Levitra
Levitra: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Zāļu mijiedarbība
- 10. Analogi
- 11. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 12. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 13. Atsauksmes
- 14. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Levitra
ATX kods: G04BE09
Aktīvā sastāvdaļa: vardenafils (vardenafils)
Ražotājs: Bayer Schering Pharma AG, Vācija
Apraksts un foto atjauninājums: 13.08.2019
Cenas aptiekās: no 941 rubļa.
Pērciet
Levitra ir zāles erektilās funkcijas atjaunošanai, PDE5 inhibitors.
Izlaiduma forma un sastāvs
Levitra zāļu forma - apvalkotās tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, ar nedaudz raupju virsmu, no pelēki oranžas līdz gaiši oranžai, vienā pusē iegravēts "5", "10" vai "20", no otras puses - firmas Bayer krusts (1 vai 4 gabali blisterī, 1 blisteris kartona kastē).
Levitra aktīvā sastāvdaļa ir vardenafila hidrohlorīda trihidrāts vienā tabletē:
- 5,926 mg, kas ir ekvivalents 5 mg vardenafila;
- 11,852 mg, kas ir ekvivalents 10 mg vardenafila;
- 23,705 mg, kas ir ekvivalents 20 mg vardenafila.
Palīgkomponenti: magnija stearāts, krospovidons, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, mikrokristāliskā celuloze.
Turklāt apvalks satur: hipromelozi, makrogolu 400, titāna dioksīdu, sarkano dzelzs oksīdu, dzelteno dzelzs oksīdu.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Dzimumlocekļa erekcija ir hemodinamisks process, kurā relaksējas kavernozā korpusa gludie muskuļi un tajā esošās arteriolas.
Seksuālā stimulēšana noved pie slāpekļa oksīda (NO) izdalīšanās no corpus cavernosum nervu galiem, kas aktivizē enzīmu guanilāta ciklāzi. Tas izraisa cGMP koncentrācijas palielināšanos kavernozos ķermeņos - cikliskajā guanozīna monofosfātā. Tā rezultātā relaksējas corpus cavernosum gludie muskuļi, kas nodrošina dzimumlocekļa asinsrites palielināšanos. CGMP saturu regulē gan guanilāta ciklāzes sintēze, gan cGMP šķelšana hidrolīzes ceļā ar fosfodiesterāzēm (PDE). Slavenākais PDE ir 5. tipa fosfodiesterāze (PDE5), kurai ir specifiskas īpašības cGMP.
Vardenafils bloķē PDE5, kas ir atbildīgs par cGMP noārdīšanos, tādējādi seksuālās stimulācijas laikā pastiprinot endogēnā slāpekļa oksīda lokālo darbību corpora cavernosa. CGMP līmeņa paaugstināšanās, ko izraisa PDE5 inhibīcija, izraisa kavernozā korpusa gludo muskuļu relaksāciju un palielina asins plūsmu uz tiem. Tādējādi Levitra spēj uzlabot dabisko reakciju uz seksuālo stimulāciju.
Vardenafils ir spēcīgs PDE5 inhibitors ar augstu selektivitātes līmeni (inhibējošā koncentrācija attiecībā pret PDE5 vidēji ir 0,7 nM). Vielai ir inhibējošas īpašības attiecībā uz PDE5 lielākā mērā nekā citiem zināmiem PDE (1000 reizes vairāk nekā PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 300 reizes vairāk nekā PDE11, 130 reizes vairāk nekā PDE1 un 15 reizes vairāk nekā PDE6).
Levitra lietošana 20 mg devā 15 minūšu laikā var izraisīt erekcijas stāvokli (pietiekamu, lai nodrošinātu iekļūšanu). Reakcija uz zālēm vispilnīgāk izpaužas pēc 25 minūtēm.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas vardenafils uzsūcas lielā ātrumā. Lietojot pirms ēšanas, vielas maksimālās koncentrācijas pirmais maksimums dažreiz tiek sasniegts pēc 15 minūtēm, bet 90% pacientu maksimālais līmenis tiek reģistrēts vidēji pēc 60 minūtēm (diapazons ir no 30 līdz 120 minūtēm).
"Pirmās caurlaides" ietekme caur aknām ir nozīmīga, tāpēc absolūtā biopieejamība ir aptuveni 15%. Lietojot zāles terapeitiskās devās (5–20 mg), laukums zem koncentrācijas-laika līknes (AUC) un maksimālā koncentrācija palielinās proporcionāli lietotajai devai.
