Binelol - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Atsauksmes, Tablešu Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Binelols

Binelol: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes par narkotiku
19. 19. Zāles cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Binelol

ATX kods: C07AB12

Aktīvā sastāvdaļa: nebivolols (nebivolols)

Ražotājs: Specifar (Grieķija); BELUPO, medikamenti un kosmētika dd (BELUPO, farmācija un kosmētika, dd) (Horvātija)

Apraksts un foto atjauninājums: 23.08.2019

Cenas aptiekās: no 199 rubļiem.

Pērciet

Binelols ir trešās paaudzes lipofilais kardioselektīvais beta ₁ adrenoreceptoru bloķētājs ar vazodilatējošām īpašībām. Tam ir antiangināla, hipotensīva un antiaritmiska iedarbība.

Izlaiduma forma un sastāvs

Binelola zāļu forma - tabletes: apaļas, izliektas no abām pusēm, baltas, ar krustveida iegriezumu vienā pusē (14 gab. Blisterī, kartona kastē 1, 2 vai 4 blisteri).

Aktīvā sastāvdaļa: nebivolols (hidrohlorīda formā), 1 tablete - 5 mg.

Papildu sastāvdaļas: povidons K-30, magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze, krospovidons (A tips), laktozes monohidrāts, poloksamērs188.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Aktīvā sastāvdaļa Binelol, nebivolol, ir lipofila, kardioselektīvajiem β ₁ -adrenoceptoru blokators no trešās paaudzes ar vazodilatējošā efektivitāti. Tam ir antiangināla, hipotensīva un antiaritmiska iedarbība uz ķermeni, samazinot paaugstinātu asinsspiedienu (asinsspiedienu) miera stāvoklī, fiziskas slodzes un stresa laikā. Blocks sinaptiskais / postsinaptiskos β ₁ adrenerģiskiem receptoriem konkurējoši un selektīvi, nodrošinot to nepieejamība uz kateholamīnu un modulētu atbrīvošanu endotēlija vazodilatējošs faktora NO (slāpekļa oksīdu).

Nebivolols ir racemāts, kas sastāv no diviem enantiomēriem, un tam ir farmakoloģiska iedarbība, kas apvieno to darbības:

1. D-nebivolol (SRRR-nebivolol): konkurētspējīgs un ļoti selektīvs β ₁ adrenoreceptoru receptoru blokators (parādot afinitāte uz beta ₁ adrenerģiskiem receptoriem 293 reizes lielāks nekā par beta ₂ adrenoreceptoru receptoriem).
2. L-nebivololam (RSSS-nebivololam): modulējot relaksējošā faktora izdalīšanos - NO no asinsvadu endotēlija - ir viegla vazodilatējoša iedarbība.

Binelol hipotensīvais efekts attīstās terapijas 2. – 5. Dienā, stabils efekts tiek reģistrēts pēc 1 mēneša. Zāles antihipertensīvā iedarbība saglabājas ilgstošas lietošanas gadījumā, tas ir saistīts arī ar renīna-angiotenzīna sistēmas aktivitātes nomākšanu (bet tieši nekorelē ar renīna aktivitātes izmaiņām asins plazmā).

Nebivolols uzlabo ne tikai sistēmisko, bet arī intrakardiālo hemodinamiku. Tas samazina sirdsdarbības ātrumu (sirdsdarbības ātrumu) un asinsspiedienu miera stāvoklī un fiziskas slodzes laikā, palīdz samazināt kreisā kambara gala diastolisko spiedienu, samazina OPSS (kopējā perifēro asinsvadu pretestība), normalizē sirds diastolisko funkciju (samazinot uzpildes spiedienu) un palielina izgrūšanas frakciju.

Sakarā ar miokarda skābekļa patēriņa samazināšanos sirdsdarbības ātruma samazināšanās dēļ, samazinoties pirms un pēc slodzes, samazinās stenokardijas lēkmju ilgums, smagums un biežums; paaugstināta fiziskās slodzes tolerance.

Antiaritmiskais efekts ir saistīts ar sirds patoloģiskā automātisma kavēšanu (ieskaitot bojājuma fokusu) un AV (atrioventrikulārās) vadīšanas palēnināšanos.

