Kapreomicīns
Kapreomicīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: kapreomicīns
ATX kods: J04AB30
Aktīvā sastāvdaļa: kapreomicīns (capreomycinum)
Ražotājs: Sanjivani Paranteral Limited (Indija), PharmConcept, LLC (Krievija), Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd (Indija), Belko Pharma (Indija), Krasfarma, OJSC (Krievija), Sintez, OJSC (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 10.07.2018
Kapreomicīns ir antibakteriāls līdzeklis plaušu tuberkulozes ārstēšanai.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāļu forma ir pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai: balts vai gandrīz balts (500, 750 un 1000 mg katrs 10 ml flakonos, hermētiski noslēgts ar gumijas aizbāžņiem, kas ir saspiesti ar alumīnija vāciņiem vai kombinētiem alumīnija vāciņiem ar plastmasas vāciņiem, kartona kastē 1, 5 vai 10 pudeles; iesaiņojums slimnīcām - 50 pudeles kartona kastē).
Aktīvā viela vienā pudelē: kapreomicīna sulfāts - 500, 750 vai 1000 mg kapreomicīna izteiksmē.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Kapreomicīns ir polipeptīdu grupas antibiotika, ko ražo Streptomyces capreolus sugas baktērijas. Tam ir bakteriostatiska iedarbība tikai uz Mycobacterium tuberculosis celmiem (nosakot šķidrā vidē, minimālā inhibējošā koncentrācija ir vidēji 1,25–2,5 mg / l).
Zāles darbības mehānisms ir saistīts ar spēju nomākt olbaltumvielu sintēzi baktēriju šūnā.
Saskaņā ar Pasaules Veselības organizācijas klasifikāciju kapreomicīns ir otrās līnijas prettuberkulozes zāles.
Izmantojot monoterapiju, kapreomicīns ātri izraisa rezistentu mikobaktēriju celmu attīstību, tāpēc to lieto tikai kā kompleksās terapijas daļu kā otrās līnijas prettuberkulozes zāles, tostarp pirmās līnijas prettuberkulozes zāļu (piemēram, pirazinamīda, etambutola, rifampicīna, streptomicīna, izonia) neefektivitātes un nepanesības gadījumā. un arī mikobaktēriju jutīguma pret kapreomicīnu klātbūtnē un vienlaikus lietojot citas prettuberkulozes zāles.
Kapreomicīnam ir pilnīga krusteniskā rezistence ar viomicīnu, daļēja krusteniskā rezistence ar vairākām aminoglikozīdu antibiotikām (ieskaitot neomicīnu un kanamicīnu). Krusteniskā rezistence starp kapreomicīnu un aminosalicilskābi, streptomicīnu, etambutolu, cikloserīnu, izoniazīdu, etionamīdu nav novērojama.
Zālēm ir teratogēna iedarbība. Eksperimentos ar žurkām tika atklātas skeleta anomālijas.
Farmakokinētika
Kapreomicīnu lieto tikai parenterāli, jo tas neuzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Pēc 1000 mg zāļu ievadīšanas intramuskulāri (i / m), maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta pēc 1-2 stundām un ir 20-47 mg / l, pēc 10 stundām koncentrācija ir aptuveni 4 mg / l. Pēc intravenozas (iv) 1000 mg zāļu ievadīšanas maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 1 stundas laikā un ir 30-50 mg / l.
AUC (laukums zem koncentrācijas-laika līknes) intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai ir vienāds.
Zāles izdalās galvenokārt caur nierēm (12 stundu laikā apmēram 50-60% no ievadītās devas) glomerulārās filtrācijas veidā nemainītas, mazos daudzumos - ar žulti.
Kapreomicīns šķērso placentas barjeru. Netiek cauri asins-smadzeņu barjerai. Neuzkrājas organismā, lietojot katru dienu 1000 mg devā 30 dienas ar nosacījumu, ka nieru darbība ir normāla. Pacientiem ar traucētu nieru darbību palielinās zāļu pusperiods, tiek atzīmēta tendence uz kumulāciju.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām kapreomicīnu lieto kā daļu no plaušu tuberkulozes kompleksās terapijas pacientiem ar rezistenci pret pirmās līnijas prettuberkulozes medikamentiem vai viņu nepanesību.
Kontrindikācijas
- bērnība;
- grūtniecības un zīdīšanas periods;
- paaugstināta jutība pret zālēm.
Zāles lieto piesardzīgi:
- ar nieru mazspēju;
- ar dzirdes traucējumiem;
- ar alerģijām (ieskaitot zāles);
- ar myasthenia gravis;
- ar dehidratāciju;
- ar parkinsonismu;
- vecumdienās;
- lietojot vienlaikus ar zālēm, kas izraisa neiromuskulāru blokādi (īpaši ar lielu tās pilnīgas pārtraukšanas risku), operācijas laikā un pēc tās.
Norādījumi kapreomicīna lietošanai: metode un devas
Pirms terapijas uzsākšanas jāpārbauda Mycobacterium tuberculosis celma jutība pret kapreomicīnu.
