Ranexa - Lietošanas Instrukcijas, 500 Un 1000 Mg, Cena, Analogi, Atsauksmes

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Ranexa

Ranexa: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Ranexa

ATX kods: C01EB18

Aktīvā sastāvdaļa: ranolazīns (ranolazīns)

Ražotājs: DSM Pharmaceuticals Inc. (DSM Pharmaceuticals Inc.) (ASV, Itālija); Menarini-Von Heyden, GmbH (Vācija)

Apraksts un foto atjauninājums: 12.04.2019

Cenas aptiekās: no 2959 rubļiem.

Pērciet

Ranexa ir antiangināls līdzeklis.

Izlaiduma forma un sastāvs

Ranexa izdalās ilgstošas darbības tablešu veidā, apvalkotas: ovālas, abpusēji izliektas, gaiši oranžas (500 mg) vai gaiši dzeltenas (1000 mg); vienā pusē iespiests atbilstoši devai: 500 mg - "500" vai "GSI 500"; 1000 mg - "1000" vai "GSI 1000" [iepakojums: 500 mg tabletes - 10 gab. kontūrveida acheikova iepakojumā (blisterī), kartona kastē 3, 6 vai 10 iepakojumi, 15 gab. kontūrveida acheikova iepakojumā (blisterī), kartona kastē 2 iepakojumi, 20 gab. kontūrveida acheikova iepakojumā (blisterī), kartona kastē 3 vai 5 iepakojumi; tabletes 1000 mg - 10 gab. kontūrveida acheikova iepakojumā (blisterī), kartona kastē 3, 6 vai 10 iepakojumi, 15 gab. kontūrveida acheikova iepakojumā (blisterī), kartona kastē 2 vai 4 iepakojumi. Katrā iepakojumā ir arī Ranexa lietošanas instrukcijas].

1 tablete satur:

• aktīvā viela: ranolazīns - 500 vai 1000 mg;
• papildu sastāvdaļas: metakrilskābes un etilakrilāta kopolimērs (1 ÷ 1), mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, hipromeloze, nātrija hidroksīds;
• plēves apvalks: 500 mg - Opadray II oranžs 85F93265 [daļēji hidrolizēts polivinilspirts, makrogols 3350, titāna dioksīds, talks, karnaubas vasks (nelieli daudzumi), dzelzs krāsas dzeltenais oksīds (E172) un sarkanais oksīds (E172)]; 1000 mg - Opadray II dzeltenais 33G92144 [hipromeloze 6cP, titāna dioksīds, laktozes monohidrāts, makrogols 3350, karnaubas vasks (mikroelementi), triacetīns, dzelzs krāsas dzeltenais oksīds (E172)].

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Ranolazīnam ir sarežģīts darbības mehānisms, kas līdz šim ir izveidots tikai daļēji. Antianginālā efekta pamatā ir aktīvās vielas spēja nomākt vēlu nātrija jonu plūsmu sirds muskuļa šūnās, kas izraisa intracelulārā nātrija uzkrāšanās samazināšanos un izraisa intracelulāro kalcija jonu pārpalikuma samazināšanos. Šī procesa rezultāts ir išēmijas laikā novērotā intracelulārā jonu nelīdzsvarotības samazināšanās. Liekā intracelulārā kalcija samazināšanās veicina miokarda relaksāciju un, savukārt, samazina kambara sienas diastolisko spriedzi. Klīniski novēlotas nātrija strāvas nomākšanu ar ranolazīnu apstiprina ievērojams QTc intervāla saīsinājums - koriģēta QT vērtība, ņemot vērā sirdsdarbības ātrumu (HR),un pozitīva ietekme uz diastolisko relaksāciju, kas atklāta atklātā pētījumā ar indivīdiem ar garu QT sindromu (pacienti ar LQT-3 sindromu un SCN5A ΔKPQ mutācijām). Šīs zāļu iedarbības nav atkarīgas no asinsspiediena (BP), sirdsdarbības ātruma vai vazodilatācijas izmaiņām.

Klīnisko pētījumu laikā tika pierādīta ranolazīna drošība un efektivitāte, ja to lietoja pacientiem ar stabilu stenokardiju kā monoterapijas zāles, kā arī kā daļu no kombinētas terapijas citu antianginālu zāļu nepietiekamas efektivitātes gadījumā.

