Maksigra
Maxigra: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Lietošana bērnībā
- 10. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 11. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 12. Zāļu mijiedarbība
- 13. Analogi
- 14. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 15. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 16. Atsauksmes
- 17. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Maxigra
ATX kods: G04BE03
Aktīvā sastāvdaļa: sildenafils (sildenafils)
Ražotājs: Polfarma S. A., Polija Farmācijas rūpnīca (Polija)
Apraksts un foto atjauninājums: 26.10.2018
Cenas aptiekās: no 226 rubļiem.
Pērciet
Maxigra ir zāles, ko lieto erektilās disfunkcijas ārstēšanā.
Izlaiduma forma un sastāvs
Maxigra zāļu forma ir apvalkotās tabletes: zilas, apaļas, abpusēji izliektas (1 blisteris kartona kastē, kurā ir 1 vai 4 tabletes).
1 tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: sildenafils - 25, 50 vai 100 mg (sildenafila citrāta formā - 35,12; 70,24 vai 140,48 mg);
- palīgkomponenti (25/50/100 mg): nātrija laurilsulfāts - 1/2/4 mg; koloidālais silīcija dioksīds - 1/2/4 mg; magnija stearāts - 1,5 / 3/6 mg; mannīts - 35,38 / 70,76 / 141,52 mg; kukurūzas ciete - 5/10/20 mg; krospovidons - 3/6/12 mg; povidons - 3/6/12 mg;
- apvalks: talks - 0,24 / 0,43 / 0,6 mg; titāna dioksīds - 0,52 / 0,9 / 1,3 mg; hipromeloze - 2,36 / 4,13 / 5,9 mg; indigokarmīns (E132) - 0,14 / 0,24 / 0,35 mg; makrogols 6000 - 0,74 / 1,3 / 1,85 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Maxigra ir viena no zālēm, ko lieto erektilās disfunkcijas ārstēšanai.
Sildenafils ir spēcīgs selektīvs cikliskā guanozīna monofosfāta (cGMP) specifiskā 5. tipa fosfodiesterāzes (PDE5) inhibitors. Palielinot asins plūsmu uz dzimumlocekļa seksuālās stimulācijas laikā, tas palīdz atjaunot traucētas erektilās funkcijas. Sildenafilam nav tiešas relaksējošas iedarbības uz izolēto kavernozo ķermeni, bet, nomācot PDE5, tas aktīvi pastiprina slāpekļa oksīda (NO) relaksējošo iedarbību. Zāles lietošanas rezultātā corpus cavernosum palielinās asins plūsma un relaksējas gludie muskuļu audi. Saistībā ar PDE5 sildenafila aktivitāte ir 10–10 000 reizes lielāka nekā aktivitāte attiecībā pret citiem PDE izoenzīmiem (1–11).
Zāļu farmakoloģiskā darbība tiek novērota tikai seksuālās stimulācijas klātbūtnē.
Saskaņā ar klīniskajiem pētījumiem vidējais laiks, lai sasniegtu pietiekami ilgu erekciju dzimumaktam (pretestība - 60%), ir robežās no 12 līdz 37 minūtēm (vidēji - 25 minūtes).
Dažiem pacientiem 60 minūtes pēc 100 mg Maxigra lietošanas, izmantojot Farnsworth-Munsell 100 testu, tika fiksēts neliels un īslaicīgs spēju atšķirt krāsas (zilā / zaļā krāsā) pārkāpums, pēc 120 minūtēm šīs izmaiņas nebija. Sildenafils neietekmē kontrasta uztveri, redzes asumu, elektroretinogrammu, skolēna diametru vai intraokulāro spiedienu.
Farmakokinētika
Pēc perorālas lietošanas sildenafils ātri uzsūcas. Vidējā absolūtā biopieejamība ir 41% (no 25 līdz 63%). Pēc vienas 100 mg Maxigra devas tukšā dūšā Cmax (maksimālā vielas koncentrācija) ir 18 ng / ml, vidējais laiks, lai to sasniegtu, ir 60 minūtes (no 30 līdz 120 minūtēm).
Cmax tiek samazināts par 20–40%, lietojot Maxigra kopā ar taukainu pārtiku, laiks Cmax sasniegšanai ir 90–180 minūtes.
Sildenafila Vd (izkliedes tilpums) līdzsvara stāvoklī ir aptuveni 105 litri. Vielas un tās galvenā cirkulējošā N-desmetilmetabolīta saistība ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 96% (tas nav atkarīgs no sildenafila kopējās koncentrācijas).
