Cefoperazons
Cefoperazons: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Cefoperazone
ATX kods: J01DD12
Aktīvā sastāvdaļa: cefoperazons (cefoperazons)
Ražotājs: AS "Biosintez" (Krievija), farmācijas uzņēmums LEKKO (Krievija), KRASFARMA (Krievija), uzņēmums DEKO, LLC (Krievija), RUE "Borisova medicīnas preču rūpnīca" (Baltkrievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 07.09.2018
Cefoperazons ir plaša spektra antibakteriāls līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Cefoperazona zāļu forma ir pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai (i / v) un intramuskulārai (i / m) ievadīšanai: no balta līdz balta ar dzeltenīgu nokrāsu, higroskopiska (500, 1000 vai 2000 mg stikla flakonā, kartona kastē 1, 10, 25, 50 flakoni).
1 mg pulvera sastāvs: aktīvā viela - cefoperazons (nātrija cefoperazona formā), 1 mg daudzumā.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Cefoperazons ir trešās paaudzes pussintētisks cefalosporīna antibiotikas ar plašu darbības spektru. Baktericīdās iedarbības mehānisms sastāv no mikroorganismu šūnu sieniņu inhibēšanas, veicot membrānai saistīto transpeptidāžu acetilēšanu, un tādējādi pārtraucot peptidoglikānu šķērssaistīšanos, kas nepieciešama šūnu sienas stiprībai un stingrībai. Cefoperazona nātrijs in vitro iedarbojas uz dažādiem klīniski nozīmīgiem mikroorganismiem, bet ir izturīgs pret lielāko daļu beta-laktamāžu.
Cefoperazons ir aktīvs pret šādiem grampozitīviem mikroorganismiem: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (celmi, kas ražo un neražo penicilināzi), Streptococcus pyogenes (beta-hemolītiskais streptokoku A grupa), Streptococcus faccus pneumoniae agal.
Gramnegatīvi organismi, kas ir uzņēmīgi pret cefoperazona darbību: Klebsiella spp. (ieskaitot Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Haemophilus influenza, Providencia spp. (ieskaitot Providencia rettgeri), Morganella morganii, Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp. (ieskaitot Serratia marcescens), Pseudomonas spp. (ieskaitot Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae (beta-laktamāzi veidojošie un neražojošie celmi), daži Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis celmi.
Anaerobi mikroorganismi, kas ir uzņēmīgi pret cefoperazonu: grampozitīvi koki (ieskaitot Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.), Grampozitīvi sporas un sporas neveidojoši anaerobi (Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus fragilus spp., Fusobacterium spp. Un citi Bacteroides spp. Celmi).
Farmakokinētika
Pēc 250 mg un 500 mg cefoperazona i / m ievadīšanas C max (maksimālā koncentrācija) asins serumā ir attiecīgi 22 un 33 μg / ml. Laiks, lai sasniegtu C max pēc i / m injekcijas, ir 1-2 stundas, pēc i / v injekcijas - infūzijas beigās. No 82 līdz 93% aktīvās vielas saistās ar asins plazmas olbaltumvielām.
Cefoperazons sasniedz terapeitisko koncentrāciju audos un ķermeņa šķidrumos: sinoviālos, peritoneālos, ascitiskos šķidrumos, žults, urīnā, žultspūšļa sieniņās, krēpās, plaušās, sinusa gļotādā, palatīna mandelēs, nierēs, ātrijos, urīnizvadkanālos, sēkliniekos, prostatas dziedzeros, olvados, dzemde, nabassaites asinis, augļa šķidrums, kauli, kā arī cerebrospinālajā šķidrumā (ar meningītu). Mātes pienā var atrast nelielu cefoperazona koncentrāciju.
Vielas izkliedes tilpums (V d) ir robežās no 0,14 līdz 2 l / kg.
T 1/2 (pussabrukšanas periods) ir vidēji 2 stundas (1,6–2,4 stundas) neatkarīgi no lietošanas veida, jaundzimušajiem un bērniem no 2 mēnešiem līdz 11 gadiem - 2,2 stundas. T 1/2 ar hemodialīzi - no 2,8 līdz 4,2 stundām. Cefoperazons praktiski netiek metabolizēts (mazāk nekā 1%). Tas izdalās aktīvā formā: 70–80% - ar žulti, 20–30% - ar nemainītu urīnu. Aknu darbības traucējumu un žults ceļu aizsprostošanās gadījumā T 1/2 svārstās no 3 līdz 7 stundām, vairāk nekā 90% devas izdalās caur nierēm.
