Polimiksīns B
Latīņu nosaukums: Polymyxin B
ATX kods: J01XB02
Aktīvā sastāvdaļa: polimiksīns B (polimiksīns B)
Ražotājs: SIA "ABOLmed" (Krievija), Jodas Expoim Pvt. (Indija)
Apraksts un fotoattēls atjaunināts: 16.07.2018
Polimiksīns B ir policikliska antibiotika, kurai piemīt baktericīds efekts.
Izlaiduma forma un sastāvs
Polimiksīns B ir pieejams liofilizāta formā injekciju šķīduma pagatavošanai: poraina masa pulvera vai tabletes formā, gandrīz balta vai balta [25 mg vai 50 mg stikla flakonos ar tilpumu 5 ml, kartona kastē 1 pudele ar šķīdinātāju (in ampulas pa 5 ml vai 10 ml - 1 vai 2 gab.) vai bez tām; kartona kastē 5 pudeles komplektā ar šķīdinātāju (5 ml vai 10 ml - 5 gab. vai bez tā).
1 pudele ar liofilizātu satur aktīvo sastāvdaļu: polimiksīna B sulfātu (polimiksīna B1, B1-I, B2, B3 daudzuma izteiksmē) - 25 mg vai 50 mg.
Šķīdinātājs: ūdens injekcijām.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Polimiksīns B ir antibakteriāls līdzeklis ar baktericīdu iedarbību. Aktīvo vielu ražo sporas veidojošās baktērijas Bacillus polymyxa, 1 mg attīrīta bāzes polimiksīna B atbilst 10000 U (darbības vienība) polimiksīna B saturam. Zāles darbības mehānisms ir saistīts ar tā spēju adsorbēties uz mikrobu šūnas membrānas fosfolipīdiem, kas izraisa membrānas caurlaidības palielināšanos un traucējumus. izraisot baktēriju lizu.
Lielākā daļa gramnegatīvo baktēriju ir uzņēmīgas pret polimiksīnu B, ieskaitot Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella speciales (spp.), Enterobacter spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Bordetella pertussis.
Izrāda mērenu aktivitāti pret Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis un citām Bacteroides spp.
Polimiksīns B ir neaktīvs pret anaerobiem mikroorganismiem, sēnēm, koku aerobiem mikroorganismiem (Streptococcus spp., Ieskaitot Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), grampozitīvām baktērijām Corynebacterium spp. un Mycobacterium tuberculosis.
Zāļu desensibilizācija ir lēna. Pilnīga krusteniskā rezistence rodas ar polimiksīnu E un kolistīnu.
Farmakokinētika
Pēc intramuskulāras (i / m) ievadīšanas maksimālā polimiksīna B sulfāta koncentrācija (Cmax) asins plazmā tiek sasniegta 1-2 stundu laikā un ir 2-7 mg / ml. Uz intravenozas (iv) devas 2–4 mg uz 1 kg pacienta svara fona C max asins plazmā ir 2–8 mg / ml.
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 50% no ievadītās devas.
Tas slikti iekļūst caur audu barjerām, ieskaitot placentu, nepārsniedz asins-smadzeņu barjeru un nelielos daudzumos nonāk mātes pienā.
Aktīvā viela netiek metabolizēta, tai ir tendence uzkrāties atkārtotas lietošanas laikā.
Pusperiods (T 1/2) ir 3-4 stundas.
Tas izdalās nemainīts: caur nierēm 72–96 stundu laikā - 60%, pārējais - caur zarnām.
Smagas nieru mazspējas gadījumā T 1/2 var būt no 48 līdz 72 stundām.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām polimiksīnu B lieto šādu smagu infekcijas slimību un stāvokļu ārstēšanai, ko izraisa jutīgi gramnegatīvi mikroorganismi ar daudzkārtēju izturību pret citu antibiotiku iedarbību: pneimonija, meningīts, sepse, bakterēmija, vispārēja brūču infekcija.
