Berliprils 5
Latīņu nosaukums: Berlipril 5
ATX kods: C09AA02
Aktīvā sastāvdaļa: enalaprils (enalaprils)
Ražotājs: Menarini-Von Heyden, GmbH (Vācija); Berlīne-Ķemija (Vācija)
Apraksts un fotoattēlu atjauninājums: 11.11.2014
Cenas aptiekās: no 66 rubļiem.
Pērciet
Berlipril 5 ir antihipertensīvs līdzeklis, angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitors.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ražo tablešu formā: nedaudz abpusēji izliektas, apaļas, ar slīpām malām, gandrīz baltas, vienā pusē ir dalīšanas līnija [10 gab. blisteros, kartona kastē 2, 3, 5 vai 10 iepakojumos un instrukcijas par Berlipril 5 lietošanu].
1 tablete satur:
- aktīvā viela: enalaprila maleāts - 5 mg;
- palīgkomponenti: laktozes monohidrāts, magnija hidroksikarbonāts, želatīns, nātrija karboksimetilciete, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Berlipril 5 ir antihipertensīvs līdzeklis. Tās aktīvā sastāvdaļa enalaprils ir priekšzāles un pieder AKE inhibitoru grupai. Hidrolīzes rezultātā enalaprils tiek biotransformēts par enalaprilātu, kam ir AKE inhibējoša iedarbība. Zāles darbības mehānisms ir saistīts ar angiotenzīna II veidošanās samazināšanos no angiotenzīna I, kas veicina tiešu aldosterona izdalīšanās samazināšanos. Šajā gadījumā samazinās kopējā perifēro asinsvadu pretestība, sistoliskais un diastoliskais asinsspiediens (BP), pēc un pirms slodzes uz miokardu.
Vazodilatējošais efekts ir izteiktāks attiecībā uz artērijām nekā vēnām; reflekss sirdsdarbības ātruma (HR) pieaugums nav novērojams.
Ar augstu asins plazmas renīna aktivitāti tiek novērota izteiktāka antihipertensīvā iedarbība nekā ar normālu vai pazeminātu līmeni. Asinsspiediena pazemināšana terapeitiskajā diapazonā neietekmē smadzeņu asinsriti; asins plūsma smadzeņu traukos tiek uzturēta pietiekamā līmenī. Enalaprils palīdz palielināt koronāro un nieru asinsriti.
Ilgstoša Berlipril 5 lietošana palīdz samazināt kreisā kambara miokarda un rezistīvo artēriju sienu miocītu hipertrofiju, novērš sirds mazspējas progresēšanu, palēnina kreisā kambara dilatācijas attīstību. Ir uzlabojusies išēmiskā miokarda asins piegāde.
Berlipril 5 piemīt neliels diurētisks efekts.
Pēc tablešu lietošanas iekšpusē hipotensīvais efekts rodas pēc 1 stundas, pēc 4-6 stundām tas sasniedz maksimumu un ilgst 24 stundas. Dažos gadījumos optimāls asinsspiediena līmenis tiek sasniegts pēc regulāras zāļu lietošanas vairākas nedēļas. Sirds mazspējas gadījumā ievērojamu klīnisko efektu var novērot tikai pēc 6 mēnešus ilgas terapijas vai ilgāk.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas uzsūcas 60% aktīvās vielas. Vienlaicīga pārtikas uzņemšana neietekmē tā absorbciju. Maksimālā enalaprila koncentrācija asins plazmā (C max) tiek sasniegta pēc 1 stundas.
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - ne vairāk kā 60%.
Tas ātri metabolizējas aknās, veidojoties aktīvam metabolītam - enalaprilātam, tā C max tiek sasniegts 3-4 stundu laikā. Enalaprilāts viegli pārvar histohematogēnos šķēršļus, izslēdzot asins-smadzeņu barjeru. Neliels daudzums tā iekļūst placentā un nonāk mātes pienā.
Aktīvā metabolīta pusperiods ir aptuveni 11 stundas.
Tas izdalās galvenokārt caur nierēm: 20% no uzņemtās devas - nemainīta, 40% - enalaprilāta veidā. Caur zarnām izdalās 33% no uzņemtās devas, no kurām 27% ir enalaprilāta formā.
To noņem hemodialīzes (eliminācijas ātrums - 62 ml / min) un peritoneālās dialīzes laikā.
Gados vecākiem pacientiem enalaprila eliminācijas ātrums ir samazināts.