Tika konstatēts, ka uz Ranexa lietošanas fona (salīdzinot ar placebo) stenokardijas lēkmju biežums nedēļā ievērojami samazinājās, kas samazināja nepieciešamību lietot īslaicīgas darbības nitroglicerīnu. Terapijas periodā netika reģistrēta zāļu tolerances attīstība, pēc tās pēkšņas atcelšanas arī stenokardijas lēkmju biežums netika palielināts.

Aktīvajai vielai, lietojot 2 reizes dienā ar 500–1000 mg devu, bija ievērojamas priekšrocības salīdzinājumā ar placebo attiecībā pret laika pieaugumu pirms stenokardijas lēkmes sākuma un pirms ST segmenta depresijas sākuma par 1 mm. Ir pierādīts, ka ranolazīns uzlabo fiziskās slodzes toleranci. Ranexa tika noteikta devas un ietekmes attiecība, jo, ņemot vērā lielākas devas lietošanu, zāļu antianginālā iedarbība bija intensīvāka nekā tad, kad to lietoja zemākā devā.

Kad 12 nedēļas Ranexa pievienoja terapijai ar atenololu (50 mg dienā), amlodipīnu (5 mg dienā) vai diltiazemu (180 mg dienā), lietojot Ranexa dienas devās 1500 vai 2000 mg, dalot 2 devās, ranolazīna efektivitāte bija pārāka par placebo (par 24 sekundēm augstāks) fiziskās slodzes ilgumam abām zāļu devām. Tajā pašā laikā starp šīm divām devām nebija atšķirību šo slodžu ilgumā.

Pacientiem, kuri saņem ranolazīna terapiju, elektrokardiogrāfijas (EKG) laikā ir atkarīgs no devas un vielas līmenis asinīs, QTc intervāla pagarināšanās (aptuveni 6 ms, lietojot 2 reizes dienā, lietojot 1000 mg), T viļņa amplitūdas samazināšanās un dažos gadījumos Gadījumos, divi kupri T viļņi. Šos efektus, kas konstatēti EKG, izraisa zāļu ātri iztaisnojošās kālija strāvas ātruma nomākšana, kā arī vēlīnās nātrija strāvas kavēšana, kas pirmajā gadījumā nodrošina kambara darbības potenciāla paplašināšanos, un otrajā - pēdējā saīsināšana.

Pacientu ar stabilu stenokardiju un veseliem brīvprātīgajiem apkopoto datu populācijas analīze parādīja, ka zāļu terapija izraisīja QTc pieaugumu salīdzinājumā ar sākotnējo līmeni par aptuveni 2,4 ms, ja ranolazīna koncentrācija plazmā bija 1000 ng / ml. QTc pagarināšanās biežums bija lielāks klīniski nozīmīgas aknu mazspējas gadījumā.

Pacientiem, kuri lietoja Ranexa, aritmiju biežums bija ievērojami mazāks nekā placebo grupā, ieskaitot kambaru tahikardiju ar piruetes tipa ≥ 8 kontrakcijām katrā epizodē.

Lietojot ranolazīnu atsevišķi vai kombinācijā ar citiem antiangināliem līdzekļiem, tika novērota neliela sirdsdarbības ātruma pazemināšanās (<2 sitieni / min) un sistoliskā asinsspiediena pazemināšanās (<3 mm Hg).

Farmakokinētika

Pēc perorālas ranolazīna ievadīšanas asins plazmā tā maksimālā koncentrācija (C _max) parasti tiek novērota pēc 2–6 stundām. Lietojot Ranexa 2 reizes dienā, līdzsvara koncentrācija (Css) parasti tiek sasniegta 3 dienu laikā. Pēc tūlītējas darbības tablešu lietošanas vidējā absolūtā biopieejamība var būt 35-50% ar augstu individuālās mainības līmeni.

Palielinot aktīvās vielas devu no 500 līdz 1000 mg 2 reizes dienā, tika novērots 2,5-3 reizes lielāks laukums zem koncentrācijas-laika līknes (AUC) līdzsvara stāvoklī. Veseliem brīvprātīgajiem, kuri līdzsvara stāvoklī lietoja Ranexa 2 reizes dienā 500 mg devā, vidējais C _max bija aptuveni 1770 ng / ml, vidējais AUC _0-12 bija aptuveni 13 700 ng × h / ml. Ranolazīna absorbcijas ātrums un pilnīgums nebija atkarīgs no ēdiena uzņemšanas.

