Metilprednizolona aceponāts
Metilprednizolona aceponāts: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Zāļu mijiedarbība
- 12. Analogi
- 13. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 14. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 15. Atsauksmes
- 16. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: metilprednizolona aceponāts
ATX kods: D07AC14
Aktīvā sastāvdaļa: metilprednizolona aceponāts (metilprednizolona aceponāts)
Ražotājs: Sintez, AS (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 2019. gada 10. augusts
Metilprednizolona aceponāts - GCS (glikokortikosteroīds) ārējai lietošanai.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ražo ziedes veidā ārējai lietošanai 0,1%: viendabīga konsistence, balta vai gandrīz balta (5, 10, 15, 20, 30 un 50 g katra - lamināta vai alumīnija mēģenēs, katra - 1 caurule kartona kastē un lietošanas instrukcija. Metilprednizolona aceponāts).
100 g ziedes satur:
- aktīvā sastāvdaļa: metilprednizolona aceponāts - 0,1 g;
- papildu sastāvdaļas: cetomakrogols 1000 - 3 g, baltais bišu vasks - 3 g, emulgators "Lanette SX" Nr. 1 - 7 g, šķidrā parafīna eļļa (šķidrais parafīns) - 10 g, medicīniskais petrolatums (vazelīns) - 18 g, attīrīts ūdens - līdz 100 g
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Metilprednizolona aceponāts ir halogenēts steroīds. Lietojot ārēji, tas nomāc alerģiskas un iekaisīgas ādas reakcijas kopā ar reakcijām, kas saistītas ar paaugstinātu proliferāciju. Tas samazina gan objektīvos iekaisuma simptomus, piemēram, eritēmu, raudu, tūsku, gan subjektīvās sajūtas, piemēram, kairinājumu, niezi, sāpes.
Ārēji lietojot zāles ieteicamajā devā, tika novērota minimāla sistēmiska iedarbība gan cilvēkiem, gan dzīvniekiem. Metilprednizolona aceponāta atkārtotas uzklāšanas rezultātā uz lielām virsmām (līdz 40–60% no ādas virsmas) un uzklājot zem oklūzijas, virsnieru darbības traucējumi netika atklāti.
Metilprednizolona aceponāts (galvenokārt tā galvenais metabolīts - 6α-metilprednizolona-17-propionāts) saistās ar intracelulāriem GCS receptoriem. Iegūtais steroīdu receptoru komplekss nonāk saskarē ar noteiktiem imūnās atbildes šūnu DNS (dezoksiribonukleīnskābes) reģioniem, tādējādi uzsākot virkni bioloģisku efektu, jo īpaši makrocortīna sintēzes indukciju. Makrokortīns kavē arahidonskābes izdalīšanos, tādējādi samazinot iekaisuma mediatoru, piemēram, leikotriēnu un prostaglandīnu, veidošanos.
GCS, nomācot vazodilatējošo prostaglandīnu sintēzi un pastiprinot adrenalīna vazokonstriktora efektu, veicina vazokonstriktora efektu.
Farmakokinētika
Metilprednizolona aceponāts tiek hidrolizēts epidermā un dermā. Galvenais metabolīts ar augstu aktivitāti ir 6α-metilprednizolona-17-propionāts. Tam ir visaugstākā afinitāte pret ādas GCS receptoriem, kas norāda uz tā bioaktivāciju ādā.
Perkutānas absorbcijas pakāpe ir atkarīga no ādas stāvokļa un no tā, kā zāles tiek lietotas (ar okluzīvu pārsēju vai ar to).
Pieaugušajiem un bērniem ar psoriāzi un atopisko dermatītu (neirodermītu) perkutāna absorbcija ir mazāka par 2,5%, kas ir nenozīmīgi lielāka nekā veseliem brīvprātīgajiem (0,5-1,5%).
Pēc iekļūšanas sistēmiskajā cirkulācijā 6α-metilprednizolona-17-propionāts tiek ātri konjugēts ar glikuronskābi un pēc pārveidošanas par 6α-metilprednizolona-17-propionāta glikuronīdu kļūst neaktīvs.
Metilprednizolona aceponāta metabolītu izdalīšanās galvenokārt notiek ar urīnu. Pusperiods (T 1/2) ir apmēram 16 stundas. Aktīvās vielas un tās metabolītu uzkrāšanās organismā nenotiek.
