Bupivakaīns - šķīduma Lietošanas Instrukcija, Cena, Analogi, Atsauksmes

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Bupivakaīns

Bupivakaīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Bupivakaīns

ATX kods: N01BB01

Aktīvā sastāvdaļa: bupivakaīns (bupivakaīns)

Ražotājs: Claris Lifesigns Ltd. (Claris Lifesciences, Ltd.) (Indija); LLC Velpharm (Krievija); Sintēzes a / s (Krievija); LLC Ozone (Krievija); Grotex LLC (Krievija)

Apraksts un fotoattēls atjaunināts: 27.08.2019

Cenas aptiekās: no 511 rubļiem.

Pērciet

Bupivakaīns ir ilgstošas darbības vietēja anestēzija.

Izlaiduma forma un sastāvs

Izdalīšanas zāļu forma - injekciju šķīdums: caurspīdīgs, bezkrāsains (ampulās vai flakonos pa 4, 10, 20 ml, kartona kastē 5 vai 10 ampulas vai flakonos vai blisteros vai kartona paplātēs 5 ampulām vai flakoniem, kartonā. 1 vai 2 iepakojumi vai paplātes; katrā iepakojumā ir arī norādījumi par Bupivacaine lietošanu).

1 ml šķīduma sastāvs:

• aktīvā viela: bupivakaīna hidrohlorīda monohidrāts - 5 mg;
• palīgkomponenti: nātrija hlorīds - 8 mg, 0,1 M sālsskābes šķīdums vai 0,1 M nātrija hidroksīda šķīdums - līdz pH 4,0–6,5, ūdens injekcijām - līdz 1 ml.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Bupivakaīns ir ilgstošas darbības amīda tipa vietēja anestēzija, četras reizes efektīvāka nekā lidokaīns. Būdams vāja lipofīla bāze, caur lipīdu apvalku iekļūst nervā, pēc kura (pārejas dēļ uz katjonu formu zemākas pH vērtības dēļ) tas kavē no sprieguma atkarīgus nātrija kanālus, tādējādi atgriezeniski bloķējot nervu šķiedru vadīšanu. Arī bupivakaīnam ir hipotensīva aktivitāte un tas samazina sirdsdarbības ātrumu (sirdsdarbības ātrumu).

Starpribu blokādes dēļ pēcoperācijas atsāpināšanu var uzturēt no 7 līdz 14 stundām.

Bupivakaīna vienreizēja epidurāla ievadīšana 5 mg / ml koncentrācijā nodrošina klīniski nozīmīgu efektu 2–5 stundu laikā, un perifēro nervu blokāde var ilgt līdz 12 stundām.

Salīdzinot ar cerebrospinālo šķidrumu, bupivakaīns ir vājš hiperbarisks šķīdums 20 ° C temperatūrā, 37 ° C temperatūrā tam piemīt vāja hipobāriska šķīduma īpašības. Tā kā sadalījumu subarahnoidālajā telpā šķīdumu ietekmē gravitācija, to var uzskatīt par izobarisku.

Lietojot 2,5 mg / ml devu, bupivakaīna ietekme uz kustības nerviem ir samazināta.

Farmakokinētika

Bupivakaīna pKa indekss (pH, pie kura šķīdumā tiek jonizēti 50% vielas molekulu) ir 8,2; tā atdalīšanas (sadalījuma) koeficients T = 25 ° C temperatūrā n-oktanola / fosfāta buferšķīdumā ar pH 7,4 - 346.

Bupivakaīns pilnībā uzsūcas no epidurālās telpas asinīs; no subarahnoidālās telpas tas absorbējas nelielos daudzumos un lēni. Vielas absorbcija ir divfāzu, pussabrukšanas periods (T _1/2) abām fāzēm ir attiecīgi 7 un 360 minūtes. Tā lēnā eliminācija ir saistīta ar pakāpenisku vielas absorbcijas fāzi epidurālajā telpā, ievērojama T _1/2 vērtības pārsnieguma dēļ pēc epidurālās injekcijas.

