Pletax - Lietošanas Instrukcijas, Tablešu Cena, Analogi, Atsauksmes

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Pletax

Pletax: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Pletaks

ATX kods: B01AC23

Aktīvā sastāvdaļa: cilostazols (Cilostazolum)

Ražotājs: Novalek Pharmaceuticals Pvt. SIA (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (Indija)

Apraksts un foto atjauninājums: 27.11.2019

Cenas aptiekās: no 959 rubļiem.

Pērciet

Pletax ir prettrombocītu līdzeklis.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas forma - tabletes: baltas vai gandrīz baltas, abpusēji izliektas, apaļas, gludas vienā pusē, ar iegriezumu otrā pusē (kartona kastē 3, 4 vai 6 blisteri, kas satur 10 vai 14 tabletes, un Pletax lietošanas instrukcija).

Sastāvs 1 tabletei attiecīgi 50/100 mg:

• aktīvā viela: cilostazols - 50/100 mg;
• palīgkomponenti: hipromeloze - 19 / 26,5 mg; magnija stearāts - 1,7 / 2,3 mg; karmelozes kalcijs - 1,5 / 2,2 mg; mikrokristāliskā celuloze - 26/35 mg; iepriekš želatinizēta kartupeļu ciete - 81,8 / 84 mg.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

3. tipa fosfodiesterāzes inhibīcija ir galvenais zāļu farmakoloģiskās iedarbības mehānisms, kura dēļ tas palielina cikliskā adenozīna monofosfāta intracelulāro saturu audos un orgānos.

Eksperimentālu un nelielu klīnisko pētījumu laikā tika konstatēts, ka cilostazolam ir vazodilatējošs efekts. Pārsvarā tas paplašina augšstilba artērijas, mazākā mērā - augšējās mezentērijas, miega un mugurkaula artērijas. Nieru artērijas ir nejutīgas pret Pletax iedarbību.

In vitro apstākļos vielai ir inhibējoša iedarbība uz žurku un cilvēka gludo muskuļu šūnu vairošanos.

Klīniskajos un eksperimentālajos pētījumos ex vivo un in vivo tika atklāts, ka zāles palielina cikliskā adenozīna monofosfāta saturu trombocītos un izraisa atgriezenisku prettrombocītu iedarbību.

Cilostazols atgriezeniski nomāc trombocītu agregāciju, kuras attīstību izraisa dažādi stimuli, tostarp adrenalīns, arahidonskābe, kolagēns, adenozīna difosfāts, trombīns un mehāniska darbība (hemodinamiskais šoks). Turklāt viela bloķē trombocītu faktora 4 (PF-4) un trombocītu augšanas faktora izdalīšanos cilvēka trombocītos.

Arī eksperimentālo un klīnisko pētījumu gaitā tika konstatēta papildu potenciāli labvēlīga zāļu iedarbība - holesterīna līmeņa paaugstināšanās augsta blīvuma lipoproteīnos un triglicerīdu līmeņa pazemināšanās serumā.

Klīniskā pētījumā, lietojot cilostazolu 100 mg devā 2 reizes dienā 84 dienas, salīdzinot ar placebo grupu, triglicerīdu koncentrācija asinīs samazinājās vidēji par 15% (0,33 mmol uz 1 L) un paaugstinājās augsta lipoproteīna holesterīna koncentrācija asinīs. blīvums vidēji par 10% (0,1 mmol uz 1 litru).

Pletax ir pozitīvs inotropisks efekts. Eksperimentālos pētījumos ar suņiem tas radīja sugai raksturīgu kaitīgu ietekmi uz sirds un asinsvadu sistēmu (pērtiķiem un žurkām šis efekts netika novērots). Zāles nepalielina QT intervāla ilgumu pērtiķiem un suņiem.

Deviņi placebo kontrolēti klīniskie pētījumi ir apstiprinājuši cilostazola efektivitāti pacientiem ar intermitējošu klibumu. Tika konstatēts, ka vielas lietošana 100 mg devā 2 reizes dienā 168 dienas aptuveni divkāršo maksimālo nobraukto attālumu (no 60,4 m līdz 129,1 m; vidēji maksimālā nobrauktā attāluma absolūtais pieaugums ir 42 m) un attālumu. izietu pirms sāpju parādīšanās (no 47,3 m ² līdz 93,6 m ²).

