Ursodex
Ursodex: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Ursodex
ATX kods: A05AA02
Aktīvā sastāvdaļa: Ursodeoksiholskābe (Ursodeoksiholskābe)
Ražotājs: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Indija)
Apraksts un foto atjauninājums: 24.10.2018
Ursodex ir hepatoprotektors, kam ir arī imūnmodulējoša, choleretic, hipolipidēmiska, holelitolītiska un hipoholesterinēmiska iedarbība.
Izlaiduma forma un sastāvs
Ursodex zāļu forma ir apvalkotās tabletes: brūni sarkanas, abpusēji izliektas, apaļas, vienā riska pusē; kodola krāsa uz pārtraukuma ir balta (10 gab. blisteros, kartona kastē 1, 5 vai 10 iepakojumi).
1 tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: ursodeoksiholskābe - 150 vai 300 mg;
- palīgkomponenti (150/300 mg): attīrīts talks - 6,4 / 20 mg; laktoze - 43,5 / 87 mg; ciete - 9/18 mg; nātrija laurilsulfāts - 3/6 mg; mikrokristāliskā celuloze - 22/44 mg; magnija stearāts - 3/6 mg; povidons K-30 - 10/10 mg; koloidālais silīcija dioksīds - 1,5 / 3 mg; nātrija karboksimetilciete - 13/26 mg;
- plēves apvalks (150/300 mg): makrogols-6000 - 0,95 / 1,9 mg; hipromeloze E5 - 4,8 / 9,6 mg; titāna dioksīds - 0,48 / 0,96 mg; sarkanais dzelzs oksīds - 0,09 / 0,18 mg; dzeltenais dzelzs oksīds - 0,08 / 0,16 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Ursodex ir hepatoprotektors ar choleretic, holelitholytic, hypolipidemic, hipocholesterolemic un imūnmodulējošām īpašībām.
Holangiocītu un hepatocītu membrānu stabilizācijas rezultātā ursodeoksiholskābei ir tieša citoprotektīvā iedarbība. Zāles ietekmē uz žultsskābju kuņģa-zarnu trakta cirkulāciju samazinās hidrofobisko skābju saturs (tās ir potenciāli toksiskas). Tam ir hipoholesterinēmiska iedarbība (sakarā ar holesterīna absorbcijas samazināšanos zarnās un dažiem citiem bioķīmiskiem efektiem). Nomāc toksisko žultsskābju izraisīto šūnu nāvi.
Ursodeoksiholskābei ir augstas polārās īpašības, kā rezultātā veidojas netoksiskas jauktas micellas ar toksiskām (apolārām) žultsskābēm, kas izraisa kuņģa refluktāta spēju samazināšanos bojāt šūnu membrānas pacientiem ar refluksa ezofagītu un žultsceļa refluksa gastrītu. Turklāt ursodeoksiholskābe veido dubultmolekulas, kuras var iekļaut šūnu membrānu sastāvā, stabilizējot tās un padarot tās imūnas pret citotoksisko micellu iedarbību.
Citas vielas iedarbība:
- žults piesātinājuma samazināšanās ar holesterīnu (sakarā ar tā absorbcijas kavēšanu zarnās, sintēzes nomākšanu aknās un sekrēcijas samazināšanos žultī);
- holesterīna šķīdības palielināšanās žultī, veidojot ar to šķidros kristālus;
- žults litogēnā indeksa samazināšanās.
Ursodex lietošanas rezultātā tiek izšķīdināti holesterīna žultsakmeņi (sakarā ar izmaiņām žultsskābju / holesterīna žults attiecībās). Zāļu lietošana arī novērš jaunu akmeņu veidošanos, ko nodrošina holesterīna satura samazināšanās žulti. Tas izraisa holerēzi, kas bagāts ar bikarbonātiem, tas palielina žults pāreju un stimulē toksisko žultsskābju izvadīšanu caur zarnām.
Ursodex imūnmodulējošā iedarbība ir saistīta ar HLA antigēnu (cilvēka leikocītu antigēnu - audu saderības antigēnu) ekspresijas inhibēšanu uz holangiocītu un hepatocītu membrānām un limfocītu dabiskās killer aktivitātes normalizēšanu. Saskaņā ar pētījumiem ursodeoksiholskābe aizkavē fibrozes progresēšanu primārā žults cirozes, cistiskās fibrozes un alkoholiskā steatohepatīta gadījumā, samazina barības vada varikozu vēnu iespējamību.
Farmakokinētika
Ursodeoksiholskābes absorbcija no tukšās zarnas notiek caur pasīvu difūziju, no ileuma - ar aktīvu transportu. 500 mg vielas perorālai lietošanai plazmas koncentrācija ir 3,8; 5,5 un 3,7 mmol / l (sasniegts attiecīgi pēc 30, 60, 90 minūtēm).
Vielas sadalījumu raksturo augsta saistīšanās pakāpe ar plazmas olbaltumvielām (no 96 līdz 99%). Iekļūst placentas barjerā.
Ursodeoksiholskābe tiek izvadīta pirmssistēmiski, veidojot glicīna un taurīna konjugātus, kas izdalās žulti. Aptuveni 50–70% no kopējās ievadītās devas izdalās ar žulti.
Neabsorbētās frakcijas atlikums resnās zarnās notiek baktēriju noārdīšanās, kur notiek litoholskābes veidošanās, kas daļēji uzsūcas no zarnām, aknās biotransformējas sulfolitocholyltauric un sulfolitocholyllylycine konjugātos un pēc tam izdalās.
Lietošanas indikācijas
- primārā žults ciroze pacientiem bez dekompensācijas pazīmēm (simptomātiska ārstēšana);
- žultsceļu refluksa gastrīts;
- mazie / vidējie holesterīna akmeņi pacientiem ar žultspūšļa disfunkciju (lai izšķīdinātu).