Farmakokinētika

• uzsūkšanās: pēc iekšķīgas lietošanas nebivolols ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (kuņģa-zarnu trakta). Vienlaicīga ēdiena uzņemšana neietekmē vielas uzsūkšanos, tāpēc Binelol var lietot neatkarīgi no uztura. Vidējā biopieejamība pacientiem ar ātru vielmaiņas fenotipu ir aptuveni 12% un ir gandrīz pilnīga pacientiem ar lēnu vielmaiņas veidu, taču nebivolola efektivitāte nav atkarīga no šī rādītāja;
• izplatīšanās audos un orgānos: nebivolola plazmas klīrenss lielākajā daļā ātro metabolizētāju ir ~ 24 stundas, bet tā hidroksi metabolīti - vairākas dienas. Plazmas koncentrācija ir proporcionāla devai un svārstās no 1 līdz 30 μg / l. D-nebivolols saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt ar albumīnu, par 98,1% un L-nebivololu par 97,9%;
• vielmaiņa: process notiek aknās ar daļēju aktīvo hidroksimetabolītu veidošanos; aromātiskās hidroksilēšanas ātrums ir atkarīgs no ģenētiski noteiktā oksidatīvā polimorfisma, un to nosaka izoenzīms CYP2D6;
• izvadīšana: nedēļas laikā pēc Binelol lietošanas 38% devas, no kurām mazāk nekā 0,5% nemainītā veidā, izdalās ar urīnu un 48% ar izkārnījumiem. Ātros metabolizatoros _Tiv (pusperiods) nebivolola enantiomēriem no plazmas vidēji ir 10 stundas; lēniem metabolizētājiem rādītājs palielinās 3–5 reizes. Abu asins enantiomēru hidroksimetabolītu T _1/2 vērtība no asins plazmas ar ātru metabolismu ir vidēji 24 stundas, ar lēnu metabolismu tās palielinās aptuveni 2 reizes.

Pacientu vecums un dzimums neietekmē nebivolola farmakokinētiku.

Lietošanas indikācijas

• arteriālās hipertensijas terapija;
• piepūles stenokardijas insultu profilakse sirds išēmiskās slimības gadījumā;
• hroniskas sirds mazspējas ārstēšana (kā kompleksa terapijas sastāvdaļa).

Kontrindikācijas

Absolūts:

• hroniska sirds mazspēja dekompensācijas stadijā, kas prasa intravenozu zāļu ievadīšanu ar inotropisku efektu;
• akūta sirds mazspēja;
• II un III pakāpes atrioventrikulārā (AV) blokāde (bez mākslīga elektrokardiostimulatora);
• slims sinusa sindroms, ieskaitot sinoaurikulāru blokādi;
• kardiogēns šoks;
• smaga arteriāla hipotensija (sistoliskais asinsspiediens mazāks par 90 mm Hg);
• smaga bradikardija (sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 50 sitieniem minūtē);
• neārstēta feohromocitoma;
• bronhu spazmas un bronhiālā astma;
• smaga aknu disfunkcija;
• vielmaiņas acidoze;
• depresija;
• myasthenia gravis;
• smaga iznīcinoša perifēro asinsvadu slimība, piemēram, intermitējoša klibošana un Reino sindroms;
• laktozes nepanesība, laktāzes deficīts vai glikozes-galaktozes malabsorbcija;
• vecums līdz 18 gadiem;
• laktācija (vai arī jāpārtrauc zīdīšana);
• paaugstināta jutība pret atsevišķiem Binelol komponentiem.

Relatīvs:

• nieru mazspēja;
• diabēts;
• vairogdziedzera hiperfunkcija;
• anamnēzē ir alerģiskas slimības;
• psoriāze;
• AV blokāde I pakāpe;
• Prinzmetāla stenokardija;
• hroniska obstruktīva plaušu slimība;
• grūtniecība;
• vecums virs 65 gadiem.

Binelol lietošanas instrukcija: metode un devas

Binelol tabletes jālieto iekšķīgi 1 reizi dienā vienlaikus: norij veselu un dzer tās ar pietiekamu daudzumu šķidruma. Pārtika neietekmē zāļu absorbciju.

Ar arteriālu hipertensiju un išēmisku sirds slimību pieaugušiem pacientiem atkarībā no terapeitiskā efekta smaguma tiek nozīmēti 2,5–5 mg (½ - 1 tab.) 1 reizi dienā. Binelolu var lietot gan kā atsevišķas zāles, gan kā daļu no kombinētās terapijas.

Pacientiem ar nieru mazspēju un gados vecākiem cilvēkiem (vecākiem par 65 gadiem) nav ieteicams pārsniegt dienas devu 2,5 mg.

Hroniskas sirds mazspējas gadījumā devu nosaka individuāli ar titrēšanu: sākotnējā deva ir 1,25 mg (¼ tab.) 1 reizi dienā, pēc nedēļas, ja nepieciešams, to palielina līdz 2,5 mg. Ja terapeitiskais efekts nav pietiekams, devu turpina palielināt reizi nedēļā: vispirms līdz 5 mg, pēc tam līdz 10 mg (2 tab.). Neatkarīgi no devas Binelol jālieto vienu reizi dienā.