Pletax efektivitāte pacientiem ar cukura diabētu bija zemāka nekā pacientiem bez ogļhidrātu metabolisma pārkāpumiem.

Saskaņā ar perspektīvo dubultmaskēto klīnisko pētījumu cilostazols nepalielina mirstību pacientiem ar intermitējošu klibumu.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas cilostazols viegli uzsūcas. Salīdzinot ar zāļu lietošanu tukšā dūšā, tā maksimālā koncentrācija asins plazmā ir par 16% lielāka, lietojot 30 minūtes pēc ēšanas, un par 93% augstāka, ja tās lieto 2 stundas pēc ēšanas.

Gan cilostazola, gan tā aktīvo metabolītu maksimālā koncentrācija plazmā palielinās mazāk nekā proporcionāli devas palielināšanai. Šajā gadījumā laukums zem koncentrācijas un laika līknes (AUC) vielai un tās galvenajiem metabolītiem palielinās aptuveni proporcionāli devas palielinājumam.

Uz perifēro artēriju oklūzijas patoloģiju fona līdzsvara koncentrācija asinīs ar regulāru uzņemšanu 100 mg devā 2 reizes dienā tiek sasniegta pēc 4 dienām.

Divi cilostazola farmakoloģiski aktīvi metabolīti ir dehidrocilostazols un 4'-trans-hidroksicilostazols. Pirmais ir 4-7 reizes pārāks par vielu ar spēju inhibēt trombocītu agregāciju. Otrajam ir 5 reizes mazāk izteikta spēja inhibēt trombocītu agregāciju, salīdzinot ar nemainītu cilostazolu. Dehidrocilostazola un 4'-trans-hidroksicilostazola līmenis plazmā, mērot pēc AUC vērtības, ir attiecīgi 41 un 12% no cilostazola satura.

Zāļu savienojums ar asins plazmas olbaltumvielām (galvenokārt ar albumīnu) svārstās no 95 līdz 98%. Savienojums ar 4'-trans-hidroksicilostazola un dehidrocilostazola asins plazmas olbaltumvielām ir attiecīgi 66 un 97,4%.

Zāles tiek aktīvi metabolizētas galvenokārt CYP3A4 izoenzīma, mazākā mērā - CYP2C19 izoenzīma un vēl mazākā mērā - CYP1A2 izoenzīma ietekmē. Tas nav aknu mikrosomu peroksidācijas enzīmu induktors.

Cilostazola izvadīšana no organisma galvenokārt tiek veikta ar urīnu (74%), pārējais - ar izkārnījumiem. Nemainītā veidā zāles praktiski netiek konstatētas urīnā. Mazāk nekā 2% no uzņemtās vielas devas izdalās ar urīnu dehidrocilostazola formā, apmēram 30% 4'-trans-hidroksicilostazola formā, bet pārējie - dažādu metabolītu veidā, no kuriem katrs nepārsniedz 5% no uzņemtās devas.

Novērotais zāļu pusperiods ir 10,5 stundas. Tā aktīvajiem metabolītiem ir līdzīgs novērotais pusperiods.

Salīdzinot ar pacientiem ar normālu nieru darbību, pacientiem ar smagu nieru mazspēju vielas brīvā frakcija ir par 27% lielāka, un nemainītā cilostazola maksimālā koncentrācija plazmā un AUC ir attiecīgi par 29% un 39% zemāka.

Rādītāji par maksimālo koncentrāciju asins plazmā un dehidrocilostazola AUC smagas nieru mazspējas fona apstākļos, salīdzinot ar rādītājiem pacientiem ar normālu nieru darbību, samazinās attiecīgi par 41 un 47%. Tajā pašā laikā šie 4'-trans-hidroksicilostazola (galvenā metabolīta, kas izdalās ar urīnu) rādītāji palielinās attiecīgi par 173 un 209%, salīdzinot ar rādītājiem pacientiem bez nieru darbības traucējumiem.

Pletax iecelšana ir kontrindicēta smagas nieru mazspējas gadījumā [kreatinīna klīrenss (CC) <25 ml minūtē].

