Lerkamen 10
Lerkamen 10: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Lerkamen 10
ATX kods: C08CA13
Aktīvā sastāvdaļa: lerkanidipīns (lerkanidipīns)
Ražotājs: Berlin-Chemie, AG (Vācija)
Apraksts un foto atjauninājums: 25.10.2018
Cenas aptiekās: no 303 rubļiem.
Pērciet
Lerkamen 10 ir selektīvs lēna kalcija kanālu bloķētājs.
Izlaiduma forma un sastāvs
Lerkamen 10 ražo apvalkotu tablešu formā: abpusēji izliektas, apaļas, no gaiši dzeltenas līdz gaiši dzeltenas, ar risku vienā pusē (blisteros pa 7, 14 vai 15 gab., Kartona kastē 1 blisteris pa 7 vai 14 gab., 2 blisteri pa 14 gab., 4 vai 6 blisteri pa 15 gab.).
1 tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: lerkanidipīna hidrohlorīds - 0,01 g;
- palīgkomponenti: magnija stearāts - 0,001 g; povidons K-30 - 0,004 5 g; nātrija karboksimetilciete (A tips) - 0,015 5 g; mikrokristāliskā celuloze - 0,039 g; laktozes monohidrāts - 0,03 g;
- apvalks: opadry OY-SR-6497 - 0,003 g (dzelzs krāsas dzeltenais oksīds - 0,000 037 g; makrogols 6000 - 0,000 3 g; titāna dioksīds - 0,000 6 g; talks - 0,000 15 g; hipromeloze - 0,001 913 g).
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Aktīvā viela Lerkamena 10 - lerkanidipīns ir dihidropiridīna atvasinājums, kas kavē kalcija jonu transmembrāno plūsmu asinsvadu gludo muskuļu šūnās. Tās antihipertensīvās iedarbības mehānisms ir saistīts ar tiešu relaksējošu iedarbību uz asinsvadu gludo muskuļu šūnām, kā rezultātā samazinās kopējā perifērā pretestība.
Pateicoties augstajam membrānas izplatības koeficientam, lerkanidipīnam, neraugoties uz relatīvi īso asins plazmas pusperiodu, ir ilgstoša antihipertensīvā iedarbība.
Augstas asinsvadu selektivitātes dēļ lerkanidipīnam nav negatīvas inotropiskas iedarbības. Lietojot, vazodilatācija attīstās pakāpeniski, kuras dēļ tikai retos gadījumos ir akūta arteriāla hipotensija ar refleksu tahikardiju.
Lerkanidipīns ir racēmisks (+) R- un (-) S- enantiomēru maisījums. Tā antihipertensīvā iedarbība galvenokārt ir saistīta ar S-enantiomēru.
Farmakokinētika
Lerkanidipīna galvenās farmakokinētiskās īpašības:
- uzsūkšanās: pilnībā uzsūcas pēc iekšķīgas lietošanas; Ar max (maksimālā koncentrācija asins plazmā) tiek sasniegta pēc 1,5-3 stundām un ir attiecīgi 3,3 ± 2,09 vai 7,66 ± 5,90 ng uz 1 ml pēc attiecīgi 10 vai 20 mg lerkanidipīna lietošanas; Lerkanidipīna (+) - R- un (-) S-enantiomēriem ir līdzīgs farmakokinētiskais profils - vienāds TC max (laiks līdz maksimālās koncentrācijas sasniegšanai), T½ (pusperiods); vērtības C maxun AUC (laukums zem līknes - koncentrācijas laiks) ir 1,2 reizes lielāks (-) - S enantiomēram; eksperimentos in vivo netika novērota enantiomēru savstarpēja konversija; lerkanidipīna absolūtā biopieejamība, lietojot iekšķīgi pēc ēdienreizēm, sākotnēji izejot caur aknām, ir aptuveni 10%, lietojot tukšā dūšā, biopieejamības vērtība kļūst par 1/3 mazāka; lietojot ne vēlāk kā 2 stundas pēc taukainas maltītes, tas palielinās 4 reizes (šajā sakarā to nedrīkst lietot pēc ēdienreizes); iekšķīgi lietojot, tā koncentrācija asins plazmā nav tieši proporcionāla uzņemtajai devai (nelineārā kinētika); tā biopieejamība palielinās, palielinoties devai, pateicoties pakāpeniskam pirmā vielmaiņas metabolisma piesātinājumam; vidējā T½ vērtība svārstās no 8 līdz 10 stundām; terapeitiskās iedarbības ilgums ir 24 stundas;atkārtoti ievadot, tā kumulācija netiek novērota; tā koncentrācija asins plazmā nieru mazspējas gadījumā (kreatinīna klīrenss 30 ml minūtē) un pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, ir augstāka (aptuveni 70%); tā kā lerkanidipīns galvenokārt tiek metabolizēts aknās, vidēji smagas vai smagas pakāpes aknu mazspējas gadījumā tā sistēmiskā biopieejamība, visticamāk, palielināsies;
- izplatība: no asins plazmas tā izplatīšanās orgānos un audos notiek plaši un ātri; savienojums ar asins plazmas olbaltumvielām ir> 98%; smagas aknu un / vai nieru mazspējas gadījumā olbaltumvielu koncentrācijas samazināšanās dēļ asins plazmā tā brīvā frakcija var palielināties;
