Ectalust

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Ectalust: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. Farmakoloģiskās īpašības
3. Lietošanas indikācijas
4. Kontrindikācijas
5. Lietošanas metode un devas
6. Blakusparādības
7. Pārdozēšana
8. Īpaši norādījumi
9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. Lietošana bērnībā
11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. Zāļu mijiedarbība
15. Analogi
16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. Atsauksmes
19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Ektalust

ATX kods: R03DC03

Aktīvā sastāvdaļa: montelukasts (Montelukasts)

Ražotājs: CJSC "Kanonfarma production" (Krievija)

Apraksts un foto atjauninājums: 07.08.2019

Ectalust ir leikotriēna receptoru bloķētājs, pretiekaisuma līdzeklis pret bronhokonstriktoru.

Izlaiduma forma un sastāvs

Ectalust dozēšanas formas:

apvalkotās tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, gandrīz baltas vai baltas; šķērsgriezumā - no gandrīz baltas līdz gaiši dzeltenai;
košļājamās tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, gandrīz baltas vai baltas.

Kartona iepakojumos pa 1, 2, 3 vai 4 blistera kontūru iepakojumiem, kas satur 7 tabletes; 2-3 blisteru kontūru iepakojumi, kas satur 10 tabletes; 1-2 šūnu kontūru iepakojumi, kas satur 14 tabletes, kā arī instrukcijas par Ectalust lietošanu.

1 apvalkotās tabletes sastāvs:

aktīvā viela: montelukasts - 10 mg (montelukasta nātrija formā - 10,4 mg);
palīgkomponenti: mannīts, kroskarmelozes nātrijs, mikrokristāliskā celuloze, povidons, kalcija hidrogēnfosfāts, magnija stearāts, hidrogenēta rīcineļļa;
plēves apvalks: balts opadray, ieskaitot titāna dioksīdu, hipoprolozi (hidroksipropilcelulozi), hipromelozi (hidroksipropilmetilcelulozi), talku.

1 košļājamās tabletes sastāvs:

aktīvā viela: montelukasts - 4 vai 5 mg (montelukasta nātrija formā attiecīgi 4,16 vai 5,2 mg);
palīgkomponenti: sālīšana (98% mikrokristāliskā celuloze, 2% koloidālais silīcija dioksīds), mannīts, aspartāms, dekstrāti, magnija stearāts, zemeņu aromāts.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Ectalust ir anti-bronhokonstriktors. Kā aktīvā sastāvdaļa tas satur montelukastu, zāles, kas spēj nomākt bronhu spazmu, ko izraisa LTD4 ieelpošana ļoti zemās devās. Pēc zāļu lietošanas bronhodilatācija saglabājas 2 stundas. Montelukasta darbība papildina beta-agonistu izraisīto bronhodilatācijas efektu.

Ectalust nomāc bronhu spazmas agrīno un vēlīno fāzi, kas izveidojās, reaģējot uz antigēna ievadīšanu. Samazina eozinofilu skaitu perifērajās asinīs un krēpās, kas atrodas elpošanas traktā. Uzlabo bronhiālās astmas kontroli. Ievērojami palielina rīta piespiedu izelpas tilpumu 1 sekundē (FEV1) un maksimālo izelpas tilpuma ātrumu (MOBV). Ievērojami samazina nepieciešamību pēc beta-adrenerģiskiem agonistiem.

Zāles labi vājina bronhu spazmu, kas attīstās fiziskas slodzes rezultātā. Pacientiem ar bronhiālo astmu, kas ir jutīgi pret acetilsalicilskābi un saņem inhalējamos glikokortikosteroīdus (GCS), montelukasts pastiprina to iedarbību un ievērojami uzlabo kontroli pār slimības simptomiem.

Ir informācija par kādu Ectalust pretiekaisuma iedarbību.

