Klopidogrels
Clopidogrel: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Zāļu mijiedarbība
- 10. Analogi
- 11. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 12. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 13. Atsauksmes
- 14. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Clopidogrel
ATX kods: B01AC04
Aktīvā sastāvdaļa: klopidogrels (klopidogrels)
Ražotājs: ZAO Biocom, ZAO Kanonfarma Production, OOO Izvarino Pharma, OOO Nanolek, Severnaya Zvezda, Rafarma, Krievija
Apraksts un foto atjauninājums: 13.08.2019
Cenas aptiekās: no 100 rubļiem.
Pērciet
Klopidogrels ir prettrombocītu līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Klopidogrelu ražo apvalkotu tablešu formā: apaļas, abpusēji izliektas, rozā (blisteros pa 7, 10, 14, 15, 30 gab., 1–4, 6, 8, 10 iepakojumiem kartona kastē; kārbas pa 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 gab., 1 kārba kartona kastē).
1 tabletes sastāvā ietilpst:
- Aktīvā sastāvdaļa: klopidogrels - 75 mg (klopidogrela hidrosulfīta veidā - 97,875 mg);
- Palīgkomponenti: iepriekš želatinizēta ciete - 27 mg, bezūdens laktoze (bezūdens piena cukurs) - 63,125 mg, magnija stearāts - 1 mg, polietilēnglikols 6000 (makrogols) - 8 mg, mikrokristāliskā celuloze - 40 mg, hidrogenēta rīcineļļa - 3 mg;
- Apvalks: Opadry II rozā - 9 mg (hidroksipropilmetilceluloze (hipromeloze) - 2,52 mg, laktozes monohidrāts - 3,6 mg, triacetīns - 0,72 mg, titāna dioksīds - 2,0484 mg, indigokarmīna krāsviela - 0,0036 mg, krāsa sarkana burvīga - 0,108 mg).
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Klopidogrels inhibē trombocītu agregāciju un selektīvi inhibē adenozīna difosfāta saistīšanos ar receptoriem, kas lokalizēti uz trombocītu sienām, un GPIIb / IIIa kompleksa indukciju, tādējādi novēršot trombocītu adhēziju. Viela arī bloķē trombocītu agregāciju, ko izraisa citi agonisti, pārtraucot trombocītu stimulēšanu ar izdalīto adenozīna difosfātu. Klopidogrels nemaina fosfodiesterāzes aktivitāti, kā arī nodrošina neatgriezenisku adenozīna difosfāta receptoru pārveidošanu uz trombocītiem, kā rezultātā tie zaudē savu funkcionalitāti līdz dabiskās nāves brīdim. Fizioloģiskās funkcijas atjaunošana notiek to atjaunošanās procesā, kas ilgst apmēram nedēļu.
Farmakokinētika
Klopidogrels no zarnām tiek absorbēts diezgan ātri, un tā saturs asinīs nedaudz palielinās. Viela aktīvi piedalās vielmaiņas procesos, kas notiek aknās. Galvenajam metabolītam nav farmakoloģiskas aktivitātes, un tas veido līdz 85% no lietotās klopidogrela devas.
Savienojums ar plazmas olbaltumvielām saistās par aptuveni 94-98%. 50% no uzņemtās devas izdalās caur nierēm un aptuveni 46% no ievadītā klopidogrela - caur zarnām. Pusperiods ir apmēram 8 stundas.
Lietošanas indikācijas
- Aterotrombotisku notikumu attīstības novēršana (kombinācijā ar acetilsalicilskābi) pacientiem ar akūtu koronāro sindromu: ar ST segmenta pacēlumu (akūtu miokarda infarktu) ar trombolīzes un zāļu ārstēšanas iespēju; bez ST segmenta pacēluma (ne-Q viļņa miokarda infarkts vai nestabila stenokardija), ieskaitot pacientus, kuriem tika veikta stentēšana perkutānas koronārās iejaukšanās laikā;
- Aterotrombotisku notikumu novēršana pacientiem ar išēmisku insultu, miokarda infarktu vai ar diagnosticētu okluzīvu perifēro artēriju slimību.