Aktīvā viela aptuveni 62% ir saistīta ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt ar alfa-1 skābes glikoproteīniem un nelielā mērā ar albumīnu. Vidējais izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī (Vss) ir aptuveni 180 litri.

Ranolazīns tiek ātri un gandrīz pilnībā metabolizēts aknās, galvenokārt O-demetilēšanas un N-dealkilēšanas ceļā. Atbildīgais par zāļu biotransformāciju galvenokārt ir CYP3A4 izoenzīms un daļēji - CYP2D6. Ar nepietiekamu pēdējās aktivitāti, lietojot Ranexa 500 mg devu 2 reizes dienā, AUC vērtība par 62% pārsniedz to pašu rādītāju personām ar normālu vielmaiņas ātrumu. Ranexa 1000 mg devai 2 reizes dienā līdzīga atšķirība ir 25%.

Ar nierēm un caur zarnām mazāk nekā 5% no uzņemtās devas tiek izvadīti nemainīti. Klīrenss ir atkarīgs no ranolazīna koncentrācijas plazmā, palielinoties, tas samazinās. Līdzsvara stāvoklī pusperiods (T _1/2) pēc perorālas Ranexa lietošanas ir aptuveni 7 stundas.

Pacientiem ar hronisku sirds mazspēju (CHF), kas ir III - IV funkcionālās klases atbilstoši Ņujorkas Sirds asociācijas (NYHA) klasifikācijai, ranolazīna koncentrācija plazmā palielinās aptuveni 1,3 reizes.

Dzimumam nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz Ranexa farmakokinētiskajiem parametriem.

Tika konstatēts, ka personām ar ķermeņa svaru 40 kg ranolazīna iedarbība palielinājās 1,4 reizes, salīdzinot ar cilvēkiem ar ķermeņa svaru 70 kg.

Lietošanas indikācijas

Ranexa ieteicams lietot stabilas stenokardijas ārstēšanai.

Zāles lieto kā daļu no kombinētas terapijas stabilas slodzes stenokardijas simptomātiskai ārstēšanai ar nepietiekamu efektivitāti un / vai nepanesību pret pirmās līnijas antianginālajiem medikamentiem, ieskaitot tādus kā lēni kalcija kanālu blokatori un / vai β-blokatori.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• aknu mazspēja ar mērenu vai smagu smagumu;
• smaga nieru mazspēja;
• grūtniecība un zīdīšanas periods;
• vecums līdz 18 gadiem;
• glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms, iedzimta laktozes nepanesība, laktāzes deficīts - Ranexa devai 1000 mg (laktoze ir iekļauta tablešu apvalkā);
• kombinēta ārstēšana ar IA klases (hinidīns) vai III klases (sotalols, dofetilīds) antiaritmiskiem līdzekļiem, izņemot amiodaronu; ar spēcīgiem CYP3A4 izoenzīma inhibitoriem (posakonazols, ketokonazols, itrakonazols, HIV proteāzes inhibitori, telitromicīns, klaritromicīns, nefazodons);
• paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu.

Relatīvs (lietojot Ranexa, jāievēro piesardzība, ņemot vērā tā darbības iespējamo pieaugumu un no devas atkarīgo blakusparādību riska saasināšanos; vairāku šādu faktoru klātbūtnē ir regulāri jāuzrauga pacienta stāvoklis, lai savlaicīgi atklātu nevēlamās reakcijas, lai pēc tam samazinātu devu vai vajadzības gadījumā pārtrauktu zāļu lietošanu):

• nieru darbības traucējumi ar vieglu / vidēju smagumu;
• vieglas smagas pakāpes aknu mazspēja;
• diagnosticēts iegūtais QT intervāla pagarinājums; iedzimta garā QT intervāla sindroma vēsture vai ģimenes anamnēze;
• CHF (NYHA III - IV funkcionālā klase);
• vāja izoenzīma CYP2D6 aktivitāte;
• ķermeņa svars ir mazāks par 60 kg;
• vecums virs 65 gadiem;
• kombinēta terapija ar mērenas darbības CYP3A4 izoenzīma inhibitoriem (eritromicīnu, flukonazolu, diltiazēmu); CYP3A4 izoenzīma aktivitātes induktori (fenobarbitāls, fenitoīns, karbamazepīns, rifampicīns, asinszāle); P-glikoproteīna (P-gp) inhibitori (ciklosporīns, verapamils).