Salīdzinot ar veseliem indivīdiem, maksimālā koncentrācija plazmā un AUC vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem palielinās attiecīgi par 25% un 10%. Pacientiem ar mērenu nieru mazspēju šie rādītāji palielinās attiecīgi par 50 un 16%, salīdzinot ar pacientiem bez aknu disfunkcijas.

Nav datu par zāļu lietošanu vidēji smagas vai smagas aknu mazspējas fona apstākļos. Tās lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem aknu darbības traucējumiem, jo cilostazolu lielākoties metabolizē aknu mikrosomu oksidēšanās fermenti.

Saskaņā ar pētījumiem, kuros piedalījās brīvprātīgie vecumā no 50 līdz 80 gadiem, tika konstatēts, ka dzimums un vecums būtiski neietekmē Pletax farmakokinētiku.

Zāles tiek parakstītas pacientiem ar intermitējošu klibošanu, kuriem miera stāvoklī nav sāpju un nav perifēro audu nekrozes izpausmju (pēc Fontēna klasifikācijas - apakšējo ekstremitāšu II pakāpes hroniska išēmija), lai palielinātu maksimālo attālumu un attālumu, ko pacients pārvar bez sāpēm.

Pletax ir paredzēts kā otrās izvēles terapija pacientiem ar intermitējošu klibošanu, kuriem mainās dzīvesveids, tostarp smēķēšanas atmešana un uzraudzītas fiziskās rehabilitācijas programmas, un citas piemērotas iejaukšanās nav bijušas pietiekamas, lai mazinātu slimības izpausmes.

Lietošanas indikācijas

• intermitējoša klaudikācija - simptomātiskai terapijai;
• periodiska klibošana pacientiem, kuriem miera stāvoklī nav sāpju un perifēro audu nekrozes simptomi (pēc Fontēna klasifikācijas - II pakāpes apakšējo ekstremitāšu hroniska išēmija) - lai palielinātu maksimālo attālumu un nobraukto attālumu bez sāpēm;
• intermitējoša klibošana pacientiem ar dzīvesveida izmaiņām, ieskaitot smēķēšanas atmešanu un fiziskas rehabilitācijas programmu veikšanu speciālista uzraudzībā, kā arī citas atbilstošas iejaukšanās, nebija pietiekama, lai mazinātu patoloģijas izpausmes - kā otrās līnijas terapiju.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• hroniska sirds mazspēja;
• mēreni vai smagi aknu darbības traucējumi;
• smaga nieru mazspēja (CC <25 ml 1 minūtē);
• politopiskas sirds kambaru priekšlaicīgas sitieni, sirds kambaru fibrilācija vai kambaru tahikardija vēsturē (neatkarīgi no adekvātas antiaritmiskās ārstēšanas esamības vai neesamības);
• nosliece uz asiņošanu [piemēram, slikti kontrolēta arteriālā hipertensija, proliferatīvā diabētiskā retinopātija, nesen (pēdējo 6 mēnešu laikā) hemorāģiskais insults, kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlas saasināšanās];
• anamnēzē ir izteikta tahiaritmija;
• pagarināts QT intervāls elektrokardiogrammā;
• invazīva koronāro artēriju iejaukšanās, miokarda infarkts vai nestabila stenokardija pēdējo 6 mēnešu laikā;
• kombinēta terapija ar spēcīgiem CYP2C19 vai CYP3A4 inhibitoriem (piemēram, HIV-1 proteāzes inhibitoriem, omeprazolu, lansoprazolu, ketokonazolu, eritromicīnu, diltiazemu, cimetidīnu);
• kombinēta ārstēšana ar diviem vai vairākiem antikoagulantiem vai antiagregantiem (piemēram, apiksabānu, rivaroksabānu, dabigatrānu, acenokumarolu, varfarīnu, heparīnu, klopidogrelu, acetilsalicilskābi);
• grūtniecība;
• zīdīšanas periods;
• vecums līdz 18 gadiem;
• individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.