Bupivakaīna kopējā plazmas klīrensa rādītājs ir 0,58 l / min; līdzsvara stāvoklī Vd (sadalījuma tilpums) - 73 l; galīgais T _1/2 ~ 2,7 h; aknu ekstrakcijas vidējais līmenis pēc ievadīšanas ir ~ 0,38. Bupivakaīns par 96% saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt ar α1-skābajiem glikoproteīniem. Tās klīrenss gandrīz pilnībā ir saistīts ar metabolismu aknās un ir vairāk atkarīgs no aknu enzīmu sistēmas aktivitātes, nevis no aknu perfūzijas. Iegūtie metabolīti ir farmakoloģiski mazāk aktīvi nekā sākotnējā viela.

Maksimālā koncentrācija plazmā (Cmax) ir atkarīga no Bupivacaine devas un lietošanas veida, kā arī no vaskularizācijas ievadīšanas zonā.

Bupivakaīna farmakokinētika bērniem no 1 līdz 7 gadu vecumam ir līdzīga pieaugušo pacientu farmakokinētikai.

Bupivakaīns šķērso placentas barjeru un izdalās laktācijas laikā. Augļa saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām pakāpe ir zemāka nekā mātes organismā, savukārt nesaistītās frakcijas līmenis auglim un mātei ir līdzvērtīgs.

Bupivakaīns metabolizējas galvenokārt aknās par 4-hidroksi-bupivakainu aromātiskas hidroksilēšanas ceļā un par 2,6-pipoloksilidīnu (PPK) N-dealkilēšanas ceļā. Abas reakcijas ir saistītas ar citohroma CYP3A4 izoenzīmu.

Pēc 24 stundu ilgas ievadīšanas apmēram 1% bupivakaīna izdalās nemainītā veidā ar nierēm un apmēram 5% - PPK. Attiecībā uz ievadīto devu PPK un 4-hidroksi-bupivakaīna koncentrācija plazmā ievadīšanas laikā un pēc ilgstošas lietošanas ir zema.

Ar aknu slimību, īpaši pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, lietojot vietējos amīdu tipa anestēzijas līdzekļus, palielinās toksisko reakciju risks.

Gados vecākiem pacientiem maksimālais pretsāpju / anestēzijas efekts Bupivacaine rodas ātrāk nekā gados jaunākiem pacientiem. Turklāt vecumdienās ir augstāks maksimālais bupivakaīna līmenis plazmā, un to kopējais plazmas klīrenss ir samazināts.

Lietošanas indikācijas

• akūtas sāpes pacientiem no 1 gada vecuma;
• ķirurģiska anestēzija pacientiem, kas vecāki par 12 gadiem;
• infiltrācijas anestēzija gadījumos, kad tā nepieciešama ilgstoša anestēzijas efekta sasniegšanai, piemēram, lai samazinātu pēcoperācijas sāpju smagumu;
• ilgstoša vadīšanas anestēzija vai epidurālā anestēzija pacientiem, kuriem epinefrīna papildināšana ir kontrindicēta, kā arī gadījumos, kad būtiska muskuļu relaksācija nav vēlama;
• anestēzija dzemdniecībā;
• mugurkaula anestēzija apakšējo ekstremitāšu ķirurģisko operāciju laikā, ieskaitot 3-4 stundas ilgas gūžas locītavas operācijas, kurām nav nepieciešama izteikta motora blokāde - intratekāla ievadīšana.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• arteriāla hipotensija smagā gaita (hipovolēmisks / kardiogēns šoks);
• intravenoza reģionālā anestēzija (alus bloķēšana), jo nejaušas Bupivacaine iekļūšanas gadījumā asinīs var novērot sistēmisku toksisku reakciju attīstību akūtā gaitā;
• paracervikālā blokāde dzemdniecībā;
• vecums: ar ķirurģisku anestēziju - līdz 12 gadiem; visām lietošanas indikācijām, izņemot intratekālo anestēziju (šajā gadījumā Bupivacaine var lietot no dzimšanas) - līdz 1 gadam;
• individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām, kā arī citiem amīdu tipa vietējiem anestēzijas līdzekļiem.

Papildu kontrindikācijas epidurālai / intratekālai anestēzijai:

• centrālās nervu sistēmas slimības, tai skaitā intrakraniāla asiņošana, poliomielīts, meningīts, audzēji;
• mugurkaula stenoze, mugurkaula aktīvās slimības / traumas, ieskaitot audzējus, spondilītu, tuberkulozi, lūzumus;
• strutojošas ādas infekcijas jostas punkcijas vietā vai tās tuvumā;
• sepse, subakūta kombinēta muguras smadzeņu deģenerācija, kas saistīta ar postošu anēmiju un mugurkaula / smadzeņu audzējiem;
• hipovolēmisks / kardiogēns šoks;
• aktīva antikoagulantu terapija vai asins recēšanas traucējumi.

