Anastrozols-TL
Anastrozole-TL: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Anastrozole-TL
ATX kods: L02BG03
Aktīvā sastāvdaļa: anastrozols (Anastrozole)
Ražotājs: Technology of narkotikas, LLC (Krievija); R-Pharm, AS (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 2019. gada 10. oktobris
Anastrozole-TL ir pretvēža zāles, ko lieto krūts vēža ārstēšanai sievietēm pēcmenopauzes periodā.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - apvalkotās tabletes: baltas, apaļas, abpusēji izliektas, vienā pusē iegravēts "H" un otrā pusē "1"; tabletes kodols ir no gandrīz baltas līdz baltai (28 vai 30 tabletes kārbā, kartona kastē 1 kārba; 7 tabletes blisterī, kartona kastē 1 vai 4 iepakojumi; 10 tabletes blisterī, kartona kastē 1 vai 3 iepakojumi, 14 tabletes blisteros, kartona kastē 1 vai 2. Katrā iepakojumā ir arī norādījumi par Anastrozole-TL lietošanu.
1 tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: anastrozols - 1 mg;
- palīgkomponenti: laktozes monohidrāts - 65 mg; nātrija karboksimetilciete - 5 mg; mikrokristāliskā celuloze - 25 mg; magnija stearāts - 1 mg; hipromeloze - 3 mg;
- plēves apvalks: balta Aquarius Prime BAP218010 [titāna dioksīds - 25%; hipromeloze - 65%; polietilēnglikols (makrogols) - 10%] - 3 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Anastrozols - Anastrozole-TL aktīvā viela ir selektīvs nesteroīds aromatāzes inhibitors. Sievietēm pēc menopauzes ir pretaudzēju aktivitāte pret estrogēniem atkarīgiem krūts audzējiem. Samazina cirkulējošā estradiola daudzumu. Tam nav androgēnas, progestogēnas un estrogēnas aktivitātes, tas neietekmē endogēno glikokortikosteroīdu un mineralokortikoīdu sekrēciju.
Farmakokinētika
Anastrozols ātri uzsūcas, maksimālā koncentrācija plazmā pēc iekšķīgas lietošanas tukšā dūšā tiek sasniegta aptuveni 2 stundu laikā. Pārtikai ir nenozīmīga ietekme uz absorbcijas ātrumu, samazinot to, bet nemainot tā pakāpi, kas nerada klīniski nozīmīgu ietekmi uz līdzsvara plazmas anastrozola koncentrāciju ar vienu dienas devu. Anastrozols sasniedz apmēram 90–95% no līdzsvara koncentrācijas plazmā pēc apmēram 7 dienu ilgas terapijas.
Nav datu par vielas farmakokinētisko parametru atkarību no devas vai ievadīšanas laika. Anastrozola farmakokinētika nav atkarīga no sieviešu vecuma pēc menopauzes, farmakokinētiskie parametri bērniem nav pētīti.
Anastrozols ar asins plazmas olbaltumvielām saistās 40% līmenī. Vielas eliminācija notiek lēni, pussabrukšanas periods no plazmas ir robežās no 40 līdz 50 stundām. Sievietēm pēcmenopauzes periodā viela tiek plaši metabolizēta. Mazāk nekā 10% devas izdalās nemainītā veidā ar nierēm 72 stundu laikā pēc Anastrozole-TL lietošanas.
Anastrozola galvenie metabolisma ceļi ir N-dealkilēšana, hidroksilēšana un glikuronidācija. Metabolītu izvadīšanu galvenokārt veic nieres. Galvenais plazmā noteiktais metabolīts - triazols - neinhibē aromatāzi.
Ar aknu cirozi vai nieru darbības traucējumiem anastrozola klīrenss pēc iekšķīgas lietošanas nemainās.
Lietošanas indikācijas
Anastrozole-TL ir paredzēts sievietēm pēcmenopauzes periodā, lai ārstētu šādas slimības:
- agrīns krūts vēzis ar pozitīviem hormonu receptoriem: adjuvanta terapija, tostarp pēc 2–3 gadu ilgas adjuvantas terapijas ar tamoksifēnu;
- lokāli progresējošs vai metastātisks krūts vēzis ar nezināmiem vai pozitīviem hormonu receptoriem: pirmā terapijas līnija;
- progresējis krūts vēzis ar tamoksifēnu: otrā terapijas līnija.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- smaga nieru mazspēja (pacientiem ar kreatinīna klīrensu <20 ml / min);
- smaga aknu mazspēja;
- no estrogēna atkarīgi krūts audzēji premenopauzes laikā;
- kombinēta lietošana ar tamoksifēnu vai estrogēnu saturošām zālēm;
- premenopauzes periods;
- vecums līdz 18 gadiem;
- grūtniecība un zīdīšanas periods;
- individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.
