Toviaz - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Atsauksmes, Tablešu Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Toviaz

Toviaz: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Toviaz

ATX kods: G04BD11

Aktīvā sastāvdaļa: fesoterodīns (fezoterodīns)

Ražotājs: AESICA Pharmaceuticals, GmbH (Eisica Pharmaceuticals, GmbH) (Vācija)

Apraksts un foto atjauninājums: 2019. gada 10. oktobris

Cenas aptiekās: no 689 rubļiem.

Pērciet

Toviasis - M-antiholīnerģisks antagonists

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas forma - ilgstošas darbības tabletes, apvalkotas: ovālas, abpusēji izliektas; 4 mg devā - gaiši zila, ar gravējumu "FS" vienā pusē; devā 8 mg - zils, ar gravējumu "FT" vienā pusē; šķērsgriezumā redzams balts kodols (7 gabali blisterī, kartona kastē 2, 3 vai 8 blisteri un instrukcijas par Toviaz lietošanu).

1 tabletes sastāvs:

• aktīvā viela: fesoterodīna fumarāts - 4 vai 8 mg;
• palīgkomponenti: celaktoze-100, glicerildibegenāts vai gliceriltribegenāts, hipromeloze (metocel K4M), hipromeloze (metocel K100), talks, ksilīts;
• plēves pārklājums: deva 4 mg - Opadray gaiši zils II 85G20426 (titāna dioksīds, polivinilspirts, talks, makrogols-3350, sojas lecitīns, indigokarmīna alumīnija laka); deva 8 mg - Opadry blue II 85G20427 (titāna dioksīds, sojas lecitīns, makrogols-3350, polivinilspirts, talks, indigokarmīna alumīnija laka).

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Fesoterodīns ir konkurējošs specifisks muskarīna receptoru antagonists. Nonākot organismā, nespecifiskas asins plazmas esterāzes to ātri un intensīvi hidrolizē par 5-hidroksimetilderivātu, kas ir galvenais farmakoloģiski aktīvais metabolīts, kas nosaka fesoterodīna aktivitāti.

Zāles samazina urinēšanas daudzumu un urīna nesaturēšanas epizodes, kā arī palielina vidējo tilpumu urinēšanas laikā.

Pūšļa gludo muskuļu postganglionālo parasimpātisko m-holīnerģisko receptoru aktivizēšana izraisa detrusora saraušanos. Fesoterodīns inhibē šos urīnpūšļa receptorus. Tiek pieņemts, ka tieši šis darbības mehānisms izraisa atbilstošo farmakoloģisko efektu attīstību.

Terapeitiskās devās fesoterodīns palielina urīnpūšļa tilpumu līdz detrusora pirmajai kontrakcijai, un tas arī palīdz palielināt urīnpūšļa kapacitāti. Šie efekti ir proporcionāli Toviaz devai.

Toviasis neietekmē QT intervālu elektrokardiogrammā.

Farmakokinētika

Tā kā nespecifiskas esterāzes fesoterodīnam tiek veikta ātra un intensīva hidrolīze, asins plazmā to nenosaka.

Aktīvā metabolīta biopieejamība ir 52%. Pēc Toviaz lietošanas iekšpusē (vienā vai vairākās) devu diapazonā no 4 līdz 28 mg 5-hidroksimetilderivāta koncentrācija plazmā palielinās proporcionāli devai. Maksimālā koncentrācija plazmā (C _max) tiek sasniegta apmēram pēc 5 stundām. Terapeitiskā koncentrācija tiek sasniegta pēc pirmās zāļu devas. Fesoterodīns organismā neuzkrājas, lietojot atkārtotas devas.

Saistība ar aktīvā metabolīta plazmas olbaltumvielām (galvenokārt albumīnu un alfa- _1- skābes glikoproteīnu) ir aptuveni 50%.

Pēc fesoterodīna hidrolīzes aktīvais metabolīts tiek tālāk metabolizēts aknās, piedaloties izoenzīmiem CYP2D6 un CYP3A4 līdz karboksi-N-desizopropilētiem, N-desizopropilētiem un karboksilētiem metabolītiem, kuriem nav nozīmīgas antimuskarīniskās aktivitātes.

