Terizidons
Terizidons: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Terizidone
ATX kods: J04AK03
Aktīvā sastāvdaļa: terizidons (terizidons)
Ražotājs: Simpex Pharma Pvt Ltd. (Simpex Pharma, Pvt. Ltd.) (Indija); Rozlex Pharm, LLC (Krievija); Riemser Arzneimittel, AG (Vācija); Tehnologs, PrJSC (Ukraina); Scan Biotech Ltd. (Scan Biotech, Ltd.) (Indija); Redkinska eksperimentālā rūpnīca, CJSC (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 07.09.2019
Terizidons ir antibakteriāls līdzeklis, ko lieto zāļu rezistentu tuberkulozes formu kompleksā terapijā.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - kapsulas: cieta želatīna forma, kapsulu iekšpusē ir pulveris no gaiši dzeltena līdz baltai; 150 mg katrā - izmērs Nr. 1, brūns vāciņš un korpuss; 250 mg katrs - izmērs Nr. 0, dzeltens vāciņš un korpuss; 300 mg katrā - izmērs Nr. 0, zils vāciņš, dzeltens korpuss [kartona kastē 1–5 vai 10 blisteri / blisteri / blisteri, kas izgatavoti no PVC plēves un Al iespiestas lakotas folijas, katrā pa 10 kapsulām kopā ar Terizidone lietošanas instrukcijām; polimēra kannā ar polipropilēna / augstspiediena polietilēna vāku ar pirmo atvēršanas vadības ierīci (polietilēna tereftalāta kannu ar skrūvējamu vāciņu vai ar pirmo atvēršanas vadības ierīci) polietilēna maisiņu ar 30 vai 100 kapsulām; kartona kastē 1 polipropilēna trauks ar zema blīvuma polietilēna vāku un pirmās atveres gredzenu, katrā pa 50 kapsulām].
1 kapsulas sastāvs:
- aktīvā viela: terizidons - 150, 250 vai 300 mg;
- palīgkomponenti (150/250/300 mg): laktozes monohidrāts - 150/30/35 mg; attīrīts talks - 20/20/15 mg;
- kapsulas vāciņš (150/250/300 mg): želatīns - 83,095 8 / 83,226 7 / 83,226 7%; nātrija laurilsulfāts - 0,15 / 0,15 / 0,15%; povidons - 0,1 / 0,1 / 0,1%; bronopols - 0,1 / 0,1 / 0,1%; titāna dioksīds - 1,75 / 1,667 / 1,667%; sarkanā krāsviela dzelzs oksīds (III) - 0,2 / 0/0%; dzeltenā krāsviela dzelzs oksīds (III) - 0,004 2/0/0%; krāsviela zila izcili - 0/0 / 0,156 3%; hinolīna dzeltenā krāsviela - 0 / 0,156 3/0%; propilparahidroksibenzoāts 0,025 / 0,025 / 0,025%; metilparahidroksibenzoāts - 0,075 / 0,075 / 0,075%; attīrīts ūdens - 14,5 / 14,5 / 14,5%;
- kapsulas korpuss (150/250/300 mg): želatīns - 83,095 8 / 83,226 7 / 83,226 7%; bronopols - 0,1 / 0,1 / 0,1%; povidons - 0,1 / 0,1 / 0,1%; titāna dioksīds - 1,75 / 1,667 / 1,667%; sarkanā krāsviela dzelzs oksīds (III) - 0,2 / 0/0%; dzeltenā krāsviela dzelzs oksīds (III) - 0,004 2/0/0%; hinolīna dzeltenā krāsviela - 0 / 0,156 3 / 0,156 3%; nātrija laurilsulfāts - 0,15 / 0,15 / 0,15%; propilparahidroksibenzoāts - 0,025 / 0,025 / 0,025%; metilparahidroksibenzoāts - 0,075 / 0,075 / 0,075%; attīrīts ūdens - 14,5 / 14,5 / 14,5%.