Terapeitiskā koncentrācija žulti tiek sasniegta pat ar smagiem aknu bojājumiem, un T 1/2 šādos gadījumos pagarinās tikai 2-4 reizes.
Cefoperazons var uzkrāties pacientiem ar nieru un / vai aknu darbības traucējumiem.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām cefoperazons ir paredzēts lietošanai infekcijas un iekaisuma slimībās, ko izraisa mikroorganismi, kas ir jutīgi pret cefoperazonu:
- augšējo un apakšējo elpceļu baktēriju infekcijas;
- ādas un mīksto audu infekcijas;
- vēdera dobuma infekcijas (ieskaitot holecistītu, peritonītu, holangītu un citus);
- uroģenitālās sistēmas infekcijas slimības (ieskaitot gonoreju);
- sepse;
- locītavu un kaulu infekcijas;
- meningīts;
- infekcijas un iekaisuma slimības iegurņa orgānos (endometrīts).
Turklāt cefoperazonu lieto infekcijas komplikāciju novēršanai traumatoloģiskās, ginekoloģiskās un vēdera ķirurģiskās iejaukšanās, kā arī sirds un asinsvadu ķirurģijās.
Kontrindikācijas
Kontrindikācija cefoperazona lietošanai ir paaugstināta individuālā jutība pret cefalosporīnu un citām β-laktāma antibiotikām, laktācijas periods.
Zāles jālieto piesardzīgi nieru un / vai aknu darbības traucējumu gadījumā, kolīta anamnēzē, kā arī grūtniecības laikā un bērniem līdz 1 gada vecumam.
Norādījumi par cefoperazona lietošanu: metode un devas
Cefoperazona šķīdumu ievada intramuskulāri vai intravenozi (pilienveida vai lēna strūkla). Intramuskulāra injekcija tiek veikta dziļi lielā muskuļā (gluteus maximus vai augšstilba priekšējā daļa). Intravenozas pilienveida injekcijas ilgums - 10-30 minūtes vai vairāk, atkarībā no šķīduma tilpuma, intravenozas strūklas injekcijas - ne mazāk kā 3-5 minūtes.
Lai pagatavotu šķīdumu, kas paredzēts intramuskulārai ievadīšanai, varat izmantot sterilu ūdeni injekcijām vai izotonisku nātrija hlorīda šķīdumu. Ja nepieciešams sagatavot šķīdumu ar koncentrāciju 250 mg / ml, 500 mg zāļu atšķaidīšanai izmantojiet 2 ml šķīdinātāja, 1000 mg - 4 ml šķīdinātāja. Lai mazinātu sāpes intramuskulāras injekcijas laikā, ja tiek lietots šķīdums ar koncentrāciju 250 mg / ml vai vairāk, ieteicams kā šķīdinātāju izmantot lidokaīna hidrohlorīda šķīdumu (ja pacientam nav paaugstinātas jutības reakcijas pret lidokainu). Šim nolūkam 2% lidokaīna šķīdumu atšķaida sterilā injekciju ūdenī. Ieteicama divpakāpju atšķaidīšanas metode: vispirms flakonā pievienojiet vajadzīgo sterilā ūdens injekcijām un kratiet, līdz saturs ir pilnībā izšķīdistad pievieno nepieciešamo daudzumu 2% lidokaīna šķīduma un samaisa. Aptuvenā lidokaīna hidrohlorīda koncentrācija šādā šķīdumā ir 0,5%.
Šķīduma sagatavošana intramuskulārai injekcijai ar nepieciešamo koncentrāciju flakonā ar 1000 mg cefoperazona:
- koncentrācija 250 mg / ml: pirmais posms ir 2,6 ml sterila ūdens injekcijām pievienošana, otrais posms ir 0,9 ml 2% lidokaīna pievienošana;
- koncentrācija 333 mg / ml: pirmais posms ir 1,8 ml sterila ūdens pievienošana, otrais posms ir 0,6 ml 2% lidokaīna pievienošana.
