Lerkamen 20 - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Atsauksmes, Tablešu Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Lerkamen 20

Lerkamen 20: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Lerkamen 20

ATX kods: C08CA13

Aktīvā sastāvdaļa: lerkanidipīns (lerkanidipīns)

Ražotājs: Berlin-Chemie, AG (Berlin-Chemie, AG) (Vācija)

Apraksts un foto atjauninājums: 29.07.2019

Cenas aptiekās: no 545 rubļiem.

Pērciet

Lerkamen 20 ir antihipertensīvs līdzeklis, kas selektīvi bloķē lēnus kalcija kanālus, galvenokārt ietekmējot traukus.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas forma - apvalkotās tabletes: sarkanīgi rozā, abpusēji izliekta, apaļa, vienā pusē ir dalījuma līnija, pārtraukumā gaiši dzeltena (kartona kastē var būt: 1 blisteris pa 7 vai 14 tabletēm; 2, 3, 4 vai 7 blisteri ar 14 tabletēm; 5 blisteri ar 7 vai 10 tabletēm; 6, 9 vai 10 blisteri ar 10 tabletēm; katrā iepakojumā ir arī instrukcijas par Lerkamen 20 lietošanu.

1 apvalkotās tabletes sastāvs:

• aktīvā viela: lerkanidipīna hidrohlorīds - 20 mg;
• palīgkomponenti: magnija stearāts - 2 mg; povidons (vidējā molekulmasa 30) - 9 mg; nātrija karboksimetilciete (A tips) - 31 mg; mikrokristāliskā celuloze - 78 mg; laktozes monohidrāts - 60 mg;
• apvalks: Opadry 02F25077 [makrogols 6000 - 0,6 mg; hipromeloze - 3,825 mg; dzelzs oksīds (III) - 0,075 mg; titāna dioksīds - 1,2 mg; talks - 0,3 mg] - 6 mg.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Lerkanidipīns pieder lēnu kalcija kanālu selektīvo blokatoru grupai, tas ir dihidropiridīna atvasinājums. Zāles nomāc kalcija jonu transmembrāno plūsmu asinsvadu gludās muskulatūras šūnās. Lerkanidipīna antihipertensīvā iedarbība ir saistīta ar tiešu relaksējošu iedarbību uz asinsvadu gludo muskuļu šūnām, kas veicina kopējās perifērās pretestības samazināšanos.

Tā kā lerkanidipīnam ir augsts membrānas izplatīšanās koeficients, pat ja asins plazmas pusperiods ir salīdzinoši īss, tā antihipertensīvā iedarbība tiek pagarināta. Augstas asinsvadu selektivitātes dēļ vielai nav negatīvu inotropisko īpašību. Uz tā uzņemšanas fona, pateicoties vazodilatācijas pakāpeniskai attīstībai, tikai retos gadījumos tiek atzīmēta akūtas arteriālas hipotensijas parādīšanās ar refleksu tahikardiju.

Zāles ir racēmisks (+) R- un (-) S- enantiomēru maisījums, bet tā hipotensīvo iedarbību galvenokārt izraisa S-enantiomērs.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas lerkanidipīns uzsūcas pilnībā. Tā maksimālā koncentrācija asins plazmā (_Cmax) tiek sasniegta pēc 1,5 līdz 3 stundām un pēc 10 un 20 mg zāļu lietošanas ir 3,3 ± 2,09 ng uz ml un 7,66 ± 5,90 ng attiecīgi 1 ml.

Lerkanidipīna (+) R- un (-) S- enantiomēri uzrāda līdzīgu farmakokinētisko profilu. Laiks, lai sasniegtu maksimālo koncentrāciju (T _Cmax) un eliminācijas pusperiodu (T _1/2) ir tādas pašas par tiem, un vērtības C _max un laukums zem koncentrācijas-laika līknes (AUC) par (-) S enantiomērs ir 1,2 reizes lielāks.

