Acetaminofēns - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Atsauksmes, Tablešu Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Acetaminofēns

Acetaminofēns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Acetaminofēns

ATX kods: N02BE01

Aktīvā sastāvdaļa: paracetamols (paracetamols)

Ražotājs: Watson Laboratories Inc. (Watson Laboratories, Inc.) (ASV), Privat Formulation Inc. (Private Formulations, Inc.) (ASV)

Apraksts un fotoattēlu atjauninājums: 09.02.2019

Acetaminofēns ir zāles ar pretsāpju, pretdrudža un pretiekaisuma iedarbību.

Izlaiduma forma un sastāvs

Zāles ražo tablešu veidā (12 vai 30 gab. Iepakojumā, komplektā ar instrukcijām par acetaminofēna lietošanu).

Aktīvā sastāvdaļa: paracetamols, vienā tabletē - 500 mg.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Acetaminofēna aktīvā sastāvdaļa ir paracetamols, pretsāpju-pretdrudža līdzeklis, kam ir pretsāpju, pretdrudža un vāja pretiekaisuma iedarbība. Darbības mehānisms ir saistīts ar Pg (prostaglandīnu) sintēzes kavēšanu un hipotalāma termoregulācijas centra uzbudināmības samazināšanos.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas paracetamols ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (kuņģa-zarnu trakta), galvenokārt tievajās zarnās, galvenokārt ar pasīvu transportu. Vienreizējas 500 mg paracetamola devas rezultātā tā C _max (maksimālā koncentrācija) asins plazmā tiek sasniegta pēc 10-60 minūtēm un ir ~ 6 μg / ml, pēc tam tā pakāpeniski samazinās.

Viela ir plaši izplatīta galvenokārt ķermeņa šķidrumos, izņemot cerebrospinālajā šķidrumā, un audos, izņemot lipīdu audus.

Paracetamols saistās ar plazmas olbaltumvielām <10% līmenī, kas pārdozēšanas gadījumā nedaudz palielinās. Turklāt tā sulfāta un glikuronīda metabolīti nepiesaistās plazmas olbaltumvielām pat relatīvi lielā koncentrācijā.

Paracetamola biotransformācija galvenokārt notiek aknās, konjugējot ar glikuronīdu un sulfātu, kā arī oksidējoties, piedaloties jauktām aknu oksidāzēm un citohromam P ₄₅₀.

Aknās un nierēs jauktu oksidāžu iedarbībā hidroksilēts metabolīts ar negatīvu efektu N-acetil-p-benzohinona imīns veidojas ļoti mazos daudzumos, kas parasti tiek detoksicēts, saistoties ar glutationu, bet paracetamola pārdozēšanas gadījumā var uzkrāties un izraisīt audu bojājumus.

Pieaugušiem pacientiem paracetamols galvenokārt ir saistīts ar glikuronskābi, mazākā mērā ar sērskābi. Iegūtie konjugētie metabolīti ir bioloģiski neaktīvi. Priekšlaicīgi dzimušu zīdaiņu, jaundzimušo un pirmā dzīves gada bērnu metabolismā dominē paracetamola sulfāta metabolīts.

Pusperiods (T _1/2) ir no 1 līdz 3 stundām. Aknu cirozes gadījumā T _{1/2 ir} nedaudz lielāks. Paracetamola nieru klīrensa rādītājs ir 5%.

Viela izdalās ar urīnu, galvenokārt kā glikuronīda un sulfāta konjugāti. Mazāk nekā 5% paracetamola izdalās nemainītas vielas veidā.

Lietošanas indikācijas

Acetaminofēns tiek izmantots, lai mazinātu sāpes šādās slimībās / apstākļos:

• Migrēna;
• Traumas;
• Dismenoreja;
• Neiralģija;
• Zobu un galvassāpes;
• Mialģija;
• Artralģija.

Arī acetaminofēnu lieto infekcijas un iekaisuma slimībām, ko papildina drudža apstākļi.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• Smagi nieru un aknu darbības traucējumi;
• Anēmija;
• Hronisks alkoholisms;
• Bērni līdz 12 gadu vecumam;
• Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Relatīvs (acetaminofēns tiek lietots piesardzīgi):

• Nieru / aknu disfunkcija;
• Labdabīga hiperbilirubinēmija;
• Vīrusu hepatīts;
• Alkohola aknu bojājumi;
• Grūtniecība;
• Zīdīšana (laktācijas periods);
• Vecāka gadagājuma cilvēki.

Acetaminofēns, lietošanas instrukcija: metode un devas

Acetaminofēna tabletes lieto 500 mg devā 3-4 reizes dienā.

Nav ieteicams pārsniegt maksimālo dienas devu 4 g un turpināt lietot zāles ilgāk par 5-7 dienām.

Blakus efekti

Acetaminofēna lietošana var izraisīt šādas blakusparādības:

• Dispeptiski simptomi no kuņģa-zarnu trakta;
• Trombocitopēnija, agranulocitoze, leikopēnija, neitropēnija, pancitopēnija;
• Alerģiskas reakcijas, kas izpaužas kā ādas nieze, izsitumi un nātrene.

Pārdozēšana

Paracetamola pārdozēšanas simptomi pirmajās 24 stundās ir slikta dūša, vemšana, bālums, sāpes vēdera rajonā; 12–48 stundas vēlāk ir iespējami nieru un aknu darbības traucējumi, attīstoties aknu mazspējai (līdz encefalopātijai, komai, nāvei), kā arī pankreatīts un sirds aritmija. Aknu bojājumi pieaugušajiem ir iespējami, lietojot paracetamolu 10 g vai vairāk devās.

