Valsartāns Zentiva
Valsartan Zentiva: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Valsartan Zentiva
ATX kods: C09CA03
Aktīvā sastāvdaļa: valsartāns (valsartāns)
Ražotājs: Zentiva k.s. (Zentiva, ks) (Čehija)
Apraksts un foto atjauninājums: 07.05.2019
Valsartan Zentiva ir angiotenzīna II receptoru antagonists.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - apvalkotās tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, tumši rozā (80 mg devas) vai brūngani dzeltenas (160 mg devas) krāsas, ar līniju vienā pusē; uz gandrīz balta vai balta šķērsgriezuma (14 un 15 gab. blisteros, kartona kastē 2 vai 6 blisteri un Valsartan Zentiva lietošanas instrukcija).
1 tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: valsartāns - 80 vai 160 mg;
- palīgkomponenti: sorbitols, povidons K25, iepriekš želatinizēta kukurūzas ciete, nātrija laurilsulfāts, nātrija stearilfumarāts, destabēts magnija karbonāts 90 (magnija karbonāts, ūdens, iepriekš želatinēta ciete), silikāta mikrokristāliskā celuloze SMCC 90 (silīcija dioksīda koloidālais silīcija dioksīds) koloidālais silīcija dioksīds (Aerosil 200 Pharma) krospovidons A tips;
- plēves apvalks: makrogols / PEG 6000, hipromeloze, talks, laktozes monohidrāts; 80 mg tabletes satur arī sarkano dzelzs oksīda krāsu, 160 mg tabletes satur indigokarmīna alumīnija laku un brūnas dzelzs oksīda krāsas.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Valsartāns ir specifisks angiotenzīna II receptoru antagonists. Tam ir iespēja selektīvi bloķēt AT1 apakštipa receptorus, kas ir atbildīgi par zināmo angiotenzīna II iedarbību. Pateicoties AT1 receptoru blokādei, palielinās angiotenzīna II koncentrācija plazmā, kas var stimulēt nebloķētos AT2 receptorus.
Zāles nav AT1 receptoru agonistu aktivitātes. Afinitāte pret AT1 apakštipa receptoriem ir aptuveni 20 000 reižu lielāka nekā pret AT2 apakštipa receptoriem.
Valsartāns praktiski neietekmē kinināzi II, angiotenzīnu konvertējošo enzīmu (AKE), kas ir atbildīgs par bradikinīna noārdīšanos, tāpēc, lietojot to, klepus iespējamība ir ļoti zema.
Pacientiem ar arteriālu hipertensiju Valsartan Zentiva palīdz pazemināt asinsspiedienu, bet nemaina sirdsdarbības ātrumu (HR).
Pēc vienas devas lietošanas vairumā gadījumu hipotensīvā iedarbība sāk attīstīties 2 stundu laikā, maksimāli sasniedz pēc 4-6 stundām un ilgst 24 stundas. Atkārtotas Valsartan Zentiva lietošanas rezultātā neatkarīgi no devas izteikts terapeitiskais efekts parasti tiek sasniegts 2-4 nedēļas un ilgstoši lietojot zāles, tiek uzturēts sasniegtajā līmenī. Vienlaicīga hidrohlortiazīda lietošana ievērojami veicina papildu asinsspiediena pazemināšanos. Pēkšņa valsartāna atcelšana nerada strauju asinsspiediena paaugstināšanos un citu nevēlamu reakciju attīstību.
Valsartan Zentiva darbības mehānisms hroniskas sirds mazspējas (CHF) gadījumā ir izskaidrojams ar renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas (RAAS) un tās galvenā efektora angiotenzīna II hroniskas hiperaktivācijas negatīvo seku novēršanu, piemēram:
- šķidruma aizture organismā;
- vazokonstrikcija;
- šūnu proliferācija, kas noved pie mērķa orgānu (nieru, asinsvadu, sirds) pārveidošanas;
- hormonu pārmērīgas sintēzes stimulēšana, kas darbojas sinerģiski ar RAAS: vazopresīns, aldosterons, endotelīns, kateholamīni.
