Mipeksols
Mipexol: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Mipeksols
ATX kods: N04BC05
Aktīvā sastāvdaļa: pramipeksols (pramipeksols)
Ražotājs: AS "Farmācijas uzņēmums" Obolenskoe "(Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 20.08.2020
Cenas aptiekās: no 230 rubļiem.
Pērciet
Mipeksols ir pretparkinsonisma līdzeklis; dopaminomimētisks līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ražo tablešu formā: gandrīz baltas vai baltas; deva 0,25 mg - iegarenas, abpusēji izliektas, ar noapaļotiem galiem, ar risku; 1 mg deva - plakana, cilindriska, apaļa, ar griezumu un risku (10 gab. blistera sloksnēs; kartona kastē 1 vai 3 iepakojumi un Mipexol lietošanas instrukcija).
1 tablete satur:
- aktīvā viela: pramipeksola dihidrohlorīda monohidrāts - 0,25 vai 1 mg;
- papildu sastāvdaļas: koloidālais silīcija dioksīds (aerosils), kukurūzas ciete, mannīts, magnija stearāts, povidons K-30.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Mipeksola aktīvā sastāvdaļa - pramipeksols attiecas uz dopamīna receptoru agonistiem; atšķiras ar spēju mijiedarboties ar dopamīna receptoru D2 apakštipu, uzrādot augstu selektivitāti un specifiskumu, ar vislielāko afinitāti pret šī apakštipa D3 receptoriem.
Stimulējot dopamīna receptorus striatumā, pramipeksols Parkinsona slimības gadījumā samazina motora aktivitātes deficītu. Tas bloķē dopamīna sintēzi, izdalīšanos un metabolismu, in vitro novērš dopamīna neironu deģenerāciju, kas rodas išēmijas vai metamfetamīna neirotoksicitātes rezultātā.
Ārstējot nemierīgo kāju sindromu (RLS), precīzs Mipexol darbības mehānisms pašlaik nav noteikts. Kaut arī RLS patofizioloģija nav rūpīgi izpētīta, ir iegūti neirofarmakoloģiski pierādījumi, ka dopamīnerģiskā sistēma galvenokārt ir iesaistīta procesā. Pētījumu laikā, kas veikti, izmantojot pozitronu emisijas tomogrāfijas (PET) pētījumus, tika konstatēts, ka RLS patoģenēzē var būt iesaistīti mēreni dopamīnerģiskās funkcijas presinaptiskā regulējuma traucējumi striatumā.
Mipeksols palīdz aizsargāt neironus no levodopas neirotoksicitātes. Samazina prolaktīna sekrēciju atkarībā no devas.
Kad pramipeksola terapija tika veikta vairāk nekā 3 gadus, pacientiem ar idiopātisku parkinsonismu netika reģistrētas nekādas zāļu efektivitātes pavājināšanās pazīmes. Lietojot zāles 1 gadu pacientiem ar RLS, tika atzīmēta arī Mipexol efektivitātes saglabāšana.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas pramipeksols pilnībā un intensīvi uzsūcas. Vienlaicīga ēdiena uzņemšana samazina zāļu absorbcijas ātrumu, bet neietekmē tā kopējo tilpumu. Aktīvās vielas absolūtā biopieejamība ir lielāka par 90%, plazmā maksimālo koncentrāciju (Cmax) var novērot vidēji pēc 1-3 stundām. Pramipeksolu raksturo relatīvi neliela koncentrācijas mainība starp pacientiem, kā arī lineāra kinētika.
Izkliedes tilpums (Vd) ir 400 litri, savienojums ar plazmas olbaltumvielām ir mazāks par 20%.
Pramipeksols tiek biotransformēts nenozīmīgā mērā, tas tiek izvadīts caur nierēm aptuveni 90% no ievadītās devas (nemainīts - apmēram 80%) un caur zarnām - mazāk nekā 2%. Kopējais zāļu klīrenss ir vidēji 500 ml / min, un nieru klīrenss ir 400 ml / min. Pusperioda (T 1/2) vērtība var svārstīties no 8 stundām jauniem pacientiem līdz 12 stundām gados vecākiem cilvēkiem.