Vienlaicīgi lietojot vardenafilu ar ēdienu, kas satur lielu tauku daudzumu (57% un vairāk), absorbcijas ātrums samazinās, un maksimālais vielas līmenis asinīs tiek sasniegts vismaz pēc 60 minūtēm. Tajā pašā laikā pati maksimālā koncentrācija samazinās vidēji par aptuveni 20% bez būtiskām AUC rādītāja izmaiņām. Lietojot kopā ar normālu pārtiku, kas satur ne vairāk kā 30% tauku, vardenafila farmakokinētiskie parametri (maksimālā koncentrācija un laiks līdz tā sasniegšanai, AUC) nemainās. No tā izriet, ka Levitra var izrakstīt neatkarīgi no ēdienreizes.
Vidēji vardenafila izkliedes tilpums stabilā farmakokinētisko parametru stāvoklī ir 208 litri, kas norāda uz labu vielas sadalījumu audos. Vardenafils un tā galvenais metabolīts (M1) lielā mērā saistās ar asins plazmas olbaltumvielām (apmēram 95%), un šī īpašība pieder atgriezenisko vielu kategorijai, un to nenosaka zāļu kopējā koncentrācija.
90 minūtes pēc Levitra lietošanas veselīgu pacientu spermā nosaka ne vairāk kā 0,00012% no lietotās vardenafila devas.
Vardenafilu metabolizē galvenokārt aknu enzīmi, piedaloties citohroma CYP3A4 sistēmai, kā arī CYP2C9 un CYP3A5 izoformām. Vidēji Levitra aktīvā komponenta pusperiods ir 4-5 stundas, un galvenais metabolīts M1, kas veidojas molekulas piperazīna daļas desetilēšanas procesā, ir apmēram 4 stundas. Asinīs glikuronīdu nosaka konjugāta (glikuronskābes) formā, kas ir daļa no M1 metabolīta. M1 metabolīta pārējās (bez glikuroniskās) daļas saturs sasniedz 26% no kopējā vardenafila satura. Fosfodiesterāzes selektivitātes profils vardenafilā ir līdzīgs M1 profilam. Metabolīta spēja inhibēt PDE5 in vitro ir 28%, salīdzinot ar Levitra aktīvo komponentu, kas atbilst 7% no zāļu efektivitātes.
Vardenafila kopējais klīrenss ir 56 l / h, un galīgais pusperiods sasniedz 4-5 stundas. Pēc iekšķīgas lietošanas viela metabolītu veidā izdalās galvenokārt caur kuņģa-zarnu trakta ceļu (91–95%), mazākā mērā caur nierēm (2–6% no ievadītās devas).
Veseliem gados vecākiem vīriešiem (vecākiem par 65 gadiem), salīdzinot ar jaunākiem pacientiem (līdz 45 gadu vecumam), vardenafila aknu klīrenss samazinās. Vidēji gados vecākiem pacientiem, kuri ārstēti ar Levitra, AUC palielinās par 52%. Tomēr jauniem un veciem pacientiem zāļu drošuma un efektivitātes atšķirības netika reģistrētas.
Pacientiem ar vieglu nieru disfunkciju (CC vairāk nekā 50–80 ml / min) un mērenu (CC vairāk nekā 30–50 ml / min) smagumu vardenafila farmakokinētiskie parametri ir praktiski līdzīgi veseliem vīriešiem. Smagas nieru darbības traucējumu gadījumā (CC mazāks par 30 ml / min) vidējais AUC palielinās par 21%, un maksimālā vardenafila koncentrācija asinīs samazinās par 23%. Netika novērotas nozīmīgas sakarības starp Levitra aktīvā komponenta saturu plazmā un kreatinīna klīrensā. Pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, vardenafila farmakokinētika nav labi izprotama.
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem vardenafila klīrenss samazinās tieši proporcionāli aknu disfunkcijas pakāpei. Vieglas aknu mazspējas gadījumā (A klase pēc Child-Pugh skalas) AUC un maksimālās koncentrācijas pieaugums tiek novērots 1,2 reizes (AUC - par 17%, maksimālā koncentrācija - par 22%) un ar mērenu pakāpi (B pakāpe). pēc Child-Pugh skalas) - attiecīgi 2,6 (160%) un 2,3 (130%) reizes. Pacientiem ar smagām aknu disfunkcijām (C klase pēc Child-Pugh skalas) vardenafila farmakokinētika nav pietiekami pētīta.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām Levitra lieto erektilās disfunkcijas, vīrieša nespējas panākt un uzturēt dzimumaktam nepieciešamo erekciju.