Šķīdumu intravenozai ievadīšanai sagatavo ekstemporāni. Cefoperazonu var atšķaidīt ar 5% glikozes šķīdumu, izotonisku 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu vai sterilu ūdeni injekcijām.
Lai pagatavotu šķīdumu intravenozai strūklas injekcijai, 1000 mg cefoperazona jāatšķaida 10 ml saderīga šķīdinātāja. Maksimālā deva intravenozai strūklas injekcijai ir: pieaugušajiem - 2000 mg, bērniem - 50 mg / kg ķermeņa svara.
Lai pagatavotu šķīdumu intravenozai pilienveida injekcijai, 1000 mg zāļu atšķaida 5 ml sterila ūdens injekcijām un iegūto šķīdumu pievieno infūzijas šķīdumam (izotoniskais nātrija hlorīda šķīdums, 5% glikozes šķīdums, Ringera laktāta šķīdums) līdz 20 līdz 100 mg ml.
Svaigi pagatavoti cefoperazona šķīdumi jāuzglabā temperatūrā no 5 līdz 25 ° C ne ilgāk kā 24 stundas.
Lietošana pieaugušiem pacientiem
Zāļu terapijas devas un ilgums tiek noteikts individuāli, ņemot vērā infekcijas raksturu un smagumu.
Ieteicamā vidējā cefoperazona dienas deva pieaugušajiem ir no 2000 līdz 4000 mg, zāles jāinjicē ik pēc 12 stundām vienādās daļās.
Smagu infekcijas bojājumu gadījumā dienas devu var palielināt līdz 8000 mg, kas arī jāievada ik pēc 12 stundām vienādās daļās.
Cefoperazona terapiju var sākt, gaidot mikroorganismu jutīguma rezultātus. Veiktajos eksperimentos, kad zāles tika ievadītas dienas devā 12 000 (un pat 16 000) mg vienādās devās ik pēc 8 stundām, komplikācijas netika konstatētas.
Nekomplicēta gonokoku uretrīta gadījumā ieteicams vienu reizi intramuskulāri ievadīt cefoperazonu 500 mg devā.
Pēcoperācijas infekcijas komplikāciju profilaksei - 1000/2000 mg ievadīšanas laikā / ievadot 0,5-1,5 stundas pirms operācijas. Devu var atkārtot ik pēc 12 stundām, bet vairumā gadījumu ne ilgāk kā 24 stundas.
Ķirurģiskajās iejaukšanās reizēs ar augstu infekcijas risku (piemēram, kolorektālā ķirurģijā) vai gadījumos, kad ir radies īpašs infekcijas risks (piemēram, ar locītavu protezēšanu vai atklātu sirds operāciju), cefoperazona lietošanu profilaktiskos nolūkos var turpināt trīs dienas pēc operācijas pabeigšanas.
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem ieteicamā dienas deva ir 2000–4000 mg. Ar glomerulārās filtrācijas ātrumu, kas mazāks par 18 ml / min, vai kreatinīna līmeni serumā virs 3,5 mg / dl, dienas deva nedrīkst pārsniegt 4000 mg.
Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, smagu žults ceļu aizsprostojumu cefoperazonu nedrīkst lietot vairāk kā 2000 mg dienā.
Nieru-aknu mazspējas gadījumā jākontrolē cefoperazona saturs asinīs un, ja nepieciešams, jāpielāgo tā deva.
Lietošana bērniem
Devas un ārstēšanas ilgumu bērniem nosaka individuāli, ņemot vērā infekcijas slimības raksturu un smagumu.
Ieteicamā cefoperazona dienas deva bērniem ir no 50 līdz 200 mg / kg ķermeņa svara; vajadzības gadījumā zāles jālieto divās devās vienādās daļās ik pēc 12 stundām vai ilgāk. Maksimālā dienas deva ir 12 000 mg.
Maksimālā vienreizēja deva intravenozai ievadīšanai ir 50 mg / kg, ievadīšanas ilgums nedrīkst būt mazāks par 3-5 minūtēm. Jaundzimušajiem (jaunākiem par 8 dienām) ieteicams injicēt no 50 līdz 200 mg / kg ķermeņa svara dienā ik pēc 12 stundām vienādās daļās.