Zāles lieto kopā ar citām prettuberkulozes zālēm. To injicē dziļi intramuskulāri vai intravenozi ilgstošas (60 minūtes) pilienveida infūzijas veidā, parasti 1000 mg vienu reizi dienā 60–120 dienas, pēc tam 1000 mg 2-3 reizes nedēļā 12–24 mēnešus.
Optimālo dienas devu nosaka individuāli; tā nedrīkst pārsniegt 20 mg / kg.
Kapreomicīna deva pacientiem ar nieru darbības traucējumiem ir atkarīga no kreatinīna klīrensa (CC). Kreatinīna klīrenss - deva starp devām 24/48/72 stundas:
- CC 0 - 1,29 / 2,58 / 3,87 mg / kg;
- CC 10 - 2,43 / 4,87 / 7,30 mg / kg;
- KK 20 - 3,58 / 7,16 / 10,7 mg / kg;
- CC 30 - 4,72 / 9,45 / 14,2 mg / kg;
- CC 40 - 5,87 / 11,7 mg / kg;
- KK 50 - 7,01 / 14 mg / kg;
- CC 60 - 8,16 mg / kg;
- CC 80 - 10,4 mg / kg;
- CC 100 - 12,7 mg / kg;
- CC 110 - 13,9 mg / kg.
Lai ievadītu intramuskulāri, viena flakona saturu izšķīdina sterilā injekciju ūdenī vai 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā: 500 mg 1 ml, 750 mg 1,5 ml, 1000 mg 2 ml. Pagaidiet 2-3 minūtes, līdz pulveris ir pilnībā izšķīdis. Zāles jāinjicē dziļi muskuļos. Virspusēja injekcija parasti ir sāpīga un var izraisīt aseptisku abscesu.
Intravenozai ievadīšanai šķīdumu, kas sagatavots, kā aprakstīts iepriekš, atšķaida ar 100 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma, kas injicēts 60 minūšu laikā.
Lai iegūtu 1000 mg devu, izmantojiet visu flakonu, kas satur 1000 mg kapreomicīna. Ja nepieciešams ievadīt mazāku devu, atšķaidīšanai ieteicams izmantot šādus datus. Šķīduma tilpums un tā koncentrācija ir atkarīga no šķīdinātāja daudzuma, kas pievienots 10 ml flakonam ar 1000 mg devu:
- 2,15 ml šķīdinātāja: 2,85 ml šķīduma ar koncentrāciju 370 mg / ml;
- 2,63 ml šķīdinātāja: 3,33 ml šķīduma ar koncentrāciju 315 mg / ml;
- 3,3 ml šķīdinātāja: 4 ml 260 mg / ml šķīduma;
- 4,3 ml šķīdinātāja: 5 ml 210 mg / ml šķīduma.
No pulvera pagatavotais šķīdums laika gaitā var iegūt bāli salmu krāsu un kļūst tumšāks. Šī parādība neietekmē zāļu efektivitāti un toksicitāti. Atšķaidīto šķīdumu var uzglabāt ledusskapī 1 dienu.
Blakus efekti
- no centrālās nervu sistēmas: neiromuskulārā blokāde, neirotoksicitāte;
- no aknām: vienlaikus lietojot citas prettuberkulozes zāles, kas izraisa izmaiņas aknu darbībā - aknu darbības rādītāju pasliktināšanās;
- no hematopoētiskās sistēmas: hematūrija, cilindrūrija, leikocitūrija, hiperurikūrija, leikopēnija, leikocitoze, eozinofilija, trombocitopēnija;
- no urīnceļu sistēmas: nefrotoksicitāte, ieskaitot elektrolītu līdzsvara traucējumus (kas atgādina toksiska nefrīta un Bartera sindroma attīstību), patoloģiskas urīna nogulsnes, samazināta fenolsulfonftaleīna izdalīšanās, paaugstināts urīnvielas slāpekļa līmenis asinīs vairāk nekā 20 mg / 100 ml
- no maņām: ototoksicitāte (reibonis, troksnis ausīs, subklīnisks dzirdes zudums);
- vietējas reakcijas: sāpes, sacietējums un pastiprināta asiņošana injekcijas vietā, aseptisks abscess;
- alerģiskas reakcijas: vienlaikus lietojot prettuberkulozes zāles - nātrene un izsitumi uz ādas plankumu un mezgliņu formā, dažreiz kopā ar drudzi.
Pārdozēšana
Simptomi: samazināts vispārējais tonuss, VII galvaskausa nervu pāra dzirdes un vestibulārās daļas bojājumi (troksnis ausīs, vertigo, reibonis), elektrolītu līdzsvara traucējumi, hipokalciēmija, hipokaliēmija, hipomagnēzija, neiromuskulārā blokāde (elpošanas paralīze), akūta nieru kanāliņu nekroze.
Pacientiem ar normālu nieru darbību tiek parādīta hidratācija, uzturot urinēšanu 3-5 ml / h / kg līmenī, kontrolējot un, ja nepieciešams, koriģējot kreatinīna klīrensu, elektrolītu līmeni un ūdens bilanci. Lai novērstu neiromuskulāro blokādi, tiek ievadīti kalcija preparāti un holīnesterāzes inhibitori.
