Streptomicīns

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Streptomicīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. Farmakoloģiskās īpašības
3. Lietošanas indikācijas
4. Kontrindikācijas
5. Lietošanas metode un devas
6. Blakusparādības
7. Pārdozēšana
8. Īpaši norādījumi
9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
11. Zāļu mijiedarbība
12. Analogi
13. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
14. Aptieku izsniegšanas noteikumi
15. Atsauksmes
16. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Streptomicīns

ATX kods: J01GA01

Aktīvā sastāvdaļa: streptomicīns (streptomicīns)

Ražotājs: AS "Sintez", AS "Pharmasintez", AS "Biochemist" (Krievija), "Kievmedpreparat" (Ukraina)

Apraksts un fotoattēls atjaunināts: 16.08.2019

Pulveris šķīduma pagatavošanai intramuskulārai ievadīšanai Streptomicīns

Streptomicīns ir plaša spektra antibiotika no aminoglikozīdu grupas.

Izlaiduma forma un sastāvs

Streptomicīna zāļu forma ir pulveris šķīduma pagatavošanai intramuskulārai ievadīšanai: kristālisks, higroskopisks, gandrīz balts vai balts; šķīdinātājs - ūdens injekcijām: dzidrs, bezkrāsains, bez smaržas šķidrums [pudelēs pa 500 vai 1000 mg, 1, 5, 10, 25, 50, 100 pudelēs kartona kastē; šķīdinātājs (ja iekļauts): 2 vai 5 ml polietilēna ampulās].

Aktīvā viela 1 pudelē: streptomicīns - 500 vai 1000 mg.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Streptomicīns veidojas izstarojošo sēņu Streptomyces globisporus vai citu Streptomyces spp. Šai vielai ir bakteriostatiska iedarbība zemā koncentrācijā. Tas sastāv no tā, ka streptomicīns iekļūst mikrobu šūnas sieniņās un saistās ar specifiskiem olbaltumvielu receptoriem baktēriju ribosomas 30S apakšvienībā. Tas novērš iniciējoša kompleksa “kurjera RNS + 30S ribosomu apakšvienības” veidošanos, kas aktivizē poliribosomu sabrukšanu. Tā rezultātā tiek traucēta informācijas nolasīšana no DNS un tiek ražoti defektīvi proteīni, kas pēdējā posmā izraisa mikrobu šūnu augšanas un attīstības apstāšanos. Lielākā koncentrācijā streptomicīnam raksturīga baktericīda iedarbība,izteikts citoplazmas membrānu bojājumos un turpmākā mikrobu šūnas nāvē.

Streptomicīnam ir plašs pretmikrobu iedarbības spektrs. Tas ir aktīvs pret Mycobacterium tuberculosis, dažiem grampozitīviem mikroorganismiem (Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp.), Lielāko daļu gramnegatīvo baktēriju [Klebsiella spp. (ieskaitot Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Brucella spp., Yersinia spp. (ieskaitot Yersinia pestis), Shigella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae].

Streptomicīnam ir mērena aktivitāte pret Enterococcus spp. un Streptococcus spp. (ieskaitot Streptococcus pneumoniae). Streptomicīns kombinācijā ar vankomicīnu vai benzilpenicilīnu tiek efektīvi izmantots endokardīta terapijā, ko izraisa Streptococcus viridians vai Enterococcus faecalis.

Streptomicīns ir izturīgs vāji skābā vidē, bet viela karsējot viegli iznīcina skābju un sārmu šķīdumos. Kaitīgo mikroorganismu sekundārā rezistence pret zālēm attīstās pietiekami ātri. Streptomicīns neietekmē anaerobās baktērijas, Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Spirochaetaceae ģimeni.

Farmakokinētika

Ievadot intramuskulāri, streptomicīns ātri un gandrīz 100% uzsūcas no injekcijas vietas. Maksimālā vielas koncentrācija asinīs tiek sasniegta 30–90 minūtēs un ir 25–50 μg / ml (pēc intramuskulāras 1000 mg zāļu injekcijas). Streptomicīns saistās ar plazmas olbaltumvielām par mazāk nekā 10% un tiek izplatīts visos ķermeņa audos (izņemot smadzeņu audus), ieskaitot peritoneālos, ascitiskos, limfātiskos, sinoviālos un perikarda šķidrumus, pleiras izsvīdumu, ārpusšūnu šķidrumu un abscesa šķidrumu.

