Budezonīds-dzimtā
Budesonīda dzimtene: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Budesonid-nativ
ATX kods: R03BA02
Aktīvā sastāvdaļa: budezonīds (Budezonīds)
Ražotājs: AS "Pharmstandard-UfaVITA" (Krievija), LLC "Nativa" (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 07.08.2019
Cenas aptiekās: no 313 rubļiem.
Pērciet
Budesonīds-vietējais ir glikokortikosteroīds (GCS) lokālai lietošanai.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ražo inhalācijas šķīduma veidā: ir iespējams bezkrāsains vai viegli dzeltenīgs šķidrums, nedaudz opalescējoša (kartona kastē ievieto 2 ml bezkrāsaina stikla flakonos, 10 flakonus kopā ar instrukcijām Budesonide-native lietošanai).
1 ml šķīduma sastāvs:
- aktīvā viela: budezonīds - 0,25 vai 0,5 mg;
- palīgkomponenti: propilēnglikols, dinātrija edetāts (Trilon B), dzintarskābe, makrogols 400 (polietilēna oksīds-400), metilparahidroksibenzoāts (nipagīns), attīrīts ūdens.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Budezonīds ir sintētiski kortikosteroīdi, kam ir pretalerģiska, pretiekaisuma un imūnsupresīva iedarbība bronhos.
In vitro pētījumā, kas veikts ar dzīvnieku modeļiem, budezonīds 200 reizes pārsniedz afinitāti pret glikokortikoīdu receptoriem un 1000 reizes izteiktāku pretiekaisuma iedarbību nekā kortizols.
Budesonīds-vietējais palielina lipomodulīna (fosfolipāzes A inhibitora) veidošanos, kavē arahidonskābes izdalīšanos un nomāc tā metabolisko produktu [prostaglandīnu (Pg) un ciklisko endoperoksīdu] sintēzi, kavē makrofāgu migrāciju un iekaisuma mediatoru izdalīšanos no tuklām šūnām, samazina citokīnu un iekaisuma procesu veidošanos. novērš neitrofilu marginālu uzkrāšanos, samazina ķīmijtakses vielas veidošanos un infiltrācijas procesu intensitāti.
Budezonīds palielina "aktīvo" β-adrenerģisko receptoru skaitu. Normalizē bronhu reakciju uz bronhodilatatoriem, kas samazina to lietošanas biežumu. Uzlabo mucociliary transportu. Samazina gļotu veidošanos un krēpu veidošanos, bronhu gļotādas tūsku un elpceļu hiperreaktivitāti, tādējādi samazinot bronhiālās astmas simptomu smagumu, slimības saasināšanās biežumu un blakusparādību biežumu salīdzinājumā ar sistēmiskas GCS lietošanu.
Budesonīds-dzimtā neuzrāda mineralokortikosteroīdu aktivitāti, ilgstoši lietojot, tas ir labi panesams. Terapeitiskās devās tam gandrīz nav sistēmiskas iedarbības.
Plaušu funkcijas uzlabošanās tiek novērota vairākas stundas pēc vienas devas ieelpošanas. Maksimālais terapeitiskais efekts attīstās 1-2 nedēļu laikā, dažiem pacientiem - pēc 4-6 nedēļām.
Salīdzinot ar 10 mg prednizona, budezonīds ieteicamajās devās ievērojami mazāk ietekmē virsnieru darbību.
Farmakokinētika
- absorbcija: pēc ieelpošanas tiek absorbēta tikai ⅓ alveolos iekļuvušā budezonīda daļa, pārējā nogulsnējas uz orofarneksa gļotādas un tiek norīta. Biopieejamība ir 15% no kopējās devas, 40–70% no ievadītās devas. Maksimālā koncentrācija plazmā (C max) tiek novērota 30 minūtes pēc ieelpošanas;
- sadalījums: budezonīds ar plazmas olbaltumvielām saistās par 85–90%. Saistība ar kortikosteroīdus saistošo globulīnu praktiski nav. Iekļūst mātes pienā. Izkliedes tilpums (V d) ir aptuveni 3 l / kg;
- vielmaiņa: daļa no zālēm, kas nonāk kuņģa-zarnu traktā, tiek absorbēta un gandrīz pilnībā (85–95%) tiek metabolizēta aknās, piedaloties CYP3A4 izoenzīmam, veidojot 6β-hidroksi-budezonīda un 16α-hidroksiprednizolona metabolītus, kuriem ir zema glikokortikosteroīdu aktivitāte (mazāk nekā 1%). budezonīda aktivitāte);
- izdalīšanās: izdalās ar izkārnījumiem un urīnu metabolītu / konjugātu veidā, neliels daudzums zāļu tiek izvadīts nemainīts. Budezonīdam ir augsts sistēmiskais klīrenss (~ 1,2 l / min). Pusperiods (T ½) ir 2–3,6 stundas.