CHF gadījumā valsartāns samazina priekšslodzi, samazina diastolisko spiedienu plaušu artērijā un ķīļu spiedienu plaušu kapilāros un palielina sirds izsviedi. Papildus hemodinamiskai iedarbībai Valsartan Zentiva samazina ūdens un nātrija aizturi organismā (netiešas aldosterona sintēzes bloķēšanas dēļ).
Ir droši zināms, ka Valsartan Zentiva būtiski neietekmē kopējā holesterīna līmeni, urīnskābes koncentrāciju, kā arī glikozes un triglicerīdu saturu asins serumā, ja to pārbauda tukšā dūšā.
Farmakokinētika
Pēc perorālas lietošanas valsartāns ātri uzsūcas, bet absorbcijas pakāpe mainās plašā diapazonā. Absolūtā biopieejamība ir vidēji 23%. Vielai raksturīga lineāra kinētika, atkārtoti lietojot, indikatoros izmaiņas netiek novērotas.
Vienlaicīga pārtikas uzņemšana samazina valsartāna iedarbību par aptuveni 40% un līdzsvara koncentrāciju (Css) par aptuveni 50%. Tomēr šīs izmaiņas nav saistītas ar ievērojamu terapeitiskā efekta samazināšanos. Pēc 8 stundām pēc zāļu lietošanas plazmas koncentrācija bija aptuveni salīdzināma grupā, kas saņēma Valsartan Zentiva tukšā dūšā, un grupā, kas tabletes lietoja kopā ar ēdienu. Šajā sakarā nav stingri nepieciešams nošķirt zāļu un pārtikas lietošanas laiku.
Pēc intravenozas valsartāna ievadīšanas tā izkliedes tilpums (Vd) līdzsvara stāvoklī ir ~ 17 litri, kas parāda vāju zāļu izplatīšanās intensitāti audos. Plazmas olbaltumvielas (galvenokārt albumīns) saista 94–97% no devas.
Valsartāns tiek nedaudz metabolizēts. Metabolītu veidā reģistrē apmēram 20% no saņemtās devas. Asins plazmā ir atrodams hidroksimetabolīts, kuram nav farmakoloģiskas aktivitātes.
Salīdzinot ar aknu asins plūsmu (~ 30 L / h), zāļu plazmas klīrenss ir salīdzinoši mazs (~ 2 L / h). Pusperiods (T 1/2) ir 9 stundas. Zāles izdalās galvenokārt caur zarnām - 70%. Aptuveni 30% devas izdalās caur nierēm, galvenokārt nemainītas.
Farmakokinētika īpašos gadījumos:
- vecums: zāļu sistēmiskā iedarbība ir izteiktāka nekā jauniem pacientiem, taču šai parādībai nav klīniskas nozīmes;
- nieru darbība: nav korelācijas starp nieru darbību un valsartāna sistēmisko darbību, tāpēc nieru darbības traucējumu gadījumā devu nav jāpielāgo [kreatinīna klīrenss (CC)> 10 ml / min]. Nav pieredzes par Valsartan Zentiva lietošanu pacientiem ar CC <10 ml / min un pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze. Zāles lielā mērā ir saistītas ar plazmas olbaltumvielām, tāpēc hemodialīzes laikā to izvadīšana no ķermeņa ir maz ticama;
- aknu darbība: valsartāns metabolizējas nenozīmīgi, lielākā daļa devas caur zarnām tiek izvadīta galvenokārt nemainīga, tāpēc nav korelācijas starp aknu darbību un valsartāna sistēmisko iedarbību. Šajā sakarā Valsartan Zentiv deva nav jāpielāgo pacientiem ar ne-žults izcelsmes aknu mazspēju bez holestāzes. Nav pieredzes par zāļu lietošanu smagu aknu funkcionālu traucējumu gadījumā;
- CHF: maksimālā plazmas koncentrācija (Cmax) un laukums zem koncentrācijas-laika līknes (AUC) palielinās lineāri un gandrīz proporcionāli, palielinot devas robežās no 40 līdz 160 mg 2 reizes dienā. Vidējais laiks, lai sasniegtu Cmax un T 1/2, ir līdzīgs veseliem brīvprātīgajiem.