Palīgkomponentu izskats, kā arī kvalitatīvais un kvantitatīvais sastāvs, ieskaitot kapsulas sastāvu, var atšķirties atkarībā no ražotāja.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Aktīvās vielas Terizidona darbība ir vērsta uz pilnīgu enzīma bloķēšanu, kas alifātisko aminoskābi alanīnu pārveido par alanil-alanīna dipeptīdu, kas ir mikobaktēriju mikrobu sienas galvenā sastāvdaļa. Krusteniskā rezistence ar citām prettuberkulozes zālēm neattīstās.
Terizidonam ir izteiktas un plašas pretmikrobu īpašības, kuru dēļ tam ir būtiska ietekme ne tikai uz celmiem, kas izraisa tuberkulozi vai urīnceļu infekcijas, bet arī uz celmiem, kuriem ir rezistence pret citām zināmām antibiotikām.
Vielas MIC (minimālā inhibējošā koncentrācija) uzņēmīgiem celmiem ir robežās no 4 līdz 130 mg / ml.
Uz terizidona darbību uzņēmīgi celmi: Shigella, Bacillus subtilis, Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans, dažādi Streptococcus (arī S. Pyogenes) celmi, Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Pasteurella multocida, Staphylococcus aerlococcus entericapidis, epidermapid izraisot paratīfu drudzi, tīfu, endēmisko tīfu.
Farmakokinētika
Viena no vissvarīgākajām terizidona īpašībām ir spēja nodrošināt lielu koncentrāciju urīnā un plazmā pēc zāļu iekšķīgas lietošanas, kas padara to īpaši ērtu urīnceļu infekcijas procesu, tostarp hronisku formu, ārstēšanā.
Terizidons pēc iekšķīgas lietošanas tukšā dūšā ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas (no 70 līdz 90% devas), maksimālā koncentrācija plazmā veidojas 2-4 stundu laikā.
Viela ir plaši izplatīta ķermeņa šķidrumos un audos - plaušās, žulti, limfā, spermā, cerebrospinālajā, ascitiskajā, pleiras, sinoviālajā šķidrumā. Cerebrospinālajā šķidrumā ir ļoti laba terizidona iespiešanās (no 80 līdz 100% no plazmas koncentrācijas) ar visaugstāko līmeni meningeālo membrānu iekaisuma procesā.
Vielas izdalīšanās notiek lēni un pakāpeniski caur urīnceļiem, tāpēc līmenis saglabājas plazmas maksimālās koncentrācijas vidū pat 24 stundas pēc norīšanas. Pateicoties ilgstošai izdalīšanai, efektīva koncentrācija urīnā tiek uzturēta 12 stundas. No 60 līdz 70% devas glomerulārās filtrācijas veidā izdalās kā nemainīta viela, izdalās ar izkārnījumiem un metabolizējas neliels tilpums terizidona.
Aknu darbības traucējumu (aknu mazspējas) gadījumā terizidonu lieto bez piesardzības pasākumiem, izņemot pacientus ar augstu krampju risku un pacientus ar alkoholisko hepatītu.
Zāles ir viegli panesamas lielākajai daļai pacientu ar zemu nieru mazspējas pakāpi, tādēļ, ārstējot tuberkulozi šajā pacientu grupā, to var lietot ilgu laiku. Nieru darbības traucējumu gadījumā ar kreatinīna klīrensu mazāk nekā 30 ml / min un pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, jāpielāgo devu režīms.
Lietošanas indikācijas
Terizidons tiek nozīmēts dažādu formu tuberkulozes un lokalizācijas ārstēšanai (kā daļa no zāļu rezistento slimības formu kompleksa terapijas).
Kontrindikācijas
Absolūts:
- smaga hroniska nieru mazspēja (pacientiem ar kreatinīna koncentrāciju virs 2 mg / dL);
- organiskas centrālās nervu sistēmas slimības (ieskaitot smadzeņu trauku aterosklerozi);
- psihiski traucējumi;
- epilepsija;
- alkoholisms;
- laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija, galaktozes nepanesība;
- vecums līdz 14 gadiem;
- grūtniecība un zīdīšanas periods;
- individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām, kā arī cikloserīnu.