Lietošanas indikācijas
- arteriālā hipertensija (ieskaitot renovaskulāru hipertensiju);
- asimptomātiskas kreisā kambara disfunkcijas kombinētā terapija - lai novērstu klīniski smagas sirds mazspējas attīstību;
- hroniska sirds mazspēja - kā daļa no kombinētās terapijas.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- anamnēzē angioneirotiskā tūska, ko izraisījusi AKE inhibitoru lietošana;
- iedzimta vai idiopātiska angioneirotiskā tūska;
- laktāzes deficīts, laktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms;
- grūtniecības un zīdīšanas periods;
- vecums līdz 18 gadiem;
- konstatēta paaugstināta jutība pret citiem AKE inhibitoriem;
- individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.
Berliprils jālieto piesardzīgi 5 pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze ar nieru mazspēju (proteīnūrija vairāk nekā 1 g dienā), divpusēju nieru artērijas stenozi, vienas nieres artērijas stenozi, hiperkaliēmiju, primāru hiperaldosteronismu, aknu mazspēju, išēmisku sirds slimību, aortas stenozi stenoze (ar traucētiem hemodinamikas parametriem), sistēmiskas saistaudu slimības, idiopātiska hipertrofiska subaortālā stenoze, smadzeņu asinsvadu slimības, cukura diabēts, kaulu smadzeņu hematopoēzes inhibīcija; apstākļos, ko papildina cirkulējošā asins tilpuma (BCC) samazināšanās (ieskaitot caureju un vemšanu); ja ievērojat diētu ar ierobežotu nātrija hlorīda daudzumu, vienlaikus lietojiet imūnsupresantus vai salurētiskos līdzekļus,stāvoklis pēc nieru transplantācijas; pacienti, kas vecāki par 65 gadiem.
Berlipril 5, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Berlipril 5 tabletes lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes.
Zāļu lietošana ir norādīta gan kā monoterapijas līdzeklis, gan kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem.
Terapijas ilgums ir atkarīgs no tā efektivitātes.
Ieteicamā deva:
- arteriālā hipertensija: sākotnējā deva ir no 5 līdz 20 mg vienu reizi dienā. Berlipril 5 deva tiek izvēlēta katram pacientam individuāli un atkarīga no arteriālās hipertensijas smaguma pakāpes, ar vieglu smagumu tai jābūt 5-10 mg, citos gadījumos - 20 mg vienu reizi dienā. Uzturošā deva ir 20 mg vienu reizi dienā. Maksimālā dienas deva ir 40 mg, to var lietot, sadalot to divās devās vai vienreiz;
- renovaskulāra hipertensija: sākotnējā deva ir 5 mg (vai mazāk) vienu reizi dienā. Jāpatur prātā, ka šajā pacientu kategorijā asinsspiediens un nieru darbība var būt jutīgāka pret AKE inhibīciju, tāpēc terapija jāsāk ar mazāko devu. Turklāt to var palielināt, ņemot vērā reakciju uz notiekošo terapiju, līdz klīniski efektīvai dienas devai, kas parasti ir 20 mg. Ja pacientam tiek veikta diurētiska ārstēšana, tad, izrakstot Berlipril 5, diurētiķis jāpārtrauc 2-3 dienas pirms zāļu lietošanas sākuma. Gadījumos, kad tas nav iespējams, sākotnējā AKE inhibitora dienas deva nedrīkst pārsniegt 2,5 mg (1/2 tablete). Hiponatriēmijas gadījumā (nātrija jonu daudzums asins serumā ir mazāks par 130 mmol / l) vai kreatinīna koncentrācija asins serumā ir lielāka par 0,14 mmol / l, sākotnējā zāļu deva ir 2,5 mg vienu reizi dienā. Maksimālā dienas deva ir 20 mg;
- hroniska sirds mazspēja, asimptomātiska kreisā kambara disfunkcija: sākotnējā deva - 2,5 mg vienu reizi dienā. Berlipril 5 lietošana jāsāk stingrā medicīniskā uzraudzībā, lai noteiktu tā primāro ietekmi uz asinsspiedienu. Smagu sirds mazspējas klīnisko izpausmju ārstēšanai ir indicēta zāļu lietošana kopā ar diurētiskiem līdzekļiem un sirds glikozīdiem. Ja Berlipril 5 ir labi panesams, tā deva pakāpeniski jāpalielina līdz uzturošajai dienas devai 20 mg, ko lieto vienreiz vai no rīta un vakarā vienādās daļās. Ja zāļu lietošanas laikā rodas simptomātiska arteriāla hipotensija, attiecīgi jāpielāgo AKE inhibitora deva. Individuāla devas izvēle parasti ilgst no 14 līdz 28 dienām,bet, ja ir atlikušās sirds mazspējas pazīmes un simptomi, to veic īsākā laikā.