Kontrindikācijas
- Kombinācija ar indinaviru, ritonaviru un citiem HIV proteāzes inhibitoriem;
- Vienlaicīga slāpekļa oksīda vai nitrātu donoru uzņemšana;
- Vecums līdz 16 gadu vecumam;
- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Levitra nav paredzēta lietošanai sievietēm.
Ieteicams piesardzīgi lietot pacientiem ar anatomiski deformētu dzimumlocekli (Peironijas slimība, kavernozā fibroze, izliekums), iedzimtu QT intervāla pagarināšanos, priapismam pakļautām patoloģijām (multiplā mieloma, sirpjveida šūnu anēmija, leikēmija), smagām aknu disfunkcijām, nieru slimības beigu stadijā., arteriāla hipotensija (sistoliskais spiediens miera stāvoklī mazāks par 90 mm Hg), nesens miokarda infarkts vai insults, nestabila stenokardija, tīklenes deģeneratīvas iedzimtas slimības (ieskaitot pigmenta retinītu), peptiskas čūlas slimības saasināšanās, tieksme uz asiņošanu, idiopātiska un / vai aortas hipertrofiska stenoze.
Norādījumi par Levitra lietošanu: metode un devas
Levitra tabletes lieto iekšķīgi kopā ar ēdienu vai bez tā.
Adekvāta zāļu efektivitāte tiek sasniegta ar pietiekamu seksuālās stimulācijas līmeni.
Ieteicamā deva: 10 mg vienu reizi dienā, ne vairāk kā 5 stundas pirms dzimumakta, parasti 0,5-1 stundu pirms dzimumakta. Devu var samazināt līdz 5 mg vai palielināt, bet ne vairāk kā 20 mg, atkarībā no zāļu individuālās tolerances un efektivitātes.
Devas režīms nav jākoriģē, ņemot vērā vidēji smagus vai vieglus nieru darbības traucējumus, vecāka gadagājuma pacientu zāļu lietošanu un nelielu aknu mazspēju.
Pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem jāsāk lietot Levitra tabletes devā 5 mg dienā, pēc tam pakāpeniski jāpalielina deva līdz 10 un 20 mg, ņemot vērā zāļu efektivitāti un panesamību.
Blakus efekti
Iespējamās blakusparādības: ≥10% - bieži, ≥1% - reti, ≥0,1% - <1% - dažreiz:
- Sirds un asinsvadu sistēma: bieži - karstuma viļņi (karstuma sajūta, pēkšņs periodisks sejas apsārtums); dažreiz - paaugstināts asinsspiediens (BP), ortostatiska hipotensija, pazemināts asinsspiediens, miokarda išēmija, stenokardija;
- Nervu sistēma: bieži - galvassāpes; reti - reibonis; dažreiz - trauksme, miegainība, ģībonis;
- Gremošanas sistēma: dažreiz - slikta dūša, dispepsija, pavājināti aknu funkcijas testi (paaugstināta alanīna aminotransferāzes (ALAT), aspartāta aminotransferāzes (AST), gamma-glutamiltranspeptidāzes (GGTP));
- Reproduktīvā sistēma: dažreiz - sāpīga erekcija, erekcijas pagarināšanās, priapisms;
- Elpošanas sistēma: dažreiz - elpas trūkums, sastrēguma deguna gļotādas hiperēmija (rinīts, gļotādas tūska, rinoreja), deguna asiņošana, balsenes tūska;
- Skeleta-muskuļu sistēma: dažreiz - muguras sāpes, mialģija, paaugstināts kreatīna fosfokināzes līmenis (CPK), palielināts muskuļu tonuss;
- Redzes orgāns: dažreiz - redzes spilgtuma pārkāpums, palielināta asarošana, intraokulārā spiediena palielināšanās;
- Dermatoloģiskas reakcijas: dažreiz - sejas tūska, fotosensitivitāte;
- Citi: dažreiz - paaugstinātas jutības reakcijas.
Turklāt pēcreģistrācijas pētījumos ir ziņots par retiem redzes traucējumu gadījumiem redzes nerva priekšējās išēmiskās neiropātijas dēļ līdz pat pastāvīgam redzes zudumam. Visbiežāk šie apstākļi rodas, ja pacientiem ir vienlaicīgi riska faktori, piemēram, smēķēšana, vecums virs 50 gadiem, redzes nerva galvas anatomiskais defekts, cukura diabēts, išēmiska sirds slimība, arteriāla hipertensija, hiperlipidēmija. Saikne starp redzes nerva priekšējās išēmiskās neiropātijas attīstību un Levitra ievadīšanu nav galīgi pierādīta.
