Domperidons
Domperidone: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Zāļu mijiedarbība
- 11. Analogi
- 12. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 13. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 14. Atsauksmes
- 15. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Domperidone
ATX kods: A03FA03
Aktīvā sastāvdaļa: domperidons (domperidons)
Ražotājs: CJSC "ALSI Pharma", LLC "Ozon" (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 18.09.2019
Cenas aptiekās: no 100 rubļiem.
Pērciet
Domperidons ir pretvemšanas līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Domperidonu ražo apvalkotu tablešu formā: gandrīz baltas vai baltas, abpusēji izliektas, apaļas; šķērsgriezumā - iekšējais baltas krāsas slānis ar krēmīgu nokrāsu vai balts (10 gab. blisteros, 1-5 iepakojumi kartona kastē).
1 tabletes sastāvā ietilpst:
- Aktīvā sastāvdaļa: domperidons - 10 mg;
- Palīgkomponenti: magnija stearāts - 0,45 mg; mikrokristāliskā celuloze - 60 mg; iepriekš želatinizēta ciete - 19,46 mg; koloidālais silīcija dioksīds (aerosils) - 0,09 mg; talks - 0,53 mg; titāna dioksīds - 0,9 mg; polivinilspirts - 1,44 mg; polietilēnglikols (makrogols) - 0,73 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Domperidons ir dopamīna antagonists ar pretvemšanas iedarbību. Tomēr viela slikti iekļūst asins-smadzeņu barjerā. Dažos gadījumos domperidona lietošanu papildina ekstrapiramidālas blakusparādības, īpaši pieaugušiem pacientiem. Zāles uzlabo prolaktīna izdalīšanos no hipofīzes. Iespējams, tā pretvemšanas īpašības ir saistītas ar antagonismu pret dopamīna receptoriem, kas lokalizēti ķīmijreceptoru sprūda zonā, un perifēro (gastrokinētisko) darbību. Eksperimenti ar dzīvniekiem, kā arī pētījumu rezultāti, kuros tika konstatēts, ka domperidons smadzenēs atrodas nelielos daudzumos, apstiprina tā centrālo darbību uz dopamīna receptoriem.
Lietojot iekšķīgi, zāles palielina divpadsmitpirkstu zarnas un antrāla kontrakciju ilgumu, paātrina kuņģa satura evakuāciju un palielina barības vada sfinktera spiedienu veseliem indivīdiem. Domperidons neietekmē kuņģa sekrēciju.
Farmakokinētika
Lietojot iekšķīgi tukšā dūšā, domperidons uzsūcas lielā ātrumā. Maksimālā zāļu koncentrācija plazmā tiek reģistrēta 30-60 minūšu laikā pēc ievadīšanas. Perorālā domperidona zemā absolūtā biopieejamība (aptuveni 15%) ir saistīta ar lielo vielmaiņas ātrumu pirmās pārejas efekta laikā caur aknām un zarnu sienām. Domperidons jālieto 15-30 minūtes pirms ēšanas. Samazināts skābums kuņģī izraisa zāļu absorbcijas traucējumus.
Iepriekš ievadot nātrija bikarbonātu un cimetidīnu, domperidona biopieejamība samazinās (lietojot iekšķīgi). Zāļu uzņemšana organismā pēc ēdienreizes palielina laiku, lai sasniegtu maksimālo absorbciju, un nedaudz palielinās arī laukums zem farmakokinētiskās līknes (AUC).
Iekšķīgi lietojot, domperidons neveido un neizraisa savu metabolismu. Tās maksimālā koncentrācija plazmā bija 21 ng / ml 1,5 stundas pēc zāļu uzņemšanas kā daļu no ārstēšanas kursa, kas ilga 2 nedēļas un aprēķināja, lietojot 30 mg zāles dienā, un praktiski neatšķīrās no domperidona koncentrācijas plazmā pēc pirmās devas lietošanas., kas bija 18 ng / ml.
Domperidona saistīšanās pakāpe ar plazmas olbaltumvielām ir 91–93%. Pētījumi par radioaktīvi iezīmētu zāļu iedarbību uz dzīvnieku organismu parādīja, ka tas lielā mērā izplatās audos, bet smadzenēs to nosaka zemā koncentrācijā. Grūtniecēm žurkām tas arī iekļuva mazos daudzumos caur placentas barjeru.
