Fosfomicīns
Fosfomicīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Fosfomicīns
ATX kods: J01XX01
Aktīvā sastāvdaļa: fosfomicīns (fosfomicīns)
Ražotājs: Krasfarma, AS (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 22.11.2018
Cenas aptiekās: no 182 rubļiem.
Pērciet
Fosfomicīns ir antibakteriāls līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - pulveris intravenozas ievadīšanas šķīduma pagatavošanai: higroskopisks, balts vai balts ar dzeltenīgu nokrāsu (0,5 g - flakonos ar tilpumu 10 ml, kartona kastē 1 vai 10 flakoni; 1 g - flakonos ar tilpumu 10 vai 20 ml, kartona kastē 1 vai 10 pudeles; iesaiņojums slimnīcām - kartona kastē 50 pudeles).
Pulvera sastāvs vienā pudelē:
- aktīvā viela: fosfomicīna dinātrija - 0,5 vai 1 g (fosfomicīna izteiksmē);
- palīgkomponents: dzintarskābe - 0,0128 vai 0,0255 g.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Fosfomicīnam piemīt baktericīdas īpašības. Tās darbības mehānisms ir saistīts ar spēju agrīnā stadijā izjaukt baktēriju šūnu sienas peptidoglikāna sintēzi. Caur D-glikozes-6-fosfāta transporta sistēmām iekļūstot mikrobu šūnā, fosfomicīns neatgriezeniski inhibē UDP-N-acetilglukozamienolpiruviltransferāzi - fermentu, kas katalizē UDP-N-acetil-3-0- (1-karboksivinil) -D-glikozamīna veidošanos no fosfoenolpirāta un UDP-N-acetil-D-glikozamīns.
In vitro fosfomicīns ir aktīvs pret šādiem mikroorganismiem:
- grampozitīvi aerobi: Staphylococcus spp., ieskaitot Staphylococcus aureus, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis (ieskaitot dažus pret meticilīnu rezistentus celmus), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus antrum, Enterococillus antrum, Faccalis, Enterococcus Gi, F un G
- gramnegatīvi aerobi: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (vidēji uzņēmīgi), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (vidēji uzņēmīgi), Morganella morganii (vairums celmu ir mēreni uzņēmīgi), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus retabergably, Proteus marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (vidēji jutīga), Yersinia enterocolitica;
- daži anaerobi: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. un Clostridium perfringens (vidēji jutīgi).
Šādi mikroorganismi ir izturīgi pret fosfomicīna darbību: Bacteroides spp., Mycobacterium spp., Listeria monocytogenes, Borrelia spp., Legionella spp., Acinetobacter spp., Enterococcus faecium.
Sekundāra baktēriju rezistence pret fosfomicīnu ir reta.
Farmakokinētika
Pēc fosfomicīna intravenozas ievadīšanas 1 g devā maksimālā koncentrācija plazmā ir 46 mg / l un tiek atzīmēta pēc 15 minūtēm.
Zāles raksturo ļoti zema saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām (1%).
Fosfomicīnam ir maza molekulmasa, tāpēc tas ir labi sadalīts daudzos audos un orgānos. Baktericīdās koncentrācijās to nosaka acs audos, pleiras šķidrumā, plaušu audos, žultī, peritoneālajā šķidrumā, sinoviālajā šķidrumā, muskuļos, zemādas taukos, kaulos, sirds vārstuļu endokardā.
Meningo iekaisuma gadījumā zāļu koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā ievērojami palielinās.
Fosfomicīns iekļūst un uzkrājas fagocītos (makrofāgos un neitrofilos). Ātri iekļūst asins-smadzeņu barjerā. Iekļūst placentā. Nelielos daudzumos izdalās mātes pienā.
Atkarībā no devas eliminācijas pusperiods pieaugušajiem ir vidēji 1,5-2 stundas un bērniem 0,69-1,04 stundas.
Dienas laikā to izdalās galvenokārt ar nierēm (no 90 līdz 100% devas) aktīvās formas veidā. Nelielu zāļu daļu izdalās zarnas, taču šāds eliminācijas veids nav būtisks.