Veseliem brīvprātīgajiem pēc vienas 100 mg Maxigra devas ievadīšanas pēc 90 minūtēm spermā tika noteikta mazāk nekā 0,000 2% no ievadītās devas.
Metabolisms notiek galvenokārt aknās. Procesā ir iesaistīti mikrosomu izoenzīmi CYP3A4 (galvenais ceļš) un CYP2C9 (apakšceļš). Galvenais cirkulējošais metabolīts veidojas N-desmetilēšanas ceļā. Metabolīts attiecībā uz PDE darbības selektivitāti ir salīdzināms ar sildenafilu, tā aktivitāte attiecībā pret PDE5 ir aptuveni 50% no vielas aktivitātes, plazmas koncentrācija ir aptuveni 40% no sildenafila koncentrācijas. N-desmetilmetabolīts tiek metabolizēts tālāk, T 1/2 (pusperiods) ir aptuveni 4 stundas.
Sildenafila kopējais klīrenss ir 41 l / h, galīgais T 1/2 ir no 3 līdz 5 stundām. Pēc iekšķīgas lietošanas viela metabolītu veidā, galvenokārt caur zarnām (apmēram 80% no devas) izdalās caur nierēm - mazākā mērā (apmēram 13% no devas).
Gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 65 gadiem) sildenafila klīrenss ir samazināts, brīvās aktīvās vielas koncentrācija plazmā ir aptuveni par 40% augstāka nekā jauniem pacientiem (18–45 gadus veci).
Sildenafila farmakokinētisko parametru izmaiņas pēc vienreizējas 50 mg perorālas devas vieglas un vidējas smagas pakāpes nieru mazspējas gadījumā (ar kreatinīna klīrensu 30-80 ml / min) nenotiek. Ar kreatinīna klīrensu ≤ 30 ml / min (smaga nieru mazspēja) sildenafila klīrenss samazinās, kā rezultātā ievērojami palielinās AUC (laukums zem koncentrācijas-laika līknes) un Cmax (attiecīgi par 100 un 88%), salīdzinot ar nav traucēta nieru darbība.
Pacientiem ar vieglu / mērenu aknu cirozi (pēc Child-Pugh skalas - A un B klase) sildenafila klīrenss samazinās, kā rezultātā palielinās AUC un Cmax (attiecīgi 84 un 47%), salīdzinot ar rādītājiem, ja nav aknu disfunkcijas. Sildenafila farmakokinētiskie procesi smagas aknu disfunkcijas gadījumā nav pētīti.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām Maxigra ir paredzēts organisku, psihogēnu, jauktu erektilās funkcijas traucējumu ārstēšanai, kuriem raksturīga nespēja panākt / uzturēt dzimumlocekļa erekciju, kas ir pietiekama apmierinošam dzimumaktam.
Zāles ir efektīvas tikai seksuālai stimulēšanai.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- jebkura veida slāpekļa oksīda vai nitrātu kombinēta lietošana ar donoriem;
- vecums līdz 18 gadiem;
- individuāla neiecietība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu.
Radinieks (Maxigra tiek nozīmēts ārsta uzraudzībā):
- slimības, kas predisponē priapisma rašanos, ieskaitot sirpjveida šūnu anēmiju, multiplo mielomu, leikēmiju, trombocitopēniju;
- dzimumlocekļa anatomiskā deformācija (ieskaitot Peironijas slimību, angulāciju vai kavernozo fibrozi);
- kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla akūtā stadijā;
- slimības, ko papildina asiņošana;
- daži sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi, ieskaitot sirds mazspēju, nestabilu stenokardiju, miokarda infarktu, insultu, smagas, dzīvībai bīstamas aritmijas, arteriālu hipertensiju vai hipotensiju ar asinsspiedienu (arteriālu spiedienu) vairāk nekā 170/100 vai mazāk nekā 90/50 mm pēdējo 6 mēnešu laikā rt. Art.
- iedzimts pigmentozais retinīts.
Norādījumi par Maxigra lietošanu: metode un devas
Maxigra tabletes lieto iekšķīgi, vēlams tukšā dūšā, jo zāļu iedarbība, lietojot vienlaikus ar taukainu pārtiku, var aizkavēties.
Ieteicamais zāļu lietošanas laiks ir aptuveni 60 minūtes pirms plānotās dzimumakta.
Vidējā vienreizēja deva ir 50 mg vienu reizi dienā. Atkarībā no efektivitātes / panesamības devu var samazināt līdz 25 mg vai dubultot (maksimāli).
Sākotnējā deva kreatinīna klīrensam <30 ml / min un / vai aknu darbības traucējumiem ir 25 mg. Ja nepieciešams, to var palielināt līdz 50 vai 100 mg.