Cefoperazona dienas devu līdz 300 mg / kg lietošana zīdaiņiem un bērniem ar smagām infekcijas slimībām (ieskaitot bakteriālu meningītu) neradīja komplikācijas.
Blakus efekti
Iespējamās blakusparādības no sistēmām un orgāniem:
- gremošanas sistēma: slikta dūša, vemšana, caureja, pseidomembranozais kolīts, īslaicīga aminotransferāzes un sārmainās fosfatāzes aktivitātes palielināšanās;
- asinsrades orgāni: asiņošana, atgriezeniska neitropēnija (ilgstoši lietojot), anēmija;
- alerģiskas reakcijas: nieze, nātrene, zāļu drudzis, makulopapulāri izsitumi, eozinofīlija, Stīvensa-Džonsona sindroms (ļaundabīga eksudatīvā eritēma), anafilaktoīdas reakcijas (ieskaitot šoku). Alerģisko reakciju iespējamība palielinās pacientiem, kuriem anamnēzē ir alerģija (īpaši pret penicilīnu);
- laboratorijas rādītāji: protrombīna laika palielināšanās, hipoprotrombinēmija, aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes fermentatīvās aktivitātes palielināšanās, tieša kļūdaini pozitīva Kumbsa pārbaude, hemoglobīna vai hematokrīta samazināšanās, pārejoša eozinofilija, pārejoša hiperkreatinēmija;
- lokālas reakcijas: sāpīgums injekcijas vietā (pēc i / m injekcijas), flebīts (pēc i / v injekcijas);
- citi: kandidoze.
Pārdozēšana
Cefoperazona pārdozēšanas gadījumā ir iespējami neiroloģiski traucējumi, tostarp krampji un epilepsijas lēkmes.
Šādos gadījumos ieteicama nomierinoša terapija ar diazepāmu, tiek veikta simptomātiska ārstēšana. Hemodialīzes lietošana ir efektīva.
Speciālas instrukcijas
Cefoperazonu var lietot kombinētā terapijā kombinācijā ar citiem antibakteriāliem līdzekļiem.
Pirms zāļu lietošanas ir nepieciešams noskaidrot pacienta alerģisko vēsturi, lai noteiktu paaugstinātu jutību pret cefalosporīnu grupas antibiotikām, penicilīniem un citām zālēm.
Ja ārstēšanas laikā ar cefoperazonu ir alerģiska reakcija, zāļu lietošana jāpārtrauc un jāveic atbilstoša terapija.
Ilgstošas zāļu terapijas gadījumā ieteicams periodiski kontrolēt hematopoētisko orgānu, nieru un aknu darbību. Tas ir īpaši svarīgi jaundzimušajiem, arī priekšlaicīgi dzimušajiem.
Ja jaundzimušajiem, tostarp priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem, jālieto cefalosporīna antibiotika, jāņem vērā paredzamās terapijas pozitīvās ietekmes attiecība ar iespējamo ar ārstēšanu saistīto risku. Jaundzimušajiem ar kodola dzelti cefoperazons neizstumj bilirubīnu no plazmas olbaltumvielu saistīšanās vietām.
Cefoperazons dažiem pacientiem var izraisīt K vitamīna deficītu, kas saistīts ar zarnu floras nomākšanu, kas veicina šī vitamīna sintēzi. Pacientiem, kuri ievēro nepietiekamu diētu vai ilgstoši lieto parenterāli, kā arī pacientiem ar malabsorbcijas sindromu (piemēram, ar cistisko fibrozi), ir lielāks risks. Šādos gadījumos ārstēšanas laikā ir nepieciešama protrombīna laika kontrole un, ja nepieciešams, K vitamīna iecelšana.
Ārstēšanas laikā ar narkotikām un piecu dienu laikā pēc tās pabeigšanas ieteicams atturēties no etilspirta lietošanas, jo iespējama disulfiramam līdzīgu reakciju attīstība.