Viegli noņemams no plazmas ar hemodialīzi.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām Fosfomycin lieto šādu ķermeņa sistēmu infekcijas un iekaisuma slimību ārstēšanai, ko izraisa uzņēmīgi mikroorganismi:
- apakšējie elpošanas ceļi (ieskaitot pneimoniju un infekcijas pacientiem ar cistisko fibrozi);
- urīnceļi (ieskaitot akūtu pielonefrītu un hroniska pielonefrīta saasināšanos);
- mīkstie audi (ieskaitot apdegušās brūces), tostarp pacientiem ar perifērās asinsrites traucējumiem (cukura diabēts, apakšējo ekstremitāšu artēriju slimības);
- kauli un locītavas;
- iegurņa orgāni: endometrīts, salpingīts, pelvioperitonīts;
- kuņģa-zarnu trakts: peritonīts, holangīts, akūts holecistīts.
Kombinācijā ar citu grupu antibiotikām Fosfomycin lieto sepses, bakteriāla endokardīta, centrālās nervu sistēmas infekciju (bakteriāla meningīta, ieskaitot pēcoperācijas) ārstēšanai.
Kontrindikācijas
- smaga hroniska nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss <10 ml / min);
- bērni līdz 12 gadu vecumam;
- paaugstināta jutība pret zālēm.
Ar piesardzību: hroniska nieru mazspēja, aknu slimības, arteriāla hipertensija, hroniska sirds mazspēja, alerģiskas slimības anamnēzē, vecums.
Norādījumi par fosfomicīna lietošanu: metode un devas
Pēc pagatavošanas no pulvera šķīduma fosfomicīnu ievada intravenozi (IV).
Pieaugušajiem tiek nozīmēti 2-4 g, zāles tiek ievadītas ar intervālu 6-8 stundas.
Pusaudžiem no 12 gadu vecuma ieteicamā dienas deva ir 0,2–0,4 g / kg, tā tiek sadalīta 3 injekcijās ar 8 stundu intervālu.
Pacientiem ar nieru mazspēju nepieciešama korekcija devās: kreatinīna klīrenss 20–40 ml / min - 2–4 g ik pēc 12 stundām, kreatinīna klīrenss 10–20 ml / min - 2–4 g ik pēc 24 stundām.
Pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, pēc katras dialīzes procedūras nepieciešama vēl viena papildu deva (2–4 g).
Risinājumu sagatavošanas metodes un to ieviešana:
- tieša strūklas intravenoza injekcija: pulveri no vienas pudeles (0,5 vai 1 g) izšķīdina 20 ml ūdens injekcijām vai 5% dekstrozes šķīdumā, ko ievada 5 minūšu laikā;
- ātra intravenoza infūzija: pulveri no vienas pudeles izšķīdina injekcijas ūdenī, iegūto šķīdumu pievieno 100-200 mg infūzijas šķīduma (nātrija hlorīda šķīdums 0,9%, dekstroze 5%, Ringera vai Ringera šķīdums ar laktātu), 30-60 minūtes;
- ilgstoša pilienveida intravenoza injekcija: pulveri no vienas pudeles izšķīdina injekcijas ūdenī, iegūto šķīdumu pievieno 200-500 ml infūzijas šķīduma, ko ievada 1-3 stundu laikā.
Jāpatur prātā, ka tad, kad zāles izšķīst, var notikt eksotermiska reakcija.
Blakus efekti
Iespējamās biežas blakusparādības (0,1–5%):
- no gremošanas sistēmas: caureja;
- no aknu un žultsceļu sistēmas: aknu disfunkcija, ieskaitot hiperbilirubinēmiju, paaugstināta laktāta dehidrogenāzes, alanīna aminotransferāzes, aspartāta aminotransferāzes, sārmainās fosfatāzes;
- lokālas reakcijas: sāpīgums injekcijas vietā, eksantēma.
Iespējamās retās blakusparādības (<0,1%):
- no gremošanas sistēmas: stomatīts, sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, pseidomembranozais kolīts, anoreksija, dzelte;
- no nervu sistēmas: reibonis, parestēzija; lietojot lielas zāļu devas - krampji;
- no urīnceļu sistēmas: traucēta nieru darbība, ieskaitot urīnvielas koncentrācijas plazmā palielināšanos, proteinūriju, nātrija un kālija jonu koncentrācijas palielināšanos / samazināšanos;
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: sirdsklauves sajūta;
- no asinsrites sistēmas: anēmija, pancitopēnija, leikopēnija, agranulocitoze, trombocitopēnija, granulocitopēnija, eozinofilija;
- alerģiskas reakcijas: ādas nieze, nātrene, eritēma, anafilaktiskais šoks, klepus, bronhu spazmas;
- vietējas reakcijas: sāpīgums vēnā, flebīts;
- citi: slāpes, sasprindzinājuma sajūta krūtīs, diskomforts krūtīs, savārgums, drudzis, galvassāpes, perifēra tūska.
