Exjade
Exjade: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Exjade
ATX kods: V03AC03
Aktīvā sastāvdaļa: Deferasirokss (Deferasirokss)
Ražotājs: Novartis Pharma Stein, AG (Novartis Pharma Stein, AG) (Šveice)
Apraksts un foto atjauninājums: 07.09.2019
Cenas aptiekās: no 29 500 rubļiem.
Pērciet
Exjade ir komplekss.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ir pieejamas disperģējamu tablešu formā: gandrīz baltas, apaļas, plakanas cilindriskas formas, ar slīpu malu un iegravētu "J 125 / NVR" (deva 125 mg), "J 250 / NVR" (deva 250 mg) vai "J 500 / NVR" (deva 500 mg) (7 gab. blisteros, kartona kastē ar 4 vai 12 blisteriem un Exidzhad lietošanas instrukcijas).
1 tablete satur:
- aktīvā viela: deferazirokss - 125, 250 vai 500 mg;
- palīgkomponenti: laktozes monohidrāts (sausais aerosols), laktozes monohidrāts (200 bāzes), koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, krospovidons, nātrija laurilsulfāts, mikrokristāliskā celuloze, povidons K30, magnija stearāts.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Exjade ir komplekss, kas uzlabo dzelzs (Fe) izvadīšanu no organisma, galvenokārt ar izkārnījumiem. Tās aktīvā sastāvdaļa ir deferazirokss, trīskāršs ligands, kam ir augsta afinitāte pret dzelzi (III) un kas to saista 2: 1 attiecībās.
Sakarā ar zemo afinitāti pret cinku un varu, deferazirokss neizraisa ilgstošu šo mikroelementu līmeņa pazemināšanos serumā.
Tika konstatēts, ka, lietojot deferasiroksu dienas devā 10 mg / kg pieaugušiem pacientiem, kuriem diagnosticēta beta-talasēmija ar dzelzs pārslodzi pēc transfūzijas, vidējā efektīvā dzelzs izdalīšanās dienā bija 0,011 9 mg Fe uz 1 kg pacienta ķermeņa svara. Lietojot 20 mg / kg devā, dzelzs izdalīšanās dienā bija 0,329 mg Fe / kg, bet devā 40 mg / kg - 0,445 mg Fe / kg.
Pētījumos par deferasiroksa lietošanu hroniskas dzelzs pārslodzes pēc transfūzijas laikā pieaugušajiem un bērniem no divu gadu vecuma ar slimībām, kurām nepieciešama regulāra asins pārliešana, piemēram, beta-talasēmija, sirpjveida šūnu anēmija un citas iedzimtas un iegūtas ģenēzes anēmijas (ieskaitot mielodisplastisko sindromu), iedzimta Diamond - Blackfen hipoplastiskā anēmija, iegūta aplastiskā anēmija).
Uz notiekošo asins pārliešanas fona pieaugušajiem un bērniem ar beta-talasēmiju regulāra deferaziroksa uzņemšana ar dienas devu 20 un 30 mg / kg 365 dienas palīdz samazināt kopējo dzelzs rezervi organismā. Tajā pašā laikā dzelzs saturs aknās vidēji samazinās attiecīgi par 0,4 un 0,9 mg Fe / g aknu sausnas, un feritīna koncentrācijas samazināšanās asins serumā ir vidēji attiecīgi 0,036 un 0,926 mg / L.
Lietojot Exidjad pacientiem ar dzelzs pārslodzi un citiem anēmijas veidiem dienas devā 20 mg / kg, dzelzs izdalīšanās attiecība pret tā uzņemšanu ir 1,02, kas norāda uz normālu dzelzs līdzsvaru. Uz dienas devas 30 mg / kg fona attiecība ir 1,67, kas norāda uz paaugstinātu dzelzs izdalīšanos no organisma. Pacientiem, kuri reti saņem asins pārliešanu vai asins pārliešanu, deferasiroksa lietošana ar 10 mg uz 1 kg ķermeņa svara dienā 365 dienas ļauj uzturēt normālu feritīna koncentrāciju serumā un dzelzs saturu aknās, palīdz sasniegt līdzsvaru starp dzelzs uzņemšanu organismā. un tās audzēšana. Terapeitiskās iedarbības novērtēšanas kritērijs ir feritīna koncentrācijas dinamika asins serumā,jo tas atspoguļo dzelzs satura izmaiņas aknās.