Kontrindikācijas
- myasthenia gravis;
- grūtniecības periods;
- zīdīšana;
- paaugstināta jutība pret polimiksīniem.
Pacientiem ar hronisku nieru mazspēju polimiksīns B jālieto piesardzīgi.
Norādījumi par polimiksīna B lietošanu: metode un devas
Gatavo liofilizāta šķīdumu lieto intramuskulāri, intravenozi un intratekāli.
Intravenozai pilienveida injekcijai Polimiksīns B tiek izšķīdināts šādās proporcijās: pieaugušajiem - ar ātrumu 50 mg liofilizāta uz 300-500 ml 5% dekstrozes šķīduma, bērniem - individuālo devu izšķīdina 30-100 ml 5-10% dekstrozes šķīdumā. Infūzijas ātrums ir 60–80 pilieni minūtē.
Intramuskulārai ievadīšanai liofilizātu izšķīdina ar ātrumu 50 mg aktīvās vielas 2 ml ūdens injekcijām, 1% prokaīna šķīduma vai 0,9% nātrija hlorīda šķīduma.
Intratekālai ievadīšanai 50 mg zāļu pievieno 10 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma, iegūtā šķīduma koncentrācija ir 5 mg / ml.
Ieteicamā deva pacientiem ar normālu nieru darbību:
- IV ievadīšana: pieaugušie, bērni vecāki par 1 gadu - ar ātrumu 1,5–2,5 mg uz 1 kg pacienta svara, maksimālā dienas deva ir ne vairāk kā 2,5 mg uz 1 kg. Bērniem līdz 1 gada vecumam ir atļauts palielināt dienas devu, ņemot vērā klīniskās indikācijas, līdz 4 mg uz 1 kg svara. Iegūto devu sadala divās reizēs ar 12 stundu intervālu;
- i / m ievads (tikai i / v injekcijas neiespējamības gadījumā): pieaugušie, bērni vecāki par 1 gadu - ar ātrumu 2,5-3 mg uz 1 kg ķermeņa svara dienā. Saņemtā deva jāsadala 3-4 injekcijās ar 6-8 stundu intervālu. Bērniem līdz 1 gada vecumam ir atļauts palielināt dienas devu, ņemot vērā klīniskās indikācijas, līdz 4 mg uz 1 kg svara. Ieviešanas biežums - 4 reizes dienā ar 6 stundu intervālu;
- intratekāla ievadīšana, izvēlētai Pseudomonas aeruginosa izraisīta meningīta terapijai: pieaugušajiem, bērniem vecākiem par 2 gadiem - 5 mg devā vienu reizi dienā. Pēc 3-4 injekcijām procedūra tiek veikta 1 reizi 2 dienās. Ārstēšana jāturpina 14 dienas pēc negatīvas reakcijas uz kultūru un normāla glikozes koncentrācijas līmeņa sasniegšanas cerebrospinālajā šķidrumā. Bērniem līdz 2 gadu vecumam Polymyxin B tiek nozīmēts 2 mg devā vienu reizi dienā 3-4 dienas vai 2,5 mg reizi 2 dienās. Saņemot negatīvu bakterioloģiskās kultūras rezultātu un atjaunojot normālu glikozes līmeni cerebrospinālajā šķidrumā, pacientam tiek nozīmēta 2,5 mg deva vienu reizi 2 dienās 14 dienas.
Ārstējot pacientus ar nieru darbības traucējumiem, jāpielāgo devu režīms. To ražo, samazinot parasto Polimiksīna B devu pacientiem ar normālu nieru darbību, ņemot vērā kreatinīna klīrensu (CC) šādā veidā:
- CC 20-50 ml / min: 75-100%;
- CC 5–20 ml / min: 50%;
- CC mazāks par 5 ml / min: 15%.
Dienas deva jāsadala 2 reizēs ar 12 stundu intervālu.