Ārstēšana ar antibakteriāliem līdzekļiem, ieskaitot cefoperazonu, izraisa normālas resnās zarnas mikrofloras traucējumus, kā rezultātā palielinās Clostridium difficile baktēriju augšana, A un B toksīnu veidošanās un ar Clostridium difficile saistītas caurejas attīstība, kas var izpausties no vieglām caurejas formām līdz smagām kolīta formām. letāls. Hipertoksīnu ražojošie Clostridium difficile celmi var būt izturīgi pret antibiotiku terapiju, tāpēc tie veicina saslimstības un mirstības pieaugumu. Katrā gadījumā caurejas attīstība pacientam ārstēšanas laikā ar antibakteriāliem līdzekļiem jāuzskata par aizdomīgu ar Clostridium difficile saistītas caurejas rašanos.
Ārstēšanas laikā ar cefoperazonu, veicot testus, izmantojot Fēlinga vai Benedikta šķīdumus, ir iespējama kļūdaini pozitīva reakcija uz glikozes līmeni urīnā.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Cefoperazona terapijas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot visu veidu darbības, kurām nepieciešama ātra motoriska / garīga reakcija un augsta uzmanības koncentrēšanās.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Cefoperazonu var lietot grūtniecēm, ja plānotais ieguvums mātei ir lielāks par iespējamo risku auglim.
Ja nepieciešams, zīdīšanas laikā ieteicams lietot zāles sievietēm zīdīšanas laikā.
Bērnības lietošana
Cefoperazona iecelšana bērniem līdz 1 gada vecumam prasa piesardzību.
Ar nieru darbības traucējumiem
Zāļu lietošana pacientiem ar nieru mazspēju prasa uzraudzīt cefoperazona koncentrāciju asinīs un, ja nepieciešams, pielāgot tā devu.
Ja kreatinīna koncentrācija serumā pārsniedz 3,5 mg / dl vai glomerulārās filtrācijas ātrums ir mazāks par 18 ml / min, zāļu deva nedrīkst pārsniegt 4000 mg dienā.
Hemodialīzes gadījumā cefoperazons jāievada pēc dialīzes procedūras beigām.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Aknu disfunkcijas gadījumā zāles jālieto piesardzīgi.
Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, smagu žultsvadu aizsprostojumu nav ieteicams ievadīt cefoperazonu vairāk nekā 2000 mg dienā.
Zāļu mijiedarbība
Cefoperazona lietošana vienlaikus ar noteiktām zālēm var izraisīt šādu seku attīstību:
- aminoglikozīdi: farmaceitiskā nesaderība ar cefoperazonu. Ja nepieciešams, kombinēto terapiju izmanto kā daļēju secīgu intravenozu aminoglikozīdu un cefoperazona injekciju, izmantojot divus atsevišķus katetrus;
- nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (ibuprofēns, diklofenaks, ketorolaks, indometacīns un citi), trombolītiskie līdzekļi, heparīns, netiešie antikoagulanti un antiagreganti (alprostadils, kurantils un citi): palielināts asiņošanas risks, hipoprotrombinēmija;
- aminoglikozīdi, cilpas diurētiskie līdzekļi: palielina nefrotoksicitātes attīstības varbūtību, īpaši pacientiem ar nieru mazspēju;
- etanols: nesaderība disulfiramam līdzīgu reakciju varbūtības dēļ (hiperēmija, slikta dūša, vemšana, galvassāpes, elpas trūkums, tahikardija, pazemināts asinsspiediens, krampji vēderā);
- zāles, kas samazina cauruļveida sekrēciju: cefoperazona koncentrācijas palielināšanās asinīs un tā izdalīšanās palēnināšanās.
Analogi
Cefoperazona analogi ir: Dardum, Movoperiz, Medotsef, Operaz un citi.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt sausā, tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 15 ° C.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par cefoperazonu
Pārskatos par cefoperazonu pacienti, kā arī medicīnas speciālisti atzīmē, ka i / m zāļu injekcijas bieži rada diskomfortu un nepatīkamas sāpes. Tiek ziņots, ka šādos gadījumos optimālā izvēle cefalosporīna antibiotiku izšķīdināšanai ir lidokaīns, kas vajadzīgajā koncentrācijā nodrošina efektīvu zāļu izšķīdināšanu un spēcīgu pretsāpju efektu, ja to ievada intramuskulāri.
Cefoperazona cena aptiekās
Cefoperazona cena par vienu 1000 mg pudeli ir aptuveni 107 rubļi.
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