Kontrindikācijas
- Aknu mazspēja (smaga);
- Aktīva asiņošana (ieskaitot intrakraniālu asiņošanu vai asiņošanu no peptiskas čūlas);
- Laktāzes deficīts, laktozes nepanesamība, galaktozes / glikozes malabsorbcijas sindroms;
- Grūtniecība un zīdīšanas periods (Clopidogrel lietošanas drošība un efektivitāte šai pacientu grupai nav noteikta);
- Vecums līdz 18 gadiem (zāļu lietošanas drošība un efektivitāte šai pacientu vecuma grupai nav noteikta);
- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Saskaņā ar instrukcijām klopidogrels jālieto piesardzīgi šādās slimībās / apstākļos:
- Hroniska nieru mazspēja
- Vidēji smagi aknu darbības traucējumi;
- Patoloģiski apstākļi, kas palielina asiņošanas risku, ieskaitot traumas un operācijas;
- Iedzimta izoenzīma CYP2C19 aktivitātes samazināšanās;
- Vienlaicīga lietošana ar varfarīnu, acetilsalicilskābi, heparīnu, nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (ieskaitot COX-2 inhibitorus), glikoproteīnu IIb / IIIa inhibitoriem.
Norādījumi par klopidogrela lietošanu: metode un devas
Klopidogrelu lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes.
Pieaugušajiem un gados vecākiem pacientiem zāles ordinē dienas devā 75 mg vienā devā.
Terapija jāsāk: pēc miokarda infarkta - no 1 līdz 35 dienām; pēc išēmiska insulta - laika posmā no 7 dienām līdz 6 mēnešiem.
Devas režīmu nosaka pēc norādēm:
- Akūts koronārais sindroms bez ST segmenta pacēluma (nestabila stenokardija vai miokarda infarkts bez Q viļņa): terapija sākas ar vienu piesātinošu devu 300 mg, pēc tam 75 mg dienā lieto vienlaikus ar acetilsalicilskābi (75-325 mg dienā). Ieteicamā acetilsalicilskābes deva ir līdz 100 mg dienā, jo lielākas devas palielina asiņošanas risku. Maksimālā labvēlīgā ietekme attīstās pēc 3 mēnešiem. Ārstēšanas kursa ilgums ir līdz 1 gadam;
- Akūts ST segmenta paaugstināts koronārais sindroms (ST segmenta pacēluma akūts miokarda infarkts): 75 mg dienā ar sākotnējo piesātinošo devu (vienreizēja deva) ar vai bez acetilsalicilskābes un trombolītiskiem līdzekļiem.
Pacientiem ar ģenētiski noteiktu izoenzīma CYP2C19 aktivitātes samazināšanos Clopidogrel iedarbība var samazināties. Šiem pacientiem optimālā dozēšanas shēma nav noteikta.
Pacientiem, kas vecāki par 75 gadiem, Clopidogrel tiek nozīmēts, neizmantojot piesātinošo devu. Kombinētā ārstēšana jāsāk pēc iespējas agrāk pēc simptomu parādīšanās un jāturpina vismaz 1 mēnesis.
Lietošanas pieredze pacientiem ar mērenu aknu mazspēju vai hronisku nieru mazspēju ir ierobežota.