Lietošanas indikācijas
- arteriālā hipertensija;
- hroniska sirds mazspēja (II-IV funkcionālā klase saskaņā ar NYHA klasifikāciju) pacientiem, kuri saņem šīs slimības standarta terapiju, ieskaitot vienu no šādām zālēm: sirds glikozīds, diurētiķis, AKE inhibitors, beta-adrenoblokators;
- akūts miokarda infarkts un akūts miokarda infarkts, ko sarežģī kreisā kambara sistoliskā disfunkcija un / vai kreisā kambara mazspēja, stabilu hemodinamikas parametru klātbūtnē - izdzīvošanas palielināšanai.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- holestāze;
- smaga aknu disfunkcija;
- žultsceļu ciroze;
- laktozes nepanesība, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
- grūtniecības un zīdīšanas periods;
- vecums līdz 18 gadiem;
- paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu.
Valsartan Zentiva tabletes jālieto piesardzīgi pacientiem ar divpusēju nieru artērijas stenozi vai atsevišķas nieru artērijas stenozi, primāru hiperaldosteronismu, mitrālā / aortas stenozi, hipertrofisku obstruktīvu kardiomiopātiju, apstākļiem, kam pievienots cirkulējošā asins tilpuma samazinājums (ieskaitot caureju).), vieglas un vidēji smagas aknu darbības traucējumi, kas nav žults ceļi, bez holestāzes, smaga nieru mazspēja (CC <10 ml / min, ieskaitot hemodialīzes laikā vai pēc nieru transplantācijas), kā arī pacientiem, kuri lieto diētu ar ierobežotu patēriņu sāls.
Valsartan Zentiva, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Valsartan Zentiva tabletes jālieto iekšķīgi. Maltītes laikam nav nozīmes.
Arteriālās hipertensijas gadījumā ārstēšana sākas ar Valsartan Zentiva devu 80 mg 1 reizi dienā, ja nepieciešams, tad devu pakāpeniski palielina. Maksimālā pieļaujamā dienas deva ir 320 mg. Ja nepieciešams, papildus tiek noteikti diurētiskie līdzekļi.
Hroniskas sirds mazspējas gadījumā ieteicamā sākotnējā deva ir 40 mg (½ tablete Valsartan Zentiva 80 mg) 2 reizes dienā. Devu pakāpeniski palielina līdz 80 mg 2 reizes dienā. Ja iedarbība ir nepietiekama un zāles ir labi panesamas, devu var palielināt līdz maksimāli 160 mg 2 reizes dienā.
Pēc miokarda infarkta ir optimāli sākt ārstēšanu līdz pulksten 12. Sākotnējā deva ir 20 mg 2 reizes dienā. Pakāpeniski, vairāku nedēļu laikā, devu palielina. Ieteicamais vienreizējo devu palielinājums: pirmās nedēļas beigās - 40 mg, līdz otrās nedēļas beigām - 80 mg, līdz trešā mēneša beigām - mērķa deva 160 mg. Uzņemšanas biežums ir 2 reizes dienā. Mērķa devas sasniegšana ir atkarīga no Valsartan Zentiv tolerances titrēšanas periodā.
Pie viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem bez holestāzes nedrīkst pārsniegt 80 mg dienas devu.
Blakus efekti
Tālāk aprakstītās blakusparādības pēc attīstības biežuma tiek klasificētas šādi: ļoti bieži -> 10%, bieži - no> 1% līdz 0,1% līdz 0,01% līdz <0,1%, ļoti reti - <0,01% (ieskaitot atsevišķus ziņojumus), nenoteikta biežums - nav iespējams precīzi noteikt attīstības biežumu.