Aktīvā metabolīta C _max un AUC (laukumi zem koncentrācijas un laika līknes) vidējās vērtības ir aptuveni 1,7 un 2,1 reizes augstākas pacientiem, kuri lēni metabolizē CYP2D6 izoenzīmu, salīdzinot ar ātriem metabolizētājiem.

Zāles izdalās galvenokārt (apmēram 70%) caur nierēm: aktīvais metabolīts - 16%, karboksi-N-desizopropilētais metabolīts - 18%, karboksilētais metabolīts - 34%, N-desizopropilētais metabolīts - 1%. Aptuveni 7% izdalās caur zarnām.

Aktīvā metabolīta galīgais pusperiods (T _½) ir apmēram 7 stundas.

Toviaz farmakokinētika īpašos gadījumos:

• vecums un dzimums: farmakokinētisko parametru izmaiņas atkarībā no pacienta vecuma un dzimuma nav noteiktas, tāpēc deva nav jāpielāgo;
• bērnu vecums: zāļu ietekme bērniem nav pētīta;
• aknu funkcija: mērenas smaguma pakāpes pārkāpumu gadījumā (B klase pēc Child-Pugh klasifikācijas) C _max palielinās 1,4 reizes, AUC palielinās 2,1 reizes. Zāles farmakokinētika smagas aknu mazspējas gadījumā nav pētīta;
• nieru funkcija: vieglu un mērenu traucējumu gadījumā [kreatinīna klīrenss (CC) 30-80 ml / min] 1,5 reizes palielina C _max, 1,8 reizes - AUC, ar smagiem traucējumiem (CC <30 ml / min) tie paši rādītāji palielinās attiecīgi 2 un 2,3 reizes.

Lietošanas indikācijas

Toviasis ir paredzēts hiperaktīva urīnpūšļa sindroma simptomātiskai ārstēšanai, kas izpaužas kā bieža urinēšana un / vai urinēšanas urinēšana un / vai urīna nesaturēšana.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• stāvokļi, ko papildina urīna aizture;
• myasthenia gravis;
• smagi aknu darbības traucējumi (C klase pēc Child-Pugh klasifikācijas);
• toksisks megakols;
• čūlainais kolīts;
• kuņģa un zarnu trakta slimības, ko papildina aizkavēta kuņģa satura evakuācija;
• galaktozes nepanesība, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
• nekontrolēta slēgta leņķa glaukoma;
• vecums līdz 18 gadiem;
• laktācija (vai zīdīšana jāpārtrauc);
• grūtniecība (nav datu par drošību un efektivitāti; izņēmuma gadījumos ārsts var izlemt parakstīt Toviaz grūtniecības laikā, bet tikai absolūtas nepieciešamības gadījumā, kad ieguvumi mātei ievērojami pārsniedz iespējamo risku auglim);
• vienlaikus lietojot spēcīgus izoenzīma CYP3A4 vai fesoterodīna inhibitorus pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem nieru / aknu darbības traucējumiem;
• paaugstināta jutība pret sojas pupām, zemesriekstiem, jebkuru zāļu sastāvdaļu.

Relatīvs (Toviaz tabletes jālieto piesardzīgi):

• aknu / nieru disfunkcija;
• samazināta kuņģa-zarnu trakta kustīgums (piemēram, ar smagu aizcietējumu);
• gastroezofageālais reflukss;
• obstruktīvas kuņģa-zarnu trakta slimības (piemēram, pīlora stenoze);
• urīnceļu sistēmas obstruktīvas slimības, kas izraisa urīna aizturi (piemēram, labdabīga prostatas hiperplāzija);
• kontrolēta slēgta leņķa glaukoma;
• neiropātija;
• sirds patoloģijas, piemēram, aritmijas, miokarda išēmija, hroniska sirds mazspēja;
• apstākļi, kam pievienots QT intervāla pagarināšanās risks, piemēram, hipokaliēmija, bradikardija, kombinēta zāļu lietošana, kas var pagarināt QT intervālu;
• Zāļu lietošana, kas var izraisīt vai pastiprināt ezofagīta izpausmes (piemēram, perorālie bifosfonāti);
• vienlaikus lietojot spēcīgus izoenzīma CYP2D6 inhibitorus;
• vidējas un augstas aktivitātes CYP3A4 izoenzīma inhibitoru kopīga lietošana pacientiem ar nieru / aknu darbības traucējumiem

Toviaz, lietošanas instrukcijas: metode un devas

Toviaz tabletes jālieto iekšķīgi, jānorij veselas un jānomazgā ar pietiekamu daudzumu šķidruma. Maltītes laikam nav nozīmes.