Ranexa, lietošanas instrukcija: metode un devas

Ranex tabletes lieto iekšķīgi, norijot veselas, nesalaužot, nesaspiežot vai košļājot, dzerot daudz šķidruma. Zāles var lietot neatkarīgi no ēdienreizes, jo pēdējais neietekmē ranolazīna biopieejamību.

Ārstēšanas sākumā ieteicams lietot Ranex 500 mg 2 reizes dienā, 2–4 nedēļas pēc kursa sākuma, ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 1000 mg 2 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 2000 mg.

Gadījumā, ja rodas blakusparādības, ko izraisa zāļu uzņemšana, piemēram, slikta dūša, vemšana, reibonis, ir jāsamazina viena deva līdz 500 mg. Ja pēc devas samazināšanas nav iespējams apturēt nevēlamus simptomus, zāļu terapija jāpārtrauc.

Blakus efekti

Ranexa terapijas laikā reģistrētās blakusparādības (parasti tās ir vieglas vai vidēji izteiktas un rodas galvenokārt pirmajās 2 kursa nedēļās):

• nervu sistēma: bieži - galvassāpes, reibonis; reti - miegainība, letarģija, hipestēzija, trīce, ģībonis, posturāls reibonis; reti - parosmija, gaitas traucējumi, traucēta kustību koordinācija, apjukums, amnēzija, samaņas zudums;
• sirds un asinsvadu sistēma: reti - sejas pietvīkums, ievērojams asinsspiediena pazemināšanās; reti - aukstas ekstremitātes, ortostatiska hipotensija;
• psihe: reti - bezmiegs, trauksme, halucinācijas, apziņas apduļķošanās; reti - dezorientācija;
• elpošanas sistēma, krūtis un videnes orgāni: reti - klepus, elpas trūkums, deguna asiņošana; reti - izspiešanas sajūta kaklā;
• vielmaiņa un uzturs: reti - apetītes zudums, dehidratācija, anoreksija; reti, hiponatriēmija;
• redzes orgāns: reti - neskaidra redze, diplopija, redzes traucējumi;
• dzirdes orgāns un labirinta traucējumi: reti - troksnis ausīs, vertigo; reti - dzirdes zudums;
• gremošanas sistēma: bieži - slikta dūša, aizcietējums, vemšana; reti - mutes gļotādas sausums, meteorisms, dispepsija, diskomforts kuņģī, sāpes vēderā; reti - perorāla hipestēzija, erozīvs duodenīts, pankreatīts;
• muskuļu un skeleta sistēma: reti - locītavu pietūkums, muskuļu spazmas, sāpes ekstremitātēs; reti - muskuļu vājums;
• āda un zemādas tauki: reti - hiperhidroze, nieze; reti - auksti sviedri, nātrene, izsitumi uz ādas, alerģisks dermatīts, angioneirotiskā tūska;
• vispārēji traucējumi: bieži - astēnija; reti - paaugstināts nogurums, perifēra tūska;
• reproduktīvā sistēma: reti - erektilā disfunkcija;
• urīnceļu sistēma: reti - hematūrija, hromatūrija, dizūrija; reti - urīna aizture, akūta nieru mazspēja;
• citi: reti - kreatinīna līmeņa paaugstināšanās plazmā asinīs, ķermeņa svara samazināšanās, urīnvielas satura palielināšanās asins plazmā, trombocitoze, leikocitoze, koriģētā QTc intervāla pagarināšanās; reti - paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte.

Personām ar paaugstinātu blakusparādību risku, ieskaitot pacientus ar cukura diabētu, obstruktīvām elpceļu slimībām, CHF I - II funkcionālo klasi saskaņā ar NYHA, ārstēšanas laikā ar citām antianginālām zālēm tika reģistrēts tāds pats nevēlamo reakciju biežums.

Pārdozēšana

Ranolazīna pārdozēšanas simptomi var būt šādas reakcijas, kuras pastiprina Ranexa devas palielināšana: diplopija, slikta dūša, vemšana, reibonis, letarģija, ģībonis.