Relatīvs (Anastrozole-TL tabletes lieto ārsta uzraudzībā):
- hiperholesterinēmija;
- osteoporoze;
- laktāzes deficīts, galaktozes nepanesība, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
- sirds išēmija.
Anastrozole-TL, lietošanas instrukcija: metode un devas
Anastrozole-TL lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas, tajā pašā laikā vienu reizi dienā. Tablete jānorij vesela, uzdzerot ūdeni.
Ieteicamā dienas deva ir 1 mg. Kursa ilgumu nosaka slimības smagums un forma (lietojot kā palīgterapiju - 5 gadi).
Ja parādās pazīmes, kas norāda uz slimības progresēšanu, Anastrozole-TL lietošana tiek atcelta.
Blakus efekti
Iespējamās blakusparādības [> 10% - ļoti bieži; (> 1% un 0,1% un 0,01% un <0,1%) - reti; <0,01% - ļoti reti)]:
- balsta un kustību aparāta un saistaudi: ļoti bieži - artrīts, artralģija / locītavu stīvums; bieži - mialģija, sāpes kaulos; reti - iedarbina pirkstu;
- trauki: ļoti bieži - sejas apsārtums, asiņu skriešanās uz galvas;
- aknas un žultsceļi: bieži - paaugstināta sārmainās fosfatāzes, aspartāta aminotransferāzes, alanīna aminotransferāzes aktivitāte; reti - bilirubīna koncentrācijas palielināšanās un gamma-glutamiltransferāzes aktivitāte, hepatīts;
- nervu sistēma: ļoti bieži - galvassāpes; bieži - miegainība, traucēta jutība (ieskaitot parestēziju, perversiju vai garšas zudumu), karpālā kanāla sindroms (novērots galvenokārt slimības riska faktoru klātbūtnē);
- gremošanas sistēma: ļoti bieži - slikta dūša; bieži - vemšana, caureja;
- āda un zemādas audi: ļoti bieži - izsitumi uz ādas; bieži - alerģiskas reakcijas, alopēcija, matu retināšana; reti - nātrene; reti - anafilaktoīdas reakcijas, multiformā eritēma, ādas vaskulīts (ieskaitot atsevišķus purpura gadījumus - Šenleina-Dženoka sindroms); ļoti reti - angioneirotiskā tūska, Stīvensa-Džonsona sindroms;
- dzimumorgāni un piena dziedzeri: bieži - asiņošana no maksts, maksts gļotādas sausums (parasti pirmajās nedēļās pēc iepriekšējās hormonālās ārstēšanas atcelšanas vai maiņas uz Anastrozole-TL);
- vielmaiņa: bieži - hiperholesterinēmija, anoreksija; reti - hiperkalciēmija (ar parathormona koncentrācijas samazināšanos vai bez tās); ir iespējama kaulu minerālā blīvuma samazināšanās (saistīta ar cirkulējošā estradiola koncentrācijas samazināšanos, pret kuru palielinās osteoporozes un kaulu lūzumu iespējamība);
- vispārēji traucējumi: ļoti bieži - viegla vai mērena astēnija.
Traucējumi, kuru attīstība tika novērota klīnisko pētījumu laikā, bet kas nav saistīti ar Anastrozole-TL lietošanu: bezmiegs, parestēzija, trauksme, reibonis, aizcietējums, anēmija, dispepsija, sāpes vēderā, muguras sāpes, paaugstināts asinsspiediens, svara pieaugums, depresija.
Pārdozēšana
Nav noteikts vienas Anastrozole-TL devas lielums, kas var izraisīt dzīvībai bīstamus simptomus.
Terapija: simptomātiska un atbalstoša (ieskaitot vemšanas izraisīšanu, dialīzi). Ārstēšana jāveic, kontrolējot vitāli svarīgo orgānu un sistēmu darbību. Specifiska antidota nav.
Speciālas instrukcijas
Anastrozole-TL efektivitāte pret receptoriem negatīvos audzējos pret estrogēniem nav pierādīta, ja vien iepriekš nav bijusi pozitīva atbildes reakcija uz tamoksifēnu.
Ja rodas šaubas par pacienta hormonālo stāvokli, menopauze jāapstiprina, nosakot dzimumhormonus asins serumā.
Gadījumos, kad dzemdes asiņošana turpinās uz terapijas fona, nepieciešama ginekologa konsultācija un uzraudzība.