Ieteicamā sākumdeva ir 4 mg vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 8 mg (maksimālā dienas deva).

Pilns terapeitiskais efekts attīstās laikā no 2. līdz 8. ārstēšanas nedēļai, tādēļ terapijas efektivitāti ieteicams novērtēt pēc 8 regulāras zāļu lietošanas nedēļām.

Devas režīma korekcija

Lietojot kombinācijā ar spēcīgiem izoenzīma CYP3A4 inhibitoriem, Toviaz dienas deva pacientiem ar normālu nieru un aknu darbību nedrīkst pārsniegt 4 mg 1 reizi dienā. Kad tiek nozīmēti mēreni šī izoenzīma inhibitori, reakciju uz terapiju un zāļu toleranci novērtē individuāli.

Ieteicamās Toviaz dienas devas pacientiem ar nieru darbības traucējumiem:

• CC 50-80 ml / min: 4-8 * mg, vienlaikus lietojot mērenus CYP3A4 - 4 mg inhibitorus, spēcīgus CYP3A4 inhibitorus - jāizvairās no Toviaz iecelšanas;
• CC 30-50 ml / min: 4-8 * mg, vienlaikus lietojot mērenus CYP3A4 inhibitorus - 4 mg, spēcīgus CYP3A4 inhibitorus - Toviaz iecelšana ir kontrindicēta;
• CC <30 ml / min: 4 mg, vienlaikus lietojot mērenus CYP3A4 inhibitorus - jāizvairās no Toviaz iecelšanas, spēcīgi CYP3A4 inhibitori - Toviaz lietošana ir kontrindicēta.

Ieteicamās Toviaz dienas devas pacientiem ar aknu darbības traucējumiem:

• A klase pēc Child-Pugh klasifikācijas: 4-8 * mg, vienlaikus lietojot mērenus CYP3A4 inhibitorus - 4 mg, spēcīgus CYP3A4 inhibitorus - jāizvairās no Toviaz iecelšanas;
• B klase pēc Child-Pugh klasifikācijas: 4 mg, vienlaikus lietojot mērenus CYP3A4 inhibitorus - jāizvairās no Toviaz iecelšanas, spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem - Toviaz lietošana ir kontrindicēta;
• Child-Pugh C klase: Toviasis ir kontrindicēts.

* Jāuzmanās, palielinot devu līdz 8 mg.

Blakus efekti

Tālāk aprakstītās blakusparādības pēc sastopamības biežuma tiek klasificētas šādi: ļoti bieži - ≥ 1/10, bieži - no ≥ 1/100 līdz <1/10, reti - no ≥ 1/1000 līdz <1/100, reti - no ≥ 1 / No 10 000 līdz <1/1000:

• no kuņģa-zarnu trakta: ļoti bieži - mutes gļotādas sausums; bieži - meteorisms, sāpes vēderā, aizcietējums, caureja, slikta dūša, dispepsija; reti - diskomforts vēderā, gastroezofageāls reflukss;
• no urīnceļu sistēmas: bieži - dizūrija; reti - apgrūtināta urinēšana, urīna aizture (ieskaitot urīnceļu traucējumus, nepilnīgas urīnpūšļa iztukšošanās sajūta);
• no dzirdes un līdzsvara orgāna puses: reti - vertigo;
• no redzes orgāna puses: bieži - sausas acis; reti - neskaidra redze;
• no nervu sistēmas: bieži - galvassāpes, bezmiegs, reibonis; reti - miegainība, nogurums, garšas samaitāšanās; reti - apjukums;
• no sirds un asinsvadu sistēmas puses: reti - sirdsklauves, tahikardija;
• no elpošanas sistēmas: bieži - sausa kakla; reti - deguna dobuma gļotādu sausums, klepus, sāpes balsenē un rīkle;
• no ādas un zemādas audiem: reti - nieze, sausa āda, izsitumi uz ādas; reti - nātrene, angioneirotiskā tūska;
• citi: reti - urīnceļu infekcijas, paaugstināta gamma-glutamiltranspeptidāzes (GGTP) un alanīna aminotransferāzes (ALAT) aktivitāte (fermentu aktivitātes palielināšanās aknās, lietojot fesoterodīnu klīniskajos pētījumos, tika reģistrēta ar tādu pašu biežumu kā placebo grupā).