Blakus efekti
Klopidogrela lietošanas laikā var attīstīties šādas blakusparādības (≥1 / 10 - ļoti bieži; no ≥1 / 100 līdz <1/10 - bieži; no ≥1 / 1000 līdz <1/100 - reti; no ≥1 / 10 000 līdz <1/1000 - reti; <1/10 000 (ieskaitot atsevišķus ziņojumus) - ļoti reti):
- Nervu sistēma: reti - galvassāpes, parestēzija un reibonis, intrakraniāla asiņošana; reti - sistēmisks reibonis; ļoti reti - halucinācijas, apjukums, garšas traucējumi;
- Gremošanas sistēma: bieži - dispepsija, caureja, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, sāpes vēderā; reti - gastrīts, slikta dūša, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas, aizcietējums, vemšana, meteorisms; reti - retroperitoneāla hematoma; ļoti reti - pankreatīts, stomatīts, kolīts (ieskaitot čūlainu vai limfocītu), hepatīts, akūta aknu mazspēja, smaga kuņģa-zarnu trakta asiņošana ar letālu iznākumu;
- Sirds un asinsvadu sistēma: bieži - hematoma; ļoti reti - vaskulīts, asiņošana no ķirurģiskas brūces, smaga asiņošana, asinsspiediena pazemināšanās;
- Urīnceļu sistēma: reti - hematūrija; ļoti reti - glomerulonefrīts;
- Skeleta-muskuļu sistēma: ļoti reti - hemartroze, artralģija, artrīts, mialģija;
- Hematopoētiskā sistēma: reti - leikopēnija, trombocitopēnija, eozinofīlija; reti - neitropēnija, ieskaitot smagu; ļoti reti - trombotiskā trombocitopēniskā purpura, agranulocitoze, smaga trombocitopēnija (trombocītu skaits ≤30 × 10 9 / l), granulocitopēnija, pancitopēnija, anēmija, ieskaitot aplastisku;
- Elpošanas orgāni: ļoti bieži - deguna asiņošana; ļoti reti - intersticiāls pneimonīts, bronhu spazmas, hemoptīze, plaušu asiņošana;
- Sajūtu orgāni: reti - asinsizplūdumi tīklenē, konjunktīvas;
- Āda un zemādas audi: bieži - zemādas asiņošana; reti purpura;
- Laboratorijas rādītāji: ļoti reti - kreatinīna koncentrācijas palielināšanās asinīs, aknu darbības testu pasliktināšanās, ilgstošs asiņošanas laiks;
- Alerģiskas reakcijas: reti - nieze, izsitumi; ļoti reti - multiformā eritēma, angioneirotiskā tūska, Stīvensa-Džonsona sindroms, nātrene, eritematozi izsitumi, toksiska epidermas nekrolīze, anafilaktiskas reakcijas, seruma slimība;
- Citi: bieži - asiņošana injekcijas vietā; ļoti reti - temperatūras paaugstināšanās.
Pārdozēšana
Clopidogrel pārdozēšana var izraisīt hemorāģiskas komplikācijas un ilgāku asiņošanas laiku. Ja rodas asiņošana, jāuzsāk atbilstoša terapija. Antidoti, kas izlīdzina klopidogrela specifisko aktivitāti, nav atrasti. Ja nepieciešama steidzama ilgstošā asiņošanas laika korekcija, ir jāizmanto trombocītu pārliešana.
Speciālas instrukcijas
Terapijas laikā ir jāuzrauga hemostāzes sistēmas rādītāji, tostarp trombocītu skaits, aktivētā daļējā tromboplastīna laiks, trombocītu funkcionālās aktivitātes testi, kā arī regulāri jāpārbauda aknu funkcionālā aktivitāte.
Lai atklātu jebkādas asiņošanas pazīmes, ieskaitot slēptas, pacienta stāvoklis ir rūpīgi jāuzrauga, īpaši pirmajās Clopidogrel lietošanas nedēļās un / vai pēc operācijas vai invazīvām procedūrām sirdī.
Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar paaugstinātu asiņošanas risku operācijas, traumas, citu patoloģisku apstākļu laikā, slimību klātbūtnē, kas veicina asiņošanas attīstību (īpaši acu un kuņģa-zarnu trakta), kā arī pacientiem, kuri saņem acetilsalicilskābi, nesteroīdus pretiekaisuma līdzekļus. (ieskaitot COX-2 inhibitorus), glikoproteīnu IIb / IIIa inhibitorus vai heparīnu.
Vienlaicīga lietošana ar varfarīnu nav ieteicama, jo tas var palielināt asiņošanas intensitāti (izņemot īpašas retas klīniskas situācijas).
Ķirurģiskas iejaukšanās laikā, ja antitrombocītu iedarbība nav vēlama, Clopidogrel lietošana jāpārtrauc 7 dienas pirms operācijas.
Zāles pagarina asiņošanas laiku, tādēļ tās piesardzīgi izraksta pacientiem ar slimībām, kurām ir nosliece uz asiņošanas attīstību (īpaši intraokulārā un kuņģa-zarnu traktā).