Radinieks (Pletax tabletes lieto ārsta uzraudzībā):

• vieglas smagas pakāpes aknu mazspēja;
• hroniska išēmiska sirds slimība (īpaši stabila slodzes stenokardija);
• plandīšanās un priekškambaru mirdzēšana;
• priekšlaicīgas sirds kambaru vai priekškambaru sitieni;
• diabēts;
• vienlaicīga terapija ar zālēm, kas pazemina asinsspiedienu;
• kombinēta zāļu lietošana, kas samazina asins recēšanu;
• apvienota CYP2C19 vai CYP3A4 substrātu iecelšana (piemēram, verapamils, nifedipīns, midazolāms, cisaprīds);
• vecāka gadagājuma cilvēkiem.

Pletax, lietošanas instrukcija: metode un devas

Pletax tabletes lieto iekšķīgi, pusstundu pirms ēšanas. Zāļu lietošana kopā ar pārtiku palielina tā maksimālo koncentrāciju asins plazmā, kas var būt saistīta ar biežāku blakusparādību rašanos.

Ieteicamā zāļu deva ir 100 mg 2 reizes dienā.

Kad nākamā Pletax deva ir izlaista, nākamā tablete tiek lietota kā parasti. Nelietojiet dubultu zāļu devu.

Ārstēšana ar cilostazolu jāsāk ārsta uzraudzībā, kuram ir pieredze intermitējošas klibināšanas ārstēšanā.

Pēc 3 mēnešiem no ārstēšanas sākuma ārstam jāpārvērtē pacienta stāvoklis. Ja trūkst adekvāta terapeitiskā efekta vai samazinās intermitējošas klūzijas izpausmju smagums, Pletax ir jāatceļ un jāapsver citas ārstēšanas metodes.

Pacientiem, kuriem tiek veikta Pletax terapija, jāturpina ievērot ieteikumus par dzīvesveida maiņu (vingrinājumi, smēķēšanas atmešana) un jāveic ārstēšana ar zālēm (prettrombocītu un lipīdu līmeni pazeminošu zāļu lietošana), kuras mērķis ir samazināt sirds un asinsvadu komplikāciju rašanās varbūtību. Zāles neaizstāj norādīto terapiju.

Gados vecākiem pacientiem devu režīma maiņai nav īpašu prasību.

Devas pielāgošana CC> 25 ml minūtē netiek veikta. Pletax ir kontrindicēts pacientiem ar CC <25 ml minūtē.

Vieglas aknu mazspējas gadījumā zāļu devas izmaiņas nav nepieciešamas.

Nav pieredzes par Pletax lietošanu vidēji smagiem vai smagiem aknu darbības traucējumiem. Tā kā zāļu aktīvo vielu lielā mērā metabolizē aknu mikrosomālās oksidēšanās fermenti, tās lietošana ir kontrindicēta mērenas / smagas aknu mazspējas fona apstākļos.

Ja tiek kombinēta ārstēšana ar zālēm, kurām ir spēcīga inhibējoša iedarbība uz CYP3A4 (piemēram, dažiem makrolīdiem), vai zālēm, kurām ir spēcīga inhibējoša iedarbība uz CYP2C19 (piemēram, omeprazols), cilostazola deva tiek samazināta 2 reizes (līdz 50 mg 2 reizes dienā).

Blakus efekti

Iespējamās Pletax blakusparādības (> 10% - ļoti bieži;> 1% un 0,1% un 0,01% un <0,1% - reti; <0,01%, ieskaitot atsevišķus ziņojumus, - ļoti reti; gadījumā kad biežumu nevar noteikt, pamatojoties uz pieejamajiem datiem, biežums nav zināms):

