Bilumid
Bilumid: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Bilumide
ATX kods: L02BB03
Aktīvā sastāvdaļa: bikalutamīds (bikalutamīds)
Ražotājs: OJSC "Veropharm" (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 16.06.2014
Bilumid ir nesteroīds antiandrogēns līdzeklis prostatas dziedzera ļaundabīgu jaunveidojumu hormonu terapijai vīriešiem.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - apvalkotās tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, šķērsgriezumā izceļas divi slāņi - dzeltena plēves apvalks un balts vai gandrīz balts kodols (blistera plāksnītēs pa 7, 10 vai 14 gab.; Kartona kastē 4 iepakojumi pa 7 gab., 3 iepakojumi pa 10 gab. Vai arī 2 iepakojumi pa 14 gab. Un zāļu lietošanas instrukcijas; polimēru materiālu kārbā, 28 gab., Kartona kastē, 1 kārba un Bilumid lietošanas instrukcija).
Sastāvs 1 tabletei (50/150 mg):
- aktīvā viela: bikalutamīds - 50 vai 150 mg;
- palīgvielas: kartupeļu ciete - 30,8 / 92,4 mg; piena cukurs (laktozes monohidrāts) - 55,7 / 167,1 mg; MCC (mikrokristāliskā celuloze) - 8/24 mg; polivinilpirolidons (povidons) - 8/24 mg; nātrija karboksimetilciete (primogels) - 4,8 / 14,4 mg; magnija stearāts - 1,6 / 4,8 mg; aerosils (koloidālais silīcija dioksīds) - 1,1 / 3,3 mg;
- plēves apvalks: polivinilpirolidons (povidons) - 1,35 / 4,05 mg; hidroksipropilmetilceluloze (hipromeloze) - 2,15 / 6,45 mg; polisorbāts 80 (80 no tween) - 0,45 / 1,35 mg; titāna dioksīds - 0,4 / 1,2 mg; talks - 0,6 / 1,8 mg; krāsviela hinolīna dzeltenā krāsā (E104) - 0,05 / 0,15 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Bilumid aktīvā sastāvdaļa - bikalutamīds ir racēmisks maisījums, kurā tā (R) -enantiomēram pārsvarā piemīt nesteroīds antiandrogēns efekts. Vielai nav citas endokrīnās iedarbības.
Saistoties ar androgēnu receptoriem, bet neaktivizējot gēnu ekspresiju, bikalutamīds nomāc androgēnu stimulējošo iedarbību, kā rezultātā prostatas ļaundabīgie audzēji regresē.
Bikalutamīda lietošanas pārtraukšana dažiem pacientiem var izraisīt klīniskā antiandrogēna abstinences sindroma attīstību.
Farmakokinētika
Pēc perorālas lietošanas bikalutamīds ātri un pilnīgi uzsūcas no gremošanas trakta. Pārtikas uzņemšana neietekmē tā uzsūkšanos. Ikdienas Bilumid lietošana 50 mg devā nodrošina (R) -enantiomēra līdzsvara koncentrāciju plazmā ~ 9 μg / ml līmenī, 150 mg devā - ~ 22 μg / ml. Aktīvā (R) -enantiomēra proporcija, ievērojot vielas līdzsvara koncentrāciju plazmā, ir līdz 99% no visiem asinīs cirkulējošajiem enantiomēriem.
Plazmas olbaltumvielu saistīšanās ir augsta: racēmiskais maisījums - pie 96%, (R) - enantiomērs - 99,6%.
Bikalutamīds oksidējoties intensīvi metabolizējas aknās, veidojot konjugātus ar glikuronskābi. Metabolīti aptuveni vienādās proporcijās izdalās caur nierēm un zarnām.
Tā kā (R) -enantiomēra pusperiods ir apmēram 7 dienas, (S) -enantiomērs tiek izvadīts no organisma daudz ātrāk. Dienas bikalutamīda uzņemšana aptuveni 10 reizes palielina (R) -enantiomēra līdzsvara koncentrāciju asins plazmā ilgā pusperioda dēļ. Šī vielas farmakokinētiskā iezīme ļauj lietot Bilumid 1 reizi dienā.
(R) -enantiomēra farmakokinētiskās īpašības neietekmē pacienta vecums, nieru darbības stāvoklis un viegla / mērena aknu disfunkcija.
