Fenorelaksāns
Fenorelaksāns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Aknu darbības traucējumu gadījumā
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: fenorelaksāns
ATX kods: N05BX
Aktīvā sastāvdaļa: bromdihidrohlorfenilbenzodiazepīns (bromdihidrohlorfenilbenzodiazepīns)
Ražotājs: Moskhimfarm sagatavo tos. ON. Semaško (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 21.11.2018
Fenorelaksāns ir anksiolītisks līdzeklis (trankvilizators).
Izlaiduma forma un sastāvs
Fenorelaksāna zāļu forma:
- tabletes: plakanas, cilindriskas, baltas, ar griezumu (10 tabletes blisterī, kartona kastē 5 blisteri);
- šķīdums intramuskulārai (i / m) un intravenozai (i / v) ievadīšanai: bezkrāsains vai viegli krāsains caurspīdīgs šķidrums (1 ml šķīduma ampulās, 5 ampulas blisterī, kartona kastē 2 blisteri; vai 10 ampulas kartona kastē).
1 tabletes 0,5 / 1 mg sastāvs:
- aktīvā viela: bromdihidrohlorfenilbenzodiazepīns (100% bezūdens vielas izteiksmē) - 0,5 / 1 mg;
- palīgkomponenti: laktozes monohidrāts, kartupeļu ciete, želatīns, kalcija stearāts, stearīnskābe.
1 ml šķīduma sastāvs:
- aktīvā viela: bromdihidrohlorfenilbenzodiazepīns - 1 mg;
- palīgkomponenti: povidons, glicerīns, nātrija disulfīts, tween-80, 1 M nātrija hidroksīda šķīdums, ūdens injekcijām.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Fenorelaksāns ir benzodiazepīnu sērijas anksiolītisks līdzeklis. Papildus anksiolītiskajam preparātam ir pretkrampju, nomierinoša, hipnotiska un centrāla muskuļus relaksējoša iedarbība. Uzlabo gamma-aminosviestskābes (GABA) ietekmi uz nervu impulsu pārnešanu. Pateicoties fenorelaksānam, samazinās smadzeņu subkortikālo struktūru uzbudināmība. Tam ir arī inhibējoša iedarbība uz muguras polisinaptiskajiem refleksiem.
Anksiolītisko efektu izskaidro vielas ietekme uz limbiskās sistēmas amigdālas kompleksu. Tas izpaužas kā trauksmes pavājināšanās, emocionālā stresa, trauksmes un bailes samazināšanās.
Fenorelaksāna nomierinošais efekts ir saistīts ar ietekmi uz smadzeņu stumbra retikulāro veidošanos, kā arī uz talama nespecifiskajiem kodoliem. Pateicoties tam, mazinās neirotiskas izcelsmes simptomi, piemēram, trauksme un bailes.
Zāles praktiski neietekmē psihotiskās ģenēzes produktīvos simptomus.
Hipnotiskais efekts ir saistīts ar smadzeņu stumbra retikulārā veidošanās šūnu inhibīciju. Zāles mazina emocionālo, autonomo un motorisko stimulu ietekmi, kas kavē normālu miegu.
Pretkrampju iedarbība ir saistīta ar paaugstinātu presinaptisko inhibīciju. Fenorelaksāns nomāc konvulsīvā impulsa izplatīšanos, bet neatbrīvo fokusa ierosmi.
Centrālais muskuļu relaksējošais efekts tiek realizēts, nomācot mugurkaula aferentus polisinaptiskos inhibējošos ceļus, kā arī monosinaptiskos (mazākā mērā). Turklāt fenorelaksānam var būt tieša nomācoša iedarbība uz motora nerviem un muskuļu darbību.
Farmakokinētika
Perorāli lietojot, fenorelaksāns labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta un tiek plaši izplatīts organismā. Maksimālās zāļu koncentrācijas sasniegšanas laiks ir 1-2 stundas. Metabolizējas aknās. Pusperiods ir 6-18 stundas. Tas galvenokārt izdalās caur nierēm metabolītu veidā.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām Phenorelaxan ieteicams neirozei līdzīgu, neirotisku, psihopātisku un psihopātisku, kā arī citu slimību (trauksme, aizkaitināmība, nervu spriedze, emocionāla labilitāte) ārstēšanai; veģetatīvās disfunkcijas; reaktīvās psihozes; senesto-hipohondrikālie traucējumi, arī tie, kas izturīgi pret citu anksiolītisko zāļu iedarbību; miega traucējumi.
Fenorelaksānu lieto arī: emocionālā stresa un baiļu stāvokļu novēršanai; kā pretkrampju līdzeklis laika un miokloniskās epilepsijas gadījumā; neiroloģiskajā praksē ar hiperkinēzi, tiku, muskuļu stīvumu un veģetatīvo labilitāti.
