Exforge
Exforge: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Exforge
ATX kods: C09DB01
Aktīvā sastāvdaļa: amlodipīns (amlodipīns), valsartāns (valsartāns)
Ražotājs: Novartis (Šveice)
Apraksts un foto atjauninājums: 27.07.2018
Cenas aptiekās: no 1615 rubļiem.
Pērciet
Exforge ir kombinēts antihipertensīvs līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Exforge ir pieejams apvalkotu tablešu formā: ar slīpām malām, uzrakstu "NVR" vienā pusē, trīs devās: 5 mg / 80 mg - tumši dzeltena, apaļa, ar uzrakstu "NV" otrā pusē; 5 mg / 160 mg - tumši dzeltens, ovāls, ar uzrakstu otrā pusē "ECE"; 10 mg / 160 mg - gaiši dzeltens, ovāls, ar uzrakstu otrā pusē "UIC" (blisteros: 7 gab., Kartona kastē 1, 2, 4, 8, 14 vai 40 blisteri; 10 gab., kartona kastē 3, 9 vai 28 blisteri; 14 gab., kartona kastē 1, 2, 4, 7 vai 20 blisteri).
1 tablete satur:
- aktīvās sastāvdaļas (5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg, 10 mg / 160 mg): amlodipīna besilāts - 6,94 mg, 6,94 mg, 13,87 mg (atbilst 5 mg, 5 mg, 10 mg amlodipīna attiecīgi), valsartāns - attiecīgi 80 mg, 160 mg, 160 mg;
- palīgvielas: krospovidons, mikrokristāliskā celuloze, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts;
- plēves apvalka sastāvs: balts premikss (titāna dioksīds, hipromeloze, talks, polietilēnglikols 4000), dzeltenais premikss (dzeltenais dzelzs oksīds, hipromeloze, talks, polietilēnglikols 4000), attīrīts ūdens.
Turklāt premikss (sarkanais dzelzs oksīds, hipromeloze, talks, polietilēnglikols) papildus tiek pārklāts ar tabletēm devā 10 mg / 160 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Exforge ir kombinēts preparāts, kas sastāv no divām aktīvām vielām - amlodipīna un valsartāna, kam piemīt antihipertensīvas īpašības. Viņu darbība papildina viens otru asinsspiediena kontrolē (BP) un veicina izteiktāku tā pazemināšanos nekā ar monoterapiju ar katru atsevišķi.
Amlodipīns - lēnu kalcija kanālu bloķētājs, dihidropiridīna atvasinājums, inhibē kalcija jonus transmembrānas iekļūšanas laikā asinsvadu gludo muskuļu šūnās un kardiomiocītos. Amlodipīna darbības mehānisms ir vērsts uz asinsvadu gludo muskuļu tiešu relaksāciju, kas izraisa kopējās perifēro asinsvadu pretestības samazināšanos un asinsspiediena pazemināšanos.
Arteriālās hipertensijas terapeitisko devu saņemšana izraisa vazodilatāciju un asinsspiediena pazemināšanos pacientam, kurš guļ vai stāv. Ilgstošas lietošanas fona laikā ar asinsspiediena pazemināšanos sirdsdarbības ātrumā (HR) un kateholamīnu līmenī nav būtisku izmaiņu.
Plazmas koncentrācijas līmenis korelē ar terapeitisko efektu neatkarīgi no pacienta vecuma.
Ar normālu nieru darbību amlodipīna terapeitiskās devas izraisa nieru asinsvadu rezistences samazināšanos. Veicināt efektīvas nieru asins plūsmas un glomerulārās filtrācijas ātruma palielināšanos, nemainot proteīnūrijas līmeni un filtrācijas frakciju.
Amlodipīna lietošana pacientiem ar normālu kreisā kambara darbību izraisa nelielu tā tilpuma palielināšanos, sirds indeksu bez būtiskas ietekmes uz kreisā kambara maksimālo spiediena paaugstināšanās ātrumu, beigu diastolisko asinsspiedienu.
Amlodipīna terapeitiskajām devām nav pievienota negatīva inotropiska iedarbība, tostarp kombinācijā ar beta blokatoriem.
Ar arteriālu hipertensiju vai stenokardiju vienlaikus lietojot amlodipīnu un beta blokatorus, nav pievienotas patoloģiskas izmaiņas elektrokardiogrāfijas (EKG) parametros.