Ir pierādījumi, ka smagu aknu disfunkcijas gadījumā palēninās (R) -enantiomēra eliminācija no plazmas.
Lietošanas indikācijas
- progresējošs prostatas vēzis (prostatas vēzis) - kombinācijā ar gonadotropīnu atbrīvojošā hormona (GnRH) vai ķirurģiskas kastrācijas analogu;
- lokāli progresējošs prostatas vēzis (T3 - T4 stadija, jebkura N, M0; T1 - T2, N +, M0 stadija) - kā zāles monoterapijai vai palīgterapijai papildus radikālai prostatektomijai vai staru terapijai;
- lokāli progresējošs nemetastātisks prostatas vēzis - ja ķirurģiskā kastrācija un / vai citas medicīniskas iejaukšanās nav piemērojamas vai nepieņemamas.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- hipolaktāzija, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
- vienlaicīga lietošana ar astemizolu, terfenadīnu, cisaprīdu;
- bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam;
- paaugstināta jutība pret bikalutamīdu vai zāļu palīgkomponentiem.
Bilumid nav parakstīts sievietēm.
Zāles lieto piesardzīgi šādos gadījumos:
- vidēji smagas vai smagas pakāpes aknu funkcijas pārkāpumi;
- riska faktoru klātbūtne QT intervāla pagarināšanai, vienlaicīga zāļu lietošana, kas pagarina QT intervālu;
- vienlaicīga ciklosporīna lietošana; BMCC (lēni kalcija kanālu blokatori); zāles, kas nomāc mikrosomu oksidāciju (cimetidīns, ketokonazols); zāles, kuras metabolizē galvenokārt ar izoenzīma CYP3A4 piedalīšanos.
Bilumid, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Tabletes "Bilumid" ir paredzētas iekšķīgai lietošanai.
Ieteicamā dozēšanas shēma pieaugušajiem un vecākiem vīriešiem:
- parasts prostatas vēzis (kombinācijā ar GnRH analoga vai ķirurģiskas kastrācijas lietošanu): 50 mg (1 tablete) vienu reizi dienā. Terapija sākas vienlaikus ar GnRH analoga sākšanu vai tūlīt pēc ķirurģiskas kastrācijas
- lokāli progresējošs prostatas vēzis: 150 mg (1 tablete pa 150 mg vai 3 tabletes pa 50 mg) 1 reizi dienā. Terapijas kurss ir garš, zāles lieto vismaz 2 gadus. Ja parādās slimības progresēšanas simptomi, kurss jāpabeidz.
Blakusefekts
Blakusparādības, kas rodas, lietojot Bilumid tabletes 50 mg devā:
- ļoti bieži (10% vai vairāk): astēnija, anēmija, krūšu jutīgums, ginekomastija (tā var saglabāties arī pēc terapijas beigām, īpaši ilgstoši lietojot bikalutamīdu), izsitumi;
- bieži (vismaz 1%, bet mazāk nekā 10%): anēmija *, karstuma viļņi *, reibonis *, slikta dūša *, sāpes vēderā *, aizcietējums *, hematūrija *, tūska *, hepatotoksicitāte, pārejoša aknu transamināžu aktivitātes palielināšanās, dzelte (šīs aknu funkcijas izmaiņas retos gadījumos tika vērtētas kā nopietnas, biežāk tās bija īslaicīgas, pilnībā izzuda vai pavājinājās, turpinot kursu vai pēc terapijas pārtraukšanas), samazināts libido, samazināta ēstgriba, depresija, miegainība, meteorisms, dispepsija, alopēcija vai hirsutisms (matu augšanas atjaunošana), nieze, sausa āda, erektilās disfunkcijas, svara pieaugums, sāpes krūtīs, QT intervāla pagarināšanās, sirds mazspēja **, miokarda infarkts (ir ziņojumi par letāliem gadījumiem) **;
- reti (ne mazāk kā 0,01%, bet mazāk nekā 0,1%): paaugstinātas jutības reakcijas, nātrene, angioneirotiskā tūska, intersticiālas plaušu slimības (ir ziņots par letāliem gadījumiem), fotosensitivitātes reakcijas **;
- ļoti reti (mazāk nekā 0,01%): aknu mazspēja (ir ziņojumi par letāliem gadījumiem).