• asinis un limfātiskā sistēma: bieži - ekhimoze; reti - anēmija; reti - trombocitoze, palielināts asiņošanas laiks; biežums nav zināms - aplastiska anēmija, pancitopēnija, leikopēnija, agranulocitoze, granulocitopēnija, trombocitopēnija, tendence uz asiņošanu;
• imūnsistēma: reti - alerģiskas reakcijas;
• vielmaiņa un uzturs: bieži - anoreksija, tūska (sejas tūska, perifēra tūska); reti - cukura diabēts, hiperglikēmija;
• psihiski traucējumi: reti - trauksme;
• nervu sistēma: ļoti bieži - galvassāpes; bieži - reibonis; reti - intrakraniāla asiņošana, miega traucējumi (neparasti sapņi), bezmiegs; biežums nav zināms - hipestēzija, parēze;
• redzes orgāns: bieži - intraokulāra asiņošana; biežums nav zināms - konjunktivīts;
• dzirdes orgāns un labirinta traucējumi: biežums nav zināms - zvana ausīs;
• sirds: bieži - kambaru ekstrasistoles, aritmija, stenokardija, tahikardija, sirdsklauves; reti - sinkope, kambaru tahikardija, supraventrikulāra tahikardija, hroniska sirds mazspēja, priekškambaru mirdzēšana, miokarda infarkts;
• trauki: bieži - ortostatiska hipotensija; reti - arteriāla hipotensija, arteriāla hipertensija, karstuma viļņi;
• elpošanas sistēma, krūšu kurvja un videnes orgāni: bieži - faringīts, rinīts; reti - asiņošana no elpošanas trakta, plaušu asiņošana, klepus, pneimonija, aizdusa (elpas trūkums); biežums nav zināms - intersticiāla pneimonija;
• kuņģa-zarnu trakts: ļoti bieži - izkārnījumu traucējumi, caureja; bieži - kuņģa-zarnu trakta asiņošana, sāpes vēderā, meteorisms, dispepsija, vemšana, slikta dūša; reti - gastrīts;
• aknas un žultsceļi: biežums nav zināms - dzelte, aknu funkcijas rādītāju novirze no normālām vērtībām, hepatīts;
• āda un zemādas audi: bieži - izsitumi uz ādas / nieze; reti - zemādas asiņošana, nātrene, toksiska epidermas nekrolīze, Stīvensa-Džonsona sindroms, izsitumi uz ādas, ekzēma;
• saista un balsta un kustību aparāta audi: reti - intramuskulāras hematomas, mialģija;
• nieres un urīnceļi: reti - nieru darbības traucējumi, nieru mazspēja; biežums nav zināms - pollakiūrija, hematūrija;
• vispārēji traucējumi un traucējumi injekcijas vietā: bieži - astēnija, sāpes krūtīs; reti - slikta pašsajūta, drebuļi; biežums nav zināms - sāpes, pireksija;
• laboratorijas un instrumentālie dati: biežums nav zināms - kreatinīna / urīnvielas / urīnskābes koncentrācijas palielināšanās asinīs.

Tika novērots perifērās tūskas un sirdsklauves biežuma pieaugums, vienlaikus lietojot cilostazola kombināciju ar citiem vazodilatatoriem, kas izraisa refleksu tahikardiju (piemēram, ar lēnu kalcija kanālu dihidropiridīna blokatoriem).

Pats medikaments palielina asiņošanas iespējamību, un šo varbūtību var vēl vairāk palielināt, kombinējot ārstēšanu ar citām zālēm, kurām ir tāds pats potenciāls kā Pletax.

Pacientiem ar cukura diabētu var būt paaugstināts intraokulāras asiņošanas risks.

Pacientiem, kas vecāki par 70 gadiem, biežāk rodas sirdsklauves un caureja.

Pārdozēšana

Dati par akūtu cilostazola pārdozēšanu cilvēkiem ir ierobežoti.

Galvenie paredzamie simptomi ir caureja, stipras galvassāpes, sirds ritma traucējumi, arteriāla hipotensija, tahikardija.

Terapija ir simptomātiska. Attīstoties pārdozēšanai, nepieciešama rūpīga pacienta pārbaude un novērošana. Kuņģis jāiztukšo, provocējot vemšanu vai veicot kuņģa skalošanu saskaņā ar vispārpieņemtiem ieteikumiem. Peritoneālā dialīze un hemodialīze praktiski nav efektīvas, jo cilostazols sazinās ar augstu asins plazmas olbaltumvielām.

Speciālas instrukcijas

Pirms sākat lietot Pletax, ir svarīgi novērtēt iespēju izmantot citas terapijas metodes, piemēram, konservatīvu ārstēšanu vai ķirurģisku revaskularizāciju.

