Valaciklovirs
Valaciklovirs: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Valacyclovir
ATX kods: J05AB11
Aktīvā sastāvdaļa: valaciklovirs (valaciklovirs)
Ražotājs: Ozone LLC (Krievija), Drug Technology (Krievija), AS Sintez (Krievija), Izvarino Pharma, LLC (Krievija)
Apraksts un foto atjaunots: 28.08.
Cenas aptiekās: no 287 rubļiem.
Pērciet
Valaciklovirs ir pretvīrusu zāles.
Izlaiduma forma un sastāvs
Valaciklovirs ir pieejams apvalkotu tablešu formā: ovālas, abpusēji izliektas, serdes un apvalks ir gandrīz baltas vai baltas, 1000 mg tabletēm vienā pusē ir dalošs risks (7, 10, 28 vai 30 gabali blistera plāksnītē, kartona kastē 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 vai 10 iepakojumi; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 vai 100 gab. kārbā, kartona kārba ar 1 kārbu; katrā kastē ir arī instrukcijas par Valacyclovir lietošanu).
1 tablete satur:
- aktīvā viela: valaciklovira hidrohlorīds - 556,2 mg vai 1112,4 mg, kas atbilst 500 mg vai 1000 mg valaciklovira saturam;
- palīgkomponenti: povidons K25, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts;
- apvalka sastāvs: titāna dioksīds, makrogols 4000, hipromeloze.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Valaciklovirs ir pretvīrusu līdzeklis. Tas ir aciklovira L-valīna esteris, purīna nukleotīda (guanīna) analogs, specifisks herpes vīrusu DNS polimerāzes (dezoksiribonukleīnskābes polimerāzes) inhibitors. Bloķē vīrusa DNS biosintēzi un vīrusa replikāciju.
Viela cilvēka ķermenī fermenta valaciklovira hidrolāzes ietekmē ātri un pilnībā pārvēršas par acikloviru un L-valīnu. Aktīvais aciklovira trifosfāts fosforilēšanas rezultātā veidojas no aciklovira, kas spēj konkurētspējīgi nomākt vīrusa DNS polimerāzi.
Pirmais fosforilēšanas posms tiek veikts vīrusam specifiska enzīma ietekmē (Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr vīruss - vīrusu timidīna kināze, kas sastopama tikai ar vīrusu inficētās šūnās). Zāļu selektivitāte pret citomegalovīrusu ir saistīta ar faktu, ka fosforilēšanu zināmā mērā ietekmē UL97 fosfotransferāzes gēna produkts.
Viela ir aktīva pret citomegalovīrusu, 1. un 2. tipa herpes simplex vīrusiem, Varicella zoster, Epstein-Barr un cilvēka 6. tipa herpes vīrusu.
Farmakokinētika
Valaciklovirs ir ļoti absorbēts. Viela ātri un gandrīz pilnībā tiek pārveidota par acikloviru un L-valīnu.
Lietojot 1 g valaciklovira, aciklovira biopieejamība ir 54% (3–5 reizes lielāka nekā pēc aciklovira perorālas lietošanas).
Pēc 3 g valaciklovira 4 reizes dienā lietošanas AUC vērtība (laukums zem koncentrācijas un laika līknes) ir aptuveni vienāda ar aciklovira AUC, ja to intravenozi ievada 5 mg devā ik pēc 8 stundām.
C max (maksimālā koncentrācija plazmā) pēc vienreizējas 1 g vielas uzņemšanas ir no 15 līdz 25 µmol / ml, laiks līdz tās sasniegšanai ir robežās no 1,6 līdz 2,1 stundām; nemetabolizēts valaciklovirs pēc 3 stundām netiek konstatēts plazmā. Saistīšanās pakāpe ar plazmas olbaltumvielām: valaciklovirs - 13-18%, aciklovirs - 9-33%.
Aciklovirs ir plaši izplatīts ķermeņa šķidrumos un audos, tostarp herpetisko pūslīšu, smadzeņu, aknu, nieru, plaušu, zarnu, liesas, muskuļu, dzemdes, gļotādas un maksts izdalījumos, spermā, asaru, amnija un cerebrospinālajos šķidrumos. … Vislielākā koncentrācija ir nierēs, zarnās un aknās. Viela iziet caur placentu un nonāk mātes pienā.
T 1/2 (pusperiods) valaciklovira - mazāk nekā 30 minūtes, aciklovirs - no 2,5 līdz 3,3 stundām, pacientiem ar nieru mazspēju beigu stadijā - 14 stundas, gados vecākiem pacientiem (65 līdz 83 gadi) - no 3,3 līdz 3,7 stundas.