Pārdozēšana

Pārdozējot fesoterodīnu, tāpat kā citus M-antiholīnerģiskos līdzekļus, var attīstīties smaga antiholīnerģiska iedarbība. Klīniskajos pētījumos zāļu drošība ir apstiprināta, lietojot dienas devās līdz 28 mg.

Pārmērīgas Toviaz devas lietošanas gadījumā ieteicama kuņģa skalošana, aktivētās ogles uzņemšana, simptomātiska terapija, QT intervāla korekcija, elektrokardiogrammas kontrole.

Smagiem centrāliem antiholīnerģiskiem efektiem (piemēram, smaga uzbudinājums vai halucinācijas) ir norādīts fizostigmīns. Ar izteiktu uzbudinājumu un krampjiem tiek noteikti benzodiazepīni, tahikardijai, beta blokatoriem un midriāzei - acu pilieni, kas satur pilokarpīnu. Elpošanas mazspējas attīstības gadījumā tiek veikta plaušu mākslīgā ventilācija, ar urīna aizturi - urīnpūšļa kateterizāciju.

Speciālas instrukcijas

Pirms Toviaz iecelšanas jāveic pārbaude, lai izslēgtu simptomu organiskos cēloņus. Jāizvērtē arī citi iespējamie biežas urinēšanas cēloņi (piemēram, nieru slimība vai sirds mazspējas terapija). Ja tiek konstatētas urīnceļu infekcijas, tiek veikta atbilstoša antibiotiku terapija.

Tika ziņots par angioneirotiskās tūskas attīstību fesoterodīna lietošanas laikā, tostarp tūlīt pēc pirmās devas lietošanas. Šajā gadījumā Toviaz tiek atcelts un tiek veikta atbilstoša ārstēšana.

Toviasis efektivitāte un drošība neiroģenētiskā detrusora pārmērīgā aktivitātē vēl nav pierādīta.

Ārstēšanas laikā ir jāuzrauga pacientu stāvoklis antiholīnerģisko efektu attīstībai no centrālās nervu sistēmas, īpaši terapijas sākumposmā un devas palielināšanas periodā. Kad parādās šāda iedarbība, ir nepieciešams samazināt Toviaz devu vai pilnībā atcelt.

Pacientiem ar klīniski nozīmīgu urīnpūšļa izejas sašaurināšanos palielinās urīna aiztures risks.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Tā kā ir iespējamas blakusparādības, kas var samazināt reakciju ātrumu un ietekmēt koncentrāciju (piemēram, reibonis, miegainība, redzes uztveres skaidrības samazināšanās), Toviaz lietošanas laikā ieteicams ievērot piesardzības pasākumus.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Nav veikti atbilstoši un labi kontrolēti klīniskie pētījumi par fesoterodīna lietošanu grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti. Toviasis ir kontrindicēts grūtniecības laikā, izņemot steidzamas nepieciešamības gadījumus, kad pacientam ļoti nepieciešama fesoterodīna terapija, un paredzamie ārstēšanas ieguvumi noteikti atsver iespējamos riskus.

Nav informācijas par fesoterodīna izdalīšanos mātes pienā, tāpēc jāpārtrauc Toviaz lietošana vai jāpārtrauc zīdīšana.

Bērnības lietošana

Toviaz ir kontrindicēts bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.

Ar nieru darbības traucējumiem

Ārstējot pacientus ar nieru darbības traucējumiem, jāievēro piesardzība.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Smagi aknu darbības traucējumi (C klase pēc Child-Pugh klasifikācijas) ir kontrindikācija Toviasis iecelšanai, jo fesoterodīna farmakokinētika šajā pacientu kategorijā nav pētīta.

Jāievēro piesardzība vieglu vai vidēji smagu aknu darbības traucējumu gadījumā (Child-Pugh A un B pakāpe).