Veiktajos pētījumos in vivo enantiomēru savstarpējā konversija netika novērota. Lerkanidipīna iekšķīgas lietošanas gadījumos pēc ēdienreizes tā absolūtā biopieejamība sākotnējās iziešanas laikā caur aknām ir aptuveni 10%, tukšā dūšā tā samazinās par 1/3, lietojot ne vēlāk kā divas stundas pēc taukainas maltītes, tā palielinās 4 reizes. Šajā sakarā zāles nav ieteicams lietot pēc ēšanas.

Perorālai lietošanai paredzēto zāļu koncentrācija asins plazmā nav tieši proporcionāla uzņemtajai devai (nelineārā kinētika). Pirmssistēmiskā vielmaiņa ir piesātināta pakāpeniski. Tādējādi, palielinot devu, palielinās biopieejamība. No asins plazmas līdz orgāniem un audiem lerkanidipīns tiek izplatīts plaši un ātri. Tās saistība ar plazmas olbaltumvielām pārsniedz 98%. Sakarā ar olbaltumvielu koncentrācijas samazināšanos asins plazmā aknu un / vai nieru mazspējas gadījumā vielas brīvā daļa var palielināties. Tas tiek metabolizēts, piedaloties izoenzīmam CYP3A4, veidojoties neaktīviem metabolītiem. Gandrīz puse no uzņemtās devas tiek izvadīta caur nierēm, pārējā - caur zarnām. Tās eliminācija galvenokārt notiek biotransformācijas ceļā.

Vidēji T _1/2 vērtība svārstās no 8 līdz 10 stundām. Terapeitiskā efekta ilgums ir 24 stundas. Atkārtoti lietojot iekšķīgi, lerkanidipīna kumulācija netiek novērota. Ir pierādīts, ka gados vecākiem pacientiem, kā arī vieglas / vidēji smagas aknu un nieru mazspējas gadījumā [kreatinīna klīrenss (CC)> 30 ml minūtē] zāļu farmakokinētika ir līdzīga tai, kāda ir vispārējā pacientu populācijā.

Zāļu koncentrācija asins plazmā smagas nieru mazspējas gadījumā (CC <30 ml 1 minūtē) un pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, bija augstāka (aptuveni 70%). Tās sistēmiskā biopieejamība vidēji smagas vai smagas pakāpes aknu mazspējas gadījumā, visticamāk, palielināsies, jo lerkanidipīns galvenokārt tiek metabolizēts aknās.

Lietošanas indikācijas

Lerkamen 20 ir paredzēts I un II smaguma esenciālās hipertensijas ārstēšanai.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• smagi nieru (CC <30 ml minūtē) / aknu darbības traucējumi;
• neārstēta sirds mazspēja;
• nestabila stenokardija;
• asinsvadu aizsprostojums, kas rodas no sirds kreisā kambara;
• mēneša periods pēc pārciesta miokarda infarkta;
• laktāzes trūkums, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms, laktozes nepanesība;
• reproduktīvais vecums pacientiem, kuri nelieto drošas kontracepcijas metodes;
• kombinēta uzņemšana ar greipfrūtu sulu, ciklosporīnu, CYP3A4 inhibitoriem (troleandomicīnu, itrakonazolu, ketokonazolu, ritonaviru, eritromicīnu);
• grūtniecība un zīdīšanas periods;
• vecums līdz 18 gadiem;
• individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām un citiem dihidropiridīna sērijas atvasinājumiem.

Radinieks (Lerkamen 20 tabletes lieto ārsta uzraudzībā):

• vecāka gadagājuma vecums;
• sirds kreisā kambara disfunkcija;
• viegla un mērena aknu / nieru (CC> 30 ml minūtē) mazspēja;
• sirds išēmija;
• slims sinusa sindroms (bez elektrokardiostimulatora).

Lerkamen 20, lietošanas instrukcija: metode un devas

Lerkamen 20 tabletes lieto iekšķīgi, vēlams no rīta, vienu reizi dienā, vismaz 15 minūtes pirms ēšanas, bez košļājamās un dzeramā ūdens (pietiekamā daudzumā). Katru dienu ieteicams lietot pusi tabletes (10 mg). Atkarībā no zāļu individuālās panesamības devu var dubultot (līdz 1 tabletei dienā).