Kontrindikācijas
Absolūtas kontrindikācijas:
- slēgta leņķa glaukoma (ieskaitot predispozīciju);
- koma;
- šoks;
- smaga depresija;
- akūta saindēšanās ar narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem, alkoholu vai miega zālēm (ar vitālo funkciju pavājināšanos);
- akūta elpošanas mazspēja;
- smaga obstruktīva plaušu slimība;
- grūtniecība (īpaši pirmajā trimestrī), laktācija;
- vecums līdz 18 gadiem (datu trūkuma dēļ par drošību un efektivitāti);
- paaugstināta jutība pret jebkuru fenorelaksāna sastāvdaļu, kā arī pret citiem benzodiazepīniem.
Relatīvās kontrindikācijas:
- organiskas smadzeņu slimības;
- tieksme ļaunprātīgi izmantot psihoaktīvās zāles;
- anamnēzē atkarība no narkotikām;
- hiperkinēze;
- miega apnoja (ieskaitot paredzamo);
- smadzeņu un mugurkaula ataksijas;
- psihoze (paradoksālu reakciju risks);
- nieru un aknu darbības traucējumi;
- hipoproteinēmija;
- vecāka gadagājuma cilvēkiem.
Norādījumi par fenorelaksāna lietošanu: metode un devas
Tabletes
Fenorelaksāna tabletes lieto iekšķīgi. Vidējā dienas deva ir 1,5-5 mg / dienā, sadalot 2-3 devās, parasti 0,5-1 mg no rīta un pēcpusdienā un līdz 2,5 mg naktī.
Ieteicamā deva:
- miega traucējumi: 0,25-0,5 mg 20-30 minūtes pirms gulētiešanas;
- neirotiski, psihopātiski, neirozēm līdzīgi un psihopātiski apstākļi: sākotnējā deva - 0,5-1 mg 2-3 reizes dienā, pēc 2-4 dienām devu palielina līdz 4-6 mg / dienā;
- smags satraukums, trauksme, bailes: sākotnējā deva ir 3 mg / dienā, pēc tam tā strauji palielinās, līdz tiek sasniegts vēlamais efekts;
- epilepsija: 2-10 mg / dienā;
- alkohola lietošana: 2–5 mg / dienā;
- neiroloģiskas slimības, ko papildina muskuļu hipertonija: 2-3 mg 1-2 reizes dienā.
Maksimālā fenorelaksāna deva ir 10 mg dienā. Ieteicamais ārstēšanas ilgums ir 2 nedēļas, ja nepieciešams, to var palielināt līdz 8-9 nedēļām.
Pārtraucot terapiju, zāļu deva tiek pakāpeniski samazināta.
Šķīdums intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai
Fenorelaksāna šķīdumu injicē intramuskulāri vai intravenozi plūsmā vai pilienā. Vidējā dienas deva ir 1,5–5 mg. Maksimālā deva ir 10 mg dienā.
Ieteicamā deva:
- bailes, trauksme, psihomotoriska uzbudinājums, veģetatīvi paroksizmas, psihotiski stāvokļi: sākotnējā deva ir 0,5-1 mg, tad to var palielināt līdz 3-5 mg / dienā, smagos apstākļos - 7-9 mg / dienā;
- epilepsija: sākotnējā deva - 0,5 mg;
- alkohola lietošana: 2,5–5 mg / dienā;
- neiroloģiskas slimības, ko papildina muskuļu hipertonija: 0,5 mg 1-2 reizes dienā;
- pirmsoperācijas sagatavošana: 3-4 ml IV lēnām.
Pēc stabila terapeitiskā efekta sasniegšanas ieteicams pāriet uz Phenorelaxan tablešu formu. Ārstēšanas ilgums parasti ir līdz 2 nedēļām, bet, ja nepieciešams, to var palielināt līdz 3-4 nedēļām.
Pārtraucot terapiju, zāļu deva tiek pakāpeniski samazināta.
Blakus efekti
Tabletes
Iespējami atmiņas traucējumi, kustību koordinācija, uzmanības koncentrēšanās, miegainība, ataksija, muskuļu vājums, paradoksālas reakcijas (agresijas uzliesmojumi, bailes, psihomotoriska uzbudinājums, muskuļu spazmas, pašnāvības tieksmes, halucinācijas, miega traucējumi, trauksme), galvassāpes, reibonis, sausums laikā mutes dobums, menstruāciju traucējumi, slikta dūša, caureja, samazināts libido, dizūrija, izsitumi uz ādas. Ilgstoši lietojot lielas devas, pastāv atkarības un narkotiku atkarības risks.