Hemodialīze ir indicēta pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem.
Speciālas instrukcijas
Pirms kapreomicīna iecelšanas un regulāri tā lietošanas laikā (1-2 reizes nedēļā) ir nepieciešama audiometrija un vestibulārās funkcijas novērtējums.
Tāpat pirms zāļu izrakstīšanas un reizi nedēļā to lietošanas laikā ir jāuzrauga kapreomicīna koncentrācija asinīs, hematoloģiskie parametri un aknu darbība.
Lietojot zāles, ir iespējami nieru bojājumi, ko papildina patoloģisku nogulumu parādīšanās urīnā, urīnvielas slāpekļa līmeņa paaugstināšanās asinīs vai seruma kreatinīns un nieru kanāliņu nekroze. Gados vecākiem cilvēkiem, pacientiem ar dehidratāciju, nieru darbības traucējumiem un pacientiem, kuri lieto citas nefrotoksiskas zāles, ievērojami palielinās akūtas nieru kanāliņu nekrozes attīstības risks.
Lielam skaitam pacientu, kuri ilgstoši lieto šo medikamentu, nedaudz palielinās kreatinīna un urīnvielas slāpekļa līmenis serumā. Daudzos no tiem tika atzīmēts eritrocītu, leikocītu un urīnu parādīšanās urīnā. Ja urīnvielas slāpekļa līmenis palielinās par vairāk nekā 30 mg / 100 ml vai parādās jebkādas pazīmes par samazinātu nieru darbību (ieskaitot paaugstinātu urīnvielas slāpekļa līmeni), nepieciešama rūpīga pacienta pārbaude, kapreomicīna devas samazināšana atkarībā no CC līmeņa vai pilnīga terapijas pārtraukšana.
Terapijas laikā ar zālēm ir iespējami VIII galvaskausa nervu pāra dzirdes un vestibulārās daļas bojājumi. Visbiežāk šis traucējums tiek atklāts pacientiem ar dehidratāciju vai nieru darbības traucējumiem un pacientiem, kuri vienlaikus saņem zāles ar ototoksisku iedarbību. Visbiežākie šī ievainojuma simptomi ir troksnis ausīs un reibonis.
Ātras intravenozas zāļu injekcijas gadījumā ir iespējama neiromuskulārā blokāde vai elpošanas paralīze.
Kapreomicīns var izraisīt hipokaliēmiju, tāpēc seruma kālija saturu ieteicams noteikt reizi mēnesī visā terapijas laikā.
Ārstēšanas laikā ir pastāvīgi jāuzrauga devu režīmi un režīms, kā arī recepšu regularitāte un pareizība. Ja nākamā injekcija tiek izlaista, nākamā jāievada pēc iespējas ātrāk, tikai tad, ja nav pienācis laiks nākamajai devai. Divkāršas devas lietošana ir aizliegta.
Ārstēšanas laikā ar kapreomicīnu nav ieteicams lietot viomicīnu un streptomicīnu.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Braucot un veicot potenciāli bīstamus darba veidus, kuriem nepieciešama lielāka uzmanība un reakcijas ātrums, jābūt piesardzīgam.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Kapreomicīns ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Ja laktācijas laikā nepieciešama ārstēšana, zīdīšana jāpārtrauc.
Bērnības lietošana
Zāles neizmanto pediatrijā.
Ar nieru darbības traucējumiem
Nieru mazspējas gadījumā kapreomicīnu var ordinēt tikai pēc rūpīgas gaidītā ieguvuma un iespējamā nieru bojājuma riska attiecības novērtēšanas. Zāles deva tiek samazināta atbilstoši kreatinīna klīrensa līmenim.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem kapreomicīns jālieto piesardzīgi.
Zāļu mijiedarbība
Aminoglikozīdi, polimiksīni, citrātu asins konservanti un dietilēteris uzlabo muskuļus relaksējošu efektu, bet neostigmīna metilsulfāts to samazina.
Nefrotoksiskas un ototoksiskas iedarbības savstarpēja uzlabošana ir iespējama, vienlaikus lietojot kapreomicīnu ar citām prettuberkulozes zālēm (viomicīnu, streptomicīnu), kā arī kombinācijā ar etakrīnskābi, gentamicīnu, furosemīdu, nātrija kolistimetātu, kanamicīnu, metoksifluricīnu, tobramiju.
Analogi
Kapreomicīna analogi ir Capastat, Capocin, Capremabol, Capreomycin-DECO, Capreomycin sulfate, Capreomycin-Ferein, Laikocin, Capreostat.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā, pasargājot no gaismas un mitruma, temperatūrā līdz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par kapreomicīnu
Specializētās medicīnas vietnēs par kapreomicīnu nav atsauksmes, kas ļautu novērtēt tā efektivitāti un lietošanas drošību.
Kapreomicīna cena aptiekās
Aptuvenā kapreomicīna cena ir 506–990 rubļi. par 1 pudeli, kas satur zāles 1000 mg devā.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