Domperidons tiek ātri un plaši metabolizēts N-dealkilēšanas un hidroksilēšanas ceļā. Pētot metabolismu in vitro ar diagnostikas inhibitoru piedalīšanos, tika atklāts, ka izoenzīms CYP3A4 ir galvenā citohroma P 450 forma, kas ir iesaistīta domperidona N-dealkilēšanā. Tajā pašā laikā izoenzīmi CYP2E1, CYP1A2 un CYP3A4 ir atbildīgi par vielas aromātisko hidroksilēšanu.
Lietojot iekšķīgi, domperidons izdalās ar urīnu (31% no uzņemtās devas) un izkārnījumiem (66% no uzņemtās devas). Zāļu daudzums, kas izdalās nemainīts, ir nenozīmīgs (10% brīvā domperidona izdalās caur zarnām un apmēram 1% caur nierēm). Pusperiods plazmā pēc vienreizējas perorālas lietošanas veseliem brīvprātīgajiem ir 7-9 stundas, bet pacientiem ar nieru mazspēju palielinās.
Pacientiem ar nieru disfunkciju (kreatinīna līmenis serumā ir 6 mg / 100 ml, tas ir, pārsniedz 0,6 mmol / l), domperidona pusperiods palielinās no 7,4 līdz 20,8 stundām, tomēr zāļu saturs asins plazmā ir mazāks nekā veseliem brīvprātīgajiem. Neliels daudzums nemainīta domperidona (apmēram 1%) izdalās ar urīnu.
Pacientiem ar mērenām aknu disfunkcijām (pēc Child-Pugh skalas 7-9 balles) domperidona AUC un maksimālā koncentrācija bija 2,9 un 1,5 reizes lielāka nekā veseliem cilvēkiem, kas piedalījās pētījumā. Nesaistītās frakcijas īpatsvars palielinājās par 25%, un pusperiods palielinājās no 15 līdz 23 stundām. Pacientiem ar vieglu aknu mazspēju tika novērota sistēmiskās iedarbības samazināšanās salīdzinājumā ar veseliem pacientiem. Zāļu farmakokinētiskie parametri pacientiem ar smagu aknu mazspēju nav pētīti.
Lietošanas indikācijas
- Dažādas izcelsmes vemšana un slikta dūša (tai skaitā ar organiskām un funkcionālām slimībām, infekcijām, toksēmiju, uztura traucējumiem, staru terapiju, rentgenstaru kontrasta un kuņģa-zarnu trakta endoskopisko pētījumu laikā, kā arī saistīta ar noteiktu zāļu - apomorfīna, morfīna - lietošanu, bromokriptīns un levodopa);
- Žagas;
- Nepieciešamība paātrināt peristaltiku kuņģa-zarnu trakta rentgena kontrasta pētījumu laikā;
- Kuņģa-zarnu trakta atonija (ieskaitot pēcoperācijas);
- Dispeptiski simptomi ar aizkavētu kuņģa iztukšošanos, gastroezofageālā atviļņa un ezofagīta rašanos: grēmas, sāta sajūta epigastrālajā reģionā, vēdera uzpūšanās sajūta, gastralģija, meteorisms, atraugas ar kuņģa satura izmetšanu mutes dobumā vai bez tā.
Kontrindikācijas
- Mehāniska zarnu aizsprostojums;
- Asiņošana no kuņģa-zarnu trakta;
- Zarnu vai vēdera perforācija;
- Prolaktinoma;
- Zīdīšanas periods;
- Vecums līdz 5 gadiem un ķermeņa masa mazāka par 20 kg;
- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Domperidonu grūtniecēm var ordinēt tikai tad, ja paredzamais ieguvums mātes veselībai ir lielāks nekā iespējamais risks auglim.
Zāles jālieto piesardzīgi smagas aknu un / vai nieru mazspējas gadījumā.
Norādījumi par domperidona lietošanu: metode un devas
Domperidonu lieto iekšķīgi pirms ēšanas (15-20 minūtes).
Hronisku dispepsijas simptomu gadījumā bērniem no 5 gadu vecuma un pieaugušajiem parasti ordinē 10 mg 3-4 reizes dienā (ja nepieciešams un pirms gulētiešanas).
Ar vemšanu un smagu nelabumu Domperidone tiek lietots 20 mg 3-4 reizes dienā (pēdējā deva ir pirms gulētiešanas).
Maksimālā deva ir 80 mg dienā.
Pacientiem ar nieru mazspēju jāpielāgo deva un lietošanas biežums (ne vairāk kā 1-2 reizes dienā).