Blakus efekti

• alerģiskas reakcijas: eritematozi izsitumi, nieze;
• no kuņģa-zarnu trakta: slikta dūša, meteorisms, sausa mute, aizcietējums vai caureja;
• no sirds un asinsvadu sistēmas puses: AV blokāde, ortostatiska hipotensija, bradikardija, elpas trūkums, akūta sirds mazspēja, intermitējošas kailuma saasināšanās; ļoti reti - perifēra tūska, sirds aritmijas, kardialģija, Reino sindroms;
• no centrālās un perifērās nervu sistēmas: vājums, paaugstināts nogurums, galvassāpes, parestēzija, reibonis; ļoti reti - miegainība vai bezmiegs, murgi, samazināta koncentrēšanās spēja, psihoze, halucinācijas, depresija, krampji;
• citi: psoriāzes kursa saasināšanās, hiperhidroze, sausas acis, fotodermatoze, redzes traucējumi, rinīts, bronhu spazmas (tostarp, ja anamnēzē nav obstruktīvas plaušu slimības).

Pārdozēšana

Nebivolola pārdozēšanas simptomi ir slikta dūša / vemšana, pazemināts asinsspiediens, cianoze, AV blokāde, sinusa bradikardija, bronhu spazmas, samaņas zudums, kardiogēns šoks, koma, sirds apstāšanās.

Pirmais terapijas posms ir kuņģa skalošana un absorbentu, piemēram, aktivētās ogles, absorbcija.

Ārstēšana tiek veikta atkarībā no simptomiem:

• izteikta asinsspiediena pazemināšanās: pacientam tiek piešķirts horizontāls stāvoklis, kājas tiek paceltas virs iegurņa līmeņa, nepieciešamības gadījumā tiek ievadīti intravenozi šķidrumi un vazopresori, pēc kuriem var nozīmēt glikagonu 1–10 mg devā;
• bradikardija: intravenozi injicē 0,5–2 mg atropīna, un, ja nav pozitīvas ietekmes, var būt nepieciešams transveno vai intrakardiālais elektrokardiostimulators;
• II - III pakāpes AV blokāde: β-adrenostimulantus injicē intravenozi; efekta neesamības gadījumā tiek apsvērts jautājums par mākslīgā elektrokardiostimulatora iestatīšanu;
• sirds mazspēja: ārstēšanas sākumā tiek ievadīti sirds glikozīdi un diurētiskie līdzekļi, ja nav iedarbības, tiek noteikti dopamīns, dobutamīns vai vazodilatatori;
• bronhu spazmas: intravenozi ievadītas zāles, kas stimulē β2 _- adrenerģiskos receptorus;
• ventrikulāri priekšlaicīgi sitieni: tiek nozīmēts lidokaīns. IA klases antiaritmiskos līdzekļus nedrīkst lietot;
• krampji: diazepāmu ievada intravenozi.

Speciālas instrukcijas

Terapijas sākumā katru dienu ir jāuzrauga asinsspiediens (BP) un sirdsdarbības ātrums (HR).

Gados vecākiem cilvēkiem nieru darbība jāpārbauda vismaz reizi 4–5 mēnešos.

Ar stenokardiju Binelol devai ir jānodrošina sirdsdarbība miera stāvoklī 55-60 sitieni minūtē, ar slodzi - ne vairāk kā 110 sitieni minūtē.

Bradikardijas attīstības gadījumā (sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 50–55 sitieniem minūtē) Binelol deva jāsamazina.

Ja nepieciešama ķirurģiska iejaukšanās, pacientam jābrīdina ārsts, ka viņš saņem beta blokatoru.

Diabēta pacientiem Binelol var maskēt dažus hipoglikēmijas simptomus (piemēram, tahikardiju). Glikozes līmeņa kontroli plazmā norāda vismaz reizi 4–5 mēnešos.

Binelols var samazināt asaru šķidruma ražošanu, kas jāņem vērā pacientiem, kuri lieto kontaktlēcas.

Nebivolols var palielināt jutību pret alergēniem un anafilaktisko reakciju smagumu, pacientiem ar hronisku obstruktīvu plaušu slimību - palielināt bronhu spazmu.

Smēķētājiem beta blokatoru efektivitāte ir samazināta.

Jūs nevarat pēkšņi atcelt Binelol, ārstēšana jāpabeidz pakāpeniski, samazinot devu 10-14 dienu laikā.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Būtībā Binelol neietekmē reakciju ātrumu un spēju koncentrēties. Tomēr dažos gadījumos, īpaši ārstēšanas sākumā un palielinot devu, zāles izraisa reiboni. Šādiem pacientiem jābūt uzmanīgiem, vadot transportlīdzekļus un veicot potenciāli bīstamas darbības.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecības laikā Binelol var ordinēt tikai stingrām indikācijām, ja ieguvums mātei ievērojami pārsniedz risku auglim, jo terapijas rezultātā jaundzimušajiem var attīstīties bradikardija, arteriāla hipotensija, hipoglikēmija un elpošanas paralīze. Kurss jāpārtrauc 48–72 stundas pirms paredzamās dzemdības. Ja tas nav iespējams, jaundzimušais rūpīgi jānovēro 48–72 stundas pēc dzemdībām.