Izdalīšanos veic nieres (45,6%), galvenokārt kā aciklovirs un tā metabolīts (9-karboksimetoksimetilguanīns), mazāk nekā 1% izdalās nemainītā veidā, kā arī caur zarnām (47,12%) 96 stundas.
Lietošanas indikācijas
Pacientiem, kas vecāki par 12 gadiem, valaciklovira lietošana ir norādīta:
- herpes simplex vīrusa [tostarp herpes labialis (Herpes labialis) un nesen diagnosticēta vai atkārtota dzimumorgānu herpes (Herpes genitalis)] izraisītu gļotādu un ādas infekcijas slimību ārstēšana un profilakse (arī pieaugušajiem ar imūndeficītu);
- infekcijas patoloģiju novēršana pēc parenhīmas orgānu transplantācijas;
- citomegalovīrusu infekciju profilakse.
Turklāt tikai pieaugušajiem tiek izrakstītas tabletes herpes zoster (Herpes zoster) ārstēšanai, ieskaitot herpes zoster oftalmoloģiju.
Kontrindikācijas
- HIV infekcija ar kopējo CD4 un limfocītu skaitu mazāk nekā 100 1 μl;
- vecums līdz 12 gadiem (ja tas paredzēts citomegalovīrusa izraisītu infekciju un slimību profilaksei pēc cieto orgānu transplantācijas);
- vecums līdz 18 gadiem (ja tas paredzēts visām citām indikācijām; nepietiekamu klīnisko datu dēļ);
- paaugstināta jutība pret acikloviru vai zāļu sastāvdaļām.
Valaciklovira tabletes jālieto piesardzīgi, ja pastāv dehidratācijas, nieru mazspējas, vienlaicīgas nefrotoksisko zāļu lietošanas risks grūtniecības un zīdīšanas laikā, vecumā, pacientiem ar klīniski izteiktu HIV infekcijas formu.
Valaciklovirs, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Valaciklovira tabletes lieto iekšķīgi kopā ar ūdeni neatkarīgi no ēdienreizes.
Ieteicamā deva:
- ādas un gļotādu infekciju ārstēšana, ko izraisa herpes simplex vīruss: 500 mg 2 reizes dienā. Recidīva gadījumā - 3 vai 5 dienu laikā, primārā herpes gadījumā - kursa ilgums jāpagarina līdz 10 dienām. Recidīva gadījumā zāles jāsāk lietot prodromālajā periodā vai no brīža, kad parādās pirmās slimības pazīmes. Kā alternatīvu labial herpes ārstēšanā tiek uzskatīta par efektīvu dubultu 2000 mg devu 1 dienu ar vismaz 6 stundu intervālu;
- herpes simplex vīrusa izraisītu ādas un gļotādu infekciju atkārtošanās nomākšana vai novēršana (ieskaitot pieaugušos ar imūndeficītu): imūnkompetenti pacienti - 500 mg 1 reizi dienā, pieaugušie ar imūndeficītu - 500 mg 2 reizes dienā. Kursa ilgums ir 6-12 mēneši, tad ir jānovērtē terapijas efektivitāte;
- citomegalovīrusa infekciju un slimību profilakse pēc parenhīmas orgānu transplantācijas (transplantācijas): 2000 mg 4 reizes dienā, ārstēšanas ilgums ir 3 mēneši vai vairāk. Zāles jālieto tūlīt pēc transplantācijas. Deva jāsamazina, ņemot vērā kreatinīna klīrensu;
- herpes zoster (Herpes zoster) un oftalmoloģiskās herpes zoster ārstēšana pieaugušiem pacientiem: 1000 mg 3 reizes dienā, kurss - 7 dienas.
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem nepieciešama devas pielāgošana.