Sākotnējā dzelzs koncentrācijas līmenī aknās ≥ 7 mg Fe / g aknu sausnas 58,5% pacientu, kuri 2 gadu vecumā lietoja šo medikamentu ar beta-talasēmiju un hronisku pēctransfūzijas laikā dzelzs pārslodzi, nesaņemot deferoksamīna terapiju, ņemot vērā deferasiroksa lietošanu katru dienu Lietojot devu 20–30 mg / kg ķermeņa svara 365 dienas, tika novērots dzelzs satura samazināšanās aknās līdz ≤ 7 mg Fe / g aknu sausnas.
Exidzhad ietekme uz seruma feritīna satura un dzelzs izdalīšanās attiecību pret tā uzņemšanu ir atkarīga no devas dienas devu diapazonā no 5 līdz 30 mg / kg.
Ar sirpjveida šūnu anēmiju un hronisku dzelzs pārslodzi pēc transfūzijas zāļu lietošana samazina dzelzs saturu aknās vidēji par 1,3 mg Fe / g aknu sausnas, savukārt uz deferoksamīna lietošanas fona šis samazinājums ir 0,7 mg Fe / g sausnas aknas.
Tiek atzīmēta ne tikai normālas miokarda funkcijas saglabāšana, bet arī miokarda funkcijas pasliktināšanās uzlabošanās (kreisā kambara izsviedes frakcija ir 56% vai vairāk, šķērsvirziena relaksācijas laiks ir 5–20 ms) pacientiem ar beta-talasēmiju un hronisku pēctransfūzijas dzelzs pārslodzi, lietojot Exjade katru dienu. deva no 30 līdz 40 mg / kg 365 dienas.
Ārstēšana ar zālēm palīdz samazināt dzelzs saturu miokardā un pakāpeniski uzlabot sānu relaksācijas laiku. Pacientiem bez miokarda traumas deferasiroksa lietošana novērš dzelzs uzkrāšanos sirdī.
Pacientiem ar talasēmiju un hronisku nepārlejošu dzelzs pārslodzi Exidzhad lietošana dienas devā 10 mg / kg 365 dienas noved pie dzelzs satura samazināšanās aknās vidēji par 3,8 mg Fe / g aknu sausnas, feritīna koncentrācija serumā par 0,222 mg / l, salīdzinot ar sākotnējo līmeni, savukārt pacientiem, kuri saņem placebo, dzelzs līmenis aknās palielinās par 0,38 mg Fe / g aknu sausnas, bet feritīna līmenis serumā - par 0,114 5 mg / ml.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas deferasirokss labi uzsūcas, tā maksimālā koncentrācija (C max) asins plazmā tiek sasniegta vidēji pēc 1,5-4 stundām. Absolūtā biopieejamība ir aptuveni 70%. Lietojot Exidjad 0,5 stundas pirms brokastīm ar normālu vai augstu tauku saturu, tā biopieejamība atbilstoši AUC (laukums zem farmakokinētiskās līknes "koncentrācijas-laika") palielinās par aptuveni 13-25%. Lietojot tableti kopā ar standarta brokastīm vai brokastīm, kurās tauku saturs pārsniedz 50% no kopējās enerģētiskās vērtības, AUC palielinās apmēram 2 reizes.
Relatīvās AUC vērtības, lietojot deferaziroksu kā suspensiju ar ābolu vai apelsīnu sulu, ir līdzvērtīgas tām, kuras lieto kā ūdens suspensiju.
Līdzsvara stāvoklī deferasiroksa C max un AUC 0-24 pieaugums notiek gandrīz lineāri, lietojot devu. Kumulācijas koeficients (F c) organismā ir 1,3–2,3.
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām (galvenokārt albumīns) - līdz 99%. Šķietamais izkliedes tilpums (V d) pieaugušajiem ir aptuveni 14 litri.
Deferasiroksa galvenais metabolisma ceļš ir glikuronidēšana ar UGT1A1 [uridīna difosfāta glikuroniltransferāzes (UGT) 1. saime, polipeptīds A1] un mazākā mērā ar UGT1A3 (UGT 1. ģimene, polipeptīds A3), kam seko izdalīšanās ar žulti. Enterohepatiskās recirkulācijas laikā glikuronāti dekonjugējas un reabsorbējas zarnās. Apmēram 8% deferaziroksa notiek oksidatīvā vielmaiņa, ko ietekmē citohroms CYP450.