Iespējamās negatīvās Valsartan Zentiva reakcijas pacientiem ar arteriālu hipertensiju:
- alerģiskas reakcijas: nenoteikts biežums - seruma slimība, paaugstinātas jutības reakcija;
- laboratorijas parametri: nenoteikts biežums - paaugstināts kālija līmenis serumā;
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: nenoteikta biežums - vaskulīts;
- no hematopoētiskās sistēmas: nenoteikta biežums - trombocitopēnija, neitropēnija, samazināts hemoglobīns un hematokrīts;
- no elpošanas sistēmas: reti - klepus;
- no urīnceļu sistēmas puses: nenoteikta biežums - paaugstināta kreatinīna koncentrācija serumā, funkcionāli nieru darbības traucējumi;
- no gremošanas sistēmas: reti - sāpes vēderā; nenoteikts biežums - paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, hiperbilirubinēmija, patoloģiska aknu darbība;
- no balsta un kustību aparāta: nenoteikta biežums - mialģija;
- no ādas puses: ļoti reti - izsitumi uz ādas, nieze, angioneirotiskā tūska;
- no jutekļiem: reti - vertigo;
- citi: reti - paaugstināts nogurums.
Iespējamās negatīvās Valsartan Zentiva reakcijas pacientiem ar hronisku sirds mazspēju un / vai pēc sirdslēkmes:
- alerģiskas reakcijas: ļoti reti - angioneirotiskā tūska; nenoteikts biežums - seruma slimība, paaugstinātas jutības reakcijas;
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: bieži - izteikts asinsspiediena pazemināšanās, ortostatiska hipotensija; reti - palielināti CHF simptomi; nenoteikta biežums - vaskulīts;
- no urīnceļu sistēmas: bieži - nieru funkcionālie traucējumi; reti - akūta nieru mazspēja; nenoteikta biežums - paaugstināts urīnvielas slāpekļa līmenis serumā, hiperkreatininēmija;
- no elpošanas sistēmas: reti - klepus;
- no vielmaiņas puses: reti - hiperkaliēmija;
- no gremošanas sistēmas: reti - slikta dūša, caureja; nenoteikts biežums - aknu disfunkcija;
- no balsta un kustību aparāta: reti - rabdomiolīze; nenoteikta biežums - mialģija;
- no nervu sistēmas: bieži - reibonis (ieskaitot posturālu); reti - galvassāpes, ģībonis;
- no hematopoētisko orgānu puses: nenoteikta biežums - trombocitopēnija;
- no ādas puses: nenoteikta biežums - nieze, izsitumi uz ādas;
- no jutekļiem: reti - vertigo;
- citi: reti - astēnija, paaugstināts nogurums.
Pārdozēšana
Pārmērīgas Valsartan Zentiva devas lietošana izraisa ievērojamu asinsspiediena pazemināšanos, kas ir saistīta ar samaņas zudumu, sabrukuma attīstību un / vai šoku.
Kā pirmās palīdzības pasākumu ir norādīta kuņģa skalošana un aktivētās ogles uzņemšana. Turpmāka ārstēšana ir simptomātiska. 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu injicē intravenozi. Dialīze ir neefektīva.
Speciālas instrukcijas
Ar izteiktu nātrija deficītu un / vai samazinātu cirkulējošo asiņu tilpumu (piemēram, diurētisko līdzekļu lietošanas dēļ) Valsartan Zentiva lietošanas sākumā var attīstīties arteriāla hipotensija. Šajā sakarā pirms terapijas ieteicams labot šos apstākļus, piemēram, samazinot diurētiskā līdzekļa devu.
Valsartāna pētījumos, kas veikti 12 pacientiem ar renovaskulāru hipertensiju, kas ir sekundāra pēc vienpusējas nieru artērijas stenozes, netika konstatētas būtiskas izmaiņas nieru hemodinamikā, urīnvielas slāpeklī un kreatinīna koncentrācijā serumā. Tomēr ir gadījumi, kad paaugstināts urīnvielas un kreatinīna līmenis serumā pacientiem ar divpusēju vai vienpusēju nieru artērijas stenozi, kuri saņēma citas zāles, kas ietekmē RAAS. Šajā sakarā terapijas periodā ieteicams uzraudzīt šos rādītājus.
Pacientiem ar CHF vai pēc miokarda infarkta ārstēšanas sākumā asinsspiediens bieži nedaudz pazeminās, tāpēc terapijas sākumposmā tas rūpīgi jāuzrauga. Pacientiem, kuri stingri ievēro devu ieteikumus, parasti nav jāpārtrauc kurss arteriālās hipotensijas attīstības dēļ.