Budezonīda farmakokinētika ir tieši proporcionāla ievadītās devas lielumam.
Vietējā budezonīda īpašību atšķirības dažāda dzimuma, vecuma un rases pacientiem netika konstatētas.
Nav datu par budezonīda farmakokinētiskajiem parametriem pacientiem ar aknu un nieru mazspēju. Ar aknu slimībām ir iespējams palielināt zāļu klātbūtnes ilgumu asins plazmā. Budezonīds ietekmē kortizola līmeni asins plazmā un urīnā no devas.
Lietošanas indikācijas
- bronhiālā astma (BA), kurai nepieciešama uzturoša terapija ar GCS;
- hroniska obstruktīva plaušu slimība (HOPS).
Kontrindikācijas
Budesonide-native šķīdums inhalācijām ir kontrindicēts bērniem līdz 16 gadu vecumam un visiem pacientiem ar paaugstinātu jutību pret tā sastāvdaļām.
Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar bakteriālām, vīrusu un sēnīšu elpošanas sistēmas infekcijām, plaušu tuberkulozes aktīvo formu, aknu cirozi, kā arī grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā.
Budesonīds, dzimtā, lietošanas instrukcija: metode un devas
Budesonīdam raksturīgo šķīdumu var izmantot tikai ar smidzinātāju.
Optimālo dienas devu ārsts izvēlas individuāli. Ja tas nepārsniedz 1 mg, to var vienlaikus ieelpot pilnībā. Lielākas devas jāsadala 2 reizēs.
Sākotnējās dienas devas:
- pieaugušiem pacientiem, ieskaitot vecāka gadagājuma cilvēkus: 1-2 mg;
- pusaudžiem no 16 gadu vecuma: 0,25-0,5 mg, atkarībā no klīniskā attēla, devu var palielināt līdz 1 mg.
Uzturošās dienas devas:
- pieaugušajiem, ieskaitot gados vecākus pacientus: 0,5-4 mg, smagos gadījumos devu palielina;
- pusaudžiem no 16 gadu vecuma: 0,25-2 mg.
Nepieciešamais šķīduma tilpums atkarībā no noteiktās Budesonide-native devas:
- deva 0,25 mg: zāles 0,25 mg / ml - 1 ml *;
- deva 0,5 mg: zāles 0,25 mg / ml - 2 ml;
- deva 0,75 mg: zāles 0,25 mg / ml - 3 ml;
- 1 mg deva: zāles 0,25 mg / ml - 4 ml vai zāles 0,5 mg / ml - 2 ml;
- deva 1,5 mg: zāles 0,5 mg / ml - 3 ml;
- deva 2 mg: zāles 0,5 mg / ml - 4 ml.
* Atšķaida ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu līdz 2 ml tilpumam.
Pēc vēlamā efekta sasniegšanas visiem pacientiem devu samazina līdz minimālajai efektīvajai devai, kas ļauj uzturēt stabilu stāvokli.
Atbalstoša aprūpe ir vēlama zemākajā efektīvajā devā.
Ja nepieciešams panākt papildu terapeitisko efektu, kombinācijas ar perorālajiem kortikosteroīdiem vietā var ieteikt palielināt dabiskā budezonīda dienas devu (līdz 1 mg), jo šajā gadījumā sistēmiskas iedarbības risks ir mazāks.
Pārejot no iekšķīgi lietojamiem kortikosteroīdiem pacientam uz Budesonide-native inhalācijām, pēdējie ir jāatceļ stabilā stāvoklī. Pirmajās 10 dienās Budesonide-native tiek nozīmēts lielā devā vienlaikus ar perorālajiem kortikosteroīdiem parastajā devā. Nākamā mēneša laikā GCS deva tiek pakāpeniski samazināta (piemēram, 2,5 mg prednizolona vai tā analoga) līdz minimālajam efektīvajam. Daudzos gadījumos no GCS var pilnībā atteikties.