Lietošanas indikācijas
Mipeksolu ieteicams lietot šādu slimību simptomātiskai ārstēšanai:
- idiopātiska Parkinsona slimība kā monoterapijas zāles vai kā daļa no kombinētas ārstēšanas ar levodopu, kad pēdējās iedarbība ir novājināta vai kļūst nestabila un rodas terapeitiskā efekta svārstības (ieslēdzas / izslēdzas);
- idiopātiska RLS.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam;
- paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu.
Relatīvs (Mipexol jālieto ļoti piesardzīgi, jo palielinās nevēlamo blakusparādību risks):
- sirds un asinsvadu slimības;
- arteriālā hipotensija;
- nieru un / vai aknu darbības traucējumi;
- kombinēta lietošana ar sedatīviem līdzekļiem, dopamīna receptoru agonistiem, etanolu, cimetidīnu, amantadīnu.
Mipeksols, lietošanas instrukcija: metode un devas
Mipexol tabletes lieto iekšķīgi kopā ar ūdeni neatkarīgi no ēdienreizes laika.
Simptomātiska Parkinsona slimības terapija
Parkinsona slimības simptomātiskai ārstēšanai sākotnējā dienas deva ir 0,375 mg, pēc tam tā jāpalielina ar 5-7 dienu starplaiku, līdz tiek sasniegts maksimālais terapeitiskais efekts. Izrakstītā deva vienmērīgi jāsadala 3 devās dienā.
Ieteicamās Mipexol dienas devas pirmajās 3 ārstēšanas nedēļās:
- I nedēļa: 0,375 mg - 0,125 mg × 3;
- II nedēļa: 0,75 mg - 0,25 mg × 3;
- III nedēļa: 1,5 mg - 0,5 mg × 3.
Ja nepieciešams vēl vairāk palielināt Mipexol devu, to ik nedēļu palielina par 0,75 mg. Šajā gadījumā maksimālā pieļaujamā deva nedrīkst pārsniegt 4,5 mg dienā.
Veicot uzturošo terapijas kursu, individuālā dienas deva var svārstīties no 0,375 mg dienā līdz 4,5 mg dienā. Pacientiem slimības sākuma un progresēšanas stadijā tika pierādīta Mipexol lietošanas efektivitāte 1,5 mg dienā. Tomēr ir iespējams, ka dažos gadījumos dopaminomimetikas lietošana devās, kas pārsniedz 1,5 mg / dienā, var veicināt papildu terapeitiskā efekta sasniegšanu, īpaši slimības vēlīnās stadijās, kad nepieciešama levodopas devas samazināšana.
Mipexol lietošanas kurss jāpabeidz pakāpeniski, samazinot devu vairāku dienu laikā par 0,75 mg dienā, līdz tā sasniedz 0,75 mg, un pēc tam samazinot devu par 0,375 mg dienā.
Veicot kombinētu terapiju ar levodopu, ņemot vērā pieaugošās pramipeksola devas, un uzturēšanas terapijas kursa laikā, lai izvairītos no pārmērīgas dopamīnerģiskās stimulācijas palielināšanās, ieteicams samazināt levodopas devu.
Simptomātiska idiopātiskas RLS terapija
Simptomātiskai idiopātiskas RLS ārstēšanai kursa sākumā Mipexol jālieto 2-3 stundas pirms gulētiešanas dienas devā 0,125 mg. Ja nepieciešams palielināt devu, to var palielināt ar 4-7 dienu intervālu līdz maksimāli pieļaujamajai dienas devai 0,75 mg.
Ieteicamā devas palielināšanas shēma (ir norādīti palielināšanas soļi un deva, kas veikta vienu reizi dienā pirms gulētiešanas):
- I solis - 0,125 mg;
- II * solis - 0,25 mg;
- III * solis - 0,5 mg;
- IV * solis - 0,75 mg.