Kontrindikācijas
- augsti kalcija žultsakmeņi (rentgenstaru pozitīvi);
- nedarbojas žultspūslis;
- pankreatīts;
- žultspūšļa, žults ceļu un zarnu iekaisuma slimības akūtā gaitā;
- smagi nieru / aknu darbības traucējumi;
- aknu ciroze dekompensācijas stadijā;
- laktozes nepanesība, laktāzes deficīts vai glikozes-galaktozes malabsorbcija;
- svars līdz 34 kg;
- grūtniecība un zīdīšanas periods;
- individuāla neiecietība pret jebkuru Ursodex sastāvdaļu.
Norādījumi par Ursodex lietošanu: metode un devas
Ursodex lieto iekšķīgi, košļājot, ar nelielu daudzumu ūdens, vēlams vakarā.
Ieteicamā dozēšanas shēma:
- holesterīna žultsakmeņu šķīdināšana: 10 mg / kg dienā, kursa ilgums - no 6 līdz 12 mēnešiem; pēc akmeņu izšķīšanas terapijas turpinājums tiek parādīts vēl vairākus mēnešus ar preventīvu mērķi
- žultsceļa refluksa gastrīts: vienu reizi dienā, 250 mg, kursa ilgums - no 10 dienām līdz 6 mēnešiem, ja nepieciešams, tas var būt ilgāks - līdz 2 gadiem;
- primārā žults ciroze: no 10 līdz 15 mg / kg dienā.
Blakus efekti
- gremošanas sistēma: sāpes vēderā, slikta dūša, caureja, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, žultsakmeņu pārkaļķošanās; pacientiem ar primāru žultsceļu cirozi - atgriezeniska pārejoša aknu cirozes dekompensācija;
- citi: alerģiskas reakcijas (ieskaitot nātreni).
Pārdozēšana
Nav datu par Ursodex pārdozēšanas gadījumiem.
Speciālas instrukcijas
Lai akmeņi veiksmīgi izšķīst, ir jāievēro vairāki nosacījumi:
- akmeņu tīra holesterīna struktūra;
- akmeņi līdz 1,5–2 cm;
- žultspūšļa piepildīšana ar akmeņiem ne vairāk kā pusi;
- pilnīga žults ceļu funkcijas saglabāšana.
Terapijas laikā, lai izšķīdinātu žultsakmeņus, pacientiem jābūt ārstu uzraudzībā, ņemot vērā šādus rādītājus: aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes aktivitāte, gamma-glutamiltransferāzes aktivitāte, bilirubīna koncentrācija. Ja paaugstinātie rādītāji saglabājas, terapija tiek atcelta.
Pirmie 3 mēneši, lietojot Ursodex, holecistogrāfija jāveic reizi mēnesī, pēc tam reizi 3 mēnešos. Vismaz reizi sešos mēnešos jānovērtē terapijas efektivitāte (izmantojot ultraskaņu). Pēc akmeņu šķīšanas apstiprināšanas zāles jāturpina vismaz 3 mēnešus. Tas vēl vairāk izšķīdinās mazos akmeņus, kurus ultraskaņa neatklāj.
Ja pēc 6-12 mēnešiem terapijas daļēja kaļķu izšķīšana nav notikusi, panākumu varbūtība tiek uzskatīta par minimālu.
Neattēlota žultspūšļa noteikšana ārstēšanas periodā ir pazīme, ka akmeņi nav izšķīduši, un Ursodex ir jāatceļ. Ārstēšana ir jāatceļ arī šādos gadījumos: žultsakmeņu pārkaļķošanās, pavājināta žultspūšļa kontraktilitāte vai bieži žults kolikas uzbrukumi.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Saskaņā ar instrukcijām Ursodex ir kontrindicēts grūtniecēm un zīdītājām.
Bērnības lietošana
Zāles nav parakstītas pacientiem, kas sver līdz 34 kg.
Ar nieru darbības traucējumiem
Ursodex lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar smagu nieru mazspēju.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Kontrindikācijas Ursodex lietošanai ir aknu ciroze un smaga aknu mazspēja.
Zāļu mijiedarbība
Iespējamās mijiedarbības:
- estrogēni, gestagēni, neomicīns, hipolipidēmijas līdzekļi: palielinās žults piesātinājums ar holesterīnu, kas var izraisīt ursodeoksiholskābes spēju izšķīdināt holesterīna žults akmeņus samazināšanos;
- antacīdi, kas satur alumīniju un jonu apmaiņas sveķus: kombinācija ir kontrindicēta, jo kombinēta terapija var izraisīt traucētu ursodeoksiholskābes absorbciju;
- ciklosporīns: tā absorbcijas palielināšanās no zarnām (jākontrolē tā koncentrācija asinīs, ja nepieciešams, ārsts var pielāgot tā devu).
Analogi
Ursodex analogi ir: Ursolit, Ursofalk, Urdoksa, Ursosan, Ursoliv, Ursodez.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas un mitruma temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Ursodex
Saskaņā ar atsauksmēm Ursodex galvenokārt lieto akmeņu šķīdināšanai, kā arī ar paaugstinātu aknu rādītāju. Dažos gadījumos terapija ir ļoti efektīva gan pieaugušajiem, gan bērniem. Tomēr ir atsauksmes, kas norāda, ka zāļu lietošana bija jāatsakās blakusparādību attīstības dēļ vai nepietiekamas terapeitiskās iedarbības dēļ.
Ursodex cena aptiekās
Aptuvenā Ursodex cena (50 vai 100 300 mg tabletes) ir 420 vai 1100-1150 rubļi.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