Farmakokinētika

Montelukasta galvenās farmakokinētiskās īpašības:

uzsūkšanās un biopieejamība: no kuņģa-zarnu trakta montelukasts uzsūcas ātri un gandrīz pilnībā. Biopieejamība pēc 5 mg košļājamo tablešu lietošanas ir 73% (lietojot pārtiku, tā samazinās līdz 63%), pēc 10 mg apvalkoto tablešu lietošanas - 64%. Pārtika neietekmē apvalkoto tablešu biopieejamību un maksimālo koncentrāciju plazmā (Cmax). Cmax pēc zāļu lietošanas tukšā dūšā 4 un 5 mg devā tiek sasniegts pēc 2 stundām, lietojot 10 mg - 3 stundas. Bērniem, salīdzinot ar pieaugušajiem, kuri lieto zāles 10 mg devā, montelukasta Cmax ir augstāks un vidējā minimālā koncentrācija (Cmin) zemāk;
sadalījums: savienojums ar plazmas olbaltumvielām ir vairāk nekā 99%. Izkliedes tilpums ir vidēji 8-11 litri. Preklīniskajos pētījumos ir noteikta minimāla zāļu iekļūšana caur asins-smadzeņu barjeru. 24 stundas pēc Ectalust lietošanas tā koncentrācija visos ķermeņa audos bija minimāla;
metabolisms: montelukasts tiek aktīvi metabolizēts aknās. Pēc terapeitiskās devās lietoto zāļu līdzsvara stāvokļa sasniegšanas plazmas metabolīti pieaugušajiem un bērniem netiek noteikti. Citohroma P ₄₅₀ CYP (3A4 un 2C9) izoenzīmi, iespējams, ir iesaistīti montelukasta metabolismā. Terapeitiskās devās Ectalust neinhibē tādus citohroma P ₄₅₀ CYP izozīmus kā 1A2, 2D6, 2C19, 2A6, 2C9 un ZA4;
Izdalīšanās: veseliem pieaugušiem brīvprātīgajiem montelukasta klīrenss ir vidēji 45 ml / min. Aptuveni 86% no iekšķīgi saņemtās devas izdalās ar izkārnījumiem 5 dienu laikā, mazāk nekā 0,2% ar urīnu. Tas apstiprina dominējošo montelukasta un tā metabolītu izvadīšanas ceļu ar žulti. Pusperiods (T _1/2) veseliem pieaugušajiem ir 2,7–5,5 stundas.

Lietojot vairāk nekā 50 mg devas, montelukasta farmakokinētiskie parametri paliek gandrīz lineāri.

Ectalust farmakokinētika īpašos gadījumos:

etniskā piederība: klīniski nozīmīgas atšķirības dažādu rasu pacientiem netika konstatētas;
dzimums: sievietēm un vīriešiem montelukasta farmakokinētiskās īpašības ir līdzīgas;
vecums: lietojot 10 mg devu vienu reizi dienā, montelukasta biopieejamība un farmakokinētiskais profils gados vecākiem pacientiem ir līdzīgs jaunākās vecuma grupas pacientam;
nieru darbība: montelukasts un tā metabolīti neizdalās caur nierēm, tāpēc Ectalust farmakokinētika pacientiem ar nieru mazspēju nav pētīta. Deva nav jāpielāgo;
aknu darbība: ar vieglu vai vidēji smagu aknu mazspēju ar cirozes klīniskām izpausmēm montelukasta vielmaiņa palēninās, ko papildina laukums zem koncentrācijas-laika līknes (AUC) palielināšanās par aptuveni 41% pēc vienas 10 mg devas. Šiem pacientiem nedaudz palielinājās arī zāļu izvadīšana no organisma (vidēji līdz 7,4 stundām), salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem. Tomēr Ectalust devas maiņa nav nepieciešama. Nav datu par montelukasta farmakokinētiku pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (pēc Child-Pugh skalas, kas pārsniedz 9 balles).

Lietošanas indikācijas

ilgstoša bronhiālās astmas ārstēšana un profilakse, tostarp nakts un dienas slimības simptomu novēršana;
fiziskās slodzes izraisīta bronhu spazmas novēršana;
aspirīna astmas ārstēšana;
sezonālā / pastāvīgā alerģiskā rinīta dienas un nakts simptomu mazināšana.

Kontrindikācijas

Visās zāļu formās Ectalust ir kontrindicēts lietot ar zināmu paaugstinātu jutību pret kādu no tā sastāvdaļām.