Amlodipīna efektivitāte ir pierādīta hroniskas stabilas stenokardijas, vazospastiskas stenokardijas, angiogrāfiski apstiprinātas koronāro artēriju slimības ārstēšanā.
Valsartāns ir specifisks un aktīvs angiotenzīna II receptoru antagonists. Paredzēts iekšķīgai lietošanai, tam ir selektīva ietekme uz AT 1 apakštipa receptoriem. Brīvā angiotenzīna II koncentrācijas palielināšanās asins plazmā, ko izraisa valsartāna veiktā AT 1 receptoru bloķēšana, var stimulēt nebloķētos AT 2 receptorus un neitralizēt AT 1 receptoru blokādes sekas. Valsartānam nav izteiktas agonista aktivitātes pret AT 1 receptoriem. Valsartāna afinitāte pret AT 1 apakštipa receptoriem ir aptuveni 20 000 reižu lielāka nekā pret AT 2 apakštipa receptoriem.
Valsartāns neinhibē angiotenzīnu konvertējošo enzīmu (AKE), kas angiotenzīnu I pārveido par angiotenzīnu II un veicina bradikinīna iznīcināšanu.
Valsartāna lietošana praktiski neizraisa sausa klepus attīstību.
Tas nav mijiedarbojas ar jonu kanāliem vai hormonu receptoriem un tiem nav bloķēts, kuriem ir svarīga loma sirds un asinsvadu sistēmas funkciju regulēšanā.
Pazeminot asinsspiedienu, valsartāns neietekmē sirdsdarbības ātrumu.
Pēc vienas zāļu devas lietošanas terapeitiskais efekts izpaužas 2 stundu laikā, maksimālais asinsspiediena pazemināšanās attīstās pēc 4-6 stundām. Antihipertensīvā iedarbība ilgst vairāk nekā 24 stundas. Ilgstoša maksimālā asinsspiediena pazemināšanās parasti tiek sasniegta pēc 14–28 dienām pēc zāļu lietošanas, neatkarīgi no devas, un to atbalsta ilgstoša terapija.
Pēkšņa valsartāna atcelšana neizraisa strauju asinsspiediena paaugstināšanos vai citas nevēlamas klīniskas sekas. Zāļu lietošana hroniskas sirds mazspējas gadījumā II-IV klasē pēc NYHA klasifikācijas (Ņujorkas Sirds asociācija) noved pie ievērojama hospitalizāciju skaita samazināšanās pacientu vidū. Tas biežāk notiek pacientiem, kuri nesaņem beta blokatorus vai AKE inhibitorus. Valsartāna lietošana samazina kardiovaskulāro mirstību pacientiem ar stabilu kreisā kambara mazspējas klīnisko gaitu vai ar traucētu kreisā kambara funkciju pēc miokarda infarkta.
Antihipertensīvais efekts, lietojot Exforge 1 reizi dienā, ilgst 24 stundas.
Ar sākotnējo sistolisko asinsspiedienu 153-157 mm Hg un diastolisko asinsspiedienu zem 95-110 mm Hg tabletes 5 mg / 80 mg un 5 mg / 160 mg devās samazina asinsspiedienu par 20-28 / 14-19 mm Hg (salīdzinājumā ar placebo indeksiem attiecīgi 7-13 / 7-9 mm Hg).
Lietojot 10 mg / 160 mg un 5 mg / 160 mg tabletes, asinsspiediens normalizējas (diastoliskais asinsspiediens sēdus stāvoklī kļūst zemāks par 90 mm Hg) 75 un 62% pacientu ar nepietiekamu asinsspiediena kontroli, vienlaikus lietojot valsartānu 160 mg dienā kā monopreparāts.
Pacientiem, kuriem monoterapija ar amlodipīnu vai valsartānu bija neefektīva, zāles var normalizēt un kontrolēt asinsspiedienu.
Zāles terapeitiskā iedarbība nav atkarīga no pacienta dzimuma, vecuma, rases un ilgst 1 gadu. Pēkšņa Exforge atcelšana nav saistīta ar strauju asinsspiediena paaugstināšanos.
Zāļu lietošana samazina tūskas attīstības varbūtību.
Farmakokinētika
Amlodipīna un valsartāna farmakokinētika ir lineāra.
Pēc iekšķīgas amlodipīna terapeitiskās devas lietošanas maksimālā koncentrācija (C max) asins plazmā tiek sasniegta pēc 6-12 stundām. Amlodipīna absolūtā biopieejamība ir 64–80%. Pārtikas uzņemšana neietekmē tā biopieejamību.