Maxigra ar samazinātu 25 mg devu tiek nozīmēts kombinētas lietošanas gadījumā ar CYP3A4 inhibitoriem (izņemot ritonaviru, kombinācija ar šīm zālēm nav ieteicama).
Lai samazinātu ortostatiskās hipotensijas iespējamību pacientiem, kuri lieto alfa blokatorus, Maxigra jālieto pēc hemodinamiskās stabilizācijas ar sākotnējo 25 mg devu.
Blakus efekti
Iespējamās blakusparādības (> 10% - ļoti bieži;> 1% un 0,1% un 0,01% un <0,1% - reti; <0,01%, ieskaitot atsevišķus ziņojumus - ļoti reti; ar nezināmu biežumu - pēcreģistrācijas uzraudzības periodā reģistrētie pārkāpumi):
- maņu orgāni: bieži - krāsu uztveres izmaiņas, redzes traucējumi; dažreiz - zvana ausīs, asarošanas traucējumi, konjunktīvas slimības, citi acu traucējumi; reti - kurlums; ar nezināmu biežumu - tīklenes asinsvadu oklūzija, neiekaisuma etioloģijas redzes nerva priekšējā išēmiskā neiropātija, redzes lauka defekts;
- āda / zemādas audi: dažreiz - izsitumi uz ādas;
- nervu sistēma: ļoti bieži - galvassāpes; bieži - reibonis; dažreiz - hipestēzija, miegainība; reti - ģībonis, akūti smadzeņu aprites traucējumi; ar nezināmu biežumu - krampji, pārejošs išēmisks lēkme, atkārtotas krampji;
- elpošanas sistēma: bieži - aizlikts deguns; reti - deguna asiņošana;
- sirds un asinsvadu sistēma: bieži - sejas pietvīkums; dažreiz - tahikardija, sirdsklauves; reti - priekškambaru mirdzēšana, arteriāla hipotensija / hipertensija, miokarda infarkts; ar nezināmu biežumu - nestabila stenokardija, kambaru aritmija, pēkšņa sirds nāve;
- reproduktīvā sistēma: ar nezināmu biežumu - ilgstoša erekcija, priapisms;
- gremošanas sistēma: bieži - dispepsijas traucējumi; dažreiz - slikta dūša, vemšana, kserostomija;
- imūnsistēma: reti - paaugstinātas jutības reakcijas;
- muskuļu un skeleta sistēma: dažreiz - mialģija;
- citi: reti - nogurums, sāpes krūtīs.
Pārdozēšana
Veicot pētījumus, tika konstatēts, ka vienas Maxigra devas 800 mg devā rezultātā blakusparādības ir salīdzināmas ar tām, lietojot mazākas zāļu devas, taču to smagums un biežums palielinās.
Maxigra lietošana 200 mg devā nepalielina efektivitāti, savukārt nevēlamo notikumu biežums, kas izpaužas kā galvassāpes, sejas pietvīkums, reibonis, dispepsija, deguna nosprostošanās un redzes traucējumi.
Pārdozēšanas gadījumā tiek nozīmēta simptomātiska terapija. Sildenafils neizdalās hemodialīzes laikā.
Speciālas instrukcijas
Lai diagnosticētu erektilās disfunkcijas un noteiktu iespējamos tās rašanās cēloņus, pirms Maxigra iecelšanas jāapkopo slimības vēsture un jāveic pacienta fiziskā pārbaude.
Tā kā seksuālā aktivitāte ir zināms risks sirds slimību gadījumā, pirms terapijas uzsākšanas ir jāpārbauda pacienta sirds un asinsvadu sistēmas stāvoklis.
Sildenafila, kam piemīt vazodilatatora īpašības, darbības rezultātā tā lietošanas laikā tiek novērota īslaicīga asinsspiediena pazemināšanās. Dažu blakusslimību gadījumā, īpaši kombinācijā ar dzimumaktu, pirms Maxigra lietošanas ir jānovērtē vazodilatējošās darbības nevēlamo seku risks. Paaugstināta uzņēmība tiek novērota ar kreisā kambara aizplūšanas trakta obstrukciju (piemēram, ar aortas stenozi, hipertrofisku obstruktīvu kardiomiopātiju), kā arī pacientiem ar retu multiplās sistēmiskās atrofijas sindromu, kas izpaužas kā nopietni autonomās nervu sistēmas asinsspiediena regulēšanas pārkāpumi.