Pētījumi ar dzīvniekiem ir parādījuši, ka nebivolols izdalās mātes pienā. Tādēļ, ja zīdīšanas laikā nepieciešams lietot Binelol, zīdīšana jāpārtrauc.

Bērnības lietošana

Saskaņā ar instrukcijām Binelol nedrīkst lietot, lai ārstētu bērnus un pusaudžus līdz 18 gadu vecumam.

Ar nieru darbības traucējumiem

Ieteicamā Binelol deva pacientiem ar nieru mazspēju:

• CC (kreatinīna klīrenss) no vairāk nekā 20 ml / min: sākumdeva no ¹ / ₂ 5 mg tabletēm (2.5 mg / dienā); ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 1 tabletei (5 mg / dienā);
• CC mazāks par 20 ml / min: nav pieredzes par nebivolola lietošanu, tāpēc nav ieteicams to iecelt pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem.

Devas palielināšana nieru darbības traucējumu gadījumā jāveic īpaši piesardzīgi.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Binelol lietošana ir kontrindicēta smagas aknu disfunkcijas gadījumā.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, sākotnējā deva Binelola ir ¹ / ₂ tabletes 5 mg (2.5 mg / d), ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 1 tabletei (5 mg / dienā). Ņemot vērā ierobežoto pieredzi ar nebivolola lietošanu gados vecākiem pacientiem, terapijas laikā jāievēro piesardzība un nepieciešama rūpīga pacientu uzraudzība.

Zāļu mijiedarbība

• I klases antiaritmiskie līdzekļi un amiodarons: pastiprinās negatīvais inotropais efekts, ir iespējams pagarināt ierosmes laiku caur priekškambariem;
• lēnu kalcija kanālu bloķētāji: AV vadītspēja palielinās un negatīvi ietekmē miokarda kontraktilitāti, pastāv smagas arteriālas hipotensijas risks (intravenozas verapamila lietošana ir kontrindicēta nebivolola terapijas laikā);
• zāles vispārējai anestēzijai: ir iespējams nomākt refleksu tahikardiju un palielināt arteriālās hipotensijas attīstības risku;
• tricikliskie antidepresanti, barbiturāti, fenotiazīna atvasinājumi: var pastiprināties nebivolola hipotensīvā iedarbība;
• zāles, kas kavē serotonīna atkārtotu uzņemšanu, un citas zāles, kas biotransformējas ar izoenzīma CYP2D6 piedalīšanos: nebivolola vielmaiņa palēninās;
• cimetidīns: palielina nebivolola koncentrāciju asins plazmā;
• nikardipīns: abu aktīvo vielu koncentrācija nedaudz palielinās;
• simpatomimētiskie līdzekļi: nebivolola aktivitāte tiek nomākta.

Analogi

Binelola analogi ir Nebivator, Bivotenz, Nevotenz, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol Stada, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Chaikafarma, Nebivolol-Teva, Nebilan, Nebikor, Nebilet, Nebilong, OD-Neb utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par narkotiku

Pacientiem, kuri cieš no paaugstināta asinsspiediena un kuri sāka lietot Binelol, zāļu atsauksmes ir ārkārtīgi pozitīvas. Viņi to raksturo kā ļoti labu instrumentu, kas ātri stabilizējas un droši uztur normālu spiedienu, bez spēcīgām blakusparādībām.

Trūkumi visbiežāk norāda uz nepieciešamību lietot tabletes visa mūža garumā un to augstās izmaksas.

Zāles cena aptiekās

Paredzamā Binelol (5 mg tablešu) cena: 14 gab. Iepakojumā. - 252–367 rubļi; vienā iepakojumā 28 gab. - 650 rubļi; vienā iepakojumā 56 gab. - 1020-1100 rubļi.

Binelol: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Binelol 5 mg tabletes 14 gab. 199 RUB Pērciet

Binelol 5 mg tabletes 28 gab. 275 RUB Pērciet

Binelol tabletes 5mg 14 gab. 326 RUB Pērciet

Binelol tabletes 5mg 28 gab. 557 r Pērciet

Binelol 5 mg tabletes 56 gab. 719 RUB Pērciet

Binelol tabletes 5mg 56 gab. RUB 980 Pērciet

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!