In vitro hidroksikarbamīda inhibējošā iedarbība uz deferaziroksa metabolismu nav novērota.
Deferasirokss ar metabolītiem galvenokārt (84% no devas) izdalās caur zarnām, pārējais (līdz 8%) caur nierēm.
Vidējais pusperiods (T 1/2) var svārstīties no 8 līdz 16 stundām.
Bērniem un pusaudžiem vecumā no 2 līdz 17 gadiem deferaziroksa kopējā biopieejamība ir mazāka nekā pieaugušiem pacientiem gan pēc vienas, gan vairāku devu lietošanas. Saistībā ar individuālo Exidzhad devu režīma izvēli dažām biopieejamības novirzēm nav klīniskas nozīmes.
Tika konstatēts, ka pacientiem ar traucētu aknu funkciju A un B klasi pēc Child-Pugh skalas deferasiroksa vidējais AUC ir lielāks nekā pacientiem ar normālu aknu darbību, attiecīgi par 16 un 76%. Ar vieglu un mērenu aknu disfunkcijas smagumu vidējais C max ir par 22% lielāks nekā pacientiem ar normālu aknu darbību. Aknu enzīmu aktivitātes palielināšanās līdz 5 reizēm, salīdzinot ar normas augšējo robežu, neietekmē deferaziroksa farmakokinētiku.
Deferasiroksa farmakokinētika pacientiem pēc 65 gadu vecuma ar aknu vai nieru darbības traucējumiem nav pētīta.
Lietošanas indikācijas
- pacienti no 2 gadu vecuma: hroniska dzelzs pārslodze pēc transfūzijas;
- pacienti vecumā no 10 gadiem: hroniska bez pārliešanas dzelzs pārslodze uz talasēmijas fona.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- kreatinīna koncentrācijas līmenis asins serumā 2 reizes vai vairāk pārsniedz vecuma normas augšējo robežu;
- nieru darbības traucējumi ar kreatinīna klīrensu (CC) mazāk nekā 60 ml / min;
- augsta riska mielodisplastiskais sindroms, hemoblastoze, nehematoloģiskas ģenēzes ļaundabīgi jaunveidojumi pacientiem ar ātru slimības progresēšanu, kuriem helātu terapija ir neefektīva;
- smaga aknu disfunkcija (C klase pēc Child-Pugh skalas);
- galaktozes nepanesība, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms;
- vienlaicīga zāļu lietošana, kas veido kompleksus ar dzelzs joniem;
- zīdīšana;
- vecums līdz 2 gadu vecumam;
- paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Turklāt grūtniecības laikā zāļu lietošana ir kontrindicēta. Exidjad iecelšana ir iespējama tikai izņēmuma gadījumos, kad, pēc ārsta domām, paredzamā klīniskā iedarbība uz māti pārsniedz iespējamos toksiskos draudus auglim.
Gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 65 gadiem) Exjade jānosaka piesardzīgi; kreatinīna koncentrācijā serumā virs vecuma normas augšējās robežas vai ar nieru darbības traucējumiem ar CC vairāk nekā 60 ml / min, īpaši pacientiem ar papildu riska faktoriem, piemēram, dehidratāciju, smagām infekcijām un / vai vienlaicīgu terapiju ar zālēm, kas var nelabvēlīgi ietekmēt nieru darbība; ar pavājinātu aknu darbību, vienlaikus lietojot antikoagulantus, nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (NPL), glikokortikosteroīdus (GCS), perorālos bisfosfonātus, pacientiem, kuru trombocītu skaits ir mazāks par 50 x 10 9 / l.
Exjade, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Tabletes nedrīkst norīt veselas vai košļāt!
Disperģējamo tablešu suspensiju lieto iekšķīgi, tukšā dūšā, ne vēlāk kā 0,5 stundas pirms ēšanas, vienu reizi dienā, vēlams vienmēr tajā pašā laikā.