Relatīvs (bupivakaīna iecelšanai nepieciešama piesardzība, ja ir šādas slimības / slimības):

• samazināta aknu asins plūsma (piemēram, hroniskas sirds mazspējas, aknu slimības fona apstākļos);
• sirds un asinsvadu mazspēja (progresēšanas varbūtības dēļ);
• sirds blokāde;
• iekaisuma slimības vai injekcijas vietas infekcija (infiltrācijas anestēzijas laikā);
• nieru mazspēja;
• holīnesterāzes deficīts;
• kombinēta lietošana ar vietējiem anestēzijas līdzekļiem vai līdzīgas struktūras zālēm, antiaritmiskiem līdzekļiem (ieskaitot beta blokatorus);
• vispārējs smags stāvoklis;
• III grūtniecības trimestris;
• vecums 1-12 gadi un no 65 gadiem.

Bupivakaīns, lietošanas instrukcija: metode un devas

Bupivacaine lietošana ir iespējama tikai ārstam ar pieredzi vietējā anestēzijā vai viņa uzraudzībā. Lai sasniegtu nepieciešamo anestēzijas pakāpi, jāievada pēc iespējas mazāka deva.

Šķīduma ievadīšana intravaskulāri ir nepieņemama. Pirms Bupivacaine lietošanas / tās laikā ieteicams veikt aspirācijas testu. Zāles jālieto lēni, frakcionēti vai ar ātrumu 25-50 mg / min, vienlaikus saglabājot nepārtrauktu verbālu kontaktu ar pacientu un kontrolējot sirdsdarbības ātrumu. Epidurālās ievadīšanas laikā jāievada 3 līdz 5 ml Bupivacaine deva kombinācijā ar epinefrīnu. Nejauša intravaskulāra injekcija var izraisīt īslaicīgu sirdsdarbības ātruma palielināšanos, intratekālo - mugurkaula blokādi. Attīstoties toksiskām pazīmēm, šķīduma ievadīšana nekavējoties jāpārtrauc.

Aptuvenais devu diapazons (var pielāgot atkarībā no pacienta stāvokļa un anestēzijas dziļuma):

• infiltrācijas anestēzija: koncentrācijā 2,5 mg / ml - 5-60 ml; koncentrācijā 5 mg / ml - 5-30 ml;
• terapeitiskā / diagnostiskā blokāde: koncentrācijā 2,5 mg / ml - 1–40 ml, piemēram, trīskāršā nerva –1–5 ml blokādes gadījumos simpātiskā stumbra cervicothoracic mezgls - 10–20 ml;
• starpribu blokāde: koncentrācijā 5 mg / ml - 2-3 ml uz nervu, maksimums - 10 nervi;
• lielas blokādes (piemēram, brahiālā / sakrālā pinuma blokāde, epidurālā blokāde): koncentrācijā 5 mg / ml - 15-30 ml;
• anestēzija dzemdniecībā (piemēram, astes / epidurālā anestēzija dzemdē maksts laikā): koncentrācijā 2,5 mg / ml - 6-10 ml; koncentrācijā 5 mg / ml - 6-10 ml. Bupivakaīna atkārtota ievadīšana sākotnējā devā ir atļauta ik pēc 2-3 stundām;
• epidurālā anestēzija ķeizargriezienam: koncentrācijā 5 mg / ml - 15-30 ml;
• epidurālā atsāpināšana periodiskas bolus injekcijas veidā: sākotnējā deva ir 20 ml koncentrācijā 2,5 mg / ml, pēc tam zāles lieto ik pēc 4-6 stundām (atkarībā no pacienta vecuma un bojāto segmentu skaita) 6-16 ml vienā un tajā pašā koncentrācijā.