Piezīmes
* Ļoti bieži blakusparādības tika novērotas kombinētās bikalutamīda un GnRH analogu lietošanas gadījumos.
** Blakusparādības tika novērotas, lietojot monoterapiju ar bikalutamīdu.
Blakusparādības, kas attīstās, lietojot Bilumid tabletes 150 mg devā:
- ļoti bieži (10% vai vairāk): astēnija, krūšu jutīgums, ginekomastija (tā var saglabāties arī pēc terapijas beigām, īpaši ilgstoši lietojot bikalutamīdu), izsitumi uz ādas;
- bieži (vismaz 1%, bet mazāk nekā 10%): anoreksija, depresija, reibonis, miegainība, nieze, karstuma viļņi, aizcietējums, sāpes vēderā, dispepsija, meteorisms, alopēcija vai hirsutisms (matu ataugšana), samazināts libido, erektilās disfunkcijas, pietūkums, sāpes krūtīs, svara pieaugums, hepatotoksicitāte, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, dzelte, pavājināta ēstgriba, anēmija;
- reti (ne mazāk kā 0,1%, bet mazāk nekā 1%): paaugstinātas jutības reakcijas, tai skaitā angioneirotiskā tūska un nātrene, intersticiāla plaušu slimība (ziņots par letāliem gadījumiem) *;
- reti (ne mazāk kā 0,01%, bet mazāk nekā 0,1%): fotosensibilizācijas reakcijas, aknu mazspēja (ir ziņojumi par letāliem gadījumiem) *.
Piezīme
* Pamatojoties uz pēcreģistrācijas pētījumu datiem.
Retās gadījumos tādas blakusparādības kā holestāze, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte un dzelte tika novērtētas kā nopietnas. Biežāk tie bija pārejoši un, turpinot kursu vai pēc Bilumid atcelšanas, pilnībā izzuda vai samazinājās to smagums. Ārkārtīgi retos gadījumos uz bikalutamīda terapijas fona attīstījās aknu funkcijas mazspēja, tomēr cēloņsakarība starp tās attīstību un zāļu uzņemšanu nav ticami pierādīta.
Pārdozēšana
Bikalutamīda pārdozēšanas gadījumi cilvēkiem nav aprakstīti.
Ja rodas aizdomas par Bilumid intoksikāciju, ieteicams veikt simptomātisku un vispārēju atbalstošu ārstēšanu, vienlaikus novērojot ķermeņa vitālās funkcijas.
Dialīze ir neefektīva, jo bikalutamīds gandrīz pilnībā saistās ar plazmas olbaltumvielām un neizdalās nemainītā veidā ar urīnu. Konkrētais zāļu antidots nav zināms.
Speciālas instrukcijas
Ņemot vērā bikalutamīda eliminācijas ātruma samazināšanās varbūtību un tā iespējamo uzkrāšanos organismā pacientiem ar aknu mazspēju, ieteicams periodiski novērtēt aknu darbību šai pacientu kategorijai. Lielākā daļa aknu un žultsceļu sistēmas traucējumu tiek novēroti pirmajos sešos mēnešos pēc ārstēšanas uzsākšanas ar bikalutamīdu.
Slimības progresēšanas gadījumā, ņemot vērā PSA (prostatas specifiskā antigēna) līmeņa paaugstināšanos, jāapsver terapijas pārtraukšana.
Izrakstot Bilumid pacientiem, kuri lieto kumarīna antikoagulantus, regulāri jākontrolē protrombīna laiks.
Vienlaicīga Bilumid lietošana ar zālēm, kuras metabolizē galvenokārt ar CYP3A4 piedalīšanos, prasa piesardzību, jo bikalutamīds spēj nomākt šī citohroma P 450 izoenzīma aktivitāti.
Antiandrogēnu terapija var palielināt QT pagarināšanās risku. Pirms Bilumid izrakstīšanas pacientiem ar predispozīciju, kuriem ir zināmi riska faktori QT intervāla pagarināšanai vai tādu zāļu lietošanai, kas pagarina QT intervālu, tiek rūpīgi izvērtēta saikne starp ārstēšanas ieguvumiem un "piruetes" tipa sirds kambaru tahikardijas risku.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Bilumid neietekmē psihomotorisko reakciju ātrumu un pacientu spēju palielināt uzmanības koncentrāciju, kas nepieciešama transportlīdzekļu vadīšanai vai iesaistīšanai citās darbībās, kas rada iespējamas briesmas.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Bilumid nav parakstīts sievietēm.