Norādījumi par zāļu lietošanu
Budesonīdam raksturīgais šķīdums jāpielieto, izmantojot smidzinātāju, kas aprīkots ar iemuti un īpašu masku. Smidzinātājs ir pievienots kompresoram, lai izveidotu nepieciešamo gaisa plūsmu (robežās no 5 līdz 80 l / min). Tās uzpildes tilpumam jābūt 2–4 ml.
Noteikumi par narkotiku lietošanu:
- Atveriet pudeli ar šķīdumu.
- Caur augšējo atveri piepildiet smidzinātāju ar nepieciešamo zāļu daudzumu.
- Veiciet ieelpošanu saskaņā ar izsmidzinātāja instrukcijām. Lietojot masku, pārliecinieties, ka, ieelpojot, maska ir cieši pieguļoša sejai. Ieelpojot, zāles nonāk plaušās, tāpēc ir svarīgi to mierīgi un vienmērīgi ieelpot caur iemuti.
- Uzglabājiet atvērtu pudeli tumšā vietā ne ilgāk kā 12 stundas.
- Pēc katras lietošanas smidzinātāja kameru un iemuti vai masku notīriet ar maigu mazgāšanas līdzekli un siltu ūdeni saskaņā ar ražotāja ieteikumiem.
- Pēc lietošanas labi noskalojiet un nosusiniet smidzinātāju, savienojot kameru ar kompresoru vai gaisa ieplūdes vārstu.
Svarīgas piezīmes:
- pirms lietošanas uzmanīgi izlasiet Budesonide-native un smidzinātāja lietošanas instrukcijas;
- budezonīda šķīdumu, kas atšķaidīts ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu, uzglabā ne ilgāk kā 30 minūtes;
- pēc ieelpošanas izskalojiet muti ar ūdeni, lai samazinātu orofaringeālas kandidozes attīstības risku;
- pēc ieelpošanas noskalojiet seju ar ūdeni, lai izvairītos no ādas kairinājuma;
- regulāri notīriet smidzinātāju saskaņā ar tā lietošanas instrukcijām.
Blakus efekti
No dažādu orgānu un ķermeņa sistēmu puses var rasties šādas blakusparādības (atbilstoši to rašanās biežumam tās tiek klasificētas šādi: bieži - no ≥ 1/100 līdz 1/10 000 līdz <1/1000, ļoti reti - <1/10 000):
- no elpošanas sistēmas: bieži - mērens rīkles gļotādas kairinājums, orofarneksa kandidoze, sausa mute, aizsmakums, klepus; reti - bronhu spazmas;
- no redzes orgāna puses: ļoti reti - glaukoma, katarakta;
- no kuņģa-zarnu trakta: reti - slikta dūša;
- no nervu sistēmas: reti - uzvedības traucējumi, uzbudināmība, nervozitāte, depresija;
- no imūnsistēmas: reti - tūlītējas un aizkavētas paaugstinātas jutības reakcijas, tai skaitā ādas izsitumi, nātrene, kontaktdermatīts, bronhu spazmas, angioneirotiskā tūska, anafilaktiska reakcija;
- no ādas un zemādas audiem: reti - sejas ādas kairinājums, zilumi uz ādas;
- citi: ļoti reti - kaulu minerālā blīvuma samazināšanās.
Retos gadījumos ir traucējumi, ko izraisa dzimtā Budesonida sistēmiskā darbība, tostarp virsnieru dziedzeru hipofunkcija un bērnu augšanas aizture. Šo komplikāciju smagums, iespējams, ir atkarīgs no zāļu devas, ārstēšanas ilguma, vienlaicīgas vai iepriekšējas GCS lietošanas, individuālas jutības pret budezonīdu.
Pārdozēšana
Akūtas pārdozēšanas gadījumos klīniskās izpausmes netika noteiktas.
Ilgstoši lietojot Budesonide-native pārmērīgās devās, pastāv augsts sistēmiskas glikokortikosteroīdu iedarbības risks.
Speciālas instrukcijas
Dzimtais budezonīds nav paredzēts akūtu astmas un HOPS simptomu mazināšanai. Profilaktiska zāļu lietošana bronhiālās astmas gadījumā novērš uzbrukumus, bet nespēj apturēt akūtu bronhu spazmu.
Ieelpošana jāveic piesardzīgi, ievērojot smidzinātāja lietošanas instrukcijas un izvairoties no saskares ar acīm. Pēc katras ieelpošanas ieteicams izskalot muti ar ūdeni, lai samazinātu kandidozā stomatīta attīstības risku.