Ja Berlipril 5 lietošana izraisa izteiktu asinsspiediena pazemināšanos, tā deva tiek pakāpeniski samazināta.
Sākotnējai devai gados vecākiem pacientiem jābūt 1,25 mg, tas samazinās izteikta hipotensīva efekta rašanās risku.
Ieteicamā Berlipril 5 dienas deva pacientiem ar hronisku nieru mazspēju, ņemot vērā šādu kreatinīna klīrensu (CC):
- CC 30–80 ml / min: 5–10 mg;
- CC 10-30 ml / min: 2,5-5 mg;
- CC mazāks par 10 ml / min: 1,25–2,5 mg tikai hemodialīzes dienās. Ja hemodialīze netiek veikta, devu pielāgo atkarībā no asinsspiediena. Enalaprila kumulācija notiek, ja CC ir mazāks par 10 ml / min.
Blakus efekti
Blakusparādību biežums, lietojot Berlipril 5, tiek klasificēts šādi: ļoti bieži (vairāk nekā 1/10); bieži (mazāk nekā 1/10, bet vairāk nekā 1/100); reti (mazāk nekā 1/100, bet vairāk nekā 1/1000); reti (mazāk nekā 1/1000, bet vairāk nekā 1/10000); ļoti reti (mazāk nekā 1/10 000); biežums nav noteikts (pamatojoties uz pieejamajiem datiem nav iespējams noteikt blakusparādību rašanās biežumu).
- no asins un limfātiskās sistēmas puses: reti - aplastiska, hemolītiska un cita veida anēmija; reti - hemoglobīna un hematokrīta līmeņa pazemināšanās, trombocitopēnija, neitropēnija, agranulocitoze, pancitopēnija, palielināti limfmezgli, kaulu smadzeņu funkcijas nomākšana, autoimūnas slimības;
- no vielmaiņas un uztura puses: reti - hipoglikēmija;
- no centrālās nervu sistēmas: bieži - galvassāpes, depresija; reti - miegainība, aizkaitināmība, bezmiegs, reibonis, apjukums, parestēzija; reti - miega traucējumi, izmaiņas sapņu raksturā;
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: ļoti bieži - reibonis; bieži - izteikts asinsspiediena pazemināšanās, sāpes krūtīs, ģībonis, sirds ritma traucējumi, tahikardija, stenokardija, miokarda infarkts, smadzeņu insults; reti - sirdsklauves, ortostatiska hipotensija; reti - Reino sindroms;
- no elpošanas sistēmas: ļoti bieži - klepus; bieži - aizdusa; reti - iekaisis kakls, aizsmakums, rinoreja, bronhu spazmas, bronhiālā astma; reti - rinīts, plaušu infiltrāti, eozinofīla pneimonija, alerģisks alveolīts;
- no aknu un žults sistēmas: reti - holestāze, aknu mazspēja, hepatocelulārs vai holestātisks hepatīts (ieskaitot aknu nekrozi), dzelte;
- no gremošanas sistēmas: ļoti bieži - slikta dūša; bieži - garšas izmaiņas, sāpes vēderā, caureja; reti - mutes gļotādas sausums, apetītes trūkums, vemšana, dispepsija, aizcietējums, pankreatīts, kuņģa kairinājuma simptomi, peptiska čūla, zarnu aizsprostojums; reti - stomatīts, glosīts, aftozas čūlas; ļoti reti - zarnu angioneirotiskā tūska;
- no urīnceļu sistēmas: reti - nieru funkcionālie traucējumi, proteīnūrija, nieru mazspēja; reti - oligūrija;
- no redzes orgāna puses: ļoti bieži - izmitināšanas pārkāpums;
- no ādas un zemādas taukiem: bieži - izsitumi uz ādas, paaugstinātas jutības reakcijas, angioneirotiskā tūska (ieskaitot seju, lūpas, mēli, balss krokas un / vai balsenes, ekstremitātes); reti - ādas nieze, pastiprināta svīšana, nātrene, alopēcija; reti - pemfigus, eritrodermija, eksfoliatīvs dermatīts, multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze; biežums nav noteikts - simptomu kompleksa attīstība, kurai pievienotas šādas blakusparādības (visas vai dažas no tām): drudzis, serozīts, vaskulīts, artralģija vai artrīts, mialģija vai miozīts, eozinofilija, leikocitoze, palielināts antivielu antivielu (ANA) titrs un eritrocītu sedimentācijas ātrums, izsitumi, fotosensitivitāte;
- no reproduktīvās sistēmas un piena dziedzeriem: reti - impotence; reti - ginekomastija;
- laboratorijas parametri: bieži - hiperkaliēmija, paaugstināts kreatinīna līmenis serumā; reti - hiponatriēmija, paaugstināta urīnvielas koncentrācija serumā; reti - hiperbilirubinēmija, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte;
- citi: ļoti bieži - astēnija; bieži - nogurums; reti - sejas ādas apsārtums, diskomforts, muskuļu krampji, troksnis ausīs, drudzis.
