Pravastatīns
Pravastatīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Pravastatīns
ATX kods: C10AA03
Aktīvā sastāvdaļa: pravastatīns (pravastatīns)
Ražotājs: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 28.11.2019
Pravastatīns ir hipolipidēmisks līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ražo tablešu veidā: plakanas, cilindriskas, ar griezumu, gandrīz baltas vai baltas (10 gabali blistera sloksnēs, kartona kastē ar 2, 3, 5 vai 10 iepakojumiem un instrukcijas par Pravastatīna lietošanu).
1 tablete satur:
- aktīvā viela: pravastatīna nātrijs - 10 vai 20 mg;
- papildu sastāvdaļas: piena cukurs, kartupeļu ciete, kalcija stearāts, magnija oksīds, aerosils, Kollidon CL-M vai Kollidon CL.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Pravastatīns pieder statīnu klasei - 3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzīma A-reduktāzes (HMG-CoA reduktāzes) inhibitoriem, kas ir galvenais endogēnā holesterīna biosintēzes (Chs) enzīms, kura aktivitātes atgriezeniska nomākšana izraisa Chs ražošanas kavēšanu mevalonskābes stadijā un mērens tā intracelulārā līmeņa samazinājums.
Pravastatīns nodrošina kompensējošu zema blīvuma lipoproteīnu (ZBL) receptoru skaita palielināšanos uz šūnu virsmas, ZBL-C katabolisma palielināšanos, kas rodas caur receptoriem, un atbalsta ZBL, kas atrodas asinīs, izdalīšanās palielināšanos. Tas novērš ļoti zema blīvuma lipoproteīnu (VLDL), kas ir ZBL prekursori, sintēzi no aknām. Nedaudz paaugstina augsta blīvuma lipoproteīnu (ABL) līmeni plazmā, kuriem piemīt antiaterogēnas īpašības, samazina kopējā holesterīna un triglicerīdu (TG) līmeni.
Inhibējošā aktivitāte ir visbūtiskākā tajos audos, kur Xc tiek ražots vislielākajā ātrumā, piemēram, aknās un ileumā, jo audu selektivitāte ir raksturīga pravastatinam. Sakarā ar to, atšķirībā no citiem HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem, šim lipīdu līmeni pazeminošajam aģentam ir mazāka ietekme uz Xc ražošanu citos audos.
Farmakokinētika
Pravastatīnam raksturīga ātra uzsūkšanās (30–54% no uzņemtās devas). Tā biopieejamība ir 15–20% (pirmā caurbraukšanas caur aknām rezultātā). Perorāla lietošana 1 stundu pirms ēšanas vai vienlaikus ar ēdienreizēm samazina zāļu specifisko aktivitāti un sistēmisko biopieejamību. Plazmas līmenis asinīs ir tieši proporcionāls ievadītajai devai. Maksimālā koncentrācija (C max) plazmā tiek novērota 1–1,5 stundas pēc ievadīšanas. Viela par 50% saistās ar asins plazmas olbaltumvielām, to nosaka mātes pienā.
Pravastatīns tiek metabolizēts vairākos veidos: izomerizācija par 6-epipravastatīna un 3-hidroksi izomēru; gredzena fermentatīvā hidroksilēšana un turpmākā oksidēšana līdz ketonam; ķēdes ētera vai karboksilgrupas oksidēšana; konjugācija. Galvenie vielmaiņas produkti ir 3-hidroksi izomēri, kas atšķiras pēc specifiskās aktivitātes, kas var svārstīties no 1/14 līdz 1/10 no sākotnējās. Pusperiods (T 1/2) svārstās no 1,3 līdz 2,7 stundām, zāles izdalās caur zarnām - 70% un caur nierēm - 20%.
Līdz 47% no kopējā klīrensa veido izdalīšanās caur nierēm, bet atlikušos 53% - izdalīšanās caur citiem ārpusārpu urīnceļiem, izdalīšanās ar žulti un biotransformācija. Divu eliminācijas veidu klātbūtnes rezultātā ir iespējama kompensējoša ekskrēcijas palielināšanās vienā no tām, ja otra ir traucēta. Tajā pašā laikā, ņemot vērā nieru un / vai aknu mazspēju, pastāv pamatsastāvdaļas un tās metabolītu uzkrāšanās risks.