Pārdozēšana
Pētījumi, kas veikti ar pacientiem, kuriem Levitra tika izrakstīts 40 mg 1 reizi dienā un 80 mg 1 reizi dienā 4 nedēļas, parādīja, ka ārstēšanas laikā nav nozīmīgu blakusparādību. Tomēr, lietojot zāles 40 mg 2 reizes dienā 2 reizes dienā, pacientiem mugurkaula jostas daļā ir stipras sāpes, kam nav pievienota toksiska ietekme uz nervu un muskuļu sistēmu.
Kā ārstēšana tiek noteikta atbalstoša un simptomātiska terapija. Tā kā vardenafils lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām un caur nierēm izdalās tikai neliels daudzums vielas, hemodialīzes efektivitāte ir nenozīmīga.
Speciālas instrukcijas
Levitra iecelšana jāveic ārstam pēc pacienta sirds un asinsvadu sistēmas stāvokļa novērtēšanas, jo sirds komplikāciju risks palielinās dzimumakta laikā.
Levitra nedrīkst ordinēt vīriešiem ar vienlaicīgām sirds un asinsvadu sistēmas patoloģijām, kurās dzimumaktivitāte ir kontrindicēta.
Vardenafila lietošanai ir vazodilatējošs efekts, un tas var izraisīt nelielu vai mērenu asinsspiediena pazemināšanos.
Ar kreisā kambara aizplūšanas trakta obstrukciju (ieskaitot aortas stenozi, idiopātisku hipertrofisku subaortālo stenozi) pacients var būt jutīgs pret PDE5 inhibitora darbību.
Pacientiem ar iedzimtu QT intervāla pagarināšanos vai hinidīna, prokainamīda, amiodarona, sotalola un citu IA un III klases antiaritmisko līdzekļu lietošanas laikā zāles nedrīkst nozīmēt, jo pat 10 mg zāļu lietošana izraisa QT intervāla pagarināšanos.
Informācijas trūkuma dēļ par terapijas sekām Levitra nav ieteicams lietot smagu aknu disfunkcijas, nieru slimības beigu stadijā (nepieciešama hemodialīze), arteriālās hipotensijas, miokarda infarkta vai insulta gadījumā pēdējo 6 mēnešu laikā, nestabilas stenokardijas, iedzimtas deģeneratīvas tīklenes patoloģijas (pigmentētas) retinīts).
Pēkšņa redzes zuduma gadījumā jums jāpārtrauc Levitra lietošana un steidzami jāmeklē ārsta padoms.
Kombinācija ar alfa blokatoriem var izraisīt arteriālas hipotensijas attīstību, jo abām zālēm ir vazodilatējošs efekts. Šī kombinācija ir pieļaujama tikai ar stabilu asinsspiedienu pret alfa blokatoru lietošanas fona un Levitra lietošanu devā, kas nepārsniedz 5 mg.
Vardenafila lietošana var sakrist ar tamsulozīna lietošanu, citus alfa blokatorus nedrīkst lietot vienlaikus ar zālēm.
Lietojot Levitra izvēlētā devā, ārstēšana ar alfa blokatoriem jāsāk ar minimālo devu. Pakāpeniska alfa blokatoru devas palielināšana terapijas laikā ar PDE5 inhibitoriem var izraisīt turpmāku asinsspiediena pazemināšanos.
Ja nepieciešams, vienlaikus lietojot itrakonazolu, ketokonazolu, eritromicīnu, vardenafila deva nedrīkst pārsniegt 5 mg, itrakonazols un ketokonazols - 200 mg.
Ar tendenci uz asiņošanu un peptiskās čūlas slimības saasināšanos ieteicams lietot zāles, novērtējot paredzamo ieguvumu un iespējamo terapijas risku attiecību.
Levitra neietekmē asiņošanas ilgumu gan monoterapijā, gan kombinācijā ar acetilsalicilskābi.
Zāles nepalielina trombocītu agregāciju, kas izveidojusies, lietojot citas zāles.
Vardenafila terapeitiskās devas pārsniegšana nedaudz palielina nātrija nitroprussīda, kas ir slāpekļa oksīda donors, antiagregantu iedarbību.
Pacientiem, kuru darbība ir saistīta ar tiešu transportlīdzekļu un mehānismu kontroli, pirms Levitra lietošanas ir jānosaka individuālās reakcijas pakāpe uz zāļu iedarbību.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Pirms sākt vadīt transportlīdzekļus vai strādāt ar kustīgiem mehānismiem, pacientiem jānoskaidro ķermeņa individuālā reakcija uz Levitra lietošanu.