Blakus efekti
- no nervu sistēmas: miegainība, reibonis, parestēzija, ataksija, meninges simptomi (galvassāpes, sejas pietvīkums, stīvi kakla muskuļi, drudzis, olbaltumvielu un šūnu daudzuma palielināšanās cerebrospinālajā šķidrumā), samaņas traucējumi, neiromuskulārā blokāde;
- no gremošanas sistēmas: samazināta ēstgriba, slikta dūša, sāpes epigastrālajā reģionā, pseidomembranozais kolīts;
- no elpošanas sistēmas: apnoja, elpošanas muskuļu paralīze;
- no urīnceļu sistēmas: cilindrūrija, azotēmija, proteīnūrija, albuminūrija, nieru kanāliņu nekroze;
- no maņām: redzes traucējumi;
- alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi, eozinofīlija;
- vietējas reakcijas: sāpju sajūta i / m injekcijas vietā, flebīts, tromboflebīts, periflebīts;
- citi: kandidoze, superinfekcija.
Pārdozēšana
Simptomi: nefrotoksicitāte, ototoksicitāte, elpošanas muskuļu paralīze.
Ārstēšana: atbalstošas un simptomātiskas terapijas iecelšana.
Speciālas instrukcijas
Parenterāla zāļu lietošana ir norādīta tikai slimnīcas apstākļos.
Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa un citām gramnegatīvu mikroorganismu izraisītām infekcijām Polymyxin B jānosaka gadījumos, kad patogēns ir izturīgs pret pretmikrobu zālēm ar zemāku toksicitāti.
Ilgstoša ārstēšana jāpapildina ar regulāru nieru darbības uzraudzību, kas tiek veikta 1 reizi 2 dienās.
Lai mazinātu sāpju sajūtas i / m ievadīšanas laikā, liofilizāta izšķīdināšanai ieteicams lietot 1% prokaīna šķīdumu.
Pastāv risks saslimt ar pseidomembranozu kolītu, ko izraisa Clostridium difficile. Tas var notikt gan uz ilgstošas zāļu lietošanas fona, gan 14-21 dienas pēc terapijas pārtraukšanas. Tās izpausmju simptomi ir: caureja, leikocitoze, drudzis, sāpes vēderā, asiņu un gļotu sekrēcija ar izkārnījumiem. Kad parādās šīs parādības, Polymyxin B. lietošana jāpārtrauc. Ja diagnoze tiek apstiprināta, pacientam tiek nozīmēti jonu apmaiņas sveķi (kolestipols, kolestiramīns), tiek veikti pasākumi, lai atjaunotu ūdens un elektrolītu līdzsvaru. Ir norādīta vankomicīna vai metronidazola lietošana.
Zāļu lietošana, kas nomāc zarnu peristaltiku, ir kontrindicēta.
Lai samazinātu nevēlamu blakusparādību rašanās risku nierēs vai nervu sistēmā, ieteicams izvairīties no vienlaicīgas Polimiksīna B lietošanas ar citām zālēm ar neirotoksiskām un / vai nefrotoksiskām īpašībām.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Polimiksīna B lietošana var izraisīt miegainību, reiboni un citas nevēlamas parādības no nervu sistēmas puses, tāpēc ārstēšanas periodā pacientiem ieteicams būt uzmanīgiem ar potenciāli bīstamām darbībām, tostarp braukšanu un darbu ar sarežģītiem mehānismiem.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Polimiksīna B lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.
Ja zīdīšanas laikā nepieciešams izrakstīt zāles, zīdīšana jāpārtrauc.