Lielā koncentrācijā viela tiek noteikta plaušās, aknās, nierēs, kaulos un taukaudos tā ir nelielā daudzumā. Izplatīšanās tilpums pieaugušiem pacientiem ir 0,26 l / kg, bērniem - 0,2-0,4 l / kg, jaundzimušajiem, kuri nav vecāki par 1 nedēļu un kuru ķermeņa masa ir mazāka par 1500 g, - līdz 0,68 l / kg, kuru ķermeņa masa pārsniedz 1500 g - līdz 0,58 l / kg, pacientiem ar cistisko fibrozi - 0,3–0,39 l / kg.

Streptomicīns neiekļūst neskartajā asins-smadzeņu barjerā, bet tas šķērso placentas barjeru un tiek noteikts mātes pienā. Viela nav iesaistīta vielmaiņas procesos.

Pusperiods pieaugušajiem ir 2-4 stundas, jaundzimušajiem - 5-8 stundas, vecākiem bērniem - 2,5-4 stundas. Galīgais eliminācijas pusperiods pārsniedz 100 stundas, jo streptomicīns pakāpeniski izdalās no intracelulāriem krājumiem. Pacientiem ar nieru mazspēju pusperiods mainās atkarībā no slimības smaguma un var sasniegt 100 stundas. Pacientiem ar cistisko fibrozi šis skaitlis ir 1-2 stundas, un pacientiem ar hipertermiju un apdegumiem pusperiods var būt saīsināts, salīdzinot ar vidējām vērtībām, pateicoties paaugstinātam klīrensam. 95% streptomicīna devas izdalās ar urīnu nemainītā veidā ar glomerulārās filtrācijas palīdzību.

Lietošanas indikācijas

dažādas lokalizācijas tuberkuloze, ieskaitot tuberkulozo meningītu (vienlaikus ar citām zālēm);
bruceloze, tularēmija, mēris;
veneriskā granuloma;
urīnceļu infekcijas, akūtas bakteriālas zarnu infekcijas (pēc patogēna jutīguma noteikšanas);
baktēriju endokardīts (tikai kombinācijā ar vankomicīnu vai benzilpenicilīnu).

Kontrindikācijas

Absolūts:

smaga hroniska nieru mazspēja, kas rodas ar urēmiju un azotēmiju;
VIII galvaskausa nervu pāra organiski bojājumi;
grūtniecība;
paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām, ieskaitot apgrūtinātu individuālu citu aminoglikozīdu nepanesamību anamnēzē.

Relatīvs (antibiotiku streptomicīnu izraksta piesardzīgi šādu slimību / slimību klātbūtnē):

botulisms (terapija var izraisīt neiromuskulārās transmisijas traucējumu attīstību ar turpmāku skeleta muskuļu vājināšanos);
parkinsonisms;
myasthenia gravis;
endarterīta iznīcināšana;
hroniska nieru mazspēja (ar kreatinīna klīrensu 40-60 ml / min);
sirds mazspēja II un III pakāpe;
dzirdes traucējumi;
dehidratācija;
tieksme uz asiņošanu;
smadzeņu asinsrites traucējumi;
bērni un vecums;
zīdīšanas periods.

Streptomicīna lietošanas instrukcija: metode un devas

Streptomicīnu ievada intramuskulāri.

Tūlīt pirms ievadīšanas flakona saturs jāizšķīdina sterilā injekciju ūdenī proporcijā 500 mg / 2 ml vai 1000 mg / 4 ml.

Ieteicamās pieaugušo devas: viena - 500-1000 mg, dienā - no 1000 līdz 2000 (maksimāli) mg. Sliktas panesības gadījumā ar ķermeņa svaru līdz 50 kg un pacientiem, kas vecāki par 60 gadiem, dienā ordinē 750 mg streptomicīna.

Ieteicamās dienas devas bērniem:

līdz 3 mēnešiem: 10 mg / kg;
3-6 mēneši: 15 mg / kg;
No 6 mēnešiem līdz 2 gadiem: 20 mg / kg;
līdz 13 gadu vecumam un vecākiem: 15–20 mg / kg (bērniem līdz 13 gadu vecumam - līdz 500 mg, pusaudžiem - līdz 1000 mg).

Maksimālās devas (vienreiz / dienā):

3-4 gadi: 150/300 mg;
5-6 gadi: 175/350 mg;
7-9 gadi: 200/400 mg;
9-14 gadi: 250/500 mg;
no 14 gadu vecuma: 500/1000 mg.