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 97,5%.
Aptuveni 90% amlodipīna tiek metabolizēti aknās, veidojot aktīvus metabolītus.
T 1/2 (pusperiods) amlodipīna - 30-50 stundas.
Koncentrācijas līdzsvara līmenis asins plazmā rodas pēc 168-192 stundu ilgas terapijas. Tas izdalās caur nierēm: 10% - nemainīgs, 60% - amlodipīna metabolītu veidā.
Pēc perorālas terapeitiskas valsartāna devas C max asins plazmā tiek sasniegts 2-3 stundu laikā. Tā absolūtā biopieejamība ir 23%. Lietojot pārtiku, tā biopieejamība samazinās par gandrīz 40%, taču, tā kā tam nav klīniskas nozīmes, tabletes var lietot neatkarīgi no ēdienreizes.
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 94–97%, galvenokārt ar albumīnu.
Tikai aptuveni 20% no pieņemamās valsartāna devas tiek noteikti kā metabolīti. Mazāk nekā 10% no kopējās koncentrācijas plazmā nosaka kā farmakoloģiski aktīvu hidroksilmetabolītu.
T 1/2 valsartāna - 6 stundas.
Aptuveni 83% devas izdalās nemainītā veidā caur zarnām un apmēram 13% devas caur nierēm.
Amlodipīna C max asins plazmā jauniem un gados vecākiem pacientiem rodas pēc tā paša laika perioda.
Amlodipīna klīrenss gados vecākiem pacientiem ir nedaudz samazināts, kas izraisa T 1/2 palielināšanos.
Gados vecākiem un jaunākiem pacientiem ieteicams lietot parastās valsartāna devas.
Nieru darbības traucējumu gadījumā ar kreatinīna klīrensu (CC) 30-50 ml / min zāļu sākotnējās devas maiņa nav nepieciešama.
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem amlodipīna klīrenss ir samazināts, kā rezultātā kopējā amlodipīna koncentrācija asins plazmā palielinās par aptuveni 40-60%. Ar vieglu vai mērenu hroniskas aknu slimības pakāpi valsartāna biopieejamība palielinās.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām Exforge ir paredzēts arteriālās hipertensijas ārstēšanai pacientiem, kuri var izmantot kombinēto terapiju.
Kontrindikācijas
- vienpusēja vai divpusēja nieru artēriju stenoze, vienas nieres artērijas stenoze;
- grūtniecības periods;
- zīdīšana;
- vecums līdz 18 gadiem;
- paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Jāuzmanās, izrakstot Exforge pacientiem ar mitrālu stenozi, aortas stenozi, hipertrofisku obstruktīvu kardiomiopātiju, aknu patoloģiju (īpaši ar obstruktīvām žults ceļu trakta slimībām), smagiem nieru darbības traucējumiem (CC mazāk nekā 10 ml / min), hiperkaliēmiju, nātrija deficītu, ar samazinātu tilpumu cirkulējošās asinis.
Norādījumi Exforge lietošanai: metode un devas
Exforge tabletes lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes, ar pietiekamu daudzumu ūdens, 1 reizi dienā.
Ieteicamā deva: 1 gab. 5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg vai 10 mg / 160 mg devā.
Maksimālā dienas deva ir 10 mg / 160 mg.
Devas režīma izmaiņas, izrakstot Exforge pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (CC vairāk nekā 30 ml / min), aknu slimībām, aknu darbības traucējumiem ar holestāzes simptomiem vai gados vecākiem pacientiem nav nepieciešami.
Blakus efekti
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: dažreiz - ortostatiska hipotensija, tahikardija, sirdsklauves; reti - izteikts asinsspiediena pazemināšanās, ģībonis;
- no elpošanas sistēmas: bieži - gripa, nazofaringīts; dažreiz - klepus, sāpes rīkle un / vai balsene;
- no nervu sistēmas: bieži - galvassāpes; dažreiz - miegainība, parestēzija, reibonis, ortostatisks reibonis;
- no imūnsistēmas: reti - paaugstināta jutība;
- psihiski traucējumi: reti - trauksme;
- no maņām: reti - troksnis ausīs, redzes traucējumi; dažreiz - vestibulārā aparāta disfunkcija, izraisot reiboni;
- no gremošanas sistēmas: dažreiz - sausa mute, slikta dūša, sāpes vēderā, caureja, aizcietējums;
- dermatoloģiskas reakcijas: dažreiz - eritēma, izsitumi uz ādas; reti - nieze, hiperhidroze, eksantēma;
- no uroģenitālās sistēmas: reti - poliūrija, pollakiūrija, erektilās disfunkcijas;
- no balsta un kustību aparāta: dažreiz - locītavu pietūkums, artralģija, muguras sāpes; reti - muskuļu spazmas, smaguma sajūta visā ķermenī;
- laboratorijas parametri: paaugstināts urīnvielas slāpeklis asinīs;
- citi: bieži - paaugstināts nogurums, sejas tūska, pastiskums, perifēra tūska, sejas pietvīkums, drudzis, astēnija
Turklāt uz Exforge lietošanas fona var attīstīties nevēlamas parādības, kas raksturīgas monoterapijai ar katru no zāļu aktīvajām vielām.