Zāles, kas satur estrogēnus, nedrīkst parakstīt vienlaikus ar Anastrozole-TL, jo tas ievērojami samazinās tā terapeitisko efektu. Anastrozols uz cirkulējošā estradiola koncentrācijas samazināšanās fona var izraisīt kaulu minerālā blīvuma samazināšanos.
Osteoporozes vai osteoporozes riska gadījumā kaulu minerālais blīvums jānovērtē ar densitometriju, piemēram, terapijas sākumā un laika gaitā izmantojot dubultās enerģijas rentgenstaru absorbcijas metodi (DEXA skenēšanu).
Ja nepieciešams, stingrā ārsta uzraudzībā tiek veikta osteoporozes ārstēšana vai profilakse. Pašlaik nav pietiekamas informācijas par bifosfonātu pozitīvo ietekmi uz kaulu minerālā blīvuma zudumu, kas saistīts ar anastrozola uzņemšanu, vai to ieguvumiem, lietojot profilaktiski.
Nav informācijas par Anastrozole-TL kombinētu lietošanu ar zālēm - gonadotropīnu atbrīvojošā hormona analogiem.
Nav noteikts, vai ārstēšanas rezultāti uzlabojas uz Anastrozole-TL un ķīmijterapijas zāļu vienlaicīgas lietošanas fona.
Drošības dati par zāļu ilgstošu lietošanu vēl nav saņemti
Gadījumos, kad anastrozolu lietoja biežāk nekā ar tamoksifēnu, tika novērota išēmisku slimību attīstība, bet klīniskā nozīme netika novērota. Neatkarīgi no hormonālo receptoru stāvokļa, anastrozola un tamoksifēna drošība un efektivitāte, lietojot tos kombinācijā, ir salīdzināma ar tiem, kurus ārstē tikai ar tamoksifēnu. Precīzs šīs parādības mehānisms pašlaik nav zināms.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Ja rodas dažas Anastrozole-TL blakusparādības, tai skaitā astēnija un miegainība, braukšanas laikā jāievēro piesardzība.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Anastrozole-TL nav parakstīts grūtniecības / zīdīšanas laikā.
Bērnības lietošana
Anastrozole-TL tablešu lietošanas efektivitāte un drošība bērniem nav noteikta, tāpēc zāļu lietošana ir kontrindicēta līdz 18 gadu vecumam.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar kreatinīna klīrensu zem 20 ml / min (ar smagu nieru mazspēju) Anastrozole-TL nav parakstīts.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Smagu aknu darbības traucējumu gadījumā Anastrozole-TL nav parakstīts.
Zāļu mijiedarbība
Saskaņā ar pētījuma par zāļu mijiedarbību ar varfarīnu un fenazonu (Antipirīns) rezultātiem, lietojot anastrozolu kopā ar citām zālēm, nevajadzētu sagaidīt klīniski nozīmīgu zāļu mijiedarbību, ko ietekmē citohroms P 450.
Cimetidīns (vājš nespecifiskais citohroma P 450 inhibitors) nemaina anastrozola koncentrāciju plazmā. Spēcīgu citohroma P 450 inhibitoru ietekmes pakāpe uz šo rādītāju nav noteikta.
Zāles, kas satur estrogēnus, mazina anastrozola farmakoloģisko darbību, tāpēc to vienlaicīga lietošana nav ieteicama. Tamoksifēnu nedrīkst ordinēt kombinācijā ar anastrozolu, jo tas var novest pie tā farmakoloģiskās iedarbības pavājināšanās.
Pašlaik nav datu par anastrozola lietošanu kombinācijā ar citām pretvēža zālēm.
Analogi
Anastrozole-TL analogi ir Anazalez, AXASTROL, Anamasten, Anastrozole, Anastera, Arimidex, Anastreks, Egistrazole, Selana.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Anastrozole-TL
Atsauksmēs par Anastrozole-TL pacienti atkārtoti norāda uz zemo zāļu terapeitisko efektu salīdzinājumā ar analogiem. Tāpat bieži tiek atzīmēta izteiktu blakusparādību attīstība, piemēram, slikta dūša, vemšana, stipras locītavu sāpes. Tomēr nav iespējams droši noteikt saikni starp to izskatu un zāļu kvalitāti.
Anastrozole-TL ir iekļauts zāļu sarakstā ar federālajām priekšrocībām un to var iegādāties bez maksas, kas ir tā būtiskā priekšrocība.
Anastrozole-TL cena aptiekās
Aptuvenā cena: Anastrozole-TL, 1 mg apvalkotās tabletes, 28 gab. iepakojumā ir 990 rubļi.
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