Šajā stāvoklī ir ieteicama simptomātiska terapija. 30 minūšu laikā pēc Ranexa lietošanas ieteicams veikt kuņģa skalošanu un izmantot enterosorbentu - aktivēto ogli. Hemodialīze ir neefektīva.

Speciālas instrukcijas

Pacientiem, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 60 kg vai kuriem ir vidēji smaga vai smaga CHF (NYHA III - IV funkcionālā klase), Ranexa deva jāizvēlas piesardzīgi, jo palielinās blakusparādību risks.

Pamatojoties uz pacientu un veselīgu brīvprātīgo pētījuma apkopoto datu populācijas analīzi, QTc intervāla ilguma atkarību no plazmas līmeņa var novērtēt kā 2,4 ms uz 1000 ng / ml, kas ir aptuveni līdzvērtīgs pieaugumam no 2 līdz 7 ms dažādiem līmeņiem asins plazma, kas atbilst saņemtajai ranolazīna devai 500-1000 mg 2 reizes dienā. Tādēļ jāievēro piesardzība, ārstējot personas, kurām anamnēzē ir iedzimts QT intervāla sindroma pagarinājums, šī intervāla pagarināšanās ģimenes anamnēzē, diagnosticēta iegūtā QT intervāla pagarināšanās vai pacienti, kuri vienlaikus ārstējas ar zālēm, kas ietekmē QT intervāla ilgumu.

Zāļu koncentrācijas palielināšanās un blakusparādību biežuma palielināšanās draudi palielinās arī izoenzīma CYP2D6 nepietiekamas aktivitātes gadījumā (lēna vielmaiņa), salīdzinot ar normālu spēju metabolizēt šo izoenzīmu. Pacienti ar lēnu CYP2D6 izoenzīma metabolismu vai nezināmu vielmaiņas stāvokli ar Ranexa jāārstē piesardzīgi. Personām, kurām ir konstatēts (piemēram, izmantojot genotipus) vai iepriekš zināms iepriekšminētā izoenzīma intensīvais metaboliskais stāvoklis, zāles jālieto arī ļoti piesardzīgi, ja ir vairāki iepriekš minētie riska faktori.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Pētījumi par antianginālo zāļu Ranex ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un kontrolēt citus sarežģītus mehānismus nav veikti. Tomēr, tā kā terapijas laikā var rasties tādas blakusparādības kā reibonis, diplopija, neskaidra redze, traucēta kustību koordinācija un apjukums, jāievēro piesardzība, veicot jebkādus potenciāli bīstamus darba veidus (ieskaitot braukšanu).

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Nav datu par ranolazīna lietošanu grūtniecēm. Zāļu iekļūšana mātes pienā nav pētīta. Rezultātā grūtniecības un zīdīšanas laikā Ranexa ir kontrindicēts.

Bērnības lietošana

Pacientiem līdz 18 gadu vecumam zāles ir kontrindicētas, jo nav veikti pētījumi par Ranexa drošības profilu bērniem un pusaudžiem.

Ar nieru darbības traucējumiem

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem ar vieglu, vidēju vai smagu smagumu ranolazīna AUC vērtība bija aptuveni 1,7–2 reizes lielāka nekā pacientiem ar normālu nieru darbību. Ar vienlaicīgu vidēji smagas (CC 30-60 ml / min) un smagas (CC <30 ml / min) smagas pakāpes nieru mazspēju zāļu klātbūtnes ilgums plazmā tika palielināts attiecīgi 1,2 reizes un 1,3-1,8 reizes … Arī smagas nieru disfunkcijas gadījumā aktīvās vielas aktīvo metabolītu AUC palielinājās 5 reizes. Dialīzes ietekme uz ranolazīna farmakokinētiskajiem parametriem nav novērtēta.

Ranexa ir kontrindicēts pacientiem ar smagu nieru mazspēju. Ar viegliem līdz vidēji smagiem (CC 30–80 ml / min) nieru darbības traucējumiem ārstēšana ir iespējama tikai ar rūpīgu ranolazīna devas titrēšanu. Terapijas laikā ir nepieciešams regulāri uzraudzīt nieru darbību.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Personām ar smagu aknu mazspēju (vairāk nekā 9 balles pēc Child-Pugh skalas) nav pieredzes ar ranolazīnu. Ja pacientiem ir vieglas smaguma pakāpes (5-6 punkti pēc Child-Pugh skalas) aknu mazspēja, zāļu AUC vērtība nemainās, bet ar mērenu pakāpi (7-9 balles pēc Child-Pugh skalas) tā palielinās 1,8 reizes. Arī pacientiem no šīs grupas QT intervāla palielināšanās ir izteiktāka.