Lai pagatavotu suspensiju, nepieciešamo Exidzhad devu ievieto traukā, kas satur 100-200 ml ūdens, apelsīnu vai ābolu sulas, un maisa, līdz tiek iegūts viendabīgs šķīdums. Izdzēris gatavo suspensiju, pacientam papildus jāielej neliels ūdens vai sulas daudzums traukā ar atlikušo suspensiju un pēc kārtīgas sajaukšanas jāieņem iegūtais šķidrums iekšā.
Tablešu izšķīdināšanai nav ieteicams lietot gāzētos dzērienus vai pienu, jo šajos šķidrumos šķīdināšanas process aizņem daudz laika un to papildina putu veidošanās.
Izrakstot zāles, devu aprēķina mg uz 1 kg pacienta ķermeņa svara, noapaļojot pēc iespējas tuvāk vienai no Exjade tablešu devām: 500 mg, 250 mg vai 125 mg.
Hroniska dzelzs pārslodze pēc transfūzijas
Ārstam ar pieredzi hroniskas dzelzs pārslodzes ārstēšanā pēc transfūzijas jāuzsāk un jālieto Exjade terapija.
Hroniskas dzelzs pārslodzes pēc transfūzijas gadījumā Exidjad lietošana ir ieteicama pēc sarkano asins šūnu pārliešanas vairāk nekā 20 vienībās (aptuveni 100 ml / kg) vai klīnisku datu klātbūtnē, kas apstiprina hroniskas dzelzs pārslodzes attīstību (tostarp, ja feritīna koncentrācija serumā pārsniedz 1 mg / l).
Ieteicamā deva: sākotnējā deva - ar ātrumu 20 mg / kg dienā.
Sākotnējā dienas deva, nodrošinot dzelzs daudzuma samazināšanos organismā, pieaugušiem pacientiem, kuriem 30 dienas nepieciešama eritrocītu masas pārliešana vairāk nekā 14 ml / kg, var būt 30 mg / kg.
Sākotnējā dienas deva, lai uzturētu normālu dzelzs līmeni organismā pieaugušiem pacientiem, kuriem 30 dienas nepieciešama eritrocītu masas pārliešana, kas mazāka par 7 ml / kg, var būt 10 mg / kg.
Pēc iepriekšējās efektīvās deferoksamīna terapijas Exidjad jāsāk ar devu, kas atbilst 1/2 deferoksamīna devai. Ja pacients dienā saņēma 40 mg / kg deferoksamīna, tad sākotnējā deferaziroksa dienas deva nedrīkst pārsniegt 20 mg / kg.
Ārstēšanu ar zālēm ieteicams regulāri (reizi 30 dienās) kontrolēt feritīna koncentrāciju asins serumā. Ja nepieciešams, seruma feritīna līmeņa izmaiņu dēļ ik pēc 90-180 dienām pakāpeniski jāpielāgo deva, katru reizi palielinot vai samazinot iepriekšējo devu par 5-10 mg / kg.
Ja, lietojot Exidjad 30 mg / kg devā, feritīna koncentrācija serumā joprojām ir 2,5 mg / l vai lielāka, kas norāda, ka terapija ir neefektīva, dienas deva jāpalielina līdz 40 mg / kg. Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 40 mg uz 1 kg svara.
Kad sasniegta mērķa seruma feritīna koncentrācija, kas parasti ir robežās no 0,5 līdz 1 mg / l, jāapsver iespēja pakāpeniski samazināt zāļu devu, lai nodrošinātu, ka seruma feritīna līmenis tiek uzturēts šajā diapazonā.
Ārstēšana ar Exjade jāpārtrauc, ja seruma feritīna līmenis ir ievērojami mazāks par 0,5 mg / l.
Jāpatur prātā, ka nepamatoti lielas deferaziroksa devas lietošana, ārstējot pacientus ar nelielu dzelzs pārslodzes pakāpi vai nelielu feritīna koncentrācijas palielināšanos serumā, palielina zāļu toksiskās iedarbības risku.
Hroniska bez pārliešanas dzelzs pārslodze pacientiem ar talasēmiju
Helātu terapiju ar Exjade var sākt tikai tad, ja ir pierādīta hroniska nepārliešanas dzelzs pārslodze (tas ir, sākotnējais dzelzs koncentrācijas līmenis aknās pārsniedz 5 mg Fe / g aknu sausnas vai feritīna saturs asins serumā ir lielāks par 0,8 mg / l).