Ir pierādīts, ka dzimtais budezonīds efektīvi novērš fiziskas slodzes izraisītu bronhiālo astmu.
Sakarā ar virsnieru dziedzeru darbības pavājināšanās risku (hipokortikālisms), īpaša novērošana ir nepieciešama pacientiem, kuri tiek pārnesti uz Budesonide-native no perorālās GCS. Ir arī jākontrolē pacienti, kuri saņēma lielāko GCS devu vai ilgstoši inhalējamo GCS ar maksimālajām ieteicamajām devām. Stresa situācijās (piemēram, operācijas vai traumas laikā) šādiem pacientiem var attīstīties virsnieru mazspēja. Stresa apstākļos un ķirurģiskas iejaukšanās gadījumos ieteicams papildus izmantot sistēmisku GCS.
Pacientiem, kuri no sistēmiskiem kortikosteroīdiem tiek pārnesti uz Budesonide-native, kā arī pacientiem, kuriem ir hipofīzes un virsnieru darbības traucējumu risks, nepieciešama īpaša uzraudzība. Šajos gadījumos ir rūpīgi jāsamazina sistēmisko kortikosteroīdu deva un rūpīgi jāuzrauga hipotalāma-hipofīzes-virsnieru darbība. Stresa situācijās var būt nepieciešama papildu perorālo kortikosteroīdu lietošana.
Pārejot no perorālajiem kortikosteroīdiem uz budezonīdiem, pacientiem var būt iepriekš novēroti simptomi, piemēram, sāpes locītavās un muskuļos. Šādos apstākļos ir nepieciešams īslaicīgi palielināt iekšķīgi lietojamo kortikosteroīdu devu. Retos gadījumos tiek novēroti tādi traucējumi kā slikta dūša, vemšana, galvassāpes un noguruma sajūta. Tie norāda uz glikokortikosteroīdu sistēmisku nepietiekamību.
Dažreiz perorālas GCS aizstāšana ar inhalējamām var izraisīt vienlaicīgu alerģiju (rinītu, ekzēmu) attīstību, kuras iepriekš apturēja sistēmiskas zāles. Retos gadījumos notiek esošā Churg-Strauss sindroma saasināšanās, hemorāģiskā vaskulīta vai eozinofilijas attīstība, kā arī pasliktinās pulmonoloģiskie simptomi, kas nav saistīti ar pāreju uz budezonīdu.
Inhalējamo kortikosteroīdu sistēmiskā iedarbība izpaužas galvenokārt tad, ja ilgstoši tiek lietotas lielas zāļu devas. To rašanās risks ir daudz mazāks nekā lietojot perorālos kortikosteroīdus. Iespējamie sistēmiskie efekti: virsnieru funkcijas nomākšana, samazināts kaulu minerālais blīvums, glaukoma, katarakta, augšanas aizture bērniem un pusaudžiem. Šī iemesla dēļ svarīgs nosacījums ir rūpīga dabiskā budezonīda devas titrēšana līdz zemākajai efektīvajai devai, kas ļauj adekvāti kontrolēt slimību. Bērniem, kuri ilgstoši saņem zāles, ieteicams regulāri izmērīt augšanu. Augšanas palēnināšanās gadījumā ārstēšanas shēma ir jākoriģē, lai dabiskā budezonīda devu samazinātu līdz zemākajai efektīvajai devai.
Ieteicams izvairīties no vienlaicīgas CYP3A4 inhibitoru, tostarp itrakonazola, ketokonazola un citu iespējamo šī izoenzīma inhibitoru, lietošanas. Ja nepieciešamība pēc kombinētas zāļu receptes ir klīniski pamatota, jāpalielina intervāli starp devām vai jāapsver iespēja samazināt dabiskā budezonīda devu.
Budezonīds netraucē dopinga kontroles testa rezultātus.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Nav veikti pētījumi par dabiskā budezonīda ietekmi uz psihomotorajām un kognitīvajām funkcijām. Pacientiem, kuriem rodas nevēlamas reakcijas hiperkinēzijas vai bronhu spazmas formā, ieteicams atturēties no braukšanas un potenciāli bīstama darba veikšanas, kam nepieciešama ātra reakcija un pastiprināta uzmanība.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Klīnisko pētījumu laikā par budezonīda lietošanu grūtniecības laikā augļa attīstības patoloģijas netika atklātas, tomēr to rašanās risku nevar pilnībā izslēgt. Lai izvairītos no bronhiālās astmas pasliktināšanās grūtniecības laikā, Budesonide-native jālieto minimālajā efektīvajā devā.