Narkotiku lietošanas shēma:

plaušu un citu orgānu tuberkuloze: 15 mg / kg (bet ne vairāk kā 1000 mg) dienā 1 vai (ar sliktu panesamību) 2 devās; kurss - no 3 mēnešiem kombinācijā ar citām prettuberkulozes zālēm;
tularēmija: 2 reizes dienā, 500–1000 mg; kurss - 1-2 nedēļas pirms 5.-7. Febrilas temperatūras neesamības dienas;
streptokoku ģenēzes baktēriju endokardīts (ko izraisa Streptococcus spp., piemīt jutība pret penicilīnu): pirmās 7 dienas - 2 reizes dienā, 1000 mg, nākamās 7 dienas - 2 reizes dienā, 500 mg; viena deva pacientiem, kas vecāki par 60 gadiem, visā ārstēšanas laikā - 500 mg; kurss - 2 nedēļas kombinācijā ar benzilpenicilīnu;
enterokoku ģenēzes bakteriālais endokardīts: pirmās 14 dienas - 2 reizes dienā, 1000 mg, nākamās 28 dienas - 2 reizes dienā, 500 mg; kurss - 6 nedēļas kombinācijā ar benzilpenicilīnu (ilgums var samazināties ototoksicitātes dēļ);
mēris, bruceloze: 2 reizes dienā, 1000 mg; kurss - no 7 līdz 10 dienām.

Ārstējot venerisko granulomu, urīnceļu infekcijas un akūtas bakteriālas zarnu infekcijas, dienas deva jāsadala 2-4 injekcijās; kursa ilgums ir no 10 līdz 14 dienām.

Pacientiem ar nieru mazspēju Streptomicīna dienas deva tiek samazināta. Maksimālā dienas deva atkarībā no kreatinīna klīrensa:

50-60 ml / min: 500 mg;
40-50 ml / min: 400 mg.

Arteriālās hipertensijas un koronārās sirds slimības sākotnējā dienas deva ir 250 mg, tās paaugstināšana ir iespējama labas panesamības gadījumā.

Blakus efekti

urīnceļu sistēma: nefrotoksicitāte (slikta dūša, ievērojams urinēšanas biežuma samazinājums vai palielināšanās, anoreksija, oligūrija, slāpes, poliūrija, vemšana);
nervu sistēma: miegainība, galvassāpes, perifērais neirīts, vājums, sejas nerva neirīts (tirpšana, nejutīgums, dedzinoša sajūta mutē vai sejas zonā), neiromuskulārā blokāde kombinācijā ar muskuļu relaksantiem (miega apnoja, apgrūtināta elpošana, elpošanas apstāšanās), neirotoksiska iedarbība (parestēzija, muskuļu raustīšanās, epilepsijas lēkmes);
gremošanas sistēma: slikta dūša, caureja, vemšana, aknu funkcionālie traucējumi (hiperbilirubinēmija, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte);
alerģiskas reakcijas: izsitumi, nieze, angioneirotiskā tūska, ādas pietvīkums, drudzis;
maņu orgāni: ototoksicitāte (zvana signāls, dzirdes zudums, dzirdes zudums līdz neatgriezeniskam kurlumam, aizlikuma sajūta ausīs vai buzzing), labirinta / vestibulārā aparāta traucējumi (vemšana, koordinācijas traucējumi, slikta dūša, reibonis, nestabilitāte);
lokālas reakcijas: sāpes / hiperēmija injekcijas vietā.

Gadījumos, kad kāds no aprakstītajiem pārkāpumiem ir saasināts vai tiek atzīmēta citu instrukcijās nenorādītu blakusparādību rašanās, jums jākonsultējas ar speciālistu.

Pārdozēšana

Vissvarīgākie streptomicīna pārdozēšanas simptomi ir toksiskas reakcijas, kas izpaužas kā slikta dūša, vemšana, dzirdes zudums, zvana vai aizlikts sajūta ausīs, anoreksija, ataksija, reibonis, slāpes, urīnceļu traucējumi, elpošanas mazspēja līdz tās pārtraukšanai.

Šajā gadījumā ir jānovērš neiromuskulārās transmisijas blokāde un tās sekas, kurām tiek nozīmēta kalcija sāļu un holīnesterāzes inhibitoru uzņemšana, tiek veikta hemodialīze vai peritoneālā dialīze, un, ja nepieciešams, tiek izmantota mākslīgā ventilācija. Noderīgas ir arī citas simptomātiskas un atbalstošas terapijas.

Speciālas instrukcijas

Tā kā antibiotika Streptomycin var maskēt sifilisa simptomus, ja jaukta infekcija ir iespējama 4 mēnešus, katru mēnesi jāveic seroloģiskais tests.