Lietošanas indikācijas
- kontaktdermatīts;
- atopiskais dermatīts (neirodermīts);
- monētas formas (plāksne vai nummulāra) ekzēma;
- deģeneratīva ekzēma.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- sēnīšu (mikoze, piodermija), vīrusu (jostas roze, vējbakas) un baktēriju ādas slimības;
- sarkanā vilkēde;
- plakstiņu dermatīts;
- periorāls dermatīts;
- sifiliski ādas bojājumi;
- ādas audzēji;
- ādas integritātes pārkāpums (brūces / čūlas);
- rosaceja, acne vulgaris;
- bērnu vecums līdz 4 mēnešiem;
- pirmais grūtniecības trimestris;
- periods pēc vakcinācijas;
- paaugstināta jutība pret metilprednizolona aceponātu vai papildu zāļu sastāvdaļām.
Relatīvs (līdzekli lieto piesardzīgi un tikai pēc konsultēšanās ar ārstu): otrais un trešais grūtniecības trimestris; zīdīšana.
Metilprednizolona aceponāts, lietošanas instrukcija: metode un devas
Metilprednizolona aceponāta ziede ir paredzēta ārējai lietošanai.
Ieteicamais ziedes lietošanas biežums ir 1 reizi dienā.
Pieaugušajiem un bērniem no 4 mēnešu vecuma produkts tiek uzklāts plānā kārtā uz skartās ādas. Terapijas ilgums pieaugušajiem ir ne vairāk kā 6 nedēļas, bērniem - ne vairāk kā 3 nedēļas.
Bērniem nav jāpielāgo devu režīms. Lietojot ziedi pacientiem no 4 mēnešu līdz 18 gadu vecumam, jāizslēdz pasākumi, kas veicina rezorbcijas un absorbcijas palielināšanos (fiksējošie, okluzīvie un sildošie pārsēji), un jāierobežo kopējais ārstēšanas ilgums.
Blakus efekti
Parasti zāles ir labi panesamas. Klīniskajos pētījumos visbiežāk sastopamās reakcijas bija lietošanas vietā, piemēram, dedzināšana un ādas nieze.
Nevēlamās reakcijas, kas var rasties, lietojot metilprednizolona aceponāta ziedi no sistēmām un orgāniem, tiek klasificētas saskaņā ar PVO ieteikumiem [ļoti bieži - (> 1/10); bieži - (no ≥ 1/100 līdz <1/10); reti - (no ≥ 1/1000 līdz <1/100); reti - (no ≥ 1/10 000 līdz <1/1000); ļoti reti - (<1/10 000); ar nezināmu biežumu - sastopamības biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)]:
- āda un zemādas audi: reti - ekhimoze (sasitumi), ādas atrofija, impetigo, paaugstināts ādas taukainums; ar nezināmu biežumu - telangiektāzija, pūtītes, striae, ādas krāsas maiņa, alerģiskas ādas reakcijas, periorāls dermatīts (ādas iekaisums ap muti);
- imūnsistēma: ar nezināmu biežumu - paaugstinātas jutības reakcijas;
- traucējumi un traucējumi lietošanas vietā: bieži - dedzināšana, nieze; reti - sausa āda, vezikulāru izsitumu veidošanās, eritēma, kairinājums, dermatīts, perifēra tūska; ar nezināmu biežumu - folikulīts, hipertrichoze (palielināta matu augšana).
Turklāt GCS absorbcijas dēļ var būt sistēmiska iedarbība (rezorbcijas efekti).
Ja kāda no iepriekš uzskaitītajām blakusparādībām pastiprinās vai parādās jaunas blakusparādības, kas nav norādītas instrukcijās, nekavējoties jākonsultējas ar ārstu.
Pārdozēšana
Pētot metilprednizolona aceponāta akūto toksicitāti pēc pārmērīgas vienas ādas lietošanas (zāles tika uzklātas uz lielas ādas virsmas absorbcijai labvēlīgos apstākļos) vai netīšas norīšanas laikā, akūtas intoksikācijas risks netika konstatēts.
Ar ļoti ilgu un / vai intensīvu GCS lietošanu ir iespējama ādas atrofijas attīstība (telangiectasia, ādas novājēšana, striae). Ja rodas atrofijas pazīmes, metilprednizolona aceponāts ir jāatceļ.
Speciālas instrukcijas
Baktēriju komplikācijas un / vai dermatomikoze ir pamats specifiskai antimycotic un / vai antibakteriālai ārstēšanai papildus zāļu terapijai.
Neļaujiet narkotikām nonākt saskarē ar gļotādām, atvērtām brūcēm un acīm. Ja no tā nevar izvairīties, skartā vieta jānoskalo ar lielu daudzumu ūdens.