Lietošanas indikācijas
- hiperholesterinēmija - IIa un IIb tipa primārā hiperlipidēmija, izņemot ģimenes homozigotu (pret paaugstinātu koronāro aterosklerozes attīstības risku neefektīvas diētas terapijas gadījumā);
- primārā hiperholesterinēmija kombinācijā ar hipertrigliceridēmiju.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- akūtas slimības vai hronisku aknu bojājumu saasināšanās;
- nezināmas izcelsmes aknu funkcionālo testu pastāvīgas izmaiņas;
- aknu mazspēja;
- vecums līdz 18 gadiem;
- grūtniecība un zīdīšanas periods;
- paaugstināta jutība pret kādu no Pravastatin sastāvdaļām.
Relatīvs (lietojiet zāles piesardzīgi):
- anamnēzē aknu slimības;
- periods pēc orgānu transplantācijas;
- imūnsupresīvā terapija un nieru mazspēja;
- alkoholisms.
Pravastatīns, lietošanas instrukcija: metode un devas
Pravastatīna tabletes ir paredzētas iekšķīgai lietošanai. Zāles lieto vienu reizi dienā pirms gulētiešanas, neatkarīgi no uztura.
Ieteicamā deva: Sākotnējā deva ir 10–20 mg. Ar ievērojamu Xc plazmas satura palielināšanos asinīs (vairāk nekā 300 mg / dl) sākotnējā deva tiek palielināta līdz 40 mg.
Maksimālās terapeitiskās iedarbības attīstība tiek reģistrēta 4 nedēļu laikā no kursa sākuma. Šajā periodā, ņemot vērā plazmas lipīdu dinamiku, ir iespējams pielāgot devu.
Pacientiem, kuri vienlaikus saņem ciklosporīnu kombinācijā ar citiem imūnsupresantiem, terapijas kurss jāsāk ar 10 mg devu, kam seko pakāpeniska palielināšana. Maksimālā Pravastatīna dienas deva ir 20 mg.
Pirms terapijas un terapijas laikā jāievēro standarta diēta, lai pazeminātu holesterīna līmeni plazmā.
Blakus efekti
- imūnsistēma: nieze, izsitumi uz ādas, vilkēdei līdzīgs sindroms, vaskulīts, purpura, dermatomiozīts, angioneirotiskā tūska, anafilaktiskais šoks, multiformā eritēma (Stīvensa-Džonsona sindroms), toksiska epidermas nekrolīze (Ljela sindroms);
- nervu sistēma: galvassāpes, reibonis; piespiedu acu kustības, traucēta sejas nerva garša un parēze galvaskausa nervu darbības traucējumu dēļ; trauksme, trīce, bezmiegs (reti), parestēzija, perifēra polineiropātija, amnēzija, depresija;
- asinsrades orgāni: eozinofīlija, trombocitopēnija, hemolītiskā anēmija, leikopēnija;
- maņu orgāni: kataraktas progresēšana, oftalmoplēģija;
- āda un zemādas audi: sausa āda un gļotādas, ādas depigmentācija, alopēcija, fotosensitivitāte;
- gremošanas sistēma: samazināta ēstgriba, slikta dūša, gastralģija, meteorisms, caureja vai aizcietējums, hiperbilirubinēmija, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte (2-3 reizes lielāka par normu) un sārmainās fosfatāzes (ALP) aktivitāte, hiperkreatininēmija 3 reizes lielāka par normas augšējo robežu (UHN)); atsevišķi gadījumi - hepatīts (ieskaitot hronisku holestātisku un aktīvu), taukainas aknas, hepatoma, ciroze vai aknu nekroze, akūts pankreatīts;
- laboratorijas parametri: kreatīna fosfokināzes (CPK) aktivitātes palielināšanās, mioglobinūrija;
- uroģenitālā sistēma: reti - samazināts libido un potence;
- muskuļu un skeleta sistēma: miozīts, mialģija, miopātija, rabdomiolīze;
- citas reakcijas: sirdsklauves, ginekomastija, elpošanas mazspēja, nieru mazspēja (rabdomiolīzes dēļ).
Pārdozēšana
Pravastatīna pārdozēšanas simptomi var būt izmaiņas bioķīmiskajā asins analīzē. Šajā gadījumā ieteicama paliatīvā terapija.
