Eligards
Eligard: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Eligard
ATX kods: L02AE02
Aktīvā sastāvdaļa: leuprorelīns (leuprorelīns)
Ražotājs: Kenjin BioPharma, Inc. (ASV), Tolmar Inc. (ASV), Astellas Pharma Europe BV (Nīderlande)
Apraksts un foto atjauninājums: 15.06.2018
Cenas aptiekās: no 8390 rubļiem.
Pērciet
Eligard ir pretaudzēju līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Eligard zāļu forma - liofilizāts šķīduma pagatavošanai subkutānai ievadīšanai: no baltas līdz gandrīz baltai, bez redzamām svešķermeņu daļiņām [1 šļirce (B) ar liofilizātu, komplektā ar injekcijas adatu un sausinātāju + 1 šļirce (A) ar iekļautu šķīdinātāju. ar virzuli un žāvējošu elementu šūnā 1 + 1 komplekts; kartona kastē 1 iepakojums].
Šķīdinātājs:
- 7,5 mg: viskozs, caurspīdīgs šķidrums no gaiši dzeltenas līdz gaiši dzeltenai ar brūnganu nokrāsu, bez redzamām svešām daļiņām;
- 22,5 un 45 mg: viskozs, caurspīdīgs šķidrums no bezkrāsainas līdz gaiši dzeltenai, bez redzamām svešām daļiņām.
Pagatavots šķīdums:
- deva 7,5 mg: viskozs šķidrums no gaiši dzeltenas līdz gaiši dzeltenai ar brūnganu nokrāsu, bez redzamām svešām daļiņām, iespējams, gaisa burbuļu klātbūtnes;
- deva 22,5 un 45 mg: viskozs šķidrums no bezkrāsainas līdz gaiši dzeltenai, bez redzamām svešām daļiņām, iespējams, gaisa burbuļu klātbūtne.
1 B šļirce satur aktīvo vielu: leuprorelīna acetātu - 10,2 mg, 28,2 mg vai 58,2 mg (pārpalikums kompensē zaudējumus adatā un šļircē, ievadītajā devā aktīvās vielas daudzums ir 7,5 mg, 22,5 mg vai 45 mg).
1 šļirce A satur palīgvielu: šķīdinātāju, kas sastāv no poli-D, L-laktīda ko-glikolīda un N-metil-2-pirolidona kopolimēra - attiecīgi 330 mg, 440 mg un 426 mg zālēm 7,5 mg devās, 22,5 mg un 45 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Leuprorelīns ir dabiskā gonadotropīnu atbrīvojošā hormona (GnRH) sintētisks nepeptīdu analogs, kas, ilgstoši lietojot, nomāc sēklinieku steroīdoģenēzi un kavē hipofīzes gonadotropīna sekrēciju vīriešiem. Atšķirībā no dabiskā hormona, analogs ir efektīvāks. Turklāt tā iedarbība ir atgriezeniska pēc zāļu izņemšanas.
Lietošanas sākumā leuprorelīns paaugstina cirkulējošā luteinizējošā hormona (LH) un folikulus stimulējošā hormona (FSH) līmeni, kā rezultātā vīriešiem īslaicīgi palielinās testosterona, dihidrotestosterona un dzimumdziedzeru steroīdu līmenis, bet, ilgstoši lietojot, līmenis samazinās. Šajā gadījumā testosterona koncentrācija samazinās līdz kastrācijas līmenim (≤ 50 ng / dL) 3-5 nedēļu laikā pēc Eligard lietošanas sākuma. Pēc 6 mēnešu terapijas vidējais testosterona līmenis atkarībā no devas, kādā zāles tika lietotas, ir: 7,5 mg - (6,1 ± 0,4) ng / dl, 22,5 mg - (10,1 ± 0,7) ng / dl, 45 mg - (10,4 ± 0,53) ng / dl. Šie rādītāji ir salīdzināmi ar testosterona līmeni vīriešiem pēc divpusējas orhiektomijas.