Izmantojot farmakoloģiskās iedarbības mehānismu, cilostazols var izraisīt arteriālu hipotensiju, tahiaritmiju, sirdsklauves un / vai tahikardiju. Lietojot, sirdsdarbības ātrums var palielināties par 5-7 sitieniem minūtē, kas var izraisīt stenokardijas lēkmes attīstību riska grupas pacientiem (piemēram, personām ar stabilu stenokardiju).

Ar paaugstinātu sirds un asinsvadu komplikāciju iespējamību sirdsdarbības ātruma palielināšanās dēļ (piemēram, stabila koronārā sirds slimība) zāles jālieto stingrā uzraudzībā.

Pletax ir kontrindicēts pacientiem ar smagu tahiaritmiju, invazīvu koronāro artēriju iejaukšanos / miokarda infarktu / nestabilu stenokardiju pēdējo 6 mēnešu laikā. Ar plandīšanos vai priekškambaru mirdzēšanu, sirds kambaru vai priekškambaru ekstrasistolu zāles tiek parakstītas piesardzīgi.

Pacientam jāinformē par nepieciešamību informēt ārstu par jebkuru zemādas hematomas (zilumu) vai asiņošanas gadījumu ar nelielu sasitumu. Attīstoties tīklenes asiņošanai, terapija tiek atcelta.

Tā kā zāles ir trombocītu agregācijas inhibitors, ķirurģiskas iejaukšanās laikā (ieskaitot nelielas invazīvas procedūras, piemēram, zobu ekstrakciju), to lietojot, palielinās asiņošanas iespējamība. Plānoto operāciju gadījumos (ja antiagregantu darbības attīstība nav vēlama) Pletax atceļ 5 dienas pirms to veikšanas.

Ir ziņojumi par retiem vai ļoti retiem hematoloģisku traucējumu gadījumiem, ieskaitot aplastisko anēmiju, pancitopēniju, agranulocitozi, leikopēniju vai trombocitopēniju. Vairumā gadījumu pēc Pletax lietošanas pārtraukšanas šie traucējumi izzuda paši, bet vairākos gadījumos aplastiskā anēmija un pancitopēnija izraisīja nāvi.

Pacientam jāinformē par nepieciešamību nekavējoties informēt ārstu par visām pazīmēm, kas var būt agrīni hematoloģisku komplikāciju simptomi, piemēram, iekaisis kakls un pireksija (augsts drudzis). Ja parādās hematoloģisko komplikāciju klīniskās izpausmes vai ir aizdomas par infekciju, jāveic detalizēts asins tests. Zāles nekavējoties atceļ, ja rodas hematoloģisku komplikāciju laboratoriskas pazīmes vai klīniskie simptomi.

Kombinēta terapija ar Pletax ar zālēm, kas nomāc trombocītu agregāciju, samazina asins recēšanu vai asinsspiedienu (iespējama papildu darbība, attīstoties refleksai tahikardijai un arteriālai hipotensijai), jāveic piesardzīgi.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Tā kā Pletax var izraisīt reiboni, pacientiem terapijas laikā ieteicams būt uzmanīgiem, vadot automašīnu vai veicot potenciāli bīstamas darbības, kuru veikšanai nepieciešama pastiprināta uzmanība un psihomotorisko reakciju ātrums.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Pletax nav parakstīts grūtniecības / zīdīšanas laikā.

Nav datu par cilostazola lietošanu grūtniecības laikā. Eksperimentālie pētījumi ar dzīvniekiem parādīja, ka tam ir reproduktīva toksicitāte. Arī šo pētījumu laikā tā spēja iekļūt mātes pienā netika atrasta. Nav zināms, vai zāles izdalās cilvēka mātes pienā. Zāles negatīvi neietekmēja laboratorijas dzīvnieku auglību.

Bērnības lietošana

Pletax nav parakstīts pacientiem līdz 18 gadu vecumam, jo nav pierādīta tā lietošanas drošība un efektivitāte šīs vecuma pacientiem.

Ar nieru darbības traucējumiem

Pletax ir kontrindicēts smagas nieru mazspējas gadījumā (CC <25 ml minūtē).