- vielmaiņa: metabolizējas, piedaloties CYP3A4 izoenzīmam, veidojoties neaktīviem metabolītiem;
- izvadīšana: apmēram puse no uzņemtās devas tiek izvadīta caur nierēm, pārējā - caur zarnām; eliminācija notiek galvenokārt biotransformācijas ceļā.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām Lerkamen 10 tiek nozīmēts pacientiem ar I un II smaguma pakāpes esenciālo hipertensiju.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- smaga nieru mazspēja;
- smaga aknu mazspēja;
- asinsvadu aizsprostojums, kas rodas no sirds kreisā kambara;
- periods pēc miokarda infarkta (1 mēnesis);
- nestabila stenokardija;
- neārstēta sirds mazspēja;
- glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms, laktāzes deficīts, laktozes nepanesība;
- lietošana sievietēm reproduktīvā vecumā, kuras nelieto drošas kontracepcijas metodes;
- vienlaicīga uzņemšana ar greipfrūtu sulu;
- kombinēta terapija ar ciklosporīnu, CYP3A4 inhibitoriem (troleandomicīns, ritonavīrs, eritromicīns, itrakonazols, ketokonazols);
- vecums līdz 18 gadiem;
- grūtniecība;
- laktācijas periods;
- individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām, citiem dihidropiridīna sērijas atvasinājumiem.
Relatīvs (slimības / apstākļi, kuru klātbūtnē Lerkamen 10 iecelšana prasa piesardzību):
- sirds kreisā kambara disfunkcija;
- sirds išēmija;
- slims sinusa sindroms (bez elektrokardiostimulatora);
- viegla vai vidēji smaga aknu mazspēja;
- nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss> 30 ml uz 1 min);
- vienlaicīga ārstēšana ar citiem CYP3A4 substrātiem (astemizolu, terfenadīnu, III klases antiaritmiskiem līdzekļiem, piemēram, hinidīnu, amiodaronu), CYP3A4 induktoriem (rifampicīnu, pretkrampju līdzekļiem, piemēram, fenitoīnu, karbamazepīnu);
- vecāka gadagājuma cilvēkiem.
Norādījumi par Lerkamen 10 lietošanu: metode un devas
Lerkamen 10 tabletes lieto iekšķīgi, košļājot, nomazgā ar ūdeni (pietiekams daudzums), 1 gab. dienā, vēlams no rīta, vismaz 15 minūtes pirms ēšanas.
Terapeitisko devu izvēlas pakāpeniski, jo zāļu maksimālā antihipertensīvā iedarbība attīstās apmēram pēc 14 dienām no ārstēšanas sākuma. Maz ticams, ka devas palielināšana līdz 2 tabletēm dienā palielinās zāļu efektivitāti, bet var palielināt blakusparādību risku. Bet, labi panesot zāles, ir iespējams palielināt dienas devu 2 reizes.
Sākotnējā Lerkamen 10 deva vieglas vai vidējas smagas pakāpes nieru vai aknu mazspējas gadījumā ir 1 gab. dienā, tad to uzmanīgi palielina līdz 2 gab. dienā. Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem pastāv iespēja paaugstināt antihipertensīvo iedarbību, un var būt nepieciešama devas pielāgošana (samazināšana).
Blakus efekti
Iespējamās blakusparādības (> 10% - ļoti bieži;> 1% un 0,1% un 0,01% un <0,1% - reti; <0,01% - ļoti reti):
- nervu sistēma: reti - reibonis, galvassāpes; reti - miegainība;
- sirds un asinsvadu sistēma: reti - asiņu pieplūdums sejas ādā, tahikardija, sirdsklauves; reti - sāpes krūtīs, stenokardija; ļoti reti - ģībonis, ar stenokardiju, uzbrukumu biežums, ilgums un smagums var palielināties;
- kuņģa-zarnu trakts: reti - vemšana, sāpes epigastrālajā reģionā, caureja, dispepsija, slikta dūša;
- āda un zemādas audi: reti - izsitumi uz ādas;
- balsta un kustību aparāta un saistaudi: reti - mialģija;
- nieres un urīnceļi: reti - poliūrija;
- vispārēji traucējumi: reti - perifēra tūska; reti - paaugstināts nogurums, astēnija;
- imūnsistēma: ļoti reti - paaugstinātas jutības reakcijas;
- ļoti retos gadījumos novērotas blakusparādības: sāpes krūtīs, pollakiūrija (palielināta urinēšanas biežums), izteikts asinsspiediena pazemināšanās, atgriezeniska aknu transamināžu aktivitātes palielināšanās, smaganu hiperplāzija, miokarda infarkts.
Pārdozēšana
Galvenie simptomi: domājams - perifēra vazodilatācija ar refleksu tahikardiju un izteiktu asinsspiediena pazemināšanos (tāpat kā pārdozējot citus dihidropiridīna atvasinājumus).
