Sirdalud
Sirdalud: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Zāļu mijiedarbība
- 11. Analogi
- 12. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 13. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 14. Atsauksmes
- 15. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Sirdalud
ATX kods: М03ВХ02
Aktīvā sastāvdaļa: tizanidīns (tizanidīns)
Ražotājs: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunleri Sanayi ve Ticaret, AS (Turcija)
Apraksts un foto atjauninājums: 13.08.2019
Cenas aptiekās: no 188 rubļiem.
Pērciet
Sirdalud ir centrālās zāles muskuļu relaksācijai.
Izlaiduma forma un sastāvs
Sirdalud ir pieejams tablešu formā: baltas vai gandrīz baltas, plakanas, apaļas, ar slīpām malām, ar dalījumu (2 mg tabletes) vai šķērsotām līnijām (4 mg tabletes) vienā pusē un OZ kodu (2 mg tabletes) vai RL (tabletes). 4 mg) no otras (10 gabali blisteros, kartona kastē trīs blisteri).
1 tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: tizanidīns (tizanidīna hidrohlorīda formā) - 2 mg vai 4 mg;
- palīgkomponenti: laktozes monohidrāts, stearīnskābe, mikrokristāliskā celuloze, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Tizanidīns ir centrālas darbības muskuļu relaksants. Tas iedarbojas uz noteiktiem muguras smadzeņu apgabaliem, stimulējot presinaptiskos alfa 2 receptorus, kas noved pie ierosinošo aminoskābju inhibēšanas, kas aktivizē N-metil-D-aspartāta (NMDA receptori) receptorus. Tas izraisa ierosmes polisinaptiskās pārnešanas kavēšanu muguras smadzenēs lokalizētu starpposma neironu līmenī. Tā kā pārmērīgs muskuļu tonuss tiek provocēts tieši ar šo mehānismu, tad, kad tas tiek nomākts, tiek novērots muskuļu tonusa samazinājums. Papildus muskuļus relaksējošām īpašībām tizanidīnam raksturīga arī mērena centrālā pretsāpju iedarbība.
Sirdalud efektivitāte ir pierādīta gan hronisku smadzeņu un mugurkaula ģenēzes spazmu gadījumā, gan muskuļu spazmas gadījumā, ko papildina akūtas sāpes. Zāles samazina klonisko lēkmju attīstības risku un samazina spastiskumu, kas noved pie pretestības pasīvajām kustībām samazināšanās un aktīvo kustību diapazona palielināšanās. Muskuļu relaksējošo efektu, ko mēra, izmantojot "svārsta" testu un Ašvorta skalu, un blakusparādības (pazeminot asinsspiedienu un sirdsdarbības ātrumu) nosaka tizanidīna saturs asins plazmā.
Farmakokinētika
Tizanidīns tiek absorbēts gandrīz pilnībā un pietiekami ātri. Tā maksimālo līmeni plazmā reģistrē aptuveni 1 stundu pēc Sirdalud lietošanas. Viela lielā mērā tiek metabolizēta "pirmās caurlaides" laikā caur aknām, kuras dēļ biopieejamība sasniedz vidēji aptuveni 34%. Maksimālā tizanidīna koncentrācija ir 12,3 un 15,6 ng / ml pēc vienas un vairākām zāļu devām attiecīgi 4 mg devā.
Pēc līdzsvara sasniegšanas ar intravenozu ievadīšanu vidējais izkliedes tilpums ir 2,6 l / kg. Tizanidīns saistās ar asins plazmas olbaltumvielām par aptuveni 30%.
Lielākā daļa tizanidīna (apmēram 95%) ātri metabolizējas aknās. Metabolisma procesi in vitro, kuros piedalās šis savienojums, tiek veikti, izmantojot citohroma P 450 sistēmas izoenzīmu CYP1A2. Metabolīti farmakoloģiskajā aktivitātē neatšķiras.
Sirdalud aktīvā komponenta pusperiods no sistēmiskās cirkulācijas vidēji svārstās no 2 līdz 4 stundām. Aptuveni 70% no uzņemtās devas galvenokārt tiek izvadīti ar urīnu metabolītu veidā. Aptuveni 4,5% tizanidīna tiek izvadīti nemainīti.
Lietojot 4 mg Sirdalud tablešu veidā vienlaikus ar uzturu, tizanidīna farmakokinētikā izmaiņas nav novērojamas. Pat ņemot vērā vielas maksimālās koncentrācijas pieaugumu asinīs par trešdaļu, lietojot to pēc ēšanas, šim efektam nav klīniskas nozīmes. Šajā gadījumā absorbcijas pakāpe un ātrums [saskaņā ar datiem par laukumu zem farmakokinētiskās līknes "koncentrācijas laiks" (AUC)] nemainās.