Pārdozēšana
Simptomi: izteikta asinsspiediena pazemināšanās, ieskaitot iespējamu miokarda infarkta attīstību, sabrukumu, akūtu cerebrovaskulāru avāriju un trombemboliskas komplikācijas, krampjus, stuporu.
Ārstēšana: vieglas pārdozēšanas gadījumā ir nepieciešama tūlītēja kuņģa skalošana un fizioloģiskā šķīduma norīšana. Pacientam jāieņem horizontāls stāvoklis ar zemu galvas klāju. Lai stabilizētu asinsspiedienu nopietnā pacienta stāvoklī, tiek nozīmēts fizioloģiskā šķīduma, plazmas aizstājēju intravenoza ievadīšana, angiotenzīna II lietošana un hemodialīze.
Speciālas instrukcijas
Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar Berlipril 5, pacients jāpārbauda, lai noteiktu asins parametrus (hemoglobīna, kālija, urīnvielas, kreatinīna, aknu transamināžu aktivitātes) un olbaltumvielu daudzumu urīnā. Zāļu lietošanas periodā šie rādītāji periodiski jāuzrauga un regulāri - asinsspiediens.
Jāpatur prātā, ka, samazinot BCC, pēkšņas un izteiktas asinsspiediena pazemināšanās risks ievērojami palielinās pat pēc sākotnējās AKE inhibitora devas lietošanas. BCC samazināšanās notiek diurētiskās terapijas, nātrija hlorīda uzņemšanas ierobežošanas, caurejas un vemšanas, kā arī hemodialīzes rezultātā.
Pārejošas arteriālas hipotensijas gadījumā Berlipril 5 atcelšana nav nepieciešama, pēc asinsspiediena stabilizācijas ārstēšanu var turpināt. Ar atkārtotu izteiktu asinsspiediena pazemināšanos jums jāsamazina deva vai jāpārtrauc enalaprila lietošana.
Augstas plūsmas membrānu izmantošana dialīzes laikā palielina anafilaktiskas reakcijas attīstības risku.
Berlipril 5 lietošana pacientiem ar išēmisku sirds slimību, smagu hronisku sirds mazspēju vai smadzeņu asinsvadu slimībām prasa rūpīgu uzraudzību, jo strauja asinsspiediena pazemināšanās var izraisīt miokarda infarktu, insultu vai nieru disfunkciju šajā pacientu kategorijā.
Ārstēšanas periodā alkoholisko dzērienu lietošana ir kontrindicēta.
Veicot jebkādu ķirurģisku iejaukšanos (ieskaitot zobārstniecību), pacientam jābrīdina ķirurgs vai anesteziologs par AKE inhibitoru lietošanu.
Pēkšņa ārstēšanas pārtraukšana ar enalaprilu nerada strauju asinsspiediena paaugstināšanos.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Berlipril 5 lietošanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus vai iesaistoties potenciāli bīstamās darbībās, kurām nepieciešama lielāka uzmanības koncentrēšanās un psihomotorisko reakciju ātrums.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Berlipril 5 lietošana ir kontrindicēta grūtniecības un zīdīšanas periodā.
Pacienti reproduktīvā vecumā jāinformē par iespējamo risku auglim un ka, ja tiek apstiprināta apaugļošanās, tabletes nekavējoties jāpārtrauc.
AKE inhibitoru lietošana grūtniecības II un III trimestrī negatīvi ietekmē augli, tai skaitā nieru mazspējas, arteriālās hipotensijas, hiperkaliēmijas un / vai galvaskausa kaulu hipoplāzijas attīstību jaundzimušajam un var izraisīt augļa vai jaundzimušā nāvi. Turklāt ir iespējama tāda komplikācija kā oligohidramnijs, kas izraisa galvaskausa kaulu deformāciju, ieskaitot tās sejas daļu, ekstremitāšu kontraktūru un plaušu hipoplāziju.
Gadījumos, kad Berlipril 5 grūtniecības laikā nevar atcelt, jaundzimušo rūpīgi jāuzrauga oligurijas, asinsspiediena pazemināšanas un hiperkaliēmijas gadījumā. Enalaprila izņemšanai no jaundzimušā asinsrites var izmantot peritoneālo dialīzi vai apmaiņas transfūziju.