Farmakokinētika
Maksimālā leuprorelīna koncentrācija serumā tiek noteikta 4-8 stundas pēc pirmās injekcijas un ir aptuveni 25,3 ng / dl, 127 ng / dl vai 82 ng / dl (attiecīgi, lietojot kopā ar 7,5 mg, 22,5 mg vai 45 mg Eligards).
Laiks plato fāzes sasniegšanai atkarībā no lietotās zāles devas: 7,5 mg - no 2 līdz 28 dienām, 22,5 mg - no 3 līdz 84 dienām, 45 mg - no 3 līdz 168 mg. Pēc sākotnējās palielināšanas leuprorelīna līmenis serumā saglabājas relatīvi stabils (0,2–2 ng / ml).
Nav informācijas par Eligard uzkrāšanos ar atkārtotām injekcijām.
Savienojums ar plazmas olbaltumvielām ir 43–49%.
Veicot intravenozu 1 mg leuprorelīna acetāta ievadīšanu veseliem brīvprātīgajiem (vīriešiem), tika konstatēts, ka, lietojot divkameru modeli, vidējais klīrenss bija 8,34 l / h, galīgais pusperiods bija apmēram 3 stundas.
Pētījumi par leuprorelīna elimināciju nav veikti.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām Eligard lieto hormonu atkarīga prostatas vēža ārstēšanai vīriešiem.
Kontrindikācijas
- ķirurģiska kastrācija;
- paaugstināta jutība pret zālēm vai citiem GnRH agonistiem.
Eligard nelieto sievietēm un bērniem.
Norādījumi par Eligard lietošanu: metode un devas
No liofilizāta sagatavoto šķīdumu injicē subkutāni, mainot injekcijas vietas. Neļaujiet zālēm iekļūt artērijā vai vēnā.
Lietošanas daudzveidība, atkarībā no devas, kādā Eligard tiek nozīmēts: 7,5 mg - reizi mēnesī, 22,5 mg - reizi 3 mēnešos, 45 mg - reizi 6 mēnešos. Injicētās zāles veido depo, kas nodrošina ilgstošu leuprorelīna izdalīšanos norādītajos laika periodos.
Zāļu lietošanas ilgums tiek noteikts individuāli. Ilgstoša ārstēšana.
PSA (prostatas specifiskā antigēna) līmeņa paaugstināšanās gadījumā uz testosterona kastrācijas līmeņa fona Eligard tiek atcelts.
Ieteikumi injekciju šķīduma pagatavošanai:
- Izņemiet zāles no ledusskapja un stāviet, līdz iepakojuma temperatūra sasniedz istabas temperatūru.
- Izņemiet šļirces no iepakojuma.
- Noņemiet īso virzuli no šļirces B. Izņemiet garo virzuli no iepakojuma ar šļirci A un ievietojiet to šļircē B.
- Noņemiet vāciņus no abām šļircēm (A un B) un uzmanīgi savienojiet šļirces. Pārmaiņus piespiežot šļirces virzuļus, šķīdumu sajauc, līdz tas kļūst viendabīgs (apmēram 60 sitieni). Lietošanai gatavam šķīdumam jābūt bezkrāsainam vai gaiši dzeltenam.
- Pilnībā injicējiet gatavo šķīdumu šļircē B un noņemiet šļirci A, turpinot nospiest virzuli, līdz tā apstājas. Ievietojiet sterilu adatu šļircē B.
- Tieši pirms ievadīšanas ir nepieciešams sajaukt divu šļirču saturu. Neizmantoto šķīdumu nevar uzglabāt.
Sajaukšanas laikā var veidoties gaisa burbuļi. Šī parādība tiek uzskatīta par normālu un neietekmē Eligard efektivitāti.