Tā kā zāļu maksimālā antihipertensīvā iedarbība attīstās apmēram pēc 14 dienām no tā lietošanas sākuma, terapeitisko devu izvēlas pakāpeniski. Maz ticams, ka Lerkamen 20 efektivitāte palielināsies, palielinot tā devu par vairāk nekā 1 tableti (20 mg) dienā, savukārt nevēlamo notikumu rašanās iespējamība palielināsies.

Saskaņā ar klīniskajiem pētījumiem un farmakokinētisko profilu gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo. Tomēr terapijas sākumā šīs vecuma grupas pacientiem jābūt piesardzīgiem.

Izrakstot Lerkamen 20 uz vieglas vai vidēji smagas aknu / nieru mazspējas fona, ir svarīgi būt uzmanīgiem. Sākotnējā deva šādos gadījumos ir puse tabletes dienā, to uzmanīgi palielinot līdz 1 tabletei dienā. Ar vieglu vai vidēji smagu aknu mazspēju zāļu antihipertensīvā iedarbība var pastiprināties, kas var prasīt korekciju (samazinājumu) tās devā.

Pacientiem ar nieru (CC <30 ml minūtē) un smagu aknu mazspēju Lerkamen 20 iecelšana ir kontrindicēta.

Blakus efekti

Iespējamās blakusparādības [> 10% - ļoti bieži; (> 1% un 0,1% un 0,01% un <0,1%) - reti; <0,01%, ieskaitot atsevišķus ziņojumus - ļoti reti]:

• CNS (centrālā nervu sistēma): reti - reibonis un / vai galvassāpes; reti - miegainība;
• sirds un asinsvadu sistēma: reti - tahikardija, asiņu pieplūdums sejas ādā, plandīšanās / pulsācijas sajūta sirds rajonā; reti - stenokardija, sāpes krūtīs; ļoti reti - ģībonis, uz stenokardijas fona, uzbrukumu biežums, ilgums un smagums var palielināties;
• kuņģa-zarnu trakts: reti - slikta dūša / vemšana, sāpes epigastrālajā rajonā, dispepsija, caureja;
• āda un zemādas tauki: reti - izsitumi uz ādas;
• balsta un kustību aparāta un saistaudi: reti - mialģija;
• urīnceļu sistēma: reti - poliūrija;
• vispārēji traucējumi: reti - perifēra tūska; reti - paaugstināts nogurums, astēniskais sindroms;
• imūnsistēma: ļoti reti - paaugstinātas jutības reakcijas.

Ir ziņots par ļoti retiem (<1/10000) blakusparādībām, piemēram, sāpēm krūtīs, miokarda infarktu, pollakiūriju, smaganu hiperplāziju, izteiktu asinsspiediena pazemināšanos un atgriezenisku aknu transamināžu aktivitātes palielināšanos.

Pārdozēšana

Galvenie simptomi: iespējams, pārdozējot Lerkamen 20, attīstās tādas pašas izpausmes kā pārdozējot citus dihidropiridīna atvasinājumus - perifēra vazodilatācija ar refleksu tahikardiju un izteiktu asinsspiediena pazemināšanos.

Terapija: simptomātiska ārstēšana; samaņas zuduma vai izteikta asinsspiediena pazemināšanās gadījumā tiek nozīmēta sirds un asinsvadu terapija, bradikardijas gadījumos - atropīna ievadīšana intravenozi.

Ir ziņojumi par trim lerkanidipīna pārdozēšanas gadījumiem, lietojot tos pašnāvībai 0,15 / 0,28 / 0,8 g devās. Visos šajos gadījumos pacienti izdzīvoja.

Lietojot 0,15 g zāļu kopā ar alkoholu (nezināmā daudzumā), tika novērota miegainība; veica kuņģa skalošanu, izmantoja aktivēto kokogli.