Bērniem līdz 15 gadu vecumam apvalkotās tabletes nav parakstītas.

Košļājamās tabletes ir kontrindicētas fenilketonūrijas gadījumā, kā arī bērniem līdz 2 gadu vecumam - 4 mg devā, bērniem līdz 6 gadu vecumam - 5 mg devā.

Grūtniecības un zīdīšanas laikā Ectalust lieto tikai pēc rūpīgas ieguvumu un risku novērtēšanas.

Ectalusta, lietošanas instrukcijas: metode un devas

Apvalkotās tabletes

Ectalust apvalkotās tabletes jālieto iekšķīgi 1 reizi dienā neatkarīgi no ēšanas laika.

Ārstējot bronhiālo astmu, tabletes jālieto vakarā, ar alerģisku rinītu - jebkurā ērtā dienas laikā.

Pieaugušajiem un pusaudžiem no 15 gadu vecuma tiek nozīmēta 1 tablete dienā.

Košļājamās tabletes

Košļājamo tablešu veidā Ectalust jālieto 1 reizi dienā, košļājams 2 stundas pirms ēšanas vai 2 stundas pēc ēšanas.

Ieteicamās devas atkarībā no vecuma:

bērni vecumā no 2 līdz 5 gadiem: 1 tablete 4 mg devā;
bērni un pusaudži no 6 līdz 14 gadiem: 1 tablete 5 mg devā;
pusaudžiem un pieaugušajiem, kas vecāki par 15 gadiem: Ectalust ieteicams lietot apvalkotu tablešu formā.

Ārstējot bronhiālo astmu, zāles jālieto pirms gulētiešanas, alerģiska rinīta gadījumā - jebkurā ērtā dienas laikā.

Vispārīgi ieteikumi

Montelukasta terapeitiskais efekts attiecībā uz bronhiālās astmas simptomiem parādās pirmās dienas laikā. Ārstēšana ar Ectalust jāturpina ne tikai ar slimības saasināšanos, bet arī ar tās kontrolēto gaitu.

Bronhiālās astmas gadījumā Ectalust var ordinēt papildus citiem ārstēšanas veidiem, ieskaitot bronhodilatatorus un inhalējamos glikokortikosteroīdus.

Ar viegliem un vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem, nieru mazspēju un vecumā, zāļu deva nav jāpielāgo.

Blakus efekti

Parasti Ectalust ir labi panesams. Izraisītās blakusparādības parasti ir vieglas un nav jāpārtrauc zāļu lietošana. Kopējais montelukasta blakusparādību biežums ir salīdzināms ar placebo.

Iespējamās blakusparādības:

no elpošanas sistēmas: deguna asiņošana, rinoreja, sinusīts, faringīts, augšējo elpceļu infekcijas, klepus;
no sirds puses: sirdsklauves;
no imūnsistēmas: paaugstinātas jutības reakcijas, ieskaitot anafilaksi, ļoti retos gadījumos - eozinofīla aknu infiltrācija;
no asinsrites un limfātiskās sistēmas puses: paaugstināta tieksme uz asiņošanu;
no kuņģa-zarnu trakta: sāpes vēderā, slikta dūša, sausa mute, dispepsija, caureja, vemšana, pankreatīts;
no centrālās un perifērās nervu sistēmas: miegainība, galvassāpes, reibonis, hiperkinēzija, parestēzija / hipestēzija; ļoti reti - krampji;
no psihes: uzbudinājums, ieskaitot agresīvu uzvedību vai naidīgumu, dezorientācija, trauksme, halucinācijas, patoloģiski sapņi, bezmiegs, somnambulisms, trauksme, aizkaitināmība, trīce, depresija, domas par pašnāvību un uzvedība (pašnāvība);
no balsta un kustību aparāta: artralģija, mialģija, ieskaitot muskuļu spazmas;
no aknu un žultsceļu sistēmas: paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte asinīs (alanīna aminotransferāzes un aspartāta aminotransferāzes); ļoti reti - hepatīts (ieskaitot holestātisku, aknu šūnu un jauktu aknu bojājumu);
no dzirdes orgāna puses: vidusauss iekaisums (ieskaitot barotni);
no ādas un zemādas audiem: izsitumi, nieze, nātrene, nodozā eritēma, tendence uz hematomas veidošanos, angioneirotiskā tūska, multiformā eritēma;
citi: slāpes, nogurums, tūska, pireksija; reti pacientiem ar bronhiālo astmu - Churg (Churg) - Strauss sindroms.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas pētījumos, kad pacientiem ar bronhiālo astmu montelukastu lietoja vairāk nekā 200 mg dienas devās 22 nedēļas un 900 mg dienas devās 1 nedēļu, nevēlami simptomi netika konstatēti. Ir zināmi akūtas pārdozēšanas gadījumi bērniem, kuri lietoja zāles vismaz 150 mg dienā. Visbiežāk tika novērotas šādas reakcijas: slāpes, sāpes vēderā, miegainība, hiperkinēze, midriāze.