Devas shēma pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem ir atkarīga no kreatinīna klīrensa (CC):
- oftalmoloģiskās herpes zoster un herpes zoster terapija pieaugušiem imūnkompetentiem pacientiem: CC 50 ml / min un vairāk - 1000 mg 3 reizes dienā, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 reizes dienā, CC 10-29 ml / min - 1000 mg vienu reizi dienā, CC mazāk nekā 10 ml / min - 500 mg vienu reizi dienā;
- vīrusu herpes simplex terapija imūnkompetentiem pacientiem, kas vecāki par 12 gadiem: CC 30 ml / min un vairāk - 500 mg 2 reizes dienā, CC līdz 30 ml / min - 500 mg vienu reizi dienā;
- labial herpes terapija imūnkompetentiem pacientiem: CC 50 ml / min un vairāk - 2000 mg 2 reizes dienā, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 reizes dienā, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 reizes dienā, CC līdz 10 ml / min - 500 mg vienu reizi dienā;
- vīrusu herpes simplex profilakse (nomākšana) imūnkompetentiem pacientiem, kas vecāki par 12 gadiem: CC 30 ml / min un vairāk - 500 mg vienu reizi dienā, CC līdz 30 ml / min - 500 mg reizi divās dienās;
- vīrusu herpes simplex profilakse (nomākšana) pieaugušajiem ar imūndeficītu: CC 30 ml / min - 500 mg 2 reizes dienā, CC līdz 30 ml / min - 500 mg vienu reizi dienā;
- citomegalovīrusu infekciju profilakse: CC līdz 75 ml / min - 2000 mg 4 reizes dienā, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4 reizes dienā, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 reizes dienā, CC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 reizes dienā, CC līdz 10 ml / min vai ar hemodialīzi - 1500 mg vienu reizi dienā. Tabletes lieto pēc hemodialīzes procedūras.
Pacientam jānodrošina pietiekama ūdens un elektrolītu līdzsvara uzturēšana.
Ar vieglas un vidēji smagas pakāpes aknu cirozi pieaugušiem pacientiem (ar saglabātu sintētisku aknu darbību) zāles ir iespējams izrakstīt 1000 mg devā vienu reizi dienā.
Blakus efekti
- no psihes un nervu sistēmas puses: bieži - galvassāpes; reti - apjukums, reibonis, apziņas nomākums, halucinācijas; ļoti reti - psihotiski simptomi, uzbudinājums, trīce, encefalopātija, ataksija, dizartrija, krampji, koma;
- no kuņģa-zarnu trakta: bieži - slikta dūša; reti - vemšana, diskomforts vēderā, caureja;
- no imūnsistēmas: reti - anafilakse;
- no asins sistēmas un asinsrades orgāniem: ļoti reti - trombocitopēnija, leikopēnija (biežāk uz pazeminātas imunitātes fona);
- no elpošanas sistēmas: reti - elpas trūkums;
- no aknu un žultsceļu sistēmas puses: ļoti reti - atgriezeniski funkcionālo aknu testu pārkāpumi;
- no urīnceļu sistēmas: reti - hematūrija (parasti ar nieru patoloģiskiem traucējumiem); reti - funkcionāli nieru darbības traucējumi; ļoti reti - nieru kolikas, akūta nieru mazspēja; iespējams, - zāļu kristālu uzkrāšanās nieru kanāliņu lūmenā;
- dermatoloģiskas reakcijas: reti - izsitumi uz ādas, fotosensitivitāte; reti - nieze; ļoti reti - nātrene, angioneirotiskā tūska;
- citi: uz ilgstošas terapijas fona lielās devās (pacienti ar HIV infekciju) - nieru mazspēja, mikroangiopātiska hemolītiskā anēmija, trombocitopēnija (zāļu iedarbības pakāpe nav noteikta).
Pārdozēšana
Galvenie simptomi: vemšana, slikta dūša, akūta nieru mazspēja, neiroloģiski traucējumi (ieskaitot halucinācijas, apjukums, apziņas nomākums, uzbudinājums, koma). Vairumā gadījumu šādu traucējumu attīstība tika novērota ar nieru darbības traucējumiem un gados vecākiem pacientiem, kuri atkārtoti saņēma ieteicamās valaciklovira devas, kas saistītas ar devu režīma neievērošanu.
Terapija: rūpīgi jāuzrauga pacientu stāvoklis. Aciklovira izvadīšanu no asinīm lielā mērā atvieglo hemodialīze; to var uzskatīt par izvēlēto metodi aciklovira pārdozēšanas ārstēšanā.
Speciālas instrukcijas
Ārstēšana ar Valacyclovir jāveic stingrā ārsta uzraudzībā, tas ļaus savlaicīgi noteikt nevēlamu blakusparādību attīstību un veikt atbilstošus pasākumus.
Valaciklovira lietošanai no brīža, kad parādās pirmās recidīva pazīmes, var būt lielāka terapeitiskā iedarbība un tā ļaus izvairīties no herpes simplex vīrusa izraisīta bojājuma rašanās. Labial herpes simptomi ir nieze, tirpšana un dedzināšana.
Lai novērstu dehidratācijas attīstību, tablešu lietošanas laikā ir nepieciešams dzert pietiekamu daudzumu šķidruma, īpaši gados vecākiem pacientiem.