Ieteicams lietot iekšķīgi lietotu metionīnu vai intravenozi ievadītu N-acetilcisteīnu.

Pacientiem ar necirozes alkoholisko aknu slimību palielinās acetaminofēna pārdozēšanas risks.

Speciālas instrukcijas

Ja ir nepieciešams lietot acetaminofēnu grūtniecības laikā, aknu un nieru darbības traucējumu, Gilberta sindroma, kā arī vecāka gadagājuma vecumā, ieteicams samazināt dienas devu un saīsināt zāļu ilgumu.

Lietojot zāles kopā ar citiem pretiekaisuma un pretdrudža līdzekļiem, jāievēro piesardzība, jo tie var saturēt paracetamolu, kā arī perorālos glikokortikosteroīdus, antikoagulantus un acetilsalicilskābi.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Zāļu terapijas periodā, veicot potenciāli bīstamus darba veidus, kuriem nepieciešams psihomotorās reakcijas ātrums un liela uzmanības koncentrēšanās (šādas darbības ietver dispečera, operatora darbu, braukšanu, darbu ar kustīgiem mehānismiem), jābūt uzmanīgiem.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Ir klīniski pierādīts, ka paracetamols iekļūst placentas histohematogēnos šķēršļos, taču līdz šim tā negatīvā ietekme uz augli cilvēkiem nav novērota.

Paracetamols iekļūst mātes pienā 0,04–0,23% apmērā no devas, ko lietojusi māte.

Eksperimentālos pētījumos paracetamola teratogēnā, mutagēnā un embriotoksiskā iedarbība nav pierādīta.

Ja ir nepieciešams lietot acetaminofēnu grūtniecības un zīdīšanas laikā (zīdīšanas laikā), rūpīgi jāsalīdzina paredzamās terapijas priekšrocības mātei ar iespējamo risku auglim / bērnam.

Bērnības lietošana

Pediatrijas praksē acetaminofēna lietošana ir iespējama atbilstoši indikācijām saskaņā ar noteikto devu režīmu bērnu un pusaudžu, kas vecāki par 12 gadiem, ārstēšanai.

Ar nieru darbības traucējumiem

Acetaminofēns ir kontrindicēts pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem.

Nieru darbības traucējumu gadījumā zāles lieto piesardzīgi.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Acetaminofēns ir kontrindicēts pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.

Aknu darbības traucējumu gadījumā zāles lieto piesardzīgi.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem pacientiem, lietojot acetaminofēnu, jābūt uzmanīgiem.

Zāļu mijiedarbība

• Mikrosomu aknu enzīmu induktori, līdzekļi ar hepatotoksisku iedarbību: palielina paracetamola hepatotoksiskās iedarbības risku;
• Antikoagulanti: var nedaudz vai mēreni palielināt protrombīna laiku;
• Antiholīnerģiski līdzekļi: var samazināt paracetamola uzsūkšanos;
• Perorālie kontracepcijas līdzekļi: paātrina paracetamola izvadīšanu no organisma, iespējams kavējot tā pretsāpju efektivitāti;
• Uricosuric zāles: paracetamols samazina to efektivitāti;
• Aktīvā ogle: samazina paracetamola biopieejamību;
• Diazepāms: tā izdalīšanās var samazināties;
• Zidovudīns: ir ziņojumi par pastiprinātu mielodepresantu darbību; ir aprakstīts smagas aknu toksicitātes gadījums;
• Izoniazīds: tika novērotas paracetamola toksiskās iedarbības izpausmes;
• Karbamazepīns, fenitoīns, fenobarbitāls, primidons: samazina paracetamola efektivitāti, palielinoties tā metabolismam (glikuronizācijai un oksidācijai) un palielinot izdalīšanos no organisma; ir bijuši hepatotoksicitātes gadījumi, jo vienlaicīgi lieto paracetamolu ar fenobarbitālu;
• Holestiramīns: ja to lieto mazāk nekā 1 stundu pēc paracetamola lietošanas, tā absorbcija var samazināties;
• Lamotrigīns: tā izdalīšanās no organisma ir mēreni palielināta;
• Metoklopramīds: var palielināt paracetamola uzsūkšanos un palielināt tā koncentrāciju asins plazmā;
• Probenecīds: var samazināt paracetamola klīrensu;
• Rifampicīns, sulfīnpirazons: var palielināt paracetamola klīrensu, jo tā metabolisms paātrinās aknās;
• Etinilestradiols: palielina paracetamola uzsūkšanos zarnās.

Analogi

Acetaminofēna analogi ir Paracetamols, Panadols, Calpols, Efferalgan, Meksalēns.

Uzglabāšanas apstākļi un periodi

Uzglabāt istabas temperatūrā sausā vietā, kas nav pieejama bērniem.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par acetaminofēnu

Tā kā zāļu reģistrācijas periods jau sen ir beidzies, par acetaminofēnu praktiski nav ticamu atsauksmju.

Acetaminofēna cena aptiekās

Pašlaik zāles nav pieejamas pārdošanai, tāpēc acetaminofēna cena nav zināma.

Populārākā analoga - paracetamola izmaksas ir: 200 mg tabletes, 10 gab. iepakojumā - 3-5 rubļi; tabletes 500 mg, 10 gab. iepakojumā - 5–7 rubļi.

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!