Terapijas laikā vismaz 1 reizi 7 dienās ir jāuzrauga vestibulārā aparāta un dzirdes nerva darbība. Ja audiometrisko testu rezultāts ir neapmierinošs, jums jāsamazina zāļu deva vai jāpārtrauc ārstēšana.

Ar traucētu nieru darbību nefrotoksicitātes varbūtība ir lielāka. Paaugstināts risks tiek novērots arī tad, ja zāles tiek nozīmētas lielās devās vai ilgstoši (šai pacientu kategorijai var būt nepieciešama ikdienas nieru darbības uzraudzība). Vidēji nieru darbība jākontrolē vismaz reizi 7 dienās.

Streptomicīna lietošana veicina normālas zarnu floras izmaiņas, palielinoties Clostridium difficile pieaugumam, kas var izraisīt ilgstošu dažāda smaguma caureju, sāpes vēderā, drudzi, intoksikāciju (vājuma, vājuma, nelabuma, vemšanas formā), leikocitozes parādīšanos (palielināšanās formā). leikocītu skaits asinīs). Šādi simptomi var attīstīties gan kursa laikā, gan 7-14 dienas pēc streptomicīna lietošanas pārtraukšanas. Nav iespējams lietot zāles, kas kavē zarnu kustīgumu.

Bērniem līdz 1 gada vecumam zāļu iecelšana ir iespējama tikai veselības apsvērumu dēļ.

Ja nav pozitīvas klīniskās dinamikas, streptomicīns tiek atcelts. Ir jāņem vērā rezistentu mikroorganismu rašanās varbūtība (ja nepieciešams, zāles tiek atceltas un tiek nozīmēta atbilstoša terapija).

Streptomicīna lietošanas laikā, vadot transportlīdzekļus, mehānismus un veicot citus potenciāli bīstamus darba veidus, kuriem pacientiem nepieciešama ātra psihomotorā reakcija un paaugstināta uzmanības koncentrēšanās, jābūt uzmanīgiem.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Saskaņā ar instrukcijām streptomicīns ir kontrindicēts grūtniecības laikā, jo tas iekļūst placentas barjerā, radot ototoksisku un nefrotoksisku iedarbību uz augli. Zīdīšanas laikā zāles lieto piesardzīgi (streptomicīns ir atrodams mātes pienā zemā koncentrācijā un slikti uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta).

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem dienas deva jāpielāgo.

Zāļu mijiedarbība

Streptomicīna šķīduma sajaukšana ar cefalosporīniem un penicilīna sērijas antibiotikām vienā šļircē ir nepieņemama.

Streptomicīnu kombinējot ar noteiktām zālēm / vielām, var rasties šādas sekas:

beta-laktāma antibiotikas (penicilīni, cefalosporīni): sinerģiska darbība;
citas oto- un nefrotoksiskas zāles (ieskaitot citus polimiksīnus, aminoglikozīdus, kapreomicīnu): oto- un nefrotoksiskas iedarbības iespējamības palielināšanās;
metoksiflurāns: streptomicīna blakusparādību iespējamības palielināšanās;
anti-myasthenic zāles: to efektivitātes samazināšanās;
indometacīns (intravenozi): streptomicīna nieru klīrensa samazināšanās, tā koncentrācijas palielināšanās asinīs un pusperioda palielināšanās;
opioīdu pretsāpju līdzekļi, zāles inhalācijas anestēzijai (halogenētie ogļūdeņraži), liela asiņu daudzuma pārliešana ar citrātu konservantiem kā antikoagulantiem un citas zāles, kas bloķē neiromuskulāro transmisiju: pastiprināta neiromuskulārā blokāde.

Analogi

Streptomicīna analogi ir streptomicīna-kalcija hlorīda komplekss un streptomicīna-KMP.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C oriģinālajā ražotāja iepakojumā. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Glabāšanas laiks:

pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai - 3 gadi;
šķīdinātājs (ja pieejams) - 4 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par streptomicīnu

Saskaņā ar atsauksmēm, streptomicīns ir ļoti efektīvs tuberkulozes un citu infekcijas slimību ārstēšanai. Tomēr bieži tiek ziņots par blakusparādībām, kas novērotas ārstēšanas kursa laikā, piemēram, reibonis, vestibulārā aparāta traucējumi, dzirdes zudums.

Streptomicīna cena aptiekās

Streptomicīna aptuvenā cena ar devu 1000 mg ir 397-405 rubļi (iepakojumā ir 50 pudeles).

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!