Blakus efekti
- no uroģenitālās sistēmas: urīnceļu infekcija, akūta urīna aizture, urīnpūšļa spazmas, grūtības urinēt, nokturija, hematūrija, dizūrija, oligūrija, sēklinieku sāpes, sēklinieku atrofija, samazināts libido, impotence, neauglība;
- no nervu sistēmas: ožas traucējumi, garšas traucējumi, reibonis, galvassāpes, hipestēzija, bezmiegs, piespiedu kustības; dažos gadījumos - paaugstināta ādas jutība, redzes traucējumi, miega traucējumi, perifēra reibonis, amnēzija, depresija;
- no sirds un asinsvadu sistēmas: asinsspiediena paaugstināšanās vai pazemināšanās, karstuma viļņi, ģībonis; dažos gadījumos - elpas trūkums, sirdsklauves, plaušu artērijas zaru embolija, perifēra tūska;
- no muskuļu un skeleta sistēmas: muskuļu krampji, muskuļu vājums, sāpes ekstremitātēs, muguras sāpes, artralģija, mialģija; ilgstoši lietojot Eligard - kaulu blīvuma samazināšanās, osteoporozes progresēšana;
- no elpošanas sistēmas: elpas trūkums, ūdeņaini izdalījumi no deguna dobuma (rinoreja);
- no gremošanas sistēmas: atraugas, sausa mute, meteorisms, caureja vai aizcietējums, slikta dūša, vemšana, dispepsija;
- no endokrīnās sistēmas: sāpes krūtīs, ginekomastija;
- no laboratorijas parametriem: triglicerīdu un kreatīna fosfokināzes satura palielināšanās asinīs, eritrocītu, hematokrīta un hemoglobīna līmeņa samazināšanās, alanīna aminotransferāzes līmeņa paaugstināšanās, protrombīna laika un asins koagulācijas laika palielināšanās, leikopēnija, trombocitopēnija;
- vietējas reakcijas: nieze, sāpes, dedzināšana vai tirpšana, apsārtums un zilumi injekcijas vietā; retos gadījumos sacietējums un čūlas injekcijas vietā;
- citi: drebuļi, pastiprināta svīšana, nespēks, palielināts nogurums, slikta pašsajūta, svara pieaugums, glikozes tolerances izmaiņas, alopēcija, izsitumi uz ādas, pamatslimības simptomu saasināšanās pirmajās nedēļās pēc ārstēšanas uzsākšanas ar zālēm.
Pārdozēšana
Pārdozēšanas gadījumi nav reģistrēti. Ja ieteicamā deva tiek ievērojami pārsniegta, jāveic simptomātiska ārstēšana, lai novērstu radušos pārkāpumus.
Speciālas instrukcijas
Pēc ķirurģiskas kastrācijas Eligard lietošana nav piemērota, jo zāles šajā gadījumā neizraisa turpmāku testosterona līmeņa pazemināšanos serumā.
Terapija jāveic ārsta uzraudzībā, kam ir pieredze pretvēža zāļu lietošanā.
Pirmajā nedēļā uz Eligard terapijas fona īslaicīgi palielinās dihidrotestosterona, skābes fosfatāzes un testosterona koncentrācija, kas var palielināt esošos slimības simptomus un attīstīt jaunus, piemēram, sāpes kaulos, hematūriju, neiroloģiskus traucējumus, urīnizvadkanāla obstrukciju, urīnpūšļa izplūdes obstrukciju. Parasti, turpinot terapiju, šie traucējumi izzūd paši. Lietojot GnRH agonistus, ir zināmi arī muguras smadzeņu saspiešanas gadījumi. Standarta šo komplikāciju ārstēšana tiek veikta pēc nepieciešamības.
Sākotnējā testosterona līmeņa paaugstināšanās sekas var novērst, papildus ievadot antiandrogēnu: 3 dienas pirms pirmās Eligard ievadīšanas un pirmajās 2-3 lietošanas nedēļās.
Pirmajās terapijas nedēļās pacientiem ar urīnceļu obstrukciju, metastāzēm smadzenēs un / vai mugurkaulā nepieciešama rūpīga novērošana.