Gadījumos, kad 0,28 g zāles lietoja kombinācijā ar 0,0056 g moksonidīna, tika novērotas tādas izpausmes kā vieglas smaguma pakāpes nieru mazspēja, smaga miokarda išēmija un kardiogēns šoks; tika nozīmēti sirds glikozīdi, furosemīds (diurētiskie līdzekļi), kateholamīni lielās devās, plazmas aizstājēji.

Lietojot 0,8 g lerkanidipīna, ievērojami samazinājās asinsspiediens un slikta dūša; tika izmantotas caurejas zāles un aktivētā kokogle, un intravenozi tika ievadīts dopamīns.

Nav datu par dialīzes efektivitāti lerkanidipīna eliminācijā. Tiek pieņemts, ka, pateicoties vielas augstajai saiknei ar asins plazmas olbaltumvielām, dialīze var būt neefektīva.

Speciālas instrukcijas

Pirms Lerkamen 20 lietošanas konsultējieties ar ārstu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Lerkamen 20 lietošana var izraisīt nogurumu, astēniju, reiboni un miegainību (retos gadījumos). Šajā sakarā terapijas periodā ir svarīgi būt uzmanīgiem, vadot transportlīdzekļus un veicot potenciāli bīstamas darbības, kuru īstenošanai nepieciešama lielāka uzmanība un psihomotorisko reakciju ātrums.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Lerkamen 20 grūtniecības / zīdīšanas laikā, kā arī reproduktīvā vecuma pacienti, kuri nelieto drošas kontracepcijas metodes, nav parakstīti.

Preklīnisko pētījumu laikā zāļu teratogēnā iedarbība trušiem un žurkām netika atklāta, žurku reproduktīvā funkcija nemainījās. Tā kā nav klīniskas pieredzes par lerkanidipīna lietošanu grūtniecības un zīdīšanas laikā, bet ir zināms, ka citiem dihidropiridīna atvasinājumiem ir teratogēna iedarbība uz dzīvniekiem, zāļu lietošana nav ieteicama grūtniecības laikā, kā arī sievietēm reproduktīvā vecumā, kuras nelieto drošas kontracepcijas metodes.

Tiek pieņemts, ka lerkanidipīns ar augstu lipofilitāti var nonākt mātes pienā. Šajā sakarā, ja zīdīšanas laikā nepieciešams lietot Lerkamen 20, zīdīšana tiek pārtraukta.

Bērnības lietošana

Lerkamen 20 nav parakstīts pacientiem līdz 18 gadu vecumam, jo nav datu par tā lietošanas drošību un efektivitāti šīs vecuma grupas pacientiem.

Ar nieru darbības traucējumiem

• Lerkamen 20 lietošana ir kontrindicēta: smaga nieru mazspēja (CC <30 ml 1 minūtē);
• lietošanai nepieciešama piesardzība: vieglas un mērenas smaguma pakāpes nieru mazspēja (CC> 30 ml 1 minūtē).

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

• Lerkamen 20 lietošana ir kontrindicēta: smagi aknu darbības traucējumi;
• lietošanai nepieciešama piesardzība: viegli vai mēreni aknu darbības traucējumi.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Lerkamen parakstīšana 20 gados vecākiem pacientiem prasa piesardzību.

Zāļu mijiedarbība

Iespējamā lerkanidipīna mijiedarbība ar citām zālēm / līdzekļiem:

• metoprolols: zāļu biopieejamība samazinās par 50%. Šī parādība, visticamāk, ir arī lerkanidipīna kombinēta lietošana ar citiem β-blokatoriem, kam, lietojot šādu kombināciju, var būt nepieciešama iepriekšējo devu pielāgošana;
• CYP3A4 inhibitori un induktori: tā kā zāles tiek metabolizētas, viņiem piedaloties, tas var ietekmēt tā metabolismu un izdalīšanos. Ir kontrindicēta kombinēta lietošana ar troleandomicīnu, eritromicīnu, ritonaviru, itrakonazolu vai ketokonazolu;
• ciklosporīns: palielina abu zāļu koncentrāciju asins plazmā. Vienlaicīga vielu lietošana nav ieteicama;
• citi substrāti CYP3A4 [hinidīns, amiodarons (III klases antiaritmiskie līdzekļi), astemizols, terfenadīns]: kombinētai lietošanai nepieciešama piesardzība;
• midazolāms: kombinēta 20 mg lerkanidipīna lietošana gados vecākiem pacientiem var palielināt tā biopieejamību par gandrīz 40%;
• CYP3A4 induktori [pretkrampju līdzekļi (karbamazepīns, fenitoīns) un rifampicīns]: zāļu antihipertensīvā iedarbība var samazināties. Lietojot kombinēti, jāievēro piesardzība un regulāri jāuzrauga asinsspiediens;
• cimetidīns (devā līdz 0,8 g): nozīmīgas izmaiņas lerkanidipīna koncentrācijā asins plazmā nav novērojamas; lielākas cimetidīna devas var palielināt Lerkamen 20 biopieejamību un antihipertensīvo iedarbību;
• simvastatīns (0,04 g devā): vienlaicīgi lietojot 0,02 g lerkanidipīna, simvastatīna AUC palielinās par 56%, bet tā aktīvā metabolīta (β-hidroksi skābes) - par 28%. Šo nevēlamo parādību var novērst, lietojot lerkanidipīnu no rīta un simvastatīnu vakarā;
• greipfrūtu sula: var pastiprināt zāļu antihipertensīvo iedarbību;
• etanols: var pastiprināt Lerkamen 20 antihipertensīvo iedarbību.

Lerkanidipīnu var ievadīt kombinācijā ar angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoriem, diurētiskiem līdzekļiem vai β-blokatoriem.

Kopējā 0,02 g zāļu uzņemšana pacientiem, kuri pastāvīgi saņem β-metildigoksīnu, neizraisa farmakokinētisko mijiedarbību. Tajā pašā laikā veseliem brīvprātīgajiem, kuri lieto digoksīnu, tā C _max palielinās vidēji par 33% pēc 0,02 g lerkanidipīna lietošanas tukšā dūšā, un AUC un nieru klīrenss nedaudz mainās. Jāuzrauga digoksīna intoksikācijas simptomu klātbūtne pacientiem, kuri lieto šo kombināciju.

Veseliem brīvprātīgajiem, kuri kopā ar varfarīnu saņēma 0,02 g lerkanidipīna, pēdējā farmakokinētikā nemainījās. Kombinācijā ar fluoksetīnu (CYP2D6 un CYP3A4 inhibitoru) gados vecākiem pacientiem klīniski nozīmīgas izmaiņas lerkanidipīna farmakokinētikā netika atklātas.

Analogi

Lerkamen 20 analogi ir Lernikor, Zanidip-Recordati, Lerkanorm, Lerkamen 10, Lercanidipin-SZ utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas un mitruma temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Lerkamen 20

Saskaņā ar atsauksmēm, Lerkamen 20 ir droša, pieejama un efektīva zāle, ko lieto I un II pakāpes būtiskas hipertensijas ārstēšanā.

Starp trūkumiem pacienti visbiežāk atzīmē kuņģa-zarnu trakta un centrālās nervu sistēmas blakusparādību attīstību, kā arī smagas edēmas, aritmijas, vājuma, stipras miegainības un pastiprinātas tahikardijas formā.

Lerkamen 20 cena aptiekās

Aptuvenā Lerkamen 20 cena: 28 apvalkoto tablešu iepakojumā tā svārstās no 535 līdz 571 rubļiem.

Lerkamen 20: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Lerkamen 20 tabletes p.p. 28 gab. RUB 545 Pērciet

Lerkamen 20 20 mg apvalkotās tabletes 28 gab. RUB 545 Pērciet

Lerkamen 20 20 mg apvalkotās tabletes 60 gab. 900 RUB Pērciet

Lerkamen 20 tabletes p.p. 60 gab. 957 r Pērciet

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!