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

• Pletax lietošana ir kontrindicēta: mēreni vai smagi aknu darbības traucējumi;
• lietošanai nepieciešama piesardzība: viegli aknu darbības traucējumi.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem pacientiem Pletax tiek nozīmēts piesardzīgi.

Zāļu mijiedarbība

Cilostazola iespējamā mijiedarbība ar citām vielām / zālēm:

• acetilsalicilskābe (ASS): īslaicīga (mazāk nekā 4 dienas) kombinēta zāļu lietošana izraisa ADP izraisītas trombocītu agregācijas palielināšanos ex vivo apstākļos par 23-25%, salīdzinot ar ASA monoterapiju. Tā kā kombinācijas lietošana palielina asiņošanas iespējamību, pacients ir rūpīgi jāuzrauga;
• eritromicīns (spēcīgs CYP3A4 inhibitors): cilostazola / dehidrocilostazola / 4'-trans-hidroksicilostazola AUC palielinās attiecīgi par 72/6/119%. Ņemot vērā šo rādītāju izmaiņas, tika konstatēts, ka Cilostazola kopējā farmakoloģiskā aktivitāte kombinācijā ar eritromicīnu palielinājās par 34%. Pirmo devu ieteicams samazināt līdz 50 mg 2 reizes dienā kombinācijā ar eritromicīnu un citām šīs grupas zālēm (piemēram, klaritromicīnu);
• ketokonazols (spēcīgs CYP3A4 inhibitors): cilostazola / 4'-trans-hidroksicilostazola AUC palielinās attiecīgi par 117/87%, dehidrocilostazola AUC samazinās par 15%. Ņemot vērā šo rādītāju izmaiņas, tika konstatēts, ka Cilostazola kopējā farmakoloģiskā aktivitāte kombinācijā ar ketokonazolu palielinājās par 34%. Pirmo devu ieteicams samazināt līdz 50 mg 2 reizes dienā kombinācijā ar ketokonazolu un citām šīs grupas zālēm (piemēram, itrakonazolu);
• diltiazems (vājš CYP3A4 inhibitors): cilostazola / dehidrocilostazola / 4'-trans-hidroksicilostazola AUC vērtības palielinās attiecīgi par 44/4/43%. Ņemot vērā šo rādītāju izmaiņas, tika konstatēts, ka Cilostazola kopējā farmakoloģiskā aktivitāte kombinācijā ar diltiazēmu palielinājās par 19%. Devas režīma korekcija netiek veikta;
• greipfrūtu sula (zarnu CYP3A4 inhibitors zarnās): vienreizēja 100 mg cilostazola deva ar 240 ml sulas nerada būtiskas izmaiņas pirmā farmakokinētiskajos parametros un nav nepieciešama devas pielāgošana. Tomēr liels daudzums greipfrūtu sulas var ietekmēt cilostazola farmakokinētiku;
• omeprazols (spēcīgs CYP2C19 inhibitors): cilostazola / dehidrocilostazola AUC palielinās attiecīgi par 22/68%, un 4'-trans-hidroksicilostazola AUC samazinās par 36%. Ņemot vērā šo rādītāju izmaiņas, tika konstatēts, ka Cilostazola kopējā farmakoloģiskā aktivitāte kombinācijā ar omeprazolu palielinājās par 47%. Izrakstot kombināciju, zāļu deva tiek samazināta līdz 50 mg 2 reizes dienā;
• lovastatīns (CYP3A4 substrāts) un tā beta-hidroksilmetabolīts: to AUC vērtības palielinās par 70%.

Pētījumā ar veseliem brīvprātīgajiem cilostazola un klopidogrela kombinācijas lietošana neietekmēja trombocītu skaitu, aktivēto parciālo tromboplastīna laiku un protrombīna laiku. Klopidogrela monoterapija, kā arī kombinācija ar cilostazolu veseliem cilvēkiem izraisīja asiņošanas laika palielināšanos. Pēdējo lietošana neradīja papildu ievērojamu asiņošanas laika pagarināšanos, tomēr ieteicams to lietot piesardzīgi kopā ar visām zālēm, kas kavē trombocītu agregāciju. Ieteicams regulāri kontrolēt asiņošanas laiku. Pletax iecelšana ir kontrindicēta pacientiem, kuri vienlaikus lieto divus vai vairākus prettrombocītu / antikoagulantus.