Terapija: simptomātiska ārstēšana. Ar samaņas zudumu, izteiktu asinsspiediena pazemināšanos, tiek veikta sirds un asinsvadu terapija, ar bradikardiju atropīnu ievada intravenozi.
Simptomi un pasākumi, ko lieto stāvokļa un narkotiku ārstēšanai īpašos gadījumos (saskaņā ar pieejamajiem medicīnisko novērojumu datiem par 3 pārdozēšanas epizodēm, lietojot lerkanidipīnu pašnāvībai 0,15; 0,28 un 0,8 g devās):
- lerkanidipīns - 0,15 g kombinācijā ar alkohola lietošanu (nezināmā daudzumā): novērota miegainība; terapijas nolūkā tika veikta kuņģa skalošana un aktivētās ogles uzņemšana;
- lerkanidipīns - 0,28 g kombinācijā ar moksonidīnu - 0,005 6 g: bija viegla nieru mazspēja, smaga miokarda išēmija, kardiogēns šoks; terapijas nolūkā tika uzņemti diurētiskie līdzekļi (furosemīds), sirds glikozīdi, kateholamīni lielās devās, plazmas aizstājēji;
- lerkanidipīns - 0,8 g: bija slikta dūša, izteikta asinsspiediena pazemināšanās; terapijas nolūkā tika izmantoti caurejas līdzekļi un aktivētā kokogle, un intravenozi tika ievadīts dopamīns.
Speciālas instrukcijas
Pirms Lerkamen 10 lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Tā kā Lerkamen 10 lietošanu var papildināt ar paaugstinātu nogurumu, astēniju, reiboni un, retos gadījumos, miegainību, pacientiem terapijas laikā transportlīdzekļi jābrauc ar īpašu piesardzību un jāveic potenciāli bīstamas darbības.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Lerkamen 10 ir kontrindicēts lietošanai grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā, jo šādos gadījumos nav klīniskas pieredzes par zāļu lietošanu.
Bērnības lietošana
Zāļu lietošanas drošība un efektivitāte bērniem līdz 18 gadu vecumam nav pētīta, tāpēc Lerkamen 10 tabletes ir kontrindicētas šīs vecuma pacientiem.
Ar nieru darbības traucējumiem
Zāles lieto piesardzīgi pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu nieru mazspēju.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Lerkamen 10 lieto piesardzīgi vieglas vai vidēji smagas aknu mazspējas gadījumā.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Zāles terapijas sākumā gados vecākiem pacientiem lieto piesardzīgi.
Zāļu mijiedarbība
Zāļu / vielu ietekme uz Lerkamen 10, lietojot kombinētu ārstēšanu:
- metoprolols, citi β-blokatori: samazina tā biopieejamību par 50%;
- CYP3A4 izoenzīma inhibitori un induktori: var ietekmēt vielmaiņas procesus un lerkanidipīna izvadīšanu, jo to metabolizē šis izoenzīms;
- ciklosporīns: palielina tā koncentrāciju asins plazmā;
- midazolāms: gados vecākiem pacientiem samazina lerkanidipīna biopieejamību par gandrīz 40% (lietojot zāles 0,02 g devā);
- cimetidīns (lielās devās): var palielināt Lerkamen 10 biopieejamību un antihipertensīvo iedarbību;
- etanols, greipfrūtu sula: var pastiprināt tā antihipertensīvo iedarbību.
Lerkamen 10 ietekme uz narkotikām / vielām kombinācijā ar:
- ciklosporīns: palielinās tā koncentrācija asins plazmā;
- digoksīns: tā Cmax palielinās vidēji par 33% (ja tukšā dūšā lieto 0,02 g lerkanidipīna);
- simvastatīns (0,04 g devā): tā AUC palielinās par 56% (ja 0,02 g lerkanidipīna lieto tukšā dūšā).
Lerkamen 10 var lietot vienlaikus ar angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoriem, diurētiskiem līdzekļiem, β-blokatoriem.
Analogi
Lerkamen 10 analogi ir: Lernikor, Lerkanorm, Zanidip-Recordati utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas un mitruma temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Lerkamen 10
Saskaņā ar atsauksmēm, Lerkamen 10, kas regulāri tiek lietots pacientiem ar I pakāpes arteriālu hipertensiju, efektīvi stabilizē spiedienu un ir labi panesams.
Lerkamen 10 cena aptiekās
Aptuvenā Lerkamena 10 cena 28 tablešu iepakojumam. - 303 rubļi; par 60 gab. iepakojumā - 484 rubļi.
Lerkamen 10: cenas tiešsaistes aptiekās
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
Lerkamen 10 tabletes p.o. 28 gab. 303 RUB Pērciet |
Lerkamen 10 10 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 303 RUB Pērciet |
Lerkamen 10 10 mg apvalkotās tabletes 60 gab. RUB 550 Pērciet |
Lerkamen 10 tabletes p.o. 60 gab. 659 r Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!