Ieteicamais režīms bupivakaīna lietošanai epidurālās atsāpināšanas gadījumā nepārtrauktas infūzijas veidā, piemēram, pēcoperācijas sāpēm (blokādes veids: bolusa / infūzijas šķīduma tilpums 2,5 mg / ml koncentrācijā; bolus devas ir norādītas gadījumos, kad šķīdums bija boluss iepriekšējās stundas laikā netika ieviests):

• krūšu kurvja līmenis: 5-10 ml / 2,5-5 ml / h;
• jostasvietas līmenis: 5-10 ml / 5-7,5 ml / h;
• dabiskas dzemdības: 6-10 ml / 2-5 ml / h.

Ķirurģiskas iejaukšanās laikā ir iespējama papildu zāļu lietošana.

Kombinēti lietojot narkotiskos pretsāpju līdzekļus, Bupivacaine deva tiek samazināta.

Ilgstoši lietojot zāles, regulāri jāuzrauga šādi parametri: asinsspiediens, sirdsdarbības ātrums un citas iespējamās toksicitātes pazīmes (toksiskas iedarbības gadījumā Bupivacaine šķīduma lietošana tiek nekavējoties pārtraukta).

Ieteicamā maksimālā vienreizēja deva ir 2 mg / kg ķermeņa svara, pieaugušajiem vidēji 150 mg 4 stundas (ekvivalents 60 ml koncentrācijā 2,5 mg / ml vai 30 ml koncentrācijā 5 mg / ml).

Maksimālā dienas deva ir 400 mg (jāņem vērā pacienta vecums, ķermeņa uzbūve un citi nozīmīgi apstākļi).

Bērniem no 1 līdz 12 gadiem reģionālā anestēzija jāveic ārstam ar pieredzi darbā ar bērniem un viņam ir piemērota injekcijas tehnika.

Tālāk norādītās devas ir orientējošas un var mainīties atkarībā no pacientu individuālajām īpašībām. Parasti bērniem ar lielu dzimšanas svaru deva ir jāsamazina, pamatojoties uz ideālo svaru.

Lai sasniegtu pietiekamu anestēziju, ieteicams lietot minimālo devu.

Kaudālajai, jostas un krūšu kurvja epidurālajai anestēzijai lieto šķīdumu koncentrācijā 2,5 mg / ml ar tilpumu 0,6–0,8 ml / kg (deva - 1,5–2 mg / kg). Zāles sāk darboties 20-30 minūtēs, anestēzijas ilgums ir no 2 līdz 6 stundām. Ar krūšu kurvja epidurālo anestēziju bupivakainu ievada pieaugošās devās, līdz tiek sasniegts vēlamais sāpju mazināšanas līmenis.

Reģionālai blokādei (piemēram, mazo nervu blokāde un infiltrācija) un perifēro nervu blokādei (piemēram, ilio-inguinal / ilio-hypogastric nervu blokāde) Bupivacaine tiek nozīmēts devā 0,5-2 mg / kg koncentrācijā 2,5 vai 5 mg / ml.

Bērniem devu aprēķina, pamatojoties uz 2 mg / kg.

Lai novērstu bupivakaīna iekļūšanu asinsvadu gultā, pirms galvenās devas ievadīšanas un tās laikā jāveic aspirācijas tests. Šķīdumu ievada lēni, kopējo devu sadala vairākās injekcijās, īpaši ar jostas un krūšu kurvja epidurālo anestēziju. Nepieciešams nodrošināt nepārtrauktu vitālo orgānu rādītāju uzraudzību.

Ieteicamais bupivakaīna lietošanas režīms bērniem citām indikācijām:

• peritonsilāru infiltrācijas anestēzija (no 2 gadiem): koncentrācijā 2,5 mg / ml, 7,5 un 12,5 mg uz amigdala;
• dzimumlocekļa blokāde: koncentrācijā 5 mg / ml, 0,2–0,5 ml / kg (ekvivalents 1-2,5 mg / kg);
• ilio-cirkšņu / ilio-hipogastrisko nervu blokāde (no 1 gada): koncentrācijā 2,5 mg / ml, 0,1–0,5 ml / kg (ekvivalents 0,25–1,25 mg / kg); bērni no 5 gadu vecuma var lietot zāles koncentrācijā 5 mg / ml.

Informācija par epidurālo (nepārtraukto / bolus) anestēziju bērniem ir nepietiekama.

Ja nepieciešams iegūt šķīdumu koncentrācijā 2,5 mg / ml, zāles ar koncentrāciju 5 mg / ml var atšķaidīt ar saderīgiem šķīdinātājiem (piemēram, 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu injekcijām).