Ja zīdīšanas laikā ir nepieciešams lietot Berlipril 5, zīdīšana jāpārtrauc.
Bērnības lietošana
Berlipril 5 tabletes netiek izmantotas pacientu, kas jaunāki par 18 gadiem, ārstēšanai, jo šādas terapijas efektivitāte un drošība šajā vecuma grupā nav zināma.
Ar nieru darbības traucējumiem
Berlipril 5 ieteicams lietot piesardzīgi, ja ir nieru mazspēja (proteīnūrija pārsniedz 1 g dienā), nieru artēriju divpusēja stenoze, vienas nieres artērijas stenoze, hiperkaliēmija, pacienti stāvoklī pēc nieru transplantācijas vai hemodialīzes laikā.
Pacientiem ar hronisku nieru mazspēju dienas deva jānosaka, ņemot vērā individuālo CC rādītāju.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
5 pacientiem ar aknu darbības traucējumiem Berlipril jālieto piesardzīgi.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
5 pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, Berlipril jālieto piesardzīgi.
Sākotnējā deva gados vecākiem pacientiem nedrīkst pārsniegt 1,25 mg.
Zāļu mijiedarbība
- selektīvie ciklooksigenāzes-2 inhibitori (COX-2 inhibitori) un citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL): vienlaikus lietojot katru no šīm zālēm, ir iespējams samazināt antihipertensīvo iedarbību. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem ir paaugstināts nieru darbības traucējumu risks;
- spironolaktons, amilorīds, triamterēns: kombinācija ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem var izraisīt hiperkaliēmiju;
- litija preparāti: ir iespējama īslaicīga litija koncentrācijas palielināšanās asins serumā, izraisot tā toksisko iedarbību. Šajā sakarā ieteicams izvairīties no Berlipril 5 un litija preparātu kombinētas lietošanas vai nodrošināt rūpīgu litija satura uzraudzību asins serumā;
- pretdrudža un pretsāpju līdzekļi: palīdz mazināt zāļu hipotensīvo iedarbību;
- teofilīns: preparāti, kas satur teofilīnu, vājina to iedarbību;
- diurētiskie līdzekļi, beta blokatori, nitrāti, metildopa, dihidropiridīnu sērijas lēno kalcija kanālu blokatori, prazosīns, hidralazīns: pastiprina Berlipril 5 antihipertensīvo iedarbību;
- imūnsupresanti, citostatiķi, alopurinols: kombinācija ar katru no šiem līdzekļiem palielina hematotoksicitāti;
- zāles, kas izraisa kaulu smadzeņu nomākumu: šīs zāles jālieto piesardzīgi, jo tās var izraisīt neitropēnijas un / vai agranulocitozes attīstību;
- insulīns, perorāli hipoglikemizējoši līdzekļi: katrs no šiem medikamentiem var pastiprināt tā hipoglikēmisko iedarbību, palielinot hipoglikēmijas iespējamību. Šajā sakarā pacientiem ar cukura diabētu, kuri lieto hipoglikemizējošus līdzekļus, rūpīgi jāuzrauga glikozes līmenis asinīs;
- nātrija aurotiomalāts: parenterāla zelta preparātu lietošana var izraisīt simptomu kompleksa parādīšanos, tai skaitā sliktu dūšu, vemšanu, sejas ādas apsārtumu un arteriālu hipotensiju;
- etanols: alkohols un etanolu saturoši medikamenti iekšķīgai lietošanai pastiprina zāļu hipotensīvo efektu.
Analogi
Berlipril 5 analogi ir Berlipril 10, Berlipril 20, Renipril, Renitek, Ednit, Enalapril, Enalapril HEXAL, Enalapril Forte, Enalapril-Agio, Enalapril-Teva, Enam, Enap, Enapharm utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Berlipril 5
Pārskati par Berlipril 5 galvenokārt ir pozitīvi. Pacienti ziņo, ka zāļu lietošana efektīvi pazemina asinsspiedienu.
Dažos gadījumos pacientiem ir jāatsakās no tā lietošanas nopietnu blakusparādību dēļ.
Berlipril 5 cena aptiekās
Berlipril 5 cena iepakojumam, kurā ir 30 tabletes, var svārstīties no 60 rubļiem.
Berlipril 5: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Berlipril 5 5 mg tabletes 30 gab. RUB 66 Pērciet |
|
Berlipril 5 tabletes 5mg 30 gab. RUB 70 Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
