta: bieži - sausa mute (biežāk viegla); reti - orofaringeāla kandidoze, aizcietējums, gastroezofageāls reflukss; reti - gingivīts, glosīts, slikta dūša, stomatīts, disfāgija, zarnu aizsprostojums (ieskaitot paralītisko ileusu); biežums nav noteikts - kariess;
- no vielmaiņas un uztura puses: biežums nav noteikts - dehidratācija;
- no imūnsistēmas: reti - paaugstinātas jutības reakcijas (ieskaitot tūlītējas reakcijas, Kvinkes tūsku), nātrene; biežums nav noteikts - anafilaktiskas reakcijas;
- no nervu sistēmas: reti - garšas pārkāpums, reibonis, galvassāpes; reti - bezmiegs;
- no redzes orgāna puses: reti - neskaidra redze; reti - paaugstināts acs iekšējais spiediens, glaukoma;
- no sirds: reti - priekškambaru mirdzēšana; reti - sirdsklauves, tahikardija (ieskaitot supraventrikulāru vai supraventrikulāru tahikardiju);
- no balsta un kustību aparāta: biežums nav noteikts - locītavu pietūkums;
- no urīnceļu sistēmas: reti - dizūrija, grūtības urinēt, urīna aizture (ja vīriešiem ir predisponējoši faktori); reti - urīnceļu infekcijas;
- dermatoloģiskas reakcijas: reti - izsitumi; reti - nieze; biežums nav noteikts - sausa āda, ādas infekcijas, ādas čūlas.
Pārdozēšana
Tiotropija bromīda pārdozēšanas simptoms var būt neliela sistēmiskas antiholīnerģiskas iedarbības izpausme. Nejaušas kapsulu norīšanas gadījumā akūta intoksikācija ir maz ticama.
Inhalācijas fona apstākļos veseliem brīvprātīgajiem vielas lietošana devā līdz 340 mcg vienreiz vai devā līdz 170 mcg veselām brīvprātīgajām personām papildus sausa mute netika novērota.
Ārstēšana: ja nepieciešams, tiek veikta simptomātiska terapija.
Speciālas instrukcijas
Tiotropium-native nav paredzēts akūtu bronhu spazmas uzbrukumu sākotnējai ārstēšanai kā ātrā palīdzība, jo tas ir ilgstošas darbības bronhodilatators uzturošajai terapijai.
Jāpatur prātā, ka pēc tiotropija bromīda ieelpošanas var attīstīties tūlītējas paaugstinātas jutības reakcijas, kā arī paradoksāls bronhu spazmas, tāpat kā citu inhalējamo zāļu lietošanas gadījumā.
Izrakstot kapsulas, ārstam jāpārliecinās, ka pacients ir iepazinies ar inhalatora lietošanas noteikumiem un procedūras laikā precīzi ievēro visu darbību secību.
Neļaujiet kapsulu saturam nokļūt acīs slēgšanas leņķa glaukomas uzbrukuma riska dēļ. Ieceļot Tiotropium-native, pacients jāinformē, ka, ja parādās tādi simptomi kā neskaidra redze, diskomforts vai sāpes acī, redzes halo parādīšanās kopā ar acu apsārtumu, radzenes tūsku un konjunktīvas sastrēgumiem, nekavējoties konsultējieties ar ārstu. Zāļu lietošana, kas izraisa miozi, šajā gadījumā nav efektīva.
Tiotropija bromīds neietekmē sportistu dopinga testu rezultātus.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Tiotropium-native lietošanas laikā, ja nepieciešams veikt potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama lielāka uzmanība un psihomotorisko reakciju ātrums, pacientiem jābūt uzmanīgiem. Reiboņa, galvassāpju vai neskaidra redzes gadījumā viņiem ieteicams atturēties no transportlīdzekļu vadīšanas un sarežģītiem mehānismiem.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Tiotropium-native lietošana grūtniecības pirmajā trimestrī ir kontrindicēta.
Tā kā informācija par tiotropija bromīda iedarbību uz cilvēku uz grūtniecības gaitu, augļa attīstību, dzemdībām un bērna pēcdzemdību attīstību ir ierobežota, piesardzības nolūkā ir ieteicams atturēties no Tiotropium-native lietošanas visā grūtniecības laikā.
Preklīnisko pētījumu rezultāti apstiprina mazu tiotropija bromīda daudzumu izdalīšanos mātes pienā.
Grūtniecēm vai zīdīšanas laikā Tiotropium-native var parakstīt tikai gadījumos, kad pēc ārsta domām paredzamais ieguvums no terapijas mātei pārsniedz iespējamo risku auglim vai bērnam.
Bērnības lietošana
Tiotropium-native lietošana pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem, ir kontrindicēta.
Ar nieru darbības traucējumiem
Piesardzīgi pacientiem ar vidēji smagu un smagu nieru mazspēju (CC mazāka par 50 ml / min) jānozīmē dzimtā Tiotropium.
Nieru darbības traucējumu gadījumā tiek izmantots parastais devu režīms.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Lai ārstētu pacientus ar aknu darbības traucējumiem, Tiotropium-native devas pielāgošana nav nepieciešama.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem Tiotropium-native devas režīma korekcija nav nepieciešama.
Zāļu mijiedarbība
Tiotropium-native lietošana ir pierādīta kā kombinētas terapijas sastāvdaļa ar tādām zālēm kā simpatomimētiķi, metilksantīni, perorāli lietojami un inhalējami glikokortikosteroīdi, kurus parasti lieto HOPS. Tiotropija bromīda terapeitiskais efekts, ja to lieto vienlaikus ar inhalējamiem glikokortikosteroīdiem, ilgstošas darbības beta2-adrenerģiskiem agonistiem vai to kombināciju, netiek traucēts.
Tiotropium-native pastāvīga lietošana kopā ar citiem antiholīnerģiskiem līdzekļiem nav ieteicama, jo trūkst informācijas par šīs kombinācijas drošību un efektivitāti.
Analogi
Tiotropium-native analogi ir Spiriva, Spiriva Respimat, Ipratropium-Nativ, Sibri Brizhailer utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C tumšā vietā.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Tiotropium dzimteni
Atsauksmes par Tiotropium dzimteni ir reti sastopamas un neskaidras. Daži pacienti norāda uz zāļu efektivitāti, uzbrukumu biežuma un smaguma samazināšanos un nevēlamu blakusparādību neesamību. Tomēr dažiem pacientiem kapsulu lietošana izraisīja stāvokļa pasliktināšanos.
Tiotropija dzimtā cena aptiekās
Tiotropium-native cena par iepakojumu, kas satur 10 kapsulas, var būt no 569 rubļiem, 30 kapsulas - no 1708 rubļiem, 60 kapsulas - no 3416 rubļiem.
Tiotropija dzimtene: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Tiotropija dzimtās 18 mikrogramu kapsulas ar pulveri inhalācijām 30 gab. 1861 RUB Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