Bupivakaīna šķīdums ir paredzēts tikai vienreizējai lietošanai.

Pieaugušajiem apakšējo ekstremitāšu ķirurģisku operāciju laikā, ieskaitot operācijas ar gūžas locītavu, intratekālai ievadīšanai Bupivacaine tiek nozīmēts 2-4 ml (10-20 mg), darbības sākums - pēc 5-8 minūtēm, anestēzijas ilgums - no 1,5 līdz 4 stundas. Nav pieredzes ar lielākām devām. Gados vecāki pacienti un pacienti grūtniecības beigās samazina devu. Tikai pieredzējuši ārsti var ievadīt zāles. Ieteicamā injekcijas vieta ir L3 līmenī.

Bupivakaīnu ievada tikai pēc tam, kad ir apstiprināts, ka šķīdums ir nonācis subarahnoidālajā telpā. Viens no zāļu lietošanas neefektivitātes cēloņiem var būt tā sliktais sadalījums subarahnoidālajā telpā (koriģēts, mainot pacienta stāvokli).

Bērniem, kas sver līdz 40 kg, ir atļauts lietot Bupivacaine koncentrācijā 5 mg / ml.

Cerebrospināla šķidruma tilpums jaundzimušajiem un zīdaiņiem ir lielāks, tāpēc viņiem nepieciešama salīdzinoši liela deva uz kilogramu ķermeņa svara, lai sasniegtu tādu pašu bloķēšanas pakāpi kā pieaugušajiem, salīdzinot ar pieaugušajiem.

Ieteicamais zāļu lietošanas režīms bērniem (atkarībā no svara):

• līdz 5 kg: 0,4–0,5 mg / kg;
• 5-15 kg: 0,3-0,4 mg / kg;
• 15-40 kg: 0,25-0,3 mg / kg.

Blakus efekti

Pārkāpumus, ko izraisa Bupivacaine lietošana, ir grūti atšķirt no nervu blokādes fizioloģiskajām izpausmēm, reakcijām, kuras tieši vai netieši izraisa šķīduma ievadīšana, un reakcijām, ko izraisa cerebrospināla šķidruma noplūde.

Neiroloģiski traucējumi ir reta, bet labi zināma blakusparādība, kas saistīta ar vietējo anestēziju, īpaši ar bupivakaīna intratekālu un epidurālu ievadīšanu.

Iespējamās blakusparādības (> 10% - ļoti bieži;> 1% un 0,1% un 0,01% un <0,1% - reti; <0,01% - ļoti reti):

• kuņģa-zarnu trakts: ļoti bieži - slikta dūša; bieži - vemšana;
• sirds un asinsvadu sistēma: ļoti bieži - pazemina asinsspiedienu; bieži - bradikardija, paaugstināts asinsspiediens; reti - aritmija, sirds apstāšanās;
• imūnsistēma: reti - anafilaktiskais šoks, alerģiskas reakcijas;
• urīnceļi un nieres: bieži - urīna aizture;
• nervu sistēma: bieži - reibonis, parestēzija; reti - centrālās nervu sistēmas toksicitātes pazīmes (krampju formā, parestēzijas mutē, mēles nejutīgums, hiperakūzija, redzes traucējumi, samaņas zudums, trīce, viegls reibonis, troksnis ausīs, dizartrija); reti - perifēro nervu bojājumi, neiropātija, parēze, arahnoidīts, paraplēģija;
• redzes orgāns: reti - diplopija;
• elpošanas, videnes un krūškurvja orgāni: reti - elpošanas nomākums.

Traucējumi intratekālas ievadīšanas dēļ:

• imūnsistēma: reti - anafilaktiskais šoks, alerģiskas reakcijas;
• sirds un asinsvadu sistēma: ļoti bieži - asinsspiediena pazemināšana, bradikardija; reti - sirdsdarbības apstāšanās;
• elpošanas orgāni: reti - elpošanas nomākums;
• kuņģa-zarnu trakts: ļoti bieži - slikta dūša; bieži - vemšana;
• nervu sistēma: bieži - galvassāpes, kas rodas pēc dura mater punkcijas; reti - parēze, parestēzija, disestēzija; reti - neiropātija, pilnīga netīša mugurkaula blokāde, paralīze, paraplēģija, arahnoidīts;
• skeleta muskuļi, saistaudi un kauli: reti - muguras sāpes, muskuļu vājums;
• urīnceļi un nieres: bieži - urīna nesaturēšana / aizture.