Šķīdums intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai
- nervu sistēma: miegainība (terapijas sākumā, īpaši gados vecākiem pacientiem), nogurums, reibonis, traucēta koncentrēšanās spēja, dezorientācija, ataksija, motorisko un garīgo reakciju palēnināšanās, apjukums, galvassāpes, depresija, eiforija, trīce, atmiņas zudums, garastāvokļa pasliktināšanās, pavājināta kustību koordinācija, distoniskas ekstrapiramidālas reakcijas, myasthenia gravis, astēnija, dizartrija, paradoksālas reakcijas;
- asinsrades orgāni: neitropēnija, leikopēnija, agranulocitoze, anēmija, trombocitopēnija;
- gremošanas sistēma: nosmakšana, sausa mute, grēmas, slikta dūša, vemšana, aizcietējums, caureja, samazināta ēstgriba;
- aknas: pavājināta aknu darbība, dzelte, paaugstināta aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes aktivitāte;
- uroģenitālā sistēma: urīna aizture vai nesaturēšana, nieru darbības traucējumi, samazināts vai paaugstināts libido, dismenoreja;
- alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze;
- cits: atkarība, atkarība no narkotikām, asinsspiediena pazemināšanās (redzes traucējumi), redzes traucējumi (diplopija), svara zudums, tahikardija, abstinences sindroms (ar pēkšņu terapijas pārtraukšanu);
- lokālas reakcijas: flebīts, vēnu tromboze.
Pārdozēšana
Fenorelaksāna pārdozēšanas simptomi: ilgstoša apjukums, smaga miegainība, samazināti refleksi, ilgstoša disartrija, trīce, nistagms, elpas trūkums, elpas trūkums, bradikardija, pazemināts asinsspiediens, koma.
Ieteicamā ārstēšana: kuņģa skalošana, aktivētās ogles uzņemšana, simptomātiska terapija, kuras mērķis ir uzturēt asinsspiedienu un elpošanu, flumazenila lietošana (slimnīcas apstākļos). Hemodialīze ir neefektīva.
Fenorelaksāna muskuļu relaksējošās iedarbības antagonists ir strihnīna nitrāts (1 ml 0,1% šķīduma 2-3 reizes dienā).
Speciālas instrukcijas
Terapijas laikā jums vajadzētu atturēties no alkohola lietošanas.
Pacientiem, kuri nekad nav lietojuši antidepresantus, anksiolītiskos līdzekļus vai alkoholiķus, parasti nepieciešama mazāka zāļu deva.
Fenorelaksāna lietošana jāpārtrauc agresijas, akūtas satraukuma, bailes, domas par pašnāvību, halucinācijas, pastiprinātu muskuļu krampju, grūtību aizmigt, virspusēja miega gadījumā.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Fenorelaksāna lietošanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un citus sarežģītus mehānismus, kuriem nepieciešama psihomotorisko reakciju ātrums.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Fenorelaksānam ir toksiska ietekme uz augli, palielinot iedzimtu defektu risku, īpaši lietojot to pirmajā trimestrī. Grūtniecības laikā to var lietot tikai veselības apsvērumu dēļ.
Ja nepieciešams, lietojot zāles laktācijas laikā, zīdīšana jāpārtrauc.
Bērnības lietošana
Phenorelaxan lietošana pediatrijas praksē ir kontrindicēta, jo trūkst ticamu datu par drošību un efektivitāti bērnu un pusaudžu, kas jaunāki par 18 gadiem, ārstēšanā.
Ar nieru darbības traucējumiem
Ilgstoši lietojot fenorelaksānu pacientiem ar nieru mazspēju, ir nepieciešams kontrolēt perifēro asiņu ainu.
Ja ir traucēta aknu darbība
Ilgstoši lietojot zāles pacientiem ar aknu mazspēju, ir nepieciešama aknu enzīmu kontrole.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem Fenorelaxan tiek nozīmēts piesardzīgi.
Zāļu mijiedarbība
- levodopa (ar parkinsonismu): tā efektivitāte samazinās;
- antipsihotiskie līdzekļi, pretepilepsijas un hipnotiskie līdzekļi, centrālie muskuļu relaksanti, narkotiskie pretsāpju līdzekļi, etanols: tiek savstarpēji pastiprināta iedarbība;
- zidovudīns: palielinās tā toksicitāte;
- mikrosomālās oksidēšanās inhibitori: palielinās toksiskās iedarbības risks;
- aknu mikrosomālo enzīmu induktori: samazina Phenorelaxan efektivitāti;
- imipramīns: tā koncentrācija asins serumā palielinās;
- antihipertensīvie līdzekļi: asinsspiediena pazemināšanas risks;
- klozapīns: palielina elpošanas nomākuma iespējamību.
Analogi
Fenorelaksāna analogi ir tranquezipāms, fenazepāms, fensitāts, elzepāms utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt sausā vietā, prom no gaismas, temperatūrā no 2 līdz 25 ° C (tabletēm) un 15 līdz 25 ° C (šķīdumam). Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš: tabletes - 3 gadi; risinājums - 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par fenorelaksānu
Atsauksmes par fenorelaksānu tīklā ir maz, galvenokārt norāda uz zemāku zāļu efektivitāti salīdzinājumā ar citiem analogiem.
Fenorelaksāna cena aptiekās
Paredzamā cena fenorelaksānam, 1 mg tabletes, 50 gab. - 72 rubļi; ampulas 1mg / ml, 10 gab. - 80 lpp.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