Ir pierādījumi, ka budezonīds spēj izdalīties mātes pienā. Tādēļ zīdīšanas laikā Budesonide-native var ordinēt tikai pēc rūpīgas paredzamo ieguvumu un iespējamo risku novērtēšanas.
Bērnības lietošana
Budezonīds nav indicēts bērnu un pusaudžu, kas jaunāki par 16 gadiem, ārstēšanai.
Ar nieru darbības traucējumiem
Nav datu par dabiskā budezonīda lietošanu pacientiem ar nieru mazspēju.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Piesardzīgi Budesonide-native jālieto pacientiem ar aknu cirozi, jo viņiem var būt ilgāks zāļu darbības ilgums, kas saistīts ar budezonīda izdalīšanos biotransformācijas ceļā aknās.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Nav īpašu norādījumu par Budesonide-native devu shēmu gados vecākiem pacientiem.
Zāļu mijiedarbība
Bronhiālās astmas gadījumā Budesonide-native labi kombinējas ar β 2 -adrenomimetikiem, metilksantīniem, nedokromilu, kromoglicīnskābes preparātiem, ipratropija bromīdu. Iepriekš ieelpojot β 2 -adrenomimetiku, paplašinās bronhi, kas uzlabo budezonīda plūsmu un pastiprina tā iedarbību.
Vietējā budezonīda efektivitāti samazina rifampicīns, fenitoīns, fenobarbitāls un citi mikrosomu oksidācijas induktori.
Budezonīda koncentrācija plazmā palielinās, vienlaikus lietojot estrogēnus vai methandrostenolonu.
CYP3A4 inhibitors ketokonazols, lietojot 200 mg vienu reizi dienā, iekšķīgi lietojamā budezonīda saturu 3 mg devā palielina vidēji 6 reizes. Lietojot ketokonazolu 12 stundas pēc budezonīda, tā koncentrācija plazmā palielinās 3 reizes. Nav informācijas par šādu mijiedarbību ar inhalējamām budezonīda formām, taču ir sagaidāms ievērojams tā līmeņa paaugstināšanās plazmā. Līdzīgas reakcijas ir sagaidāmas, kombinējot to ar itrakonazolu un citiem iespējamiem CYP3A4 izoenzīma inhibitoriem.
Analogi
Budesonide-native analogi ir: Alvesco, Asmanex Twistheiler, Beklospir, Beklazon Eco, Beklazon Eco Light Breathing, Budoster, Benacort, Budenit Steri-Neb, Pulmicort, Klenil, Fluticason, Flixotide utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt tumšā vietā temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Budesonide-native
Zāles priekšrocības ietver salīdzinoši zemas izmaksas un ērtu iepakojumu (atsevišķas pudeles). Ir maz pozitīvu ziņojumu par zāļu efektivitāti. Būtībā specializētās vietnēs un forumos ir negatīvas atsauksmes par Budesonide-native. Tajos pacienti norāda uz asu šķīduma smaku, zāļu nepanesamību un vēl lielāka klepus attīstību. Kā daudzi ziņo, pati pirmā elpa izraisīja spēcīgākā ilgstoša klepus uzbrukumu, dažiem attīstījās obstrukcija. Šajā sakarā pacienti uzskata, ka nav iespējams lietot Budesonide-native, iesaka netaupīt uz ārstēšanu un patstāvīgi iegādāties firmas pārbaudītu līdzekli (piemēram, Beklazon Eco, Pulmicort vai Budenit Steri-Neb). Ir arī sūdzības par citām blakusparādībām, piemēram, reiboni un sliktu dūšu.
Budesonīda cena aptiekās
Aptuvenā Budesonide-native cena par 10 pudeļu iepakojumu ir: deva 0,25 mg / ml - 308 rubļi, deva 0,5 mg / ml - 345-390 rubļi.
Budesonīda dzimtene: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Budesonīda dzimtā 0,25 mg / ml šķīdums inhalācijām 2 ml 10 gab. 313 r Pērciet |
|
Budesonīda dzimtā 0,5 mg / ml šķīdums inhalācijām 2 ml 10 gab. RUB 319 Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