Pēc metilprednizolona aceponāta ārējas lietošanas, tāpat kā sistēmisko kortikosteroīdu lietošanas gadījumā, var attīstīties glaukoma (piemēram, ļoti ilgstoši lietojot oklūzijas mērces, uzklājot uz ādas ap acīm vai lietojot lielas līdzekļa devas). Lai ievērojami samazinātu nevēlamo reakciju risku, ziedi nevajadzētu lietot ilgu laiku vai uz lieliem ādas laukumiem, kā arī zem okluzīviem pārsējiem. Ja metilprednizolona aceponāta lietošana ir pamatota lielās ādas vietās, lietošanas periodam jābūt pēc iespējas īsam, jo iespējama sistēmisku blakusparādību attīstība.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Zāles neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai iesaistīties citās potenciāli bīstamās aktivitātēs, kurām nepieciešama psihomotorisko reakciju ātrums un pastiprināta uzmanības koncentrēšanās.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Metilprednizolona aceponāta lietošanas drošība grūtniecības un zīdīšanas laikā nav pētīta.
Grūtniecēm un zīdītājām nevajadzētu lietot GCS ilgu laiku, lielās devās, lielos ādas laukumos, kā arī zem okluzīviem pārsējiem.
Adekvāti un stingri kontrolēti pētījumi par metilprednizolona aceponāta lietošanu grūtniecēm nav veikti. Pētījumos ar dzīvniekiem atklājās nelabvēlīga ietekme uz augli (embriotoksiska, teratogēna). Tāpēc grūtniecības pirmajā trimestrī zāļu lietošana nav ieteicama, otrajā un trešajā trimestrī tā ir atļauta tikai pēc konsultēšanās ar speciālistu un tikai gadījumos, kad paredzētais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.
Nav datu par metilprednizolona aceponāta iekļūšanu mātes pienā. Zīdīšanas periodā sievietes var izmantot šo līdzekli, ja plānotais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku bērnam. Pirms terapijas uzsākšanas vispirms jākonsultējas ar ārstu. Zīdošiem pacientiem nav ieteicams ziedi lietot piena dziedzeros.
Bērnības lietošana
Pediatrijā metilprednizolona aceponāta ziedi var lietot 4 mēnešus vecu un vecāku bērnu ārstēšanai.
Ārstēšanas laikā ir svarīgi ņemt vērā, ka maziem bērniem ādas krokām, autiņbiksītēm un autiņbiksītēm var būt oklūzijas mērces loma, palielinot zāļu aktīvās sastāvdaļas sistēmisko rezorbciju. Turklāt mazu bērnu ādas virsmas laukuma un ķermeņa masas attiecības koeficients ir daudz lielāks, un āda ir nepietiekami izveidojusies, tāpēc sistēmiskā rezorbcija var notikt lielākā mērā nekā pieaugušajiem. Saistībā ar iepriekš minēto bērniem hipotalāma-hipofīzes-virsnieru sistēmas darbības nomākšanas un Itsenko-Kušinga sindroma attīstības risks ir lielāks, lietojot jebkuru ārēju GCS. Ilgstoša bērnu ar GCS ārstēšana var izraisīt augšanas un attīstības traucējumus.
Bērniem zāles jānosaka minimālā devā, kas ir pietiekama terapeitiskā efekta sasniegšanai, un tās jālieto stingri ārsta uzraudzībā.
Zāļu mijiedarbība
Pētījumi par zāļu mijiedarbību ar citām zālēm nav veikti.
Analogi
Metilprednizolona aceponāta analogi ir Advantan, Comfoderm, Comfoderm K utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā, pasargājot no saules gaismas, temperatūrā līdz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Pieejams bez receptes.
Atsauksmes par metilprednizolona aceponātu
Atsauksmēs metilprednizolona aceponāts tiek raksturots kā efektīvs līdzeklis pret ekzēmu un dermatītu. Starp pozitīvajiem aspektiem pacienti atzīmē nevēlamu blakusparādību neesamību, lietojot zāles ieteicamajās devās.
Metilprednizolona aceponāta cena aptiekās
Metilprednizolona aceponāta cena nav zināma, jo pašlaik zāles nav pieejamas aptiekās.
Analogu, kas kā aktīvo vielu satur metilprednizolona aceponātu, izmaksas:
- Advantan, ziede 0,1%: mēģene 15 g - 500-832 rubļi; mēģene 50 g RUB 1128-1658;
- Comfoderm, ziede 0,1%: mēģene 15 g - 229-370 rubļi; caurule 30 g - 404-646 rubļi.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