Nav datu par pārdozēšanas specifisko ārstēšanu. Terapija ir simptomātiska. Nav informācijas par peritoneālās dialīzes un hemodialīzes efektivitāti montelukasta eliminācijai.

Speciālas instrukcijas

Iekšķīgi lietojamā montelukasta efektivitāte pret akūtiem bronhiālās astmas lēkmēm nav pierādīta, tāpēc Ectalust nav ieteicams lietot lēkmju atvieglošanai. Tomēr saasināšanās laikā nevajadzētu pārtraukt to lietot.

Narkotiku ārstēšana nedrīkst aizstāt perorālos vai inhalējamos glikokortikosteroīdus. Ectalust pastiprina to iedarbību, tomēr nav datu par iespēju samazināt iekšķīgi lietojamas GCS devu.

Pacientiem ar bronhiālo astmu ir reti sastopami sistēmiskas eozinofilijas attīstības gadījumi, kurus dažreiz papildina Churge-Strauss sindroma un vaskulīta klīniskās izpausmes. Šajā gadījumā tiek parādīts GCS mērķis. Nav pieejamu veidu, kā nedz apstiprināt, nedz noliegt leikotriēna receptoru antagonistu iespējamo saistību ar eozinofīlās granulomatozes parādīšanos ar angiopātiju. Ārstiem jāapsver eozinofilijas, asinsvadu izsitumu, neiropātijas, sirds komplikāciju un / vai plaušu simptomu palielināšanās iespējamība montelukasta terapijas laikā. Ja rodas kāda no uzskaitītajām blakusparādībām, ir jāpārskata un jāpārskata terapeitiskais režīms.

Pacientiem ar konstatētu alerģiju pret acetilsalicilskābi un / vai citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL) Ectalust terapijas laikā nedrīkst lietot šīs zāles. Tas ir saistīts ar faktu, ka, lai arī montelukasts uzlabo elpošanas funkciju, tas nespēj pilnībā novērst NPL izraisītu bronhokonstrikciju.

Košļājamās tabletes satur aspartāmu (0,8 mg - 4 mg tabletēs, 1 mg - 5 mg tabletēs), kas jāņem vērā pacientiem ar fenilketonūriju.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Nav datu par montelukasta negatīvo ietekmi uz spēju vadīt automašīnu, strādāt ar sarežģītiem mehānismiem un veikt funkcijas, kurām ir potenciāli bīstamas sekas. Tomēr dažiem pacientiem Ectalust lietošana izraisa miegainību un reiboni, tāpēc ieteicams būt piesardzīgiem, veicot darbības, kurām nepieciešama liela reakcijas ātruma un / vai paaugstināta koncentrēšanās spēja.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, Ectalust tiek nozīmēts tikai tad, ja ārsts uzskata, ka ieguvumi no zāļu lietošanas ir lielāki nekā iespējamie riski.

Bērnības lietošana

Košļājamās tabletes 4 mg devā ir kontrindicētas bērniem līdz 2 gadu vecumam, 5 mg devā - līdz 6 gadiem.

Apvalkotās tabletes nedrīkst lietot bērni un pusaudži, kas jaunāki par 15 gadiem.