Zāļu mijiedarbība
Citohroma P 450 sistēmas aknu enzīmi (izoenzīmi CYP3A4, CYP3A5, CYP2C) ir iesaistīti vardenafila metabolismā, kuru inhibitori lielākā vai mazākā mērā var samazināt vardenafila klīrensu. Tādēļ, kombinējot to ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem (itrakonazolu, ketokonazolu, indinaviru, ritonaviru), ir iespējama ievērojama vardenafila koncentrācijas palielināšanās asins plazmā.
Vienlaicīgi lietojot Levitra:
- Cimetidīns (nespecifisks citohroma P 450 sistēmas izoenzīmu inhibitors), lietojot 400 mg 2 reizes dienā, neietekmē vardenafila (20 mg) maksimālo koncentrāciju asinīs (C max) un AUC;
- Eritromicīns (500 mg 3 reizes dienā) 4 reizes palielina vardenafila AUC, lietojot 5 mg devā, un 3 reizes palielina vardenafila C max;
- Ketokonazols (200 mg) izraisa vardenafila (5 mg devā) AUC palielināšanos par 10 reizes un vardenafila C max - 4 reizes;
- Indinavīrs (HIV proteāzes inhibitors), lietojot 800 mg devu 3 reizes dienā, vardenafila (10 mg) AUC palielina 16 reizes un vardenafila C max - 7 reizes (vardenafila koncentrācija plazmā 24 stundas pēc ievadīšanas samazinās līdz 4% no tā C max);
- Ritonavīrs, lietojot 600 mg terapeitiskas devas 2 reizes dienā, pagarina vardenafila (5 mg) T 1/2 līdz 25,7 stundām, 13 reizes palielina vardenafila C max un 49 reizes - kopējo dienas AUC;
- Nitroglicerīns 0,4 mg devā, kas lietots sublingvāli 24-1 stundu laikā pēc Levitra (10 mg) lietošanas, neveicina tā hipotensīvo iedarbību;
- Maalox (antacīds, magnija hidroksīds vai alumīnija hidroksīds) neietekmē vardenafila AUC un C max;
- Ranitidīns (300 mg dienā) un cimetidīns (800 mg dienā) neietekmē zāļu biopieejamību.
20 mg vardenafila un 3,5 mg gliburīda kombinācijai nav savstarpējas ietekmes uz AUC un C max.
Nebija farmakodinamiskas vai farmakokinētiskas mijiedarbības ar 20 mg vardenafila un 25 mg varfarīna kombināciju.
Vienlaicīga 20 mg Levitra un 60 vai 30 mg nifedipīna lietošana neizraisa nozīmīgu farmakokinētisko mijiedarbību.
Lietojot 20 mg vardenafila, etanola hipotensīvā iedarbība, lietojot 500 mg devā uz 1 kg pacienta svara, nepalielinās.
Lietojot Levitra kombinācijā ar digoksīnu, zāļu mijiedarbība nepastāv.
Angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori, acetilsalicilskābe, beta blokatori, hipoglikēmiskie līdzekļi (sulfonilurīnvielas atvasinājums, metformīns), diurētiskie līdzekļi, vāji CYP3A4 inhibitori neietekmē vardenafila farmakokinētiku.
Analogi
Levitra analogi ir: Levitra ODT, Adamax, Viagra, Jenagra.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt sausā vietā, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā līdz 30 ° C.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Levitra
Saskaņā ar atsauksmēm Levitra ir pierādījusi sevi kā efektīvu medikamentu erektilās disfunkcijas ārstēšanai. Pacienti pozitīvi reaģē uz šo narkotiku un slavē to, atzīmējot iespēju lietot zāles kopā ar alkoholiskajiem dzērieniem un lietot vīriešiem vecumā no 18 līdz 75 gadiem, kā arī tiem, kuri cieš no sirds un asinsvadu slimībām.
Ārsti uzskata Levitra par intensīvu potences regulatoru, kas spēj uzlabot dabisko reakciju uz seksuālo stimulāciju tiktāl, ciktāl tas ļauj pilnvērtīgu dzimumaktu ar iekļūšanu.
Levitra cena aptiekās
Aptuvenā Levitra cena ar 5 mg devu ir 935-1064 rubļi (par 1 tableti). Jūs varat iegādāties zāles ar devu 10 mg par 1477–1507 rubļiem (2 tabletēm) vai 2788–2798 rubļiem (par 4 tabletēm). Levitra 20 mg devā ir pieejama par cenu 1013–1154 rubļi (1 tabletei) vai 3257–3521 rubļi (4 tabletēm).
Levitra: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Levitra 20 mg apvalkotās tabletes 1 gab. 941 RUB Pērciet |
|
Levitra 20 mg apvalkotās tabletes 4 gab. 3561 RUB Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