* nepieciešamības gadījumā palielina devu, lai vēl vairāk mazinātu simptomus.
Izrakstot Mipexol uzturošajai terapijai, devu nosaka individuāli un tā var svārstīties no 0,125 līdz 0,75 mg dienā.
Tā kā saskaņā ar pētījumu rezultātiem pēkšņa Mipexol atcelšana tikai 10% RLS pacientu pastiprināja simptomu smagumu, ārstēšanas kursu var pabeigt bez pakāpeniskas devas samazināšanas. Šis efekts tika novērots, lietojot jebkuru devu.
Blakus efekti
Tālāk ir minētas visbiežāk novērotās blakusparādības, lietojot zāles pacientiem ar RLS un Parkinsona slimību. Lielākā daļa nevēlamo blakusparādību bija vieglas vai vidēji smagas, un parasti tās attīstījās ārstēšanas sākumposmā un pēc tam turpinājās Mipexol turpmākās lietošanas procesā:
- endokrīnā sistēma: reti - traucēta 1 antidiurētiskā hormona sekrēcija;
- infekcijas un parazitāras slimības: reti - pneimonija;
- psihiski traucējumi: bieži - bezmiegs, patoloģiski sapņi; papildus ar Parkinsona slimību - miega traucējumi, uzvedības traucējumi, halucinācijas, apjukums; reti - pārmērīga ēšana 2, trauksme, paranoja 3, delīrijs 3, dzimumtieksmes traucējumi, hiperseksualitāte, hiperfāgija 1, piespiedu iepirkšanās, patoloģiskas azartspēles 3 (pacienti un aprūpētāji jāinformē par iespējamo šāda patoloģiska uzvedība; attīstoties šiem efektiem, deva jāsamazina vai jāatrisina jautājums par pakāpenisku Mipexol lietošanas pārtraukšanu);
- redzes orgāns: bieži ar Parkinsona slimību / reti ar RLS - samazināta uztveres skaidrība un redzes asums; redzes traucējumi, ieskaitot diplopiju (šādu parādību gadījumā redze ir jāuzrauga regulāri vai tūlīt pēc kursa sākuma, ja iepriekš ir bijuši traucējumi);
- nervu sistēma: ļoti bieži Parkinsona slimības gadījumā / bieži RLS - miegainība, reibonis, diskinēzija (reti RLS); bieži - galvassāpes; reti - pēkšņa aizmigšana, amnēzija, hiperkinēzija, ģībonis;
- elpošanas sistēma: reti - žagas, elpas trūkums;
- sirds un asinsvadu sistēma: reti - sirds mazspēja 1; asinsspiediena pazemināšana (BP) (ar Parkinsona slimību - bieži);
- āda un zemādas audi: reti - izsitumi, nieze un citas paaugstinātas jutības pazīmes;
- gremošanas trakts: ļoti bieži - slikta dūša; bieži - vemšana, aizcietējums;
- vispārēji traucējumi un traucējumi injekcijas vietā: bieži - nogurums; bieži ar Parkinsona slimību / reti ar RLS - samazināta ēstgriba, svara zudums, perifēra tūska; reti - svara pieaugums.
Pēcreģistrācijas novērošanas laikā novērotās Mipexol nevēlamās blakusparādības (biežuma kategorija nepārsniedz "reti" ar varbūtību 95%, bet var būt mazāka).
¹ - pacientiem ar Parkinsona slimību un RLS.
² - pacientiem ar Parkinsona slimību.
³ - pacientiem ar RLS.
Pārdozēšana
Nav datu par smagu Mipexol pārdozēšanu. Galvenie iespējamie simptomi, kas raksturīgi dopamīna receptoru agonistu farmakodinamiskajam profilam, var būt šādi traucējumi: vemšana un slikta dūša, hiperkinēzija, uzbudinājums, halucinācijas un pazemināts asinsspiediens.
Specifiska antidota nav. Ieteicams izskalot kuņģi, veikt simptomātisku ārstēšanu un dinamiski kontrolēt stāvokli. Ja tiek atklātas centrālās nervu sistēmas ierosmes pazīmes, var ordinēt antipsihotiskos līdzekļus. Hemodialīze ir neefektīva.