Ļoti retos gadījumos pēc Clopidogrel lietošanas (ieskaitot tā īslaicīgu lietošanu) ir notikusi trombotiska trombocitopēniska purpura, kurai raksturīga mikroangiopātiska hemolītiskā anēmija un trombocitopēnija kombinācijā ar neiroloģiskiem simptomiem, funkcionāliem nieru darbības traucējumiem vai drudzi. Trombotiskā trombocitopēniskā purpura ir potenciāli dzīvībai bīstama slimība, kurai nepieciešama tūlītēja ārstēšana, t.sk. izmantojot plazmaferēzi.
Smagu aknu funkcionālu traucējumu gadījumā jāņem vērā hemorāģiskās diatēzes risks. Klopidogrela lietošanas pieredze pacientiem ar mērenu aknu disfunkciju ir ierobežota, kā rezultātā šādiem pacientiem zāles tiek parakstītas piesardzīgi.
Tā kā pastāv reiboņa iespējamība, terapijas laikā ieteicams būt uzmanīgiem, vadot transportlīdzekļus un veicot citus potenciāli bīstamus darbus, kuriem nepieciešama augsta uzmanības koncentrācija un ātras psihomotorās reakcijas.
Zāļu mijiedarbība
Pacientiem ar paaugstinātu asiņošanas risku (operācijas, traumas vai citu patoloģisku stāvokļu laikā) vienlaikus lietojot Clopidogrel un IIb / IIIa receptoru blokatorus, nepieciešama piesardzība.
Vienlaicīgi lietojot klopidogrelu ar dažām zālēm, var rasties nevēlamas blakusparādības:
- Acetilsalicilskābe: tās ietekmes uz kolagēna izraisītu trombocītu agregāciju pastiprināšanās (jāievēro piesardzība);
- Varfarīns: asiņošanas intensitātes palielināšanās (šīs kombinācijas lietošana nav ieteicama);
- Heparīns: palielināts asiņošanas risks (jāievēro piesardzība).
Analogi
Klopidogrela analogi ir: Aggregal, Detromb, Deplatt-75, Clopidogrel-SZ, Clopidogrel-Richter, Clopidogrel-Teva, Clopidogrel-TAD, Clopidogrel-LEXVM, Clopidogrel-Clopilet, Cardogrel, Kardogrel, Leksutol, Clopidop Plavix, Plagril, Plogrel, Trombex, Tromborel, Trocken, Targetek, Egithromb.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt tumšā, sausā vietā, kas nav pieejama bērniem, temperatūrā līdz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Clopidogrel
Ir daudz atsauksmju par Clopidogrel no pacientiem, kuriem ir veiktas nopietnas slimības un ķirurģiskas operācijas (piemēram, stentēšana) un kuri ļoti novērtē zāļu efektivitāti. Bet nekādā gadījumā to nevar izmantot pašterapijai, terapijas režīma iecelšana un ārstēšanas efektivitātes kontrole jāveic speciālistam.
Clopidogrel cena aptiekās
Clopidogrel cena svārstās 259–373 rubļu robežās. (iepakojumam, kas satur 14 tabletes) vai 471–655 rubļi. (vienā iepakojumā, kurā ir 28 tabletes), atkarībā no ražotāja.
Klopidogrels: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Clopidogrel 75 mg apvalkotās tabletes 14 gab. 100 RUB Pērciet |
|
Clopidogrel 75 mg apvalkotās tabletes 14 gab. 111 RUB Pērciet |
|
Clopidogrel 75 mg apvalkotās tabletes 14 gab. 152 RUB Pērciet |
|
Clopidogrel tabletes p.p. 75mg 14 gab. 217 r Pērciet |
|
Clopidogrel 75 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 219 r Pērciet |
|
Clopidogrel 75 mg apvalkotās tabletes 28 gab. RUB 300 Pērciet |
|
Clopidogrel 75 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 339 r Pērciet |
|
Clopidogrel 75 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 429 r Pērciet |
|
Clopidogrel tabletes p.p. 75mg 28 gab. Canonpharm 452 RUB Pērciet |
|
Clopidogrel tabletes pp 75mg 30 gab RUB 671 Pērciet |
|
Clopidogrel 75 mg apvalkotās tabletes 30 gab. RUB 671 Pērciet |
|
Clopidogrel 75 mg apvalkotās tabletes 90 gab. 893 r Pērciet |
|
Clopidogrel 75 mg apvalkotās tabletes 90 gab. 981 RUB Pērciet |
| Skatiet visus aptieku piedāvājumus |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