Ārstēšana ar Ranexa ir kontrindicēta pacientiem ar smagu un vidēji smagu aknu mazspēju. Vieglas aknu disfunkcijas gadījumā ieteicams rūpīgi un rūpīgi titrēt zāļu devu.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Pacienta vecumam nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz Ranexa farmakokinētiku. Tajā pašā laikā gados vecākiem pacientiem ar vecumu saistītas nieru funkcijas pasliktināšanās rezultātā ranolazīna iedarbība var pastiprināties, kā rezultātā biežāk var attīstīties blakusparādības. Gados vecākiem cilvēkiem ir nepieciešama individuāla zāļu devas izvēle.

Zāļu mijiedarbība

• ketokonazols, posakonazols, itrakonazols, vorikonazols, HIV proteāzes inhibitori, nefazodons, telitromicīns, klaritromicīns, kā arī greipfrūtu sula (spēcīgi CYP3A4 izoenzīma inhibitori): palielina ranolazīna koncentrāciju plazmā, jo tas ir no CYP3A atkarīgs citohdes nevēlamais substrāts sekas (slikta dūša, reibonis); šīs kombinācijas ir kontrindicētas;
• diltiazems (dienas devā 180-360 mg), flukonazols, eritromicīns un citi vidējas iedarbības CYP3A4 izoenzīma inhibitori: ranolazīna plazmas vidējās plazmas Css palielinās no devas (kombinācijā ar diltiazēmu - 1,5-2,4 reizes); ieteicams rūpīgi izvēlēties Ranexa devu, ja nepieciešams, var būt nepieciešama tās samazināšana;
• karbamazepīns, fenitoīns, rifampicīns, fenobarbitāls, asinszāle (Hypericum perforatum) un citi CYP3A4 izoenzīma induktori: ir iespējama Ranexa efektivitātes samazināšanās; kombinējot ar rifampicīnu (600 mg 1 reizi dienā), ranolazīna plazmas Css samazinās par aptuveni 95%; nav ieteicams vienlaicīgi lietot ranolazīnu ar šiem līdzekļiem;
• CYP2D6 izoenzīma (paroksetīna) inhibitori: palielinās ranolazīna līmenis plazmā asinīs, jo pēdējo daļēji metabolizē CYP2D6 izoenzīms; kombinējot ranolazīnu devā 1000 mg 2 reizes dienā ar paroksetīnu devā 20 mg 1 reizi dienā, ranolazīna Css palielinās vidēji 1,2 reizes; devas izmaiņas nav nepieciešamas; nozīmējot izoenzīma CYP2D6 spēcīgu inhibitoru vienlaikus ar Ranexa 2 reizes dienā, lietojot 500 mg, ranolazīna AUC var palielināties par aptuveni 62%;
• metoprolols, flekainīds, propafenons, antipsihotiskie līdzekļi, tricikliskie antidepresanti (izoenzīma CYP2D6 substrāti): 1,8 reizes palielinās metoprolola koncentrācija asinīs, ja to kombinē ar ranolazīnu (vājš izoenzīma CYP2D6 inhibitors) 750 mg 2 reizes dienā; kombinācijā ar Ranexa, iespējams, pastiprinās šo zāļu darbība, kā rezultātā var būt nepieciešams samazināt to devas;
• verapamils, ciklosporīns (P-gp inhibitori): palielina ranolazīna saturu asinīs: lietojot vienlaikus ar 120 mg verapamilu 3 reizes dienā, ranolazīna Css palielinās 2,2 reizes, kā rezultātā nepieciešama rūpīga titrēšana vai, ja nepieciešams, tā devas samazināšana;
• P-gp substrāti: iespējams, ka palielināsies šo vielu koncentrācija plazmā; var palielināties P-gp transportēto zāļu izplatība audos;
• ciklofosfamīds, bupropions, efavirenzs (izoenzīma CYP2B6 substrāti): ieteicams kombinēt ar Ranexa, ievērojot piesardzību, jo nav novērtēta zāļu spēja nomākt CYP2B6;
• lovastatīna simvastatīns, takrolims, ciklosporīns, everolims, sirolims (CYP3A4 izoenzīma substrāti): iespējams, ka šo zāļu līmenis plazmā paaugstināsies, jo ranolazīns ir vāju CYP3A4 izoenzīma inhibitoru grupas dalībnieks; kombinējot Ranexa lietošanu ar CYP3A4 izoenzīma substrātiem ar šauru terapeitisko diapazonu, ir nepieciešams kontrolēt pēdējā līmeni asinīs un, ja nepieciešams, pielāgot to devu;
• digoksīns: ir informācija par tā satura palielināšanos asinīs aptuveni 1,5 reizes, kā rezultātā šīs vielas koncentrācija jāuzrauga kombinētās ārstēšanas kursa sākumā un pēc tās pabeigšanas;
• simvastatīns: simvastatīna skābes, simvastatīna laktona, asinīs saturs palielinās vidēji 2 reizes, kombinējot ar ranolazīnu devā 1000 mg 2 reizes dienā; izoenzīms CYP3A4 būtiski ietekmē simvastatīna metabolismu un klīrensu, šīs vielas lietošana lielās devās izraisa rabdomiolīzes attīstību, ir aprakstīti arī rabdomiolīzes gadījumi, kad ranolazīns un simvastatīns tiek kombinēti; kombinētajā terapijā ar jebkuru vienlaikus saņemta ranolazīna devu simvastatīna maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 20 mg;
• atorvastatīns: šīs vielas C _max un AUC pieaugums tiek reģistrēts attiecīgi par 1,4 un 1,3 reizes, ja to kombinē ar 80 mg devu 1 reizi dienā ar ranolazīna devu 1000 mg 2 reizes dienā; atorvastatīna metabolītu C _max un AUC izmaiņas ir mazāk nekā 35%; var būt nepieciešama atorvastatīna devas samazināšana;
• citi statīni, kurus metabolizē ar izoenzīma CYP3A4 (lovastatīna) piedalīšanos: var būt nepieciešama devas samazināšana;
• daži antihistamīna līdzekļi (astemizols, terfenadīns, mizolastīns), daži antiaritmiski līdzekļi (prokainamīds, dizopiramīds, hinidīns), tricikliskie antidepresanti (amitriptilīns, doksepīns, imipramīns), eritromicīns un citas zāles, kas pagarina QT intervālu; iespējams, farmakoloģiska mijiedarbība kambaru aritmijas.