Relatīvs (terizidona kapsulas lieto ārsta uzraudzībā):
- hroniska nieru mazspēja;
- hroniska sirds mazspēja;
- vecāka gadagājuma cilvēkiem.
Terizidons, lietošanas instrukcija: metode un devas
Terizidona kapsulas lieto iekšķīgi ēšanas laikā, veselas ar nelielu daudzumu šķidruma. Vienreizējas devas dienas laikā jālieto regulāri.
Veicot hemodialīzi, terizidons tiek izvadīts, tāpēc tas jālieto procedūras beigās.
Kursa ilgums ir 3-4 mēneši.
Kapsulas 150 un 300 mg
Ieteicamā dozēšanas shēma atkarībā no svara:
- līdz 60 kg: 2 reizes dienā, 300 mg;
- 60–80 kg: 300 mg 3 reizes dienā;
- no 80 kg: 2 reizes dienā, 600 mg.
Pacientiem, kuru kreatinīna klīrenss ir mazāks par 30 ml / min, ieteicams samazināt vienu zāļu devu līdz 150 mg, kā arī samazināt Terizidone lietošanas biežumu.
Pacienti no 60 gadu vecuma un sver līdz 50 kg nieru mazspējas klātbūtnē Terizidons tiek nozīmēts 2 reizes dienā, 150 mg.
250 mg kapsulas
Ieteicamā dozēšanas shēma atkarībā no svara:
- līdz 60 kg: 3 reizes dienā, 250 mg;
- no 60 kg: 4 reizes dienā, 250 mg.
Pacientiem, kuru kreatinīna klīrenss ir mazāks par 30 ml / min, Terizidone jālieto katru dienu pa 250 mg vai 3 reizes nedēļā pa 500 mg.
Blakus efekti
- gremošanas sistēma: meteorisms, sāpes vēderā, caureja;
- nervu sistēma: intoksikācijas sajūta, trīce, reibonis, galvassāpes, aizkaitināmība, bezmiegs, krampji, psihoze, depresija;
- citi: alerģiskas reakcijas, izsitumi uz ādas.
Pārdozēšana
Galvenie simptomi: akūta saindēšanās (lietojot vairāk nekā 1000 mg Terizidone), hronisku toksicitāti nosaka deva, un tā var rasties, lietojot katru dienu vairāk nekā 500 mg zāļu.
Toksisko iedarbību parasti atklāj no centrālās nervu sistēmas un izpaužas kā galvassāpes, reibonis, apjukums, paaugstināta uzbudināmība, parestēzijas, dizartrija, psihoze. Lietojot lielas devas, var rasties perifēra parēze, krampji un koma. Etanols palielina epilepsijas lēkmju attīstības risku.
Terapija: simptomātiska un atbalstoša. Lai samazinātu terizidona uzsūkšanos, aktīvā ogle ir efektīvāka nekā kuņģa skalošana. Attīstoties neirotoksiskai iedarbībai, ir norādīta 200-300 mg piridoksīna lietošana dienā. Terizidons tiek izvadīts no asinīm, izmantojot hemodialīzi, taču tas neizslēdz toksiskas ietekmes veidošanos, kas var radīt draudus dzīvībai.
Speciālas instrukcijas
Nervu sistēmas bojājuma simptomu vai alerģisku reakciju attīstības gadījumā ir jāsamazina Terizidone deva vai jāpārtrauc tā lietošana.
Ja terizidona līmenis asinīs pārsniedz 30 mg / l, var rasties saindēšanās, visticamāk, pārdozēšanas vai zāļu klīrensa pārkāpuma gadījumā.
Terapijas periodā ir jāuzrauga hematoloģiskie parametri, nieru ekskrēcijas funkcija, aknu darbība un zāļu līmenis asinīs.