Regulāra kreatinīna klīrensa noteikšana, īpaši pēc orgānu transplantācijas vai transplantācijas, ļauj adekvāti pielāgot valaciklovira devu un samazina nieru darbības negatīvās ietekmes risku.
Dzimumorgānu herpes simptomu klātbūtnē dzimumakts bez uzticamiem barjeras kontracepcijas līdzekļiem ir kontrindicēts pat pretvīrusu terapijas fona apstākļos.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Lielu valaciklovira devu lietošana bieži izraisa blakusparādību rašanos, īpaši no nervu sistēmas, tāpēc ārstēšanas periodā ieteicams būt uzmanīgiem, braucot ar automašīnu.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Valaciklovirs grūtniecības / zīdīšanas laikā tiek nozīmēts piesardzīgi, novērtējot paredzamā ieguvuma un iespējamā riska attiecību.
Saskaņā ar reģistrācijas uzskaiti par grūtniecības iznākumu sievietēm, kuras lietoja Valacikloviru un citas acikloviru saturošas zāles, viņu bērnu iedzimto defektu skaits nepalielinājās salīdzinājumā ar vispārējo populāciju. Tomēr nevar izdarīt ticamus un noteiktus secinājumus par valaciklovira lietošanas drošību grūtniecības laikā, jo reģistrā ir iekļauta tikai neliela daļa sieviešu, kuras valacikloviru lietoja grūtniecības laikā.
Bērnības lietošana
Kontrindikācija:
- līdz 12 gadiem: ja tas paredzēts citomegalovīrusa izraisītu infekciju un slimību profilaksei pēc cieto orgānu transplantācijas;
- līdz 18 gadu vecumam: ja tas paredzēts visām citām indikācijām (nepietiekamu klīnisko datu dēļ).
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru mazspēju valaciklovirs tiek nozīmēts piesardzīgi.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem valaciklovirs tiek nozīmēts ārsta uzraudzībā.
Zāļu mijiedarbība
Tā kā valaciklovirs izdalās nemainīts caur nieru sekrēciju, jāievēro piesardzība, vienlaikus lietojot zāles ar līdzīgu eliminācijas mehānismu. Tie ietver: nefrotoksiskus līdzekļus, aminoglikozīdus, jodētus kontrastvielas, pentamidīnu, organiskus platīna savienojumus, metotreksātu, foskarnetu, ciklosporīnu, takrolimu.
Katras zāles vai to metabolītu koncentrācijas līmeņa paaugstināšanās risks asins plazmā palielinās, lietojot lielas valaciklovira devas dienā (4000 mg un vairāk).
Analogi
Valaciklovira analogi ir: Valaciclovir Canon, Valvir, Valtsikon, Valtrex.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C tumšā vietā.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Valacyclovir
Pārskati par valacikloviru galvenokārt ir pozitīvi. Pacienti atzīmē zāļu augsto efektivitāti. Izmaksas tiek vērtētas kā pieņemamas, it īpaši, ja nav nepieciešams ilgs kurss. Par blakusparādību attīstību ziņo reti.
Valaciklovira cena aptiekās
Aptuvenā Valacyclovir cena ir 328-467 rubļi. (10 tabletes) vai 1998–2695 rubļi. (50 tabletes).
Valaciklovirs: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Valacyclovir Canon 500 mg apvalkotās tabletes 10 gab. 287 r Pērciet |
|
Atsauksmes Valacyclovir Canon 287 r Pērciet |
|
Valacyclovir 500 mg apvalkotās tabletes 10 gab. 374 r Pērciet |
|
Valacyclovir 500 mg apvalkotās tabletes 10 gab. 376 r Pērciet |
|
Valaciklovira tabletes p.o. 500mg 10 gab. 377 r Pērciet |
|
Valaciklovira tabletes p.o. 500mg 10 gab. 411 r Pērciet |
|
Valacyclovir 500 mg apvalkotās tabletes 10 gab. 601 RUB Pērciet |
|
Valaciklovira tabletes p.o. 500mg 10 gab. 720 RUB Pērciet |
|
Valaciklovira tabletes p.o. 500mg 40 gab. 1359 RUB Pērciet |
|
Valacyclovir 500 mg apvalkotās tabletes 40 gab. 1359 RUB Pērciet |
|
Valacyclovir 500 mg apvalkotās tabletes 50 gab. 1431. RUB Pērciet |
| Skatiet visus aptieku piedāvājumus |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