Blakus efekti
Terapijas laikā ir iespējams attīstīt dažu ķermeņa sistēmu traucējumus, kas izpaužas ar dažādu frekvenci:
- Nervu sistēma: ekstrapiramidāli traucējumi (pilnīgi atgriezeniski un pēc Domperidone lietošanas pārtraukšanas izzūd atsevišķi);
- Gremošanas sistēma: kuņģa-zarnu trakta traucējumi (pārejoši zarnu spazmas);
- Alerģiskas reakcijas: nātrene, izsitumi uz ādas;
- Citi: hiperprolaktinēmija (ginekomastija, galaktoreja, amenoreja).
Pārdozēšana
Visbiežāk pārdozēšanas simptomi rodas bērniem. Tie ietver ekstrapiramidālos traucējumus, uzbudinājumu, miegainību, mainītu apziņu, dezorientāciju kosmosā un krampjus. Šajā gadījumā tiek nozīmēta simptomātiska terapija. Specifiska antidota nav. Ieteicams arī mazgāt kuņģi, lietot aktīvo ogli un attīstoties ekstrapiramidālām reakcijām - lietot antiparkinsonisma un antiholīnerģiskas zāles. Tā kā pārdozēšana var pagarināt QT intervālu, regulāri jāveic EKG monitorings.
Speciālas instrukcijas
Saskaņā ar instrukcijām, Domperidone kopā ar antacīdiem līdzekļiem vai zālēm, kas samazina kuņģa sekrēciju, nedrīkst lietot vienlaikus. Lietojot Domperidone pirms ēšanas, uzskaitītās zāles jālieto pēc ēšanas.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Lietojot Domperidone, jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot potenciāli bīstamus darbus, kuriem nepieciešama pastiprināta koncentrēšanās un tūlītējas psihomotorās reakcijas, jo pastāv augsts nevēlamo reakciju attīstības risks, kas var ietekmēt iepriekš minētās spējas.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Informācija par Domperidone lietošanu grūtniecības laikā tiek uzskatīta par nepietiekamu, tāpēc tā iecelšana šai pacientu kategorijai ir kontrindicēta.
Sievietēm zāļu aktīvās vielas saturs mātes pienā ir 10–50% no attiecīgās koncentrācijas plazmā un nepārsniedz 10 ng / ml. Zīdītājiem, kuru mātes lieto Domperidone, dažreiz rodas sirds un asinsvadu sistēmas blakusparādības. Tāpēc, izrakstot zāles laktācijas laikā, ir jāatsakās no zīdīšanas.
Zāļu mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot noteiktas zāles, var rasties nevēlamas blakusparādības:
- Antacīdie līdzekļi un M-antiholīnerģiskie līdzekļi: neitralizē domperidona darbību;
- Nātrija bikarbonāts, cimetidīns: samazināta domperidona biopieejamība;
- Ketokonazols, CYP3A4 izoenzīma inhibitori (azola pretsēnīšu līdzekļi, makrolīdu grupas antibiotikas, HIV proteāzes inhibitori, nefazodons (antidepresants)): paaugstināta domperidona koncentrācija plazmā.
Domperidons ir saderīgs ar dopamīna receptoru agonistiem (levodopu, bromokriptīnu) un antipsihotiskiem līdzekļiem (neiroleptiskiem līdzekļiem).
Analogi
Domperidona analogi ir: Domperidon-Teva, Domperidon Hexal, Damelium, Domstal, Domet, Motilak, Motilium, Motorinorm, Motijekt, Motonium, Passage.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt tumšā, sausā un bērniem nepieejamā vietā temperatūrā līdz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Domperidonu
Parasti pacienti atstāj labas atsauksmes par Domperidonu, atzīmējot, ka tas efektīvi mazina spazmas un novērš kuņģa sāpes, kā arī palīdz ar sliktu dūšu un vemšanu. Ziņojumi par blakusparādībām ir reti, un tie galvenokārt tiek novēroti pirmajās dienās pēc ārstēšanas sākuma.
Domperidona cena aptiekās
Aptuvenā Domperidone cena aptiekās ir 53–98 rubļi (iepakojumā ir 30 tabletes).
Domperidons: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Domperidone 10 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 100 RUB Pērciet |
|
Domperidone tabletes p.o. 10mg 30 gab. 148 RUB Pērciet |
|
Domperidone 10 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 197 RUB Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