Ja nav iespējams novērtēt dzelzs saturu pacienta aknās, helātu terapija jāveic uzmanīgi, samazinot pārmērīgas helātu veidošanās risku.
Ieteicamā deva: sākotnējā dienas deva - 10 mg / kg ķermeņa svara. Turklāt, pamatojoties uz feritīna koncentrācijas asins serumā novērošanas rezultātiem, kas veikti 1 reizi 30 dienās, jūs varat soli pa solim (par 5-10 mg / kg) palielināt Exidzhad devu ik pēc 90-180 dienām. Pacientiem ar labu terapijas panesamību ir nepieciešama devas pielāgošana, pat ja dzelzs saturs aknās tiek uzturēts 7 mg Fe / g aknu sausnas vai seruma feritīna līmeņa 2 mg / l līmenī (bez tendences samazināties).
Talasēmijas gadījumā Exidjad lietošanas efektivitāte un drošība devās, kas pārsniedz 20 mg / kg ķermeņa svara, nav noteikta, tāpēc viņu iecelšana ir kontrindicēta.
Ja feritīna koncentrācija serumā ir 2 mg / l vai mazāka un dzelzs koncentrācijas novērtēšana aknās netiek veikta, tad nevar pārsniegt devu 10 mg / kg ķermeņa svara.
Kad dzelzs koncentrācijas līmenis aknās sasniedz mazāk nekā 7 mg Fe / g aknu sausnas vai feritīna saturu 2 mg / l vai mazāk, ieteicams samazināt zāļu devu, lietojot deferaziroksu devā, kas pārsniedz 10 mg / kg ķermeņa svara.
Ar hronisku nepārlejošu dzelzs pārslodzi Exjade terapija jāpārtrauc, ja dzelzs līmenis aknās sasniedz 3 mg Fe / g aknu sausnas vai feritīna koncentrācija ir mazāka par 0,3 mg / L
Ja rodas klīniskas vajadzības, ir iespējams atsākt Exidjad lietošanu.
Īpašas pacientu kategorijas
Pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, devas shēma nav jākoriģē. Šīs kategorijas pacientiem nepieciešama rūpīga stāvokļa uzraudzība. Kad parādās nevēlamu notikumu simptomi, jāapsver Exijad devas samazināšana.
Bērnu un pusaudžu vecumā no 2 līdz 17 gadiem ārstēšanai tiek izmantots vispārējs devu režīms, tikai laika gaitā, aprēķinot devu, ir jāņem vērā iespējamās ķermeņa svara izmaiņas.
Nieru darbības traucējumu gadījumā sākotnējās devas pielāgošana nav nepieciešama. Šīs kategorijas pacientu ārstēšana jāveic regulāri (1 reizi 30 dienās) kontrolējot kreatinīna līmeni serumā un, ja nepieciešams, jāsamazina dienas deva par 10 mg / kg.
Vidēji smagas aknu disfunkcijas gadījumā (B klase pēc Child-Pugh skalas) sākotnējā deva jāsamazina par apmēram 1/2 no parastās devas. Aknu darbības stāvokļa kontrole jāveic pirms ārstēšanas uzsākšanas, pēc tam reizi 30 dienās reizi 14 dienās, pēc tam - ar 30 dienu intervālu.