Pārdozēšana
Pārdozēšanas gadījumā parasti rodas caureja.
Tiek veikta simptomātiska ārstēšana. Lai palielinātu urīna daudzumu, ieteicams dzert daudz šķidruma.
Speciālas instrukcijas
Smagu infekcijas slimību gadījumā Fosfomycin lieto kombinācijā ar citiem antibakteriāliem līdzekļiem (parasti beta-laktāmu).
Pirms zāļu ievadīšanas ārstam jāizpēta pacienta alerģiskā vēsture, lai novērtētu anafilaktiskā šoka attīstības risku.
Fosfomicīns satur nātrija jonus (14,5 meq uz 1 g). Tas jāņem vērā, ārstējot pacientus ar hronisku sirds mazspēju un hronisku nieru mazspēju.
Ārstēšanas laikā visiem pacientiem ieteicams periodiski kontrolēt bioķīmisko asins analīzi, nieru un aknu darbību.
Lēna zāļu lietošana samazina sāpju risku injekcijas vietā un flebīta attīstību.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Nav informācijas par fosfomicīna ietekmi uz psihofizikālajām funkcijām. Tomēr ir zināmi centrālās nervu sistēmas blakusparādību gadījumi, tādēļ, vadot automašīnu un strādājot ar sarežģītiem mehānismiem, ieteicams būt uzmanīgiem.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Grūtniecības laikā Fosfomycin lietošana ir iespējama, ja paredzamais ieguvums ir lielāks par iespējamo risku.
Zīdītājām ieteicams pārtraukt zīdīšanu uz ārstēšanas laiku.
Bērnības lietošana
Fosfomicīns ir kontrindicēts bērniem līdz 12 gadu vecumam.
Ar nieru darbības traucējumiem
Hroniskas nieru mazspējas gadījumā zāles jālieto piesardzīgi. Smagos gadījumos (kreatinīna klīrenss <10 ml / min) fosfomicīns ir kontrindicēts.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Antibiotikas jālieto piesardzīgi, ja pacientam ir vienlaicīga aknu slimība.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecāku pacientu ārstēšanā antibakteriālais līdzeklis jālieto piesardzīgi.
Zāļu mijiedarbība
Izteikts sinerģisks efekts tiek novērots, vienlaikus lietojot cefalosporīnus, benzilpenicilīnus, aminoglikozīdus, fluorhinolonus, glikopeptīdus, karbapenemus. Šo Fosfomycin īpašību lieto, ārstējot smagas infekcijas slimības un infekcijas, ko izraisa multirezistenti patogēni (meticilīnrezistenti stafilokoki, enterobaktērijas, enterokoki, Pseudomonas aeruginosa).
Fosfomicīnam ir fizikāli ķīmiska nesaderība ar rifampicīnu, kanamicīnu, gentamicīnu, ampicilīnu un streptomicīnu, tāpēc tos nevar sajaukt vienā šļircē / infūzijas sistēmā.
Analogi
Fosfomicīna analogi ir Ovea, Fosforal Rompharm, Monural, Urofoscin, Fosfomycin Esparma, Uronormin-F, Urofosfabol, Ekofomural.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C tumšā vietā, kas bērniem nav pieejama.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Fosfomicīnu
Saskaņā ar atsauksmēm, fosfomicīns ir efektīva antibiotika, ko visbiežāk lieto urīnceļu sistēmas infekcijas slimību ārstēšanā.
Fosfomicīna cena aptiekās
Aptuvenā cena fosfomicīnam (1 g) ir 487 rubļi. par pudeli.
Fosfomicīns: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Fosfomycin Esparma 3 g pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai 1 gab. 182 r Pērciet |
|
Fosfomycin Esparma 3 g pulveris prig. risinājums iekšējam. uzņemšanas pakete 8 g Nr. 1 378 r Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