Analogi

Ranexa analogi ir Bravadin, Vivaroxan, Ivabradin Canon, Ivabradin Medisorb, Coraksan, Karniland, Preductal OD, Renesin utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.

Derīguma termiņš ir 4 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Ranex

Saskaņā ar nedaudzajām atsauksmēm par Ranex, ko pacienti atstājuši specializētās vietnēs, zāles ir pozitīvi pierādījušas stabilas stenokardijas ārstēšanā gan monoterapijas režīmā, gan nepietiekamas efektivitātes gadījumā kombinācijā ar citiem antiangināliem medikamentiem. Tas palīdzēja samazināt uzbrukumu biežumu un uzlabot vispārējo stāvokli.

Tajā pašā laikā pacienti atzīmē nevēlamu blakusparādību attīstību, kuru dēļ dažos gadījumos viņiem nācās atteikties no terapijas. Ranexa trūkumi ietver arī tā augstās izmaksas.

Ranexa cena aptiekās

Ranexa ilgstošās darbības apvalkoto tablešu cena var būt vienā iepakojumā, kas satur 60 gabalus: deva 500 mg - 2900-3300 rubļi, deva 1000 mg - 3100-3700 rubļi.

Ranexa: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Ranexa 500 mg ilgstošas darbības apvalkotās tabletes 60 gab. 2959 RUB Pērciet

Ranexa 1000 mg ilgstošas darbības apvalkotās tabletes 60 gab. 3348 RUB Pērciet

Ranexa tab.prolong.p.o. 1000mg n60 3472 RUB Pērciet

Ranexa tab.prolong.p.o. 500mg n60 3536 RUB Pērciet

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!