Blakus efekti
Nevēlamās blakusparādības tiek klasificētas šādi: ļoti bieži (≥ 1/10); bieži (≥ 1/100, <1/10); reti (≥ 1/1000, <1/100), ļoti reti (<1/10 000); biežums nav zināms - ir atsevišķi ziņojumi par blakusparādībām (nav iespējams noteikt saikni starp Exidjad lietošanu un šo reakciju attīstību):
- no imūnsistēmas: biežums nav noteikts - paaugstinātas jutības reakcijas, ieskaitot angioneirotisko tūsku, anafilaktiskas reakcijas (biežāk pirmajos terapijas mēnešos);
- no nervu sistēmas: bieži - galvassāpes; reti - reibonis;
- no dzirdes orgāna puses: reti - dzirdes zudums;
- no redzes orgāna puses: reti - makulopātija, agrīna katarakta; reti - redzes neirīts;
- no elpošanas sistēmas: reti - sāpes balsenē un / vai rīkle;
- no gremošanas sistēmas: bieži - sāpes vēderā, caureja, vēdera uzpūšanās, aizcietējums, slikta dūša, vemšana, dispepsija, paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte; reti - kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, holelitiāze, gastrīts, hepatīts, holelitiāze; reti - ezofagīts; biežums nav noteikts - aknu mazspēja;
- no urīnceļu sistēmas: biežums nav noteikts - akūta nieru mazspēja (vairumā gadījumu tā ir atgriezeniska), tubulointersticiāls nefrīts;
- psihiski traucējumi: reti - trauksme, miega traucējumi;
- dermatoloģiskas reakcijas: bieži - nieze, izsitumi uz ādas; reti - pigmentācijas pārkāpums; biežums nav noteikts - nātrene, Stīvensa-Džonsona sindroms, alopēcija, leikocitoklastiskais vaskulīts;
- laboratorijas rādītāji: ļoti bieži - kreatinīna līmeņa paaugstināšanās asins serumā; bieži - proteīnūrija; reti - glikozūrija, tubulopātija (Fanconi sindroms);
- citi: reti - paaugstināta noguruma sajūta, ķermeņa temperatūras paaugstināšanās, tūska.
Pārdozēšana
Simptomi
Akūtas Exidjad pārdozēšanas gadījumā ir iespējama slikta dūša, vemšana, caureja, galvassāpes. Ir ziņots par subklīniskā hepatīta gadījumiem. Uz vienas 80 mg / kg devas fona pacientiem, kuriem diagnosticēta beta-talasēmija ar dzelzs pārslodzi, var parādīties viegla slikta dūša un caureja. Veseliem cilvēkiem labi panes vienu devu līdz 40 mg / kg.
Ārstēšana
Akūtas pārdozēšanas gadījumā nepieciešams izraisīt mākslīgu vemšanu vai kuņģa skalošanu. Ja nepieciešams, tiek nozīmēta simptomātiska terapija. Lai apturētu subklīnisko hepatītu, nepieciešama terapijas pārtraukšana; ilgtermiņā pacientiem nerodas komplikācijas.
Speciālas instrukcijas
Ārstēšana ar Exjade jāuzsāk un jāveic tikai, pamatojoties uz attiecīgo pētījumu rezultātiem, kas apstiprina slimību, un pēc individuāla helātu terapijas iespējamo risku un ieguvumu novērtējuma.
Uz zāļu ārstēšanas fona pastāv kreatinīna līmeņa paaugstināšanās serumā risks (aptuveni 36% pacientu), parasti tas nav progresējošs un paliek normālā diapazonā.
Exidjad dienas deva jāsamazina par 10 mg / kg ķermeņa svara, ja divus secīgus apmeklējumus kreatinīna līmenis serumā pieaugušiem pacientiem ir lielāks par 33% no vidējās vērtības pirms ārstēšanas un bērniem pārsniedz vecuma normas augšējo robežu. vai aprēķinātais CC kļūst mazāks par 90 ml / min (normas apakšējā robeža), un tas nav citu iemeslu dēļ. Ja nepieciešams, varat īslaicīgi pārtraukt tablešu lietošanu. Jautājums par ārstēšanas atsākšanu tiek izlemts, pamatojoties uz individuālo klīnisko ainu.
Pirms terapijas uzsākšanas ieteicams divreiz noteikt seruma kreatinīna koncentrācijas līmeni. Pēc Exidzhad lietošanas sākšanas vai devas maiņas katru nedēļu tiek veikti pētījumi, lai noteiktu kreatinīna koncentrāciju asins plazmā, CC un / vai cistatīna C saturu asins plazmā, pēc tam - ar 4 nedēļu intervālu. Dažos gadījumos var būt nepieciešams papildus kontrolēt tādus nieru kanāliņu funkcijas rādītājus kā glikozūrija (pacientiem bez cukura diabēta un zemas kālija, fosfātu, magnija, urīnskābes koncentrācijas), fosfaturūrija, aminoacidūrija. Gadījumos, kad šiem nieru kanāliņu funkcijas rādītājiem ir novirzes no normālām vērtībām, jāapsver devas samazināšana vai zāļu īslaicīga pārtraukšana.