Retos gadījumos, vienlaikus lietojot sildenafilu un citus PDE5 inhibitorus, tika novērota redzes traucējumu attīstība un neiekaisuma etioloģijas redzes nerva priekšējā išēmiskā neiropātija. Pēkšņu redzes traucējumu gadījumā jums jāpārtrauc Maxigra lietošana un jāmeklē speciālista padoms.
Lietojot Maxigra kopā ar alfa blokatoriem, jāievēro piesardzība, jo dažiem jutīgiem pacientiem šajā gadījumā var attīstīties klīniski izteikta hipotensija. Šī efekta parādīšanās, visticamāk, ir četru stundu laikā pēc zāļu lietošanas. Lai samazinātu šo traucējumu iespējamību, Maxigra šajā pacientu grupā jānosaka pēc hemodinamiskās stabilizācijas. Ir jāapsver zāļu parakstīšanas iespējamība ar sākotnējo 25 mg devu.
Nevajadzētu parakstīt Maxigra pacientiem, kuriem seksuāla darbība nav vēlama.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Dažu blakusparādību, īpaši reiboņa un redzes traucējumu, iespējamības dēļ pacientiem jābūt uzmanīgiem, vadot transportlīdzekļus.
Bērnības lietošana
Pacientiem līdz 18 gadu vecumam nav parakstītas Maxigra tabletes.
Ar nieru darbības traucējumiem
Ja kreatinīna klīrenss ir <30 ml / min, sākotnējā Maxigra deva nedrīkst pārsniegt 25 mg.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Aknu darbības traucējumu gadījumā terapiju ieteicams sākt ar 25 mg devu.
Zāļu mijiedarbība
Sildenafila vielmaiņa galvenokārt notiek aknās izoenzīmu CYP3A4 un CYP2C9 (galvenie un mazākie ceļi) ietekmē, tāpēc šo izoenzīmu inhibitori var samazināt tā klīrensu.
Vienlaicīgi lietojot CYP3A4 inhibitorus (eritromicīnu, ketokonazolu, cimetidīnu), novēro sildenafila klīrensa samazināšanos.
CYP2C9 inhibitori (varfarīns, tolbutamīds, fenitoīns), CYP2D inhibitori (tricikliskie antidepresanti, selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori), beta blokatori, angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori, tiazīdi un tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi, diurētskābei līdzīgi un diuretāzei līdzīgi diuretāze. barbiturāti, rifampicīns) neietekmē sildenafila farmakokinētiskos procesus.
Maxigra ietekme uz citām zālēm:
- nitrāti: paaugstināta hipotensīvā iedarbība; kontrindicēta lietošana kopā ar slāpekļa oksīda donoriem vai jebkāda veida nitrātiem;
- alfa blokatori: simptomātiskas hipotensijas attīstība izvēlētiem jutīgiem pacientiem.
Analogi
Maxigra analogi ir Tornetis, Dynamiko, VIVAIRA, Revazio, Vildegra, Viatail, Viagra, Silafil, Taxier, Silden, Vizarsin, Erexesil, Sildenafil, Viasan-LF un citi.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš (atkarībā no devas): 25 mg - 3 gadi; 50 un 100 mg - 4 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Maxigre
Saskaņā ar atsauksmēm Maxigra ir droša un efektīva zāle, ko lieto erektilās disfunkcijas ārstēšanai. Dažos gadījumos tie norāda uz tā augstajām izmaksām salīdzinājumā ar analogiem, kā arī par nepietiekamu terapeitisko efektu. Par blakusparādību attīstību ziņo reti.
Maxigra cena aptiekās
Aptuvenā cena Maxigra ir:
- 50 mg (iepakojumā pa 1 vai 4 gab.): 297-317 vai 592-601 rubļi;
- 100 mg (iepakojumā pa 1 vai 4 gab.): 336-359 vai 763-774 rubļi.
Maxigra: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Maxigra 50 mg apvalkotās tabletes 1 gab. 226 r Pērciet |
|
Maxigra 100 mg apvalkotās tabletes 1 gab. 377 r Pērciet |
|
Maxigra tabletes p.o. 50mg 1 gab. RUB 380 Pērciet |
|
Maxigra tabletes p.o. 100mg 1 gab. 381 r Pērciet |
|
Maxigra 50 mg apvalkotās tabletes 4 gab. 579 r Pērciet |
|
Maxigra tabletes p.o. 50mg 4 gab. RUB 619 Pērciet |
|
Maxigra tabletes p.o. 100mg 4 gab. 768 RUB Pērciet |
|
Maxigra 100 mg apvalkotās tabletes 4 gab. 768 RUB Pērciet |
| Skatiet visus aptieku piedāvājumus |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