Bērnības lietošana
Ieteicamā polimiksīna B dienas deva bērniem ar normālu nieru darbību:
- intravenoza ievadīšana: vecumā virs 1 gada - ar ātrumu 1,5–2,5 mg uz 1 kg bērna svara, līdz 1 gadam - līdz 4 mg uz 1 kg svara atkarībā no klīniskajām indikācijām. Iegūto devu sadala divās reizēs ar 12 stundu intervālu;
- i / m ievads: vecumā virs 1 gada - 2,5-3 mg uz 1 kg svara, dalot 3-4 injekcijās ar 6-8 stundu intervālu; līdz 1 gada vecumam - līdz 4 mg uz 1 kg svara, sadalīts 4 injekcijās ar 6 stundu intervālu;
- intratekāla ievadīšana, izvēlētai Pseudomonas aeruginosa izraisīta meningīta terapijai: vecāki par 2 gadiem - 5 mg devā vienu reizi 3-4 dienas. Tad procedūra tiek veikta reizi 2 dienās, ārstēšana ir jāturpina 14 dienas pēc negatīvas bakterioloģiskās kultūras atbildes reakcijas saņemšanas un normāla glikozes koncentrācijas līmeņa sasniegšanas cerebrospinālajā šķidrumā. 2 gadu vecumā - 2 mg 1 reizi dienā 3-4 dienas vai 2,5 mg 1 reizi 2 dienās. Saņemot negatīvu bakterioloģiskās kultūras rezultātu un normāla glikozes līmeņa atjaunošanu cerebrospinālajā šķidrumā, pacientam tiek nozīmēta 2,5 mg deva 1 reizi 2 dienās 14 dienas.
Ar nieru darbības traucējumiem
Piesardzīgi, polimiksīns B jālieto pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.
Zāles dienas devas iecelšana tiek veikta, ņemot vērā CC: ar CC 20-50 ml / min tai jābūt 75-100% no devas pacientiem ar normālu nieru darbību, ar CC 5-20 ml / min - 50%, ar CC mazāk nekā 5 ml / min - 15%. Dienas deva ir sadalīta 2 reizēs ar 12 stundu intervālu.
Zāļu mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot polimiksīnu B:
- nedepolarizējoši muskuļu relaksanti un citi neirotoksiski līdzekļi: palielina elpošanas muskuļu paralīzes attīstības risku, tādēļ jāizvairās no kombinācijas ar tiem;
- ampicilīns: izraisa sinerģisku darbību pret lielāko daļu gramnegatīvo baktēriju;
- tetraciklīns, hloramfenikols, karbenicilīns, sulfonamīdi, trimetoprims: ir darbības sinerģisms pret Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.
- aminoglikozīdi (streptomicīns, kanamicīns, neomicīns, gentamicīns): palielina neiromuskulārās blokādes, nefro- un ototoksicitātes risku;
- amfotericīns B: palielina tā nefrotoksisko iedarbību.
Polimiksīna B sulfāta šķīdums ir farmaceitiski nesaderīgs ar šādiem līdzekļiem: ampicilīna nātrija sāls, levomicetīns, cefalosporīna antibiotikas, tetraciklīns, heparīns, aminoskābju šķīdumi. Parenterālai zāļu lietošanai to sajaukšana ir kontrindicēta.
Analogi
Polimiksīna B analogi ir: Vilimixin, Polymyxin M sulfate, Vellobactin-B, Subviksin.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C tumšā vietā.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Polymyxin B
Par polimiksīnu B ir maz atsauksmju no praktizējošiem ārstiem, kuri norāda uz zāļu augsto efektivitāti enterobaktēriju, brucellu, E. coli un Pseudomonas aeruginosa izraisītu infekcijas slimību ārstēšanā. Tomēr pašlaik polimiksīns B netiek ražots valstī un nav pieejams aptieku tīklā. Tas galvenokārt ir saistīts ar tā toksicitāti un augstu varbūtības pakāpi nopietnu nevēlamu notikumu attīstībai no asinīm un nierēm.
Polimiksīna B cena aptiekās
Polimiksīna B cena nav zināma, jo pašlaik zāles nav pieejamas aptieku tīklā.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