Ar nieru darbības traucējumiem

Nieres nav iesaistītas montelukasta izvadīšanā no organisma, tādēļ nieru darbības traucējumu gadījumā devas režīma korekcija nav nepieciešama.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem Ectalust deva nav jāsamazina.

Zāļu farmakokinētika pacientiem ar smagu aknu mazspēju (pēc Child-Pugh skalas, kas pārsniedz 9 balles) nav pētīta.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Montelukasta biopieejamība un farmakokinētiskais profils gados vecākiem cilvēkiem ir līdzīgs jauniem pacientiem, tāpēc Ectalust ārstēšanas shēma nav jāpielāgo.

Zāļu mijiedarbība

Ectalust var lietot kopā ar citām zālēm, kuras tradicionāli lieto bronhiālās astmas ilgstošai ārstēšanai un profilaksei.

Montelukasts papildina inhalējamā GCS terapeitisko efektu. Pēc stāvokļa stabilizācijas to devu var samazināt, bet pakāpeniski, stingrā ārsta uzraudzībā. Dažiem pacientiem Ectalust ļauj pilnībā atcelt GCS. Inhalējamā GCS pēkšņa nomaiņa ar montelukastu nav ieteicama.

Montelukasts papildina inhalējamo bronhodilatatoru terapeitisko efektu. Pēc stāvokļa stabilizācijas to devu var pakāpeniski samazināt.

Ectalust ieteicamajās klīniskajās devās būtiski neietekmē šādu zāļu farmakokinētiku: prednizons, prednizons, teofilīns, varfarīns, digoksīns, terfenadīns, perorālie kontracepcijas līdzekļi (ar etinilestradiola un noretindrona attiecību - 35 ÷ 1).

Jāievēro pastiprināta piesardzība, īpaši ārstējot bērnus, vienlaikus lietojot zāles, kas inducē izoenzīmu CYP3A4, piemēram, rifampicīnu, fenobarbitālu, fenitoīnu. Fenobarbitāls samazina montelukasta AUC par aptuveni 40%, bet deva nav jāpielāgo.

Montelukasts, ko lieto 20 un 60 reizes lielākās devās nekā pieaugušajiem ieteiktās, samazina vienlaikus lietojamā teofilīna koncentrāciju plazmā. Tomēr, lietojot Ectalust terapeitiskās devās (10 mg), šī ietekme nav.

In vitro pētījumi parādīja, ka montelukasts ir potenciāls CYP2C8 inhibitors. Tomēr, pētot mijiedarbību ar rosiglitazonu (provizorisks tādu zāļu pārstāvja substrāts, kurus galvenokārt metabolizē CYP2C8 izoenzīms), tika konstatēts, ka montelukasts in vivo nenomāc CYP2C8 izoenzīmu. Tāpēc tam nevar būt būtiskas ietekmes uz to zāļu biotransformāciju, kuras tiek metabolizētas, piedaloties šim fermentam (piemēram, rosiglitazons, repaglinīds un paklitaksels).

Analogi

Ectalust analogi ir Glemont, Monax, Monkasta, Montelar, Montelukast, Singlon, Simplaer, Singular utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā, pasargājot no mitruma un gaismas, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.

Derīguma termiņš ir 2 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Ectalust

Specializētās vietnēs un forumos ir maz atsauksmju par Ectalust, taču lielākā daļa no tām ir pozitīvas: zāles efektīvi novērš bronhodilatāciju un novērš bronhu spazmas attīstību, neizraisa negatīvas reakcijas, maksā par lielumu lētāk nekā populārais analogs, kas satur to pašu aktīvo sastāvdaļu.

Ectalust košļājamās tabletes ir minētas atsevišķi. Viņiem ir patīkama garša, tāpēc bērni tos uzņem ar prieku.

Ectalusta cena aptiekās

Aptuvenās Ectalust cenas (14 tabletes vienā iepakojumā):

košļājamās tabletes, 4 mg - 441-475 rubļi;
košļājamās tabletes, 5 mg - 473-560 rubļi;
apvalkotās tabletes, 10 mg - 575 rubļi.

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!