Speciālas instrukcijas
Apjukums un halucinācijas ir visizplatītākās dopamīna agonistu un levodopas kombinētās terapijas blakusparādības. Lietojot Mipexol kopā ar levodopu slimības vēlīnās stadijās, halucināciju (galvenokārt vizuālo) attīstība tika reģistrēta biežāk nekā pramipeksola lietošana monoterapijā agrīnā slimības stadijā.
Jāuzmanās, lai ārstētu pacientus ar smagiem sirds un asinsvadu sistēmas bojājumiem. Sakarā ar paaugstinātu ortostatiskās hipotensijas risku, lietojot Mipexol, ir jāuzrauga asinsspiediens, īpaši kursa sākumā.
Ārstēšanas laikā ir jāatceras par antiparkinsonisma zāļu iespējamo nomierinošo iedarbību. Ir ziņojumi par pacientu miegainību un pēkšņu aizmigšanu ikdienas terapijas laikā jebkurā terapijas periodā.
Krasas Mipexol lietošanas pārtraukšanas gadījumā ar parkinsonismu ir iespējama simptomu kompleksa attīstība atbilstoši izpausmēm, kas līdzīgas ļaundabīgam neiroleptiskajam sindromam.
Dopaminerģisko zāļu lietošana RLS ārstēšanai var izraisīt pēdējās palielināšanos, kas ir agrāka simptomu izpausme vakarā vai pat pēcpusdienā, šo efektu saasināšanās un izplatīšanās citās ekstremitātēs. Tomēr saskaņā ar klīniskā pētījuma rezultātiem simptomu smaguma pieaugumā starp pramipeksola un placebo grupām nebija būtiskas atšķirības.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Tā kā terapijas laikā iespējama halucināciju attīstība un nomierinoša iedarbība, ieskaitot miegainību un aizmigšanas epizodes, pacientiem, kuri saņem Mipexol, jāatsakās vadīt transportlīdzekli un veikt citas potenciāli bīstamas darbības.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Mipexol terapijas ietekme uz grūtniecību un zīdīšanu cilvēkiem nav pētīta.
Pētot zāļu iespējamo ietekmi uz reproduktīvo funkciju eksperimentos ar dzīvniekiem, tika konstatēts, ka tas nav teratogēns žurkām un trušiem. Tajā pašā laikā, lietojot kopā ar toksiskām devām grūtniecēm, pramipeksols žurkām bija embriotoksisks.
Grūtniecības laikā pretparkinsonisma līdzekli drīkst lietot tikai tad, ja paredzētais terapijas ieguvums sievietei ievērojami atsver iespējamos draudus augļa veselībai.
Zāļu izdalīšanās mātes pienā nav pētīta. Sakarā ar to, ka dopaminomimētiskais līdzeklis kavē prolaktīna ražošanu, tiek pieņemts, ka tas nomāc arī laktāciju. Tā rezultātā Mipexol nedrīkst lietot zīdīšanas laikā.
Bērnības lietošana
Personām, kas jaunākas par 18 gadiem, terapija ar Mipexol ir kontrindicēta, jo pramipeksola drošības profils šajā pacientu kategorijā nav pētīts.
Ar nieru darbības traucējumiem
Nieru darbības traucējumu gadījumā Mipexol tabletes jālieto piesardzīgi, jo pramipeksola izdalīšanās ir atkarīga no nieru darbības.