Exijad lietošana jāpapildina ar regulāru (reizi 4 nedēļās) proteīnūrijas līmeņa uzraudzību.
Regulāri (reizi 4 nedēļās) kontrolējot aknu darbību, jāiekļauj pētījums par aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes aktivitāti, bilirubīna koncentrāciju. Ja palielinās aknu transamināžu aktivitāte, Exidzhad lietošana jāpārtrauc. Pēc bioķīmisko izmaiņu cēloņu noteikšanas vai pēc rādītāju atjaunošanas normālā līmenī ir iespējams apsvērt jautājumu par terapijas atsākšanu, izmantojot mazāku devu. Šajā gadījumā devu nepieciešams palielināt pakāpeniski un piesardzīgi.
Pēc ādas izsitumu rašanās bieži tiek novērota tā spontāna izzušana, tādēļ ar vieglu vai mērenu ādas izsitumu smagumu ārstēšanu ar zālēm var turpināt bez devas pielāgošanas. Ja parādītie izsitumi ir izteiktāki, tablešu lietošana uz laiku jāpārtrauc un jāatsāk pēc tam, kad izsitumi izzūd ar mazāku devu, tostarp kombinācijā ar īslaicīgu GCS lietošanu.
Ja jums ir aizdomas par Stīvensa-Džonsona sindroma attīstību, zāļu lietošana jāpārtrauc.
Ja Exidjad lietošanas laikā rodas caureja un / vai vemšana, pacientam jānodrošina atbilstoša hidratācija.
Pirms sākat lietot Exidjad, ieteicams noteikt pacienta dzirdi un redzes asumu. Ārstēšanas laikā regulāri reizi gadā jāveic oftalmoloģiskā izmeklēšana, ieskaitot dibena oftalmoskopiju. Ja tiek atklāti dzirdes vai redzes traucējumi, jāapsver devas samazināšana vai terapijas pārtraukšana.
Ārstēšanu ieteicams papildināt ar regulāru hematoloģisko parametru uzraudzību. Ja uz deferaziroksa lietošanas fona tiek konstatēta nezināmas etioloģijas citopēnija, tad helātu terapija jāpārtrauc uz hematoloģisko parametru normalizācijas periodu, pēc kura to var atsākt.
Ilgstoši lietojot Exidjad, sirdsdarbība pacientiem regulāri jānovērtē attiecībā uz smagu dzelzs pārslodzi.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Sakarā ar to, ka uz deferaziroksa lietošanas fona var attīstīties blakusparādības, kas negatīvi ietekmē pacienta spēju veikt potenciāli bīstamas darbības, ieteicams būt uzmanīgiem, braucot vai strādājot ar sarežģītiem mehānismiem.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Grūtniecības periods ir kontrindikācija zāļu lietošanai. Exidjad iecelšana ir iespējama tikai izņēmuma gadījumos, kad pēc ārsta domām paredzamā klīniskā ietekme uz māti pārsniedz iespējamos toksiskos draudus auglim.
Exidzhad iecelšana ir kontrindicēta zīdīšanas laikā.
Bērnības lietošana
Exidzhad iecelšana ir kontrindicēta bērnu, kas jaunāki par 2 gadiem, ārstēšanai.
Saskaņā ar pētījuma rezultātiem, deferaziroksa lietošana 5 gadus bērniem ar dzelzs pārslodzi pēc transfūzijas neizraisīja augšanas kavēšanos, taču piesardzības nolūkā 2 līdz 17 gadus vecu pacientu ārstēšana jāpapildina ar regulāru (1 reizi gadā) ķermeņa svara, auguma un ķermeņa masas uzraudzību. un pubertātes pakāpe.
Ar nieru darbības traucējumiem
Exidzhad lietošana ir kontrindicēta mērenas un smagas nieru disfunkcijas gadījumā (CC mazāka par 60 ml / min).
Jāuzmanās, lai ārstētu pacientus ar kreatinīna līmeni serumā virs vecuma normas.
Sākotnējās devas korekcija nieru darbības traucējumu gadījumā ar CC virs 60 ml / min nav nepieciešama.