Tizanidīnam, lietojot 1–20 mg devās, ir raksturīga lineāra farmakokinētika.
Pacientiem ar nieru disfunkciju (CC mazāks vai vienāds ar 25 ml / min) maksimālais tizanidīna līmenis asins plazmā ir 2 reizes lielāks nekā veseliem brīvprātīgajiem. Šādiem pacientiem terminālais pusperiods ir aptuveni 14 stundas, kas aptuveni 6 reizes palielina tizanidīna sistēmisko biopieejamību, ko mēra pēc AUC.
Tizanidīna farmakokinētiskie pētījumi pacientiem ar aknu disfunkcijām praktiski nav veikti. Tā kā tizanidīns galvenokārt tiek metabolizēts aknās, piedaloties citohroma sistēmas CYP1A2 izoenzīmam, aknu darbības traucējumi var izraisīt sistēmiskas zāļu iedarbības palielināšanos.
Nav ticamas informācijas par zāļu farmakokinētiku pacientiem vecākiem par 65 gadiem. Tizanidīna farmakokinētiskās īpašības nav atkarīgas no dzimuma, un rases un etniskās piederības ietekme uz tiem nav pētīta.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām Sirdalud lieto sāpīga muskuļu spazmas gadījumā, ko izraisa mugurkaula funkcionālās un statiskās slimības (jostas un dzemdes kakla sindromi), vai pēc operācijas (piemēram, gūžas locītavas osteoartrīta vai starpskriemeļu trūces operācijas).
Zāles lieto arī skeleta muskuļu spastikai neiroloģiska rakstura slimībās, piemēram, hroniskas mielopātijas, multiplās sklerozes, muguras smadzeņu deģeneratīvo slimību, cerebrālās triekas gadījumā (pacientiem vecākiem par 18 gadiem) un smadzeņu asinsrites traucējumu sekām.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- smaga aknu disfunkcija;
- bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam (ņemot vērā ierobežoto lietošanas pieredzi šajā vecuma kategorijā);
- vienlaicīga lietošana ar ciprofloksacīnu vai fluvoksamīnu;
- paaugstināta jutība pret zāļu galvenajiem vai palīgkomponentiem.
Relatīvs (Sirdalud lieto piesardzīgi):
- mērena aknu disfunkcija;
- traucēta nieru darbība;
- vecāks par 65 gadiem.
Sirdalud lietošanas instrukcija: metode un devas
Sirdalud tabletes lieto iekšķīgi. Devas režīms tiek izvēlēts individuāli, ņemot vērā konkrētā pacienta īpašības.
Sākotnējā deva ir 2 mg trīs reizes dienā, pie šādas devas samazinot nevēlamu blakusparādību risku.
Dažādu devu tabletes (2 mg un 4 mg) var sadalīt divās vienādās daļās.
Ieteicamās Sirdalud devas:
- sāpīgs muskuļu spazmas: 2 mg vai 4 mg trīs reizes dienā. Ja nepieciešams, ir iespējams papildus uzņemt vienu tableti (2 mg vai 4 mg), vēlams pirms gulētiešanas, jo zāles var izraisīt miegainību;
- skeleta muskuļu spastiskums neiroloģisku slimību dēļ: sākotnējā deva ir ne vairāk kā 6 mg dienā, sadalot trīs devās, pēc tam devu pakāpeniski palielina par 2–4 mg ik pēc 3–7 dienām. Optimālais terapeitiskais efekts tika novērots, lietojot dienas devu 12-24 mg 3-4 devās ar regulāriem intervāliem. Maksimālā deva ir 36 mg dienā.
Pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, un personām ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem Sirdalud tiek nozīmēts piesardzīgi, sākot ārstēšanu ar minimālo devu, ko pakāpeniski palielina, līdz tiek sasniegta efektivitātes un tolerances ziņā optimāla deva.
Nieru mazspējas gadījumā (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 25 ml / min) terapijas sākumā zāļu deva ir 2 mg vienu reizi dienā. Tad to pakāpeniski palielina, ņemot vērā Sirdalud toleranci un efektivitāti. Ja nepieciešams iegūt izteiktāku efektu, vispirms palieliniet vienreiz lietoto devu un pēc tam palieliniet lietošanas biežumu.
Zāļu atcelšana tiek veikta pakāpeniski, īpaši pacientiem, kuri ilgu laiku ir saņēmuši Sirdalud lielās devās. Pretējā gadījumā ir iespējama asinsspiediena un tahikardijas atsitiena paaugstināšanās.