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Farmakokinētisko parametru izmaiņas gados vecākiem pacientiem nav identificētas, tāpēc Toviaz devu režīma korekcija nav nepieciešama.

Zāļu mijiedarbība

Citu M-antiholīnerģisko līdzekļu (piemēram, triciklisko antidepresantu, amantadīna, dažu neiroleptisko līdzekļu) lietošana ir saistīta ar terapeitiskā efekta palielināšanos un palielinātu nevēlamu reakciju rašanās risku, īpaši ar mutes gļotādas sausumu, aizcietējumiem, urīna aizturi, miegainību. Lietojot tos vienlaikus, nepieciešama īpaša piesardzība.

Fesoterodīns spēj mazināt zāļu iedarbību, kas stimulē kuņģa-zarnu trakta kustīgumu, ieskaitot metoklopramīdu.

Terapeitiskās koncentrācijās fesoterodīna aktīvais metabolīts neinhibē izoenzīmu CYP1A2, ZA4, 2D6, 2E1, 2C9, 2C8, 2C19 un 2B6 aktivitāti. Neinducē izoenzīmu CYP1A2, ZA4, 2C9, 2B6 un 2C19 aktivitāti. Tādēļ ir sagaidāms, ka Toviaz ietekme uz to zāļu klīrensu, kuras metabolizējas, piedaloties uzskaitītajiem fermentiem, ir nenozīmīga.

C _max un AUC palielināja spēcīgus fezoterodīna inhibitorus izoenzīmu CYP3A4, piemēram, ritonaviru (un visus pastiprinātos ritonavīra proteāzes inhibitorus, kuru pamatā ir antiretrovīrusu režīmi), klaritromicīnu, ketokonazolu, nelfinaviru, itrakonazolu, indinaviru, telitromicīnu, sakvinaviru, nefazodonu, Vienlaikus lietojot, Toviaz maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 4 mg.

Nav veikti pētījumi par mēreni aktīvu CYP3A4 izoenzīma inhibitoru, piemēram, verapamila, diltiazēma, aprepitanta, fosamprenavira, amprenavira, flukonazola, eritromicīna un greipfrūtu sulas, ietekmi uz fezoterodīna farmakokinētiku. Tomēr ir sagaidāms, ka, vienlaikus lietojot, palielināsies arī fesoterodīna aktīvais metabolīts, kaut arī mazākā mērā nekā lietojot spēcīgus izoenzīma CYP3A4 inhibitorus.

Fesoterodīna C _max un AUC samazina spēcīgus izoenzīma CYP3A4 induktorus, piemēram, rifampicīnu, fenitoīnu, fenobarbitālu, karbamazepīnu, asinszāles preparātus. Viņu vienlaicīga iecelšana nav ieteicama.

Spēcīgi izoenzīma CYP2D6 inhibitori var palielināt fesoterodīna iedarbību un blakusparādību risku. Vienlaikus lietojot, var būt nepieciešams samazināt Toviaz dienas devu līdz 4 mg.

Fesoterodīns nemaina kombinēto perorālo kontracepcijas līdzekļu, kas satur levonorgestrelu un etinilestradiolu, sastāvdaļu koncentrāciju plazmā, kā arī netraucē to izraisīto ovulācijas nomākšanu.

Analogi

Toviaz analogi ir: Avisan, Vesikar, Driptan, Novitropan, Roliten, Spazmex, Spazmolit, Urotol, Uroflex, Enablex.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt sausā, tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 2 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Toviaz

Speciālās medicīnas vietnēs un forumos par Toviaz nav atsauksmju, tāpēc šodien nav iespēju novērtēt zāļu efektivitāti un drošību no patērētāja viedokļa.

Toviaz cena aptiekās

Toviaz cena ir atkarīga no zāļu devas, tā pārdošanas reģiona un aptieku tīkla. Aptuvenās ilgstošās darbības tablešu (28 gab.) Izmaksas 4 mg devā ir 648–770 rubļi, devās 8 mg - 948–1190 rubļi.

Toviaz: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Toviaz 4 mg ilgstošās darbības tabletes 28 gab. 689 r Pērciet

Toviaz 8 mg ilgstošās darbības tabletes 28 gab. 896 r Pērciet

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!