Blakusparādības bērniem ir līdzīgas pieaugušajiem, taču bērniem agrīnas toksicitātes pazīmes ir grūtāk atpazīt, ja blokādi lieto anestēzijas vai sedācijas laikā.

Pārdozēšana

Iespējamie bupivakaīna pārdozēšanas veidi:

• nejauša intravaskulāra injekcija: toksiskas reakcijas izpausme notiek 1-3 minūšu laikā;
• lielu devu ieviešana, kas ievērojami pārsniedz ieteicamās: laiks, lai sasniegtu maksimālo bupivakaīna koncentrāciju plazmā, ir atkarīgs no injekcijas vietas un var būt no 20 līdz 30 minūtēm, savukārt intoksikācijas pazīmes parādās lēni.

Galvenās toksiskās reakcijas, kas raksturīgas Bupivacaine pārdozēšanai:

• no centrālās nervu sistēmas puses (centrālā nervu sistēma): pakāpeniski izpaužas intoksikācija centrālās nervu sistēmas disfunkcijas simptomu formā ar pieaugošu smaguma pakāpi. Sākotnējās pazīmes parasti ir parestēzijas ap muti, neliels reibonis, mēles nejutīgums, patoloģiski palielināta skaņu uztvere, troksnis ausīs. Turklāt pirms vispārinātu krampju rašanās var būt vizuālās funkcijas un trīce, nopietnākas pazīmes, kuras nevajadzētu uzskatīt par neirotiskas uzvedības simptomiem. Pēc tam ir iespējams samaņas zudums un lielu krampju lēkmju attīstība, kas ilgst no vairākām sekundēm līdz vairākām minūtēm. Palielinātas muskuļu aktivitātes un gāzu apmaiņas trūkuma rezultātā plaušās ar krampjiem ir iespējama strauja skābekļa deficīta un hiperkapnijas attīstība, un īpaši smagos gadījumos apnoja. Acidoze palielina vietējo anestēzijas līdzekļu toksicitāti. Šīs reakcijas notiek sakarā ar bupivakaīna pārdali no centrālās nervu sistēmas un diezgan augstu tā metabolismu. Zāļu toksiskās iedarbības atvieglošana var notikt ātri, ja vien tās netiek ievadītas ļoti lielās devās;
• no CVS (sirds un asinsvadu sistēma): toksiska ietekme uz CVS tiek novērota smagākos gadījumos, parasti pirms tam ir negatīvas centrālās nervu sistēmas blakusparādības. Ieviešot pacientus dziļas sedācijas vai vispārējas anestēzijas stāvoklī, prodromālo neiroloģisko simptomu var nebūt. Uz lielas bupivakaīna koncentrācijas fona asins plazmā ir iespējams attīstīt hipotensiju, traucēt sirds muskuļa vadītspēju, samazināt sirdsdarbības ātrumu, atrioventrikulāro (AV) blokādi, bradikardiju, sirds kambaru aritmiju (līdz pēkšņai sirdsdarbības apstāšanās brīdim). Dažreiz tiek novērota sirdsdarbības apstāšanās bez prodromālajām neiroloģiskām reakcijām. Ja bērniem blokāde tiek veikta ar vispārēju anestēziju, ir grūti pamanīt anestēzijas toksiskās iedarbības agrīnās pazīmes.

Ja tiek konstatētas vispārējas intoksikācijas pazīmes, nekavējoties jāpārtrauc zāļu injicēšana un jāsāk veikt terapeitiskus pasākumus, kuru mērķis ir uzturēt plaušu ventilāciju, asinsriti un krampju atvieglošanu. Ieteicams lietot skābekli un, ja nepieciešams, vēdināt plaušas ar masku un skābekļa maisu.

Ja krampji nepazūd paši 15–20 sekunžu laikā, pretkrampju līdzekļi jāievada intravenozi. Piemēram, nātrija tiopentāls 100–150 mg devā, kas ātri atvieglo krampjus, vai lēnākas darbības diazepāms 5–10 mg devā. Drīz muskuļu relaksants Suxamethonium noņem krampju aktivitāti, bet, ievadot to, nepieciešams intubēt traheju un veikt plaušu mākslīgo ventilāciju, kas ievērojami ierobežo zāļu lietošanu speciālistiem, kuri nezina šīs metodes.