Visbiežāk sastopamā amlodipīna blakusparādība ir slikta dūša. Retāk ir vispārējs savārgums, sausa mute, dispepsija, izkārnījumu biežuma maiņa, alopēcija, smaganu hiperplāzija, elpas trūkums, rinīts, gastrīts, hiperglikēmija, ginekomastija, pastiprināta urinēšana, erektilās disfunkcijas, leikopēnija, garastāvokļa labilitāte, perifēra neiropātija, myaltopēnija, myaltopenia. multiformā eritēma, angioneirotiskā tūska, pankreatīts, hepatīts, pastiprināta svīšana. Lietojot amlodipīnu pacientiem ar išēmiskas etioloģijas sirds mazspēju (III - IV pakāpe pēc NYHA klasifikācijas), tika konstatēts plaušu tūskas biežuma pieaugums. Retos gadījumos, lietojot lēnus kalcija kanālu blokatorus, īpaši smagas koronārās sirds slimības gadījumā,akūta miokarda infarkta attīstība vai stenokardijas biežuma, ilguma un smaguma palielināšanās, ir iespējama aritmiju attīstība (ieskaitot priekškambaru mirdzēšanu un kambaru tahikardiju).
Lietojot valsartānu monoterapijā, tika novērotas tādas nevēlamas blakusparādības kā sinusīts, vīrusu infekcijas un augšējo elpceļu infekcijas, rinīts, bezmiegs, neitropēnija, ievērojams kreatinīna un urīnvielas slāpekļa līmeņa paaugstināšanās asinīs. Iespējama kālija koncentrācijas palielināšanās serumā.
Pārdozēšana
Simptomi: raksturīga valsartāna pārdozēšana - izteikta asinsspiediena pazemināšanās, reiboņa, amlodipīna attīstība - pārmērīga perifēra vazodilatācija, refleksiska tahikardija. Ir iespējama ilgstoša un smaga sistēmiska arteriāla hipotensija, attīstoties šokam ar letālu iznākumu.
Ārstēšana: ja nejauši esat lietojis lielu Exforge devu, jums nekavējoties jāizraisa vemšana vai jāveic kuņģa skalošana. Aktivētā ogle ievērojami samazina amlodipīna uzsūkšanos nākamo divu stundu laikā.
Ar smagu arteriālo hipotensiju pacients jāguļ ar paceltām kājām. Klīnika ir vērsta uz sirds un asinsvadu sistēmas aktivitātes uzturēšanu, tai nepieciešama regulāra sirds, elpošanas sistēmas, cirkulējošā asins tilpuma un izdalītā urīna daudzuma kontrole. Lai atjaunotu asinsspiedienu un asinsvadu tonusu, ir iespējams izmantot vazokonstriktoru. Lai novērstu kalcija kanālu blokādi, ir indicēta kalcija glikonāta intravenoza ievadīšana.
Hemodialīze valsartāna un amlodipīna eliminācijai ir neefektīva.
Speciālas instrukcijas
Pirms terapijas uzsākšanas ar Exforge, nepieciešamības gadījumā iepriekš lietotie beta blokatori ir jāatceļ, pakāpeniski samazinot devu, lai izvairītos no abstinences sindroma rašanās.