Eligard palielina kaulu lūzumu risku osteoporozes attīstības dēļ. Papildus ilgstošam testosterona deficītam osteoporozes veidošanos var ietekmēt šādi faktori: vecums, nepietiekama fiziskā slodze, liekais svars, alkohola lietošana, smēķēšana.
Zāles var samazināt glikozes toleranci, saistībā ar kuru pacientiem ar cukura diabētu ārstēšanas laikā jābūt rūpīgākai medicīniskai uzraudzībai.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Eligard var izraisīt dažas blakusparādības, kas var negatīvi ietekmēt reakciju ātrumu un spēju koncentrēties, piemēram, reiboni, nogurumu, redzes traucējumus. Šajā sakarā ieteicams būt uzmanīgiem, braucot un veicot potenciāli bīstamus darbus.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Eligard nav paredzēts lietošanai sievietēm.
Bērnības lietošana
Eligard ir kontrindicēts lietošanai bērnībā.
Ar nieru darbības traucējumiem
Nav klīnisku datu par Eligard lietošanu nieru mazspējas pacientu ārstēšanā.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Nav klīnisku datu par Eligard lietošanu, ārstējot pacientus ar aknu darbības traucējumiem.
Zāļu mijiedarbība
Īpaši pētījumi par iespējamo Eligard farmakokinētisko mijiedarbību ar citām zālēm nav veikti. Netika saņemti ziņojumi par blakusparādībām, lietojot vienlaikus citas zāles.
Analogi
Eligarda analogi ir Lukrin Depot un Prostap.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Uzglabāt oriģinālā iepakojumā 2–8 ° C temperatūrā. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Pagatavotais šķīdums saglabā fizikālās un ķīmiskās īpašības 30 minūtes pēc sagatavošanas (25 ° C temperatūrā).
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Eligard
Ņemot vērā norādi par zālēm, kurām tās lieto, pacienti reti dalās iespaidos par terapiju. Saskaņā ar pārskatiem, Eligard pirmajā slimības nedēļā izraisa slimības simptomu palielināšanos, dažos gadījumos provocē jaunu simptomu attīstību, piemēram, kaulu sāpes, asinis urīnā un neiroloģiski traucējumi. Turpinot terapiju, šīs komplikācijas izzūd. Ilgstošas ārstēšanas laikā daži pacienti ziņo par viegliem vai mēreniem karstuma viļņiem, sliktu dūšu, ginekomastiju un dedzināšanu injekcijas vietā.
Ārsti pozitīvi runā par Eligardu. Šo zāļu zāļu forma ir veidota tā, lai ļautu 1, 3 vai 6 mēnešus (atkarībā no ievadītās devas) izveidot zemādas audos leuprorelīna depo un tādējādi nodrošināt ilgstošu stabilu efektu. Šī sistēma efektīvi samazina testosterona līmeni 95% pacientu. Sakarā ar šķīduma ieviešanu reizi 6 mēnešos (Eligard 45 mg) blakusparādību, īpaši vietējo reakciju, biežums ir ievērojami samazināts, un bieži nav nepieciešams apmeklēt ārstu.
Eligard cena aptiekās
Aptuvenās Eligard cenas atkarībā no devas: 7,5 mg - 7700 rubļi, 22,5 mg - 22 650 rubļi, 45 mg - 33 300 rubļi.
Eligard: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Eligard 7,5 mg liofilizāts šķīduma pagatavošanai subkutānai ievadīšanai 1 gab. RUB 8390 Pērciet |
|
Eligard 22,5 mg liofilizāts šķīduma pagatavošanai subkutānai ievadīšanai 1 gab. 14800 RUB Pērciet |
|
Eligard 22,5 mg liofilizāts šķīduma pagatavošanai subkutānai ievadīšanai 2 gab. 19800 RUB Pērciet |
|
Eligard 45 mg liofilizāts šķīduma pagatavošanai subkutānai ievadīšanai 1 gab. 31 000 RUB Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