Ar nepārprotamu sirds un asinsvadu funkcijas kavēšanu (asinsspiediena pazemināšanās, bradikardija) efedrīnu injicē intravenozi 5–10 mg devā, ja nepieciešams, pēc 2–3 minūtēm veic otro injekciju. Sirds apstāšanās gadījumā nekavējoties tiek uzsākta kardiopulmonārā reanimācija. Skābekļa padeves optimizēšana, ventilācijas un cirkulācijas uzturēšana kopā ar acidozes korekciju ir vitāli svarīgi pasākumi, jo acidoze un hipoksija pastiprinās bupivakaīna sistēmisko toksisko iedarbību. Epinefrīns jāievada intravenozi / intrakardiāli pēc iespējas ātrāk devā 0,1–0,2 mg, ja nepieciešams, ievadīšana jāatkārto. Sirdsdarbības apstāšanās gadījumā var būt nepieciešama ilgstoša reanimācija.

Speciālas instrukcijas

Bupivakaīns jāievada atbilstoši aprīkotā telpā, kur tūlītējai lietošanai ir pieejams aprīkojums un zāles, kas nepieciešamas sirds uzraudzībai un reanimācijai. Personālam, kurš veic anestēziju, jābūt atbilstoši kvalificētam.

Lietojot zāles perifērai blokādei vai epidurālai anestēzijai, ir sirdsdarbības apstāšanās / nāve.

Ar augstu bupivakaīna koncentrāciju asinīs palielinās sirds un asinsvadu un centrālās nervu sistēmas akūtu toksisku reakciju iespējamība.

Daži vietējās anestēzijas veidi var izraisīt nopietnas blakusparādības:

• retrobulbaru ievadīšana: šķīduma iespiešanās varbūtība galvaskausa subarahnoidālajā telpā, kas var izraisīt īslaicīgu aklumu, apnoja, krampjus, sabrukumu un citas nevēlamas reakcijas (nepieciešama tūlītēja šo traucējumu atvieglošana);
• retrobulbar un peribulbar ievadīšana: pastāvīgas acu muskuļu disfunkcijas iespējamība;
• epidurālā anestēzija, īpaši uz hipovolēmijas fona: sirds un asinsvadu sistēmas nomākšana (jāievēro piesardzība, parakstot zāles pacientiem ar sirds un asinsvadu sistēmas slimībām);
• Nejauša intravaskulāra Bupivacaine injicēšana kakla / galvas rajonā: smadzeņu simptomu rašanās varbūtība.

Veicot epidurālo anestēziju, ir iespējams attīstīt asinsspiediena pazemināšanos un bradikardiju. Ir iespējams samazināt šo traucējumu iespējamību, iepriekš ieviešot koloidālos un kristaloidālos šķīdumus. Asinsspiediena pazemināšanās gadījumā simpatomimētiskie līdzekļi (piemēram, efedrīns 5-10 mg devā) nekavējoties jāievada intravenozi.

Bupivakaīna ilgstoša intraartikulāra lietošana nav apstiprināta hondrolīzes iespējamības dēļ.

Šķīdums nesatur konservantus, tāpēc tas jāievada tūlīt pēc ampulas vai flakona atvēršanas.

Ievērojot diētu ar ierobežotu sāls uzņemšanu, jāņem vērā nātrija saturs preparātā.

Spināla anestēzija var izraisīt smagus starpribu muskuļu un diafragmas aizsprostojumus un paralīzi, īpaši grūtniecības laikā.

Retos gadījumos mugurkaula anestēzijai ir nopietna negatīva reakcija augsta vai pilnīga mugurkaula blokādes formā, kas izraisa elpošanas un sirds un asinsvadu nomākumu. Iespējamās negatīvās sekas: arteriāla hipotensija, bradikardija, sirds apstāšanās.