Blakus efekti
- gremošanas sistēma: ļoti bieži - kuņģa-zarnu trakta traucējumi, sausuma sajūta mutē; bieži - slikta dūša;
- sirds un asinsvadu sistēma: bieži - asinsspiediena pazemināšanās (dažos gadījumos izteikta, līdz samaņas zudumam un sabrukumam); reti - bradikardija;
- nervu sistēma un psihe: ļoti bieži - reibonis, miegainība; bieži - miega traucējumi, bezmiegs;
- muskuļu un skeleta sistēma: ļoti bieži - myasthenia gravis;
- laboratorijas rādītāji: bieži - paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte;
- citas reakcijas: ļoti bieži - paaugstināts nogurums.
Lietojot Sirdalud mazās devās (ar sāpīgu muskuļu spazmu), uzskaitītās blakusparādības ir mēreni izteiktas un izzūd pašas. Lielāku spastiskumam ieteicamo zāļu devu lietošana palielina nevēlamo reakciju rašanos un smagumu, bet patiesi smagi gadījumi, kad nepieciešama zāļu pārtraukšana, ir reti.
Klīniskajā praksē tika novērotas nevēlamas blakusparādības no šādām sistēmām un orgāniem (to rašanās biežums nav noteikts):
- aknas un žultsceļi: aknu mazspēja, hepatīts;
- nervu sistēma, psihe un maņu orgāni: vertigo, apjukums, neskaidra redze, halucinācijas;
- citas reakcijas: abstinences sindroms, astēnija.
Pārdozēšana
Pašlaik ir zināmi vairāki narkotiku pārdozēšanas gadījumi, tostarp gadījums, kad lietotā Sirdalud deva bija 400 mg. Visās iepriekš aprakstītajās situācijās tika novērota pilnīga atveseļošanās, kuras process noritēja bez jebkādām īpatnībām. Pārdozēšanas simptomi ir miegainība, reibonis, trauksme, QT intervāla pagarināšanās, pazemināts asinsspiediens, slikta dūša, vemšana, elpošanas centra depresija, koma.
Lai pilnībā izvadītu Sirdalud no organisma, ieteicams vairākkārt uzņemt aktīvo ogli. Jādomā, ka piespiedu diurēze veicina arī paātrinātu tizanidīna elimināciju. Nākotnē var būt nepieciešama simptomātiska terapija.
Speciālas instrukcijas
Aknu disfunkcija biežāk tika novērota pacientiem, kuri Sirdalud saņēma vairāk nekā 12 mg dienā. Šādiem pacientiem, kā arī pacientiem ar aknu darbības traucējumu klīniskām pazīmēm (slikta dūša, nogurums, anoreksija), pirmajos 4 terapijas mēnešos ieteicams kontrolēt aknu darbību un veikt atbilstošus testus reizi mēnesī. Ja alanīna aminotransferāzes un aspartāta aminotransferāzes līmenis pastāvīgi pārsniedz normas augšējo robežu 3 vai vairāk reizes, zāļu lietošana jāpārtrauc.
Sirdalud nav ieteicams lietot pacientiem ar smagu laktāzes deficītu, iedzimtu galaktozes nepanesamību vai glikozes / galaktozes malabsorbcijas sindromu, jo tabletes satur laktozi.
Attīstoties miegainībai ārstēšanas laikā ar zālēm, pacientiem jāatturas no darba veikšanas, kas saistīts ar lielu uzmanības koncentrāciju un ātru psihomotorisku reakciju.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Kontrolēti pētījumi par Sirdalud lietošanu grūtniecēm nav veikti, tāpēc to nevajadzētu parakstīt šādai pacientu kategorijai (ja vien iespējamie ieguvumi neatsver iespējamos riskus). Eksperimenti ar dzīvniekiem neatklāja skaidras zāļu teratogenitātes pazīmes. Kad to ievadīja dzīvniekiem ar dienas devu 10 un 30 mg / kg, tika novērots gestācijas perioda pieaugums. Ir ziņots par pirmsdzemdību un pēcdzemdību augļa nāvi, kā arī par aizkavētu augļa attīstību. Kad sievietes lietoja iepriekš minētās devas, viņiem bija izteikti sedācijas un muskuļu relaksācijas simptomi. Ņemot vērā ķermeņa virsmas laukumu, iepriekš minētās devas aptuveni 2,2 un 6,7 reizes pārsniedza maksimāli pieļaujamo devu cilvēkiem (0,72 mg / kg dienā).
Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka neliela tizanidīna koncentrācija izdalās mātīšu pienā. Zīdīšanas laikā Sirdalud nav ieteicams lietot, jo nav informācijas par šī savienojuma iekļūšanu mātes pienā cilvēkiem.
Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar Sirdalud reproduktīvā vecuma pacientiem jāsaņem informācija par grūtniecības testa rezultātu.
Lietojot Sirdalud dienas devās 10 un 30 mg / kg vīriešiem un sievietēm, vīriešiem un sievietēm, negatīva ietekme uz auglību netika novērota. Vīriešiem, kuri zāles saņēma devās, kas pārsniedz 30 mg / kg dienā, un sievietēm, ja devas pārsniedza 10 mg / kg dienā, tika novērota auglības samazināšanās. Ņemot vērā ķermeņa virsmas laukumu, šīs devas 2,2 un 6,7 reizes pārsniedza maksimāli pieļaujamo devu cilvēkiem (vienādu ar 0,72 mg / kg dienā). Lietojot šādas devas, grūtniecēm bija īpaši klīniski simptomi, kas izteikti kā ataksija, svara zudums un izteiktas sedācijas pazīmes.
Zāļu mijiedarbība
Sirdalud nav ieteicams lietot vienlaikus ar cimetidīnu, rofekoksibu, tiklopidīnu, antiaritmiskiem līdzekļiem (propafenonu, meksiletīnu, amiodaronu), perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem un dažiem fluorhinoloniem (pefloksacīnu, enoksacīnu, norfloksacīnu), jo šādas kombinācijas var izraisīt plazmas palielināšanos., QT intervāla pagarināšana c.
Sirdalud tiek parakstīts piesardzīgi vienlaikus ar zālēm, kas pagarina QT intervālu (azitromicīns, amitriptilīns, cisaprīds).
Lietojot kopā ar antihipertensīviem līdzekļiem, ir iespējama izteikta asinsspiediena pazemināšanās un bradikardija; ar rifampicīnu - tizanidīna koncentrācijas samazināšanās plazmā par 50%, kas noved pie Sirdalud terapeitiskā efekta samazināšanās.
Pacientiem, kuri smēķē (smēķē vairāk nekā 10 cigaretes dienā), tizanidīna sistēmiskā biopieejamība tiek samazināta par gandrīz 30%, tādēļ, ilgstoši ārstējot, var būt nepieciešama zāļu devas palielināšana.
Etanols var palielināt zāļu blakusparādību risku. Savukārt Sirdalud spēj pastiprināt alkohola nomācošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu.
Antihistamīni, miega līdzekļi un sedatīvi līdzekļi var palielināt tizanidīna sedatīvo efektu. Citi α2 - adrenerģisko receptoru agonisti, ja tos lieto vienlaikus ar zālēm Sirdalud, potenciāli pastiprina hipotensīvo efektu.
Analogi
Tizalud un Midokalm ir Sirdalud analogi.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C, bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 5 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Sirdalud
Saskaņā ar atsauksmēm Sirdalud lieto dažādu vecuma kategoriju pacientiem. Vidēji viņi ārstēšanas rezultātus vērtē ar 3,9 punktiem no 5. Daudzi pacienti atzīmē nepatīkamu blakusparādību parādīšanos, kuru vidū dominē nogurums un miegainība. Arī ziņots par ievērojamu zāļu iedarbību uz aknām.
Ārsti izraksta Sirdalud kā simptomātisku terapiju, lai mazinātu skeleta muskuļu spazmas. Smagu blakusparādību izpausmju gadījumā vai pēc 3 ārstēšanas dienām nav nozīmīga rezultāta, jums jākonsultējas ar speciālistu, kurš pielāgos terapijas režīmu.
Sirdalud cena aptiekās
Aptuvenā Sirdalud cena ar 2 mg devu ir 216-237 rubļi, un ar 4 mg devu - 318-350 rubļi (iepakojumam, kurā ir 30 tabletes).
Sirdalud: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Sirdalud 2 mg tabletes 30 gab. 188 r Pērciet |
|
Sirdalud tabletes 2mg 30 gab. 198 RUB Pērciet |
|
Sirdalud 4mg tabletes 30 gab. 271 r Pērciet |
|
Sirdalud 4 mg tabletes 30 gab. 271 r Pērciet |
|
Sirdalud kunga vāciņi. ar mod. atbrīvot 6mg n30 453 r Pērciet |
|
Sirdalud MP 6 mg ilgstošās darbības kapsulas 30 gab. 453 r Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