Bērnības lietošana
Bilumid lietošana pediatrijā ir kontrindicēta.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem Bilumid deva nav jāpielāgo.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Pacientiem ar viegliem aknu darbības traucējumiem bikalutamīda deva nav jāpielāgo.
Mērenas / smagas aknu disfunkcijas gadījumā, iespējams, palielinās bikalutamīda uzkrāšanās, zāles jālieto piesardzīgi.
Ja attīstās izteiktas aknu funkcijas izmaiņas, Bilumid tablešu lietošana jāpārtrauc.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Nav īpašu norāžu par Bilumid lietošanu gados vecākiem pacientiem.
Zāļu mijiedarbība
Nav datu par farmakodinamisko vai farmakokinētisko mijiedarbību starp GnRH analogiem un bikalutamīdu.
In vitro tika atklāts, ka bikalutamīda (R) -enantiomērs inhibē enzīmu citohroma P 450 3A4; mazākā mērā tas ietekmē citohroma P 450 enzīmu 2C9, 2C19 un 2D6 aktivitāti.
Bikalutamīda potenciālā spēja mijiedarboties ar citām zālēm nav atrasta. Bet tika konstatēts, ka, lietojot bikalutamīdu 4 nedēļas vienlaikus ar midazolāmu, pēdējās AUC līknes laukums palielinās par 80%.
Bilumid nav saderīgs ar astemizolu, terfenadīnu, cisaprīdu.
Ja nepieciešams, vienlaikus lietojot bikalutamīdu un ciklosporīnu vai BMCC, jāievēro piesardzība. Var būt nepieciešams samazināt šo zāļu devas, galvenokārt attīstoties vai pastiprinoties nevēlamām blakusparādībām. Lietošanas sākumā vai pēc bikalutamīda atcelšanas pacientiem jākontrolē ciklosporīna līmenis asins plazmā un rūpīgi jāuzrauga klīniskais stāvoklis.
Bikalutamīda lietošana kombinācijā ar mikrosomu oksidācijas inhibitoriem, piemēram, cimetidīnu vai ketokonazolu, var palielināt tā plazmas saturu un, iespējams, arī palielināt negatīvo blakusparādību biežumu.
Parādot konkurenci par saikni ar olbaltumvielām, bikalutamīds, lietojot to vienlaikus ar kumarīna antikoagulantiem, piemēram, varfarīnu, uzlabo to iedarbību.
Veicot antiandrogēnu terapiju, palielinās QT intervāla pagarināšanās risks, un tādēļ ir jāpievērš uzmanība, lietojot Bilumid vienlaikus ar zālēm, kas izraisa QT intervāla pagarināšanos, vai zālēm, kas veicina "piruetes" tipa kambara tahikardijas attīstību. To skaitā ir IA klases antiaritmiskie līdzekļi (hinidīns, dizopiramīds), III klase (amiodarons, dofetilīds, ibutilīds, sotalols), moksifloksacīns, metadons, antipsihotiskie līdzekļi utt.
Analogi
Bilumida analogi ir Androblock, Balutar, Bikalutera, Bicalutamide, Bikalutamid-Sigardis, Bikalutamid-Teva, Bikaprost, Bikana, Casodex, Kalumid utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 5 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Bilumid
Dažas atsauksmes par Bilumid ir pozitīvas. Vīrieši, kuri lietoja šo narkotiku, atzīmē tā efektivitāti gan monoterapijā, gan kā daļu no kompleksa prostatas vēža ārstēšanas. Tajā pašā laikā viņi uzsver, cik svarīgi ir vērsties pie speciālistiem un sākt ārstēšanu slimības sākuma stadijā.
Bilumid cena aptiekās
Paredzētā cena Bilumid apvalkotajām tabletēm:
- deva 50 mg: 30 gab. iepakojumā - 1550-2111 rubļi;
- deva 150 mg: 28 gab. iepakojumā - 2785–3798 rubļi.
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