Neiroloģiskas komplikācijas ir retas mugurkaula anestēzijas sekas. Tie var izraisīt anestēziju, parestēziju, paralīzi un muskuļu vājumu. Dažreiz šīs komplikācijas ir pastāvīgas. Jāievēro piesardzība pacientiem ar hemiplēģiju, multiplo sklerozi, neiromuskulāriem traucējumiem un paraplēģiju. Pirms zāļu izrakstīšanas ir nepieciešams korelēt paredzamo ieguvumu ar iespējamo risku.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Braucot ar autotransportu, jāpatur prātā, ka bupivakaīns var īslaicīgi ietekmēt kustību koordināciju un kustību funkcijas.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Bupivakaīns ir izmantots kā anestēzijas līdzeklis lielai daļai sieviešu reproduktīvā vecumā un grūtniecēm. Līdz šim nav bijušas īpašas reproduktīvās funkcijas izmaiņas un augļa defektu biežuma palielināšanās.

Epinefrīna pievienošana bupivakaīnam var izraisīt asinsrites samazināšanos dzemdē un vājināt tā kontraktilitāti, īpaši, ja šķīdums nejauši nokļūst mātes traukos. Paracervikālā blokāde var izraisīt smagus augļa traucējumus no CVS, jo anestēzijas līdzeklis sasniedz augli lielās devās.

Saistībā ar iepriekš minēto grūtniecības laikā Bupivacaine lietošana ir atļauta tikai tad, ja paredzētais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.

Bupivakaīns, tāpat kā citi anestēzijas līdzekļi, nonāk mātes pienā nelielās devās, kas nerada risku bērna attīstībai. Neskatoties uz to, zāļu lietošana jāpārtrauc zīdīšana.

Bērnības lietošana

Bērnu praksē intratekālai (mugurkaula) anestēzijai Bupivacaine var lietot no jaundzimušā perioda.

Attiecībā uz citām indikācijām zāles ir kontrindicētas lietošanai bērniem līdz 1 gada vecumam, vecumā no 1 līdz 12 gadiem, tās tiek parakstītas piesardzīgi.

Ķirurģiskās anestēzijas vecuma ierobežojums ir bērni līdz 12 gadu vecumam.

Ar nieru darbības traucējumiem

Bupivakaīnu anestēzijai pacientiem ar nieru mazspēju lieto piesardzīgi.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Bupivakainu anestēzijai lieto piesardzīgi pacientiem ar samazinātu aknu asins plūsmu, piemēram, ar aknu slimībām.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, zāles lieto piesardzīgi.

Zāļu mijiedarbība

Lietojot bupivakaīnu kopā ar noteiktām zālēm / vielām, var attīstīties šādas sekas (kombinācijām nepieciešama piesardzība):

• citi vietējie anestēzijas līdzekļi vai Ib klases antiaritmiski līdzekļi: toksiskas iedarbības savstarpēja pastiprināšana;
• III klases antiaritmiskie līdzekļi: kardiovaskulārās toksiskās ietekmes savstarpēja pastiprināšana.

Gatavojoties bupivakaīna ieviešanai, ir jāizvairās no tā ilgstoša kontakta ar metāla priekšmetiem, jo metāla joni injekcijas vietā var izraisīt pietūkuma reakcijas un sāpes.

Analogi

Bupivakaīna analogi ir: Markain Spinal, Maksikain, Ancain, Buvanestin, Omnikain, Markain Spinal Heavy, BlokkoS, Bupivacaine hydrochloride, Bupivacaine-Binergia, Bupivacain-M, Bupivacain-Grindeks Spinal, Bupivacaine-Grindex

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt tumšā vietā temperatūrā līdz 25 ° C. Šķīdumu nevar sasaldēt. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Bupivacaine

Gan pacienti, gan ārsti par Bupivacaine galvenokārt atstāj labvēlīgas atsauksmes. Pēdējie atzīmē ērtu zāļu iesaiņošanu, ilgstošu anestēzijas efektu, labu anestēzijas dziļumu un vielas izplatīšanos audos, kas ir pietiekami, lai sasniegtu vēlamo efektu. Tiek uzsvērts, ka šai narkozei vienmēr jābūt klāt ambulatorā ķirurga praksē.

Bupivakaīna cena aptiekās

Aptuvenā Bupivacaine Accord 5 mg / ml, 10 ml ampulas cena 5 ampulām iepakojumā ir 526–666 rubļi.

Bupivakaīns: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Bupivacaine 5 mg / ml šķīdums injekcijām 4 ml 5 gab. RUB 511 Pērciet

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!