Terizidona terapeitiskais indekss ir zems.
Pirms ārstēšanas uzsākšanas ir nepieciešams izolēt mikroorganismu kultūru un noteikt celma jutīgumu pret terizidona darbību. Tuberkulozes infekcijas gadījumā jānosaka celma jutīgums pret citiem prettuberkulozes līdzekļiem.
Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību, kuri lieto terizidonu 500 mg dienas devā un kuriem ir pārdozēšanas simptomi, vismaz reizi nedēļā jāuzrauga terizidona koncentrācija asinīs. Deva jāpielāgo tā, lai zāļu koncentrācija asinīs saglabātu līmeni, kas nepārsniedz 30 mg / l.
Centrālās nervu sistēmas bojājumu simptomu novēršanai (uztraukuma, krampju, trīces formā) efektīvi tiek izmantoti pretkrampju un nomierinoši līdzekļi.
Pārdozēšanas simptomu riska dēļ pacientiem, kuri lieto Terizidone dienas devā 500 mg vai vairāk, jābūt medicīniskā uzraudzībā.
Lai novērstu sānu neirotoksisku iedarbību, tiek izmantoti: benzodiazepīnu sērijas psihotropie līdzekļi (diazepāms, fenazepāms) un nootropie līdzekļi (piracetāms, piridoksīns, glutamīnskābe).
Dažiem pacientiem Terizidona un citu prettuberkulozes zāļu lietošana izraisa B 12 vitamīna (folskābes) deficīta attīstību organismā, sideroblastisko un megaloblastisko anēmiju, kurai nepieciešama medicīniska palīdzība.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Terizidona terapijas laikā ieteicams atteikties veikt potenciāli bīstamus darba veidus, ieskaitot transportlīdzekļu vadīšanu.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Terizidons ir kontrindicēts grūtniecības / zīdīšanas laikā.
Bērnības lietošana
Terizidona lietošanas drošība pacientiem līdz 14 gadu vecumam nav pētīta, tāpēc zāles nav parakstītas bērniem.
Ar nieru darbības traucējumiem
- smaga hroniska nieru mazspēja (pacientiem ar kreatinīna koncentrāciju virs 2 mg / dL): terapija ir kontrindicēta;
- hroniska nieru mazspēja: Terizidons jālieto ārsta uzraudzībā.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem zāles tiek parakstītas piesardzīgi.
Zāļu mijiedarbība
- etionamīds: pastiprinās terizidona neirotoksiskā iedarbība;
- izoniazīds: palielinās terizidona toksiskā iedarbība uz centrālo nervu sistēmu, kas var prasīt devas pielāgošanu; tiek parādīta medicīniskā uzraudzība;
- alkohols: kombinēta lietošana ir kontrindicēta, jo tas palielina epilepsijas lēkmju attīstības risku;
- netiešie antikoagulanti: palielinās to efektivitāte; nepieciešama protrombīna laika kontrole, ja nepieciešams, tiek pielāgota antikoagulantu deva;
- fenitoīns: palēninās tā izdalīšanās, kas palielina intoksikācijas attīstības risku; var būt nepieciešama devas pielāgošana;
- Suksametonija hlorīds (muskuļu relaksants): palielinās tā efektivitāte, kā arī blakusparādību iespējamība; var būt nepieciešama devas pielāgošana.
Analogi
Terizidona analogi ir Resonizat, Loxidon, Tizidone, Terizidone-Mac.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas un mitruma temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Terizidonu
Atsauksmes par Terizidone ir maz, jo zāles tiek parakstītas kā sarežģītas ārstēšanas sastāvdaļa, un ir grūti novērtēt to efektivitāti un toleranci atsevišķi no citām vienlaikus lietotām zālēm.
Terizidona cena aptiekās
Aptuvenā Terizidone cena ir: 50 kapsulas 250 mg - 33 800 rubļu, 100 kapsulas 150 mg - 22 000 rubļu.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