Ārstēšana jāpapildina ar regulāru seruma kreatinīna līmeņa kontroli, kas pirmajās 30 terapijas dienās tiek veikta ar 7 dienu starplaiku un pēc tam ik pēc 30 dienām. Ja nepieciešams, ir norādīts deferasiroksa dienas devas samazinājums par 10 mg / kg ķermeņa svara.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Exidzhad lietošana ir kontrindicēta smagu aknu disfunkcijas gadījumā (C klase pēc Child-Pugh skalas).
Zāles jālieto piesardzīgi, lai ārstētu pacientus ar aknu darbības traucējumiem.
Sākotnējās devas pielāgošana vieglas aknu disfunkcijas gadījumā nav nepieciešama, vidēji smagas aknu disfunkcijas gadījumā Exidzhad sākotnējai devai jābūt aptuveni 1/2 no parastās devas. Katru mēnesi ir jāuzrauga aknu darbības stāvoklis.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, Exjade ieteicams ordinēt piesardzīgi. Devas režīma korekcija šai pacientu kategorijai nav nepieciešama.
Zāļu mijiedarbība
Vienlaicīga terapija ar alumīniju saturošiem antacīdiem un citiem dzelzs helātiem ir kontrindicēta, jo trūkst datu par mijiedarbību.
Pacientiem ar hronisku dzelzs pārslodzi, deferasiroksu kombinējot ar midazolāmu, ciklosporīnu, simvastatīnu, bepridilu, hormonālajiem kontracepcijas līdzekļiem, ergotamīnu un citām zālēm, kas ir CYP3A4 izoenzīma substrāti, to sistēmiskā biopieejamība samazinās. Dažos gadījumos to var izrunāt, tāpēc jāievēro piesardzība, ja nepieciešams lietot kombinācijas ar zālēm, kuru vielmaiņa ir saistīta ar CYP3A4 izoenzīma piedalīšanos.
Kombinācija ar fenobarbitālu, rifampicīnu, fenitoīnu, ritonaviru un citiem spēcīgiem UGT induktoriem var samazināt deferaziroksa efektivitāti, tādēļ, ņemot vērā klīnisko reakciju uz terapiju, jāparedz Exidjad devas palielināšana.
Deferasiroksa izrakstīšana vienlaikus ar repaglinīdu ir kontrindicēta, jo trūkst informācijas par to mijiedarbību. Jāapsver iespējamā zāļu mijiedarbība ar citu CYP2C8 izoenzīma paklitaksela substrātu.
Holestiramīns ievērojami samazina deferaziroksa biopieejamību.
Kombinācija ar teofilīnu, kas ir CYP1A2 izoenzīma substrāts, nav vēlama. Gadījumos, kad no tā iecelšanas nevar izvairīties, ieteicams rūpīgi uzraudzīt teofilīna koncentrācijas līmeni asins plazmā un, ja nepieciešams, samazināt tā devu.
Veseliem cilvēkiem mijiedarbība ar digoksīnu netika novērota.
Askorbīnskābes lietošana dienas devās līdz 200 mg nav saistīta ar nevēlamām sekām.
Kombinācija ar antikoagulantiem, NSPL, GCS, bisfosfonātiem iekšķīgai lietošanai palielina risku rasties tik nopietnām kuņģa-zarnu trakta negatīvām sekām kā čūlas un asiņošana.
Varbūt hormonālo kontracepcijas līdzekļu efektivitātes samazināšanās, kuru vielmaiņa ir saistīta ar CYP3A4 izoenzīma piedalīšanos.
Analogi
Exidjad analogi ir Jaden, Desferal.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C, pasargājot no mitruma.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Exjade
Atsauksmes par Exjade ir reti, bet pozitīvas. Tablešu lietošanai ir laba terapeitiskā iedarbība, ārstējot patoloģijas, kas saistītas ar dzelzs pārpalikumu organismā. Pacienti ziņo, ka zāļu lietošana jāpapildina ar stingru diētu, kas izslēdz pārtikas produktus ar augstu dzelzs saturu.
Exjade cena aptiekās
Exjade 250 mg cena ir 27 900–38 723 rubļi. vienā iepakojumā pa 84 tabletēm. Jūs varat iegādāties 84 Exjade 500 mg tablešu iepakojumu par RUB 48 300–77 485.
Exjade: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Exjade 250 mg disperģējamās tabletes 84 gab. 29 500 RUB Pērciet |
|
Exjade 500 mg disperģējamās tabletes 84 gab. 41 000 RUB Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