Sākotnējās Parkinsona slimības terapijas laikā pacientiem ar kreatinīna klīrensu (CC)> 50 ml / min nav nepieciešams samazināt Mipexol dienas devu vai lietošanas biežumu. Ja CC ir 20-50 ml / min, ieteicams sākt lietot ar dienas devu 0,25 mg - 0,125 mg 2 reizes dienā, savukārt maksimālā pieļaujamā deva nedrīkst pārsniegt 2,25 mg / dienā. Ja CC ir <20 ml / min, Mipexol lieto 1 reizi dienā, sākot ar 0,125 mg devu, maksimālā deva nepārsniedz 1,5 mg / dienā. Nieru funkcijas pasliktināšanās gadījumā uzturošās terapijas laikā dienas deva jāsamazina par tādu pašu procentuālo daudzumu, par kādu CC samazinās (ja CC samazinās par 30%, tad deva attiecīgi arī par 30%). Ja CC ir 20-50 ml / min, dienas devu var sadalīt 2 devās, ja CC ir <20 ml / min, zāles lieto 1 reizi dienā.
Pacientiem ar CC> 20 ml / min idiopātiskas RLS simptomātiskai terapijai Mipexol dienas devas samazināšana nav nepieciešama. Dopaminerģiska līdzekļa lietošana pacientiem ar šo sindromu un nieru darbības traucējumiem nav pētīta.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Ārstējot pacientus ar aknu funkcionāliem traucējumiem, zāles nav jāpielāgo.
Zāļu mijiedarbība
- zāles, kas ietekmē Mipeksola savienojumu ar plazmas olbaltumvielām vai tā elimināciju biotransformācijas dēļ: šāda mijiedarbība ir maz ticama, jo pramipeksolu raksturo vāja spēja saistīties ar plazmas olbaltumvielām un neliela biotransformācija;
- levodopa, selegilīns: pramipeksola farmakokinētikā nav izmaiņu, kā arī tā ietekme uz levodopas absorbciju / elimināciju; levodopas C max palielinās par 40%, un tā sasniegšanas periods samazinās no 2,5 līdz 0,5 stundām; pramipeksola devas palielināšanas gadījumā levodopas deva jāsamazina, bet citu pretparkinsonisma zāļu devām vajadzētu palikt nemainīgā līmenī;
- cimetidīns (katjonu zāļu aktīvās sekrēcijas inhibitori nieru kanāliņos), kā arī zāles, kas tiek izvadītas aktīvās sekrēcijas rezultātā caur nieru kanāliņiem: var novērot mijiedarbību ar pramipeksolu, kas izpaužas kā viena vai abu līdzekļu klīrensa samazināšanās; ieviešot šādu kombināciju (arī ar amantadīnu), jāuzrauga iespējamie pārmērīgas dopamīna stimulācijas simptomi, tostarp uzbudinājums, diskinēzija, halucinācijas; ja tiek konstatēti šādi efekti, pramipeksola deva jāsamazina;
- sedatīvi līdzekļi, etanols; zāles, kas paaugstina pramipeksola (cimetidīna) līmeni plazmā: ar šīm kombinācijām jābūt piesardzīgām, ņemot vērā iespējamo papildinošo iedarbību;
- antipsihotiskie līdzekļi: iespējamās antagonistiskās iedarbības dēļ ir jāizvairās no šīs kombinācijas; psihotisku traucējumu klātbūtnē šo zāļu vienlaicīga lietošana ar pramipeksolu ir atļauta tikai tad, ja paredzamais ieguvums ievērojami pārsniedz iespējamos draudus;
- antiholīnerģiskie līdzekļi: šīs zāles vairumā gadījumu tiek metabolizētas, tāpēc to mijiedarbība ar pramipeksolu ir maz ticama.
Analogi
Mipeksola analogi ir Mirapex, Mirapex PD, Oprimeya, PraMipexol, PraMipexol-Teva.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Mipexol
Pašlaik specializētās vietnēs nav atsauksmju par Mipexol, tāpēc nav iespējams objektīvi novērtēt antiparkinsonisma zāļu lietošanas efektivitāti un trūkumus.
Mipexol cena aptiekās
Mipeksola cena tablešu veidā par 30 gab. iepakojumā var būt: deva 0,25 mg - 230 rubļi; deva 1 mg - 820 rubļi.
Mipeksols: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Mipexol tabletes 0,25mg 30 gab. 230 RUB Pērciet |
|
Mipexol tabletes 1mg 30 gab. 815 RUB Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