Zāļu iecelšana ir ieteicama, pamatojoties uz laboratorijas rādītājiem par nātrija saturu organismā un cirkulējošo asiņu tilpumu (BCC), jo to trūkums var izraisīt smagu arteriālu hipotensiju. Ar BCC un / vai nātrija deficītu ir nepieciešams tos izlabot un sākt ārstēšanu rūpīgā ārsta uzraudzībā. Attīstoties arteriālajai hipotensijai, pacientam jāieņem horizontāls stāvoklis ar paceltām kājām. Parādīts fizioloģiskā šķīduma ieviešana. Kad asinsspiediens stabilizējas, jūs varat turpināt lietot Exforge.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Tā kā Exforge lietošanas laikā var rasties reibonis, paaugstināts nogurums, miegainība, pacientiem ieteicams būt uzmanīgiem, braucot vai strādājot ar sarežģītiem mehānismiem.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Exforge lietošana ir kontrindicēta grūtniecības un zīdīšanas periodā.
Zāles ietekmē RAAS (renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu), tādēļ tā lietošana grūtniecības laikā var izraisīt spontānu abortu, augļa patoloģijas attīstību, pavājinātu nieru darbību un oligohidramniju jaundzimušajiem.
Pacienti reproduktīvā vecumā jāinformē par zāļu iedarbību uz RAAS un iespējamiem draudiem normālai augļa attīstībai, ja viņi vēlas grūtniecību nākotnē.
Ja Exforge lietošanas laikā iestājas grūtniecība, terapija nekavējoties jāpārtrauc.
Bērnības lietošana
Drošības datu trūkuma dēļ Exforge nav ieteicams lietot bērniem līdz 18 gadu vecumam.
Ar nieru darbības traucējumiem
Exforge jālieto piesardzīgi smagu nieru darbības traucējumu gadījumā (CC ir mazāks par 10 ml / min).
Devas režīma izmaiņas ar vieglu vai vidēji smagu nieru disfunkciju (CC vairāk nekā 30 ml / min) nav nepieciešamas.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, īpaši obstruktīvu žults ceļu slimībām.
Devas režīma izmaiņas, parakstot Exforge pacientiem ar aknu slimībām, aknu darbības traucējumiem un holestāzes simptomiem, nav nepieciešamas.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem devu režīma korekcija nav nepieciešama.
Zāļu mijiedarbība
Monoterapijā ar katru Exforge aktīvo vielu nav klīniski nozīmīgas mijiedarbības ar šādām zālēm:
- amlodipīns: beta blokatori, tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi, AKE inhibitori, nitroglicerīns sublingvālai lietošanai, ilgstošas darbības nitrāti, atorvastatīns, digoksīns, varfarīns, sildenafils, cimetidīns, maaloks (alumīnija hidroksīda gēls, magnija hidroksīds, simetidoglikēmiskie līdzekļi), neperkutānas zāles pretiekaisuma līdzekļi;
- valsartāns: amlodipīns, cimetidīns, furosemīds, varfarīns, digoksīns, atenolols, indometacīns, glibenklamīds, hidrohlortiazīds.
Lietojot zāles kopā ar heparīnu, kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem, uztura bagātinātājiem ar kāliju, kāliju saturošiem sāls aizstājējiem un citiem līdzekļiem, kas var izraisīt kālija līmeņa paaugstināšanos asinīs, ieteicams būt uzmanīgiem un regulāri kontrolēt kālija koncentrāciju asinīs.
Analogi
Exforge analogi ir: Co-Exforge, Difors 80, Difors 160, Difors XL, Sardip.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C, pasargājot no mitruma.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Exforge
Atsauksmes par Exforge ir dažādas. Pacienti ar pozitīvām atsauksmēm norāda uz zāļu efektivitāti un labu panesamību vairāku gadu lietošanas laikā. Daži pacienti atzīmē tā nepamatoti augstās izmaksas, ierosinot to aizstāt ar pieejamu un efektīvu vietējās ražošanas analogu.
Ir ziņojumi par nevēlamu parādību attīstību, lietojot Exforge.
Exforge cena aptiekās
Exforge cena iepakojumam, kurā ir 28 tabletes 5 mg / 80 mg devā, var būt no 1756 rubļiem, 5 mg / 160 mg devā - no 1969 rubļiem, 10 mg / 160 mg devās - no 1989 rubļiem.
Exforge: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Exforge tabletes p.p. 5mg + 80mg 28 gab. 1615 RUB Pērciet |
|
Exforge 5 mg + 80 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 1615 RUB Pērciet |
|
Exforge tabletes p.p. 5mg + 160mg 28 gab. 1821. gada RUB Pērciet |
|
Exforge 5 mg + 160 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 1821. gada RUB Pērciet |
|
Exforge 10 mg + 160 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 1824 RUB Pērciet |
|
Exforge tabletes p.p. 10mg + 160mg 28 gab. 2246 RUB Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