Klīniskajā pētījumā viena zāļu deva neinhibēja varfarīna metabolismu un neietekmēja asins recēšanas parametrus (trombocītu skaitu, aktivēto daļējo tromboplastīna laiku un protrombīna laiku). Tomēr ir svarīgi būt uzmanīgiem, lietojot Cilostazol kopā ar jebkuru antikoagulantu.

Pletax ir kontrindicēts pacientiem, kuriem ir noteikts lietot divus vai vairākus antiagregantus / antikoagulantus.

Cilostazols galvenokārt tiek metabolizēts aknās citohroma P ₄₅₀ enzīmu, galvenokārt CYP2C19 un CYP3A4 un mazākā mērā CYP1A2, ietekmē. Tiek uzskatīts, ka dehidrocilostazols galvenokārt tiek veidots, piedaloties CYP3A4, un 4'-trans-hidroksicilostazols galvenokārt veidojas, darbojoties CYP2C19. Šajā gadījumā pirmais ir 4-7 reizes pārāks par cilostazolu ar spēju inhibēt trombocītu agregāciju, un otrajam ir 5 reizes mazāk izteikta spēja inhibēt trombocītu agregāciju.

Attiecīgi zāles, kas inhibē CYP3A4, piemēram, cilvēka imūndeficīta vīrusa proteāzes inhibitori, azola pretsēnīšu līdzekļi (itrakonazols, ketokonazols), daži makrolīdi (klaritromicīns, eritromicīns) un CYP2C19, piemēram, protonu sūkņa inhibitori (omeprazeprazols). cilostazola vispārējo farmakoloģisko aktivitāti un var pastiprināt tā blakusparādības. Šajā sakarā pacientiem, kuriem tiek nozīmēta ārstēšana ar spēcīgiem CYP2C19 vai CYP3A4 inhibitoriem, Cilostazol tiek nozīmēta 50 mg devā 2 reizes dienā.

Vienlaicīgi ārstējot ar CYP3A4 substrātiem, kuriem ir šaurs terapeitiskais diapazons (melnā graudu alkaloīdi, pimozīds, halofantrīns, cisaprīds), jāievēro piesardzība. Ir arī svarīgi būt piesardzīgiem, lietojot Cilostazol kopā ar statīniem (hidroksimetilglutaril-CoA reduktāzes inhibitoriem), kas metabolizēti, piedaloties CYP3A4 (lovastatīnam, atorvastatīnam un simvastatīnam).

Nav pētīta zāļu, kas palielina CYP2C19 un CYP3A4 aktivitāti (asinszāles preparāti, rifampicīns, fenitoīns, karbamazepīns), ietekme uz cilostazola farmakokinētiku. Kombinētā terapija teorētiski var mazināt tā antiagregantu iedarbību, un tāpēc ir svarīgi regulāri kontrolēt asiņošanas laiku. Pašreizējos klīniskajos pētījumos tika konstatēts, ka smēķēšana (faktors, kas pastiprina CYP1A2 aktivitāti) samazina vielas koncentrāciju asins plazmā par 18%.

Piesardzīgi, ārsta uzraudzībā, Pletax jālieto vienlaikus ar visām zālēm, kas pazemina asinsspiedienu, ieskaitot fosfodiesterāzes-5 inhibitorus un nitrātus. Tas ir saistīts ar faktu, ka, parādoties refleksai tahikardijai un arteriālai hipotensijai, var attīstīties papildinoša iedarbība.

Analogi

Pletax analogs ir Aducil.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas un mitruma temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Pletax

Par Pletax ir maz atsauksmju, kas norāda uz tā efektivitāti.

Pletax cena aptiekās

Aptuvenā Pletax cena ir: iepakojumā pa 30 tabletēm pa 50 mg katrā - no 970 līdz 1045 rubļiem; iepakojumā pa 60 tabletēm pa 100 mg katrā - no 2041 līdz 2200 rubļiem.

Pletax: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Pletax 50 mg tabletes 30 gab. 959 r Pērciet

Pletax 100 mg tabletes 60 gab. 1979. gada RUB Pērciet

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!