Speciālas instrukcijas
Pirms terapijas uzsākšanas ir jāizslēdz sekundārā hiperholesterinēmija, īpaši uz kompensētā cukura diabēta, disproteinēmijas, hipotireozes un nefrotiskā sindroma fona.
Ārstēšanas laikā jākontrolē transamināžu līmenis asins serumā. Ja stabils aknu enzīmu aktivitātes pieaugums ir 3 reizes lielāks nekā VGN, Pravastatīns jāpārtrauc.
Ja ārstēšanas laikā attīstās mialģija, muskuļu vājums un / vai izteikta CPK palielināšanās, jāapsver miopātijas iespējamība. Kad diagnoze ir apstiprināta, ir jāatceļ terapija.
Personām, kuras tiek ārstētas ar imūnsupresīviem līdzekļiem (ciklosporīnu), obligāti jāuzrauga CPK koncentrācija plazmā un rabdomiolīzes simptomi.
Ja nejauši izlaižat pašreizējo Pravastatīna devu, tā jālieto pēc iespējas ātrāk. Ja ir laiks lietot nākamo devu, jums nevajadzētu dubultot devu, lai kompensētu aizmirsto devu.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Grūtniecības laikā Pravastatin Teva lietošana ir kontrindicēta.
Ja zīdīšanas laikā ir nepieciešama zāļu terapija, jāatrisina jautājums par bērna pārvietošanu uz mākslīgo barošanu.
Bērnības lietošana
Tā kā bērniem un pusaudžiem zāļu drošība un efektivitāte nav noteikta, to lietošana pacientiem līdz 18 gadu vecumam ir kontrindicēta.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru mazspēju sākotnējā Pravastatīna deva nedrīkst pārsniegt 10 mg.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Aknu slimības klātbūtnē akūtā fāzē vai hronisku aknu bojājumu saasināšanās gadījumā pastāvīga nezināmas izcelsmes aknu transamināžu aktivitātes palielināšanās, aknu mazspēja, Pravastatīna terapija ir kontrindicēta.
Pacientiem, kuriem anamnēzē ir aknu slimība, zāles jālieto piesardzīgi.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem ieteicams sākt ārstēšanu ar lipīdu līmeni pazeminošu līdzekli dienas devā 10 mg, pakāpeniski palielinot to līdz visefektīvākajai 20 mg devai.
Zāļu mijiedarbība
- netiešie antikoagulanti: palielinās šo līdzekļu ietekme un pastiprinās asiņošanas draudi;
- antihipertensīvie līdzekļi, diurētiskie līdzekļi, digitālās zāles, lēnu kalcija kanālu blokatori, angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori (AKE inhibitori), β-blokatori, nitrāti: ir atļauta šo zāļu kombinēta lietošana ar pravastatīnu;
- acetilsalicilskābe, probukols, antacīdi līdzekļi, gemfibrozils, cimetidīns, nikotīnskābe: šo līdzekļu biopieejamība nemainās;
- anjonu apmaiņas sveķi (kolestipols, kolestiramīns): samazinās šo līdzekļu laukums zem koncentrācijas un laika līknes (AUC); pravastatīnu ieteicams lietot 1 stundu pirms vai 4 stundas pēc šo zāļu lietošanas;
- gemfibrozils: tiek reģistrēts CPK plazmas koncentrācijas pieaugums un pastiprinās nevēlamu lokomotorās sistēmas reakciju draudi;
- eritromicīns, ciklosporīns, fibrāti, nikotīnskābe: palielinās miopātijas draudi.
Analogi
Pravastatīna analogi ir Lipostat, Pravapres, Simvastatin, Vasilip, Rosufast, Atoris, Liprimar, Rosuvastatin, Atorvastatin utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā, pasargājot no gaismas un mitruma, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Pravastatīnu
Šobrīd specializētajos forumos nav pacientu un speciālistu atstātu atsauksmju par Pravastatin, ar kuru palīdzību būtu iespējams objektīvi novērtēt šī lipīdu līmeni pazeminošā līdzekļa efektivitāti un trūkumus.
Pravastatīna cena aptiekās
Nav precīzu datu par Pravastatīna cenu, jo pašlaik zāles nav pieejamas aptieku tīklā.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