Jutīgiem pacientiem RAAS inhibīcijas dēļ nieru darbība var mainīties. Smagas CHF gadījumā AKE inhibitori un angiotenzīna receptoru antagonisti var izraisīt oligūriju un / vai azotēmijas palielināšanos, dažos gadījumos - akūtu nieru mazspēju un nāvi. Šī iemesla dēļ pirms Valsartan Zentiva iecelšanas pacientiem, kuriem ir bijis akūts miokarda infarkts, un pacientiem ar sirds mazspēju obligāti jānovērtē nieru darbības stāvoklis.
Arteriālās hipertensijas ārstēšanai Valsartan Zentiva var lietot kā monopreparātu vai kombinācijā ar diurētiskiem līdzekļiem.
CHF gadījumā Valsartan Zentiva var lietot kā monopreparātu vai kombinācijā ar citām zālēm, piemēram, sirds glikozīdiem, diurētiskiem līdzekļiem, AKE inhibitoriem vai beta blokatoriem. Īpaša piesardzība nepieciešama vienlaikus lietojot beta blokatorus vai AKE inhibitorus.
Varbūt Valsartan Zentiva iecelšana kopā ar citām zālēm, ko lieto pēc miokarda infarkta, piemēram, acetilsalicilskābe kā antiagregants, trombolītiskie līdzekļi, beta blokatori, HMG-CoA reduktāzes inhibitori (statīni).
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Ņemot vērā reiboņa un pat ģīboņa iespējamību Valsartan Zentiva lietošanas laikā, īpaša piesardzība ir ieteicama, vadot automašīnu un veicot citas darbības, kurām nepieciešama ātra psihofiziska reakcija un koncentrēšanās.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Saskaņā ar retrospektīviem datiem AKE inhibitoru lietošanu grūtniecības pirmajā trimestrī pavada paaugstināts risks, ka bērni ar iedzimtiem defektiem būs. II un III grūtniecības trimestrī AKE inhibitori, pateicoties ietekmei uz RAAS, var izraisīt augļa bojājumus un nāvi. Ir zināmi spontānu abortu, oligohidramnija un nieru disfunkcijas gadījumi jaundzimušajiem, kuru mātes grūtniecības laikā netīši lietoja valsartānu. Šajā sakarā grūtniecēm ir kontrindicēts lietot Valsartan Zentiva. Grūtniecības gadījumā zāļu lietošanas laikā ārstēšana jāpārtrauc pēc iespējas ātrāk.
Nav datu par valsartāna izdalīšanos ar mātes pienu, tādēļ zāļu lietošana laktācijas laikā nav ieteicama.
Bērnības lietošana
Valsartan Zentiva nelieto bērniem un pusaudžiem (līdz 18 gadu vecumam).
Ar nieru darbības traucējumiem
Ja CC> 10 ml / min, devas pielāgošana pacientiem ar nieru darbības traucējumiem nav nepieciešama.
Ar CC <10 ml / min, ieskaitot hemodialīzi un pēc nieru transplantācijas, Valsartan Zentiva jālieto piesardzīgi. Nepieciešama rūpīga nieru darbības un plazmas kālija līmeņa kontrole.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Valsartan Zentiva iecelšana ir kontrindicēta pacientiem ar smagiem aknu funkcionāliem traucējumiem, žultsceļu cirozi un holestāzi.
Vieglu un mērenu aknu darbības traucējumu gadījumā bez holestāzes attīstības nedrīkst pārsniegt 80 mg dienas devu.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem Valsartan Zentiva tiek nozīmētas standarta devās.
Zāļu mijiedarbība
Citi antihipertensīvie līdzekļi un diurētiskie līdzekļi pastiprina Valsartan Zentiva hipotensīvo iedarbību.
Nebija klīniski nozīmīgas mijiedarbības pacientiem ar arteriālu hipertensiju, vienlaikus lietojot citas zāles ar valsartānu, piemēram, hidrohlortiazīdu, cimetidīnu, furosemīdu, amlodipīnu, atenololu, digoksīnu, varfarīnu, indometacīnu, glibenklamīdu.
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, tostarp selektīvie ciklooksigenāzes (COX) -2 inhibitori, var vājināt Valsartan Zentiva antihipertensīvo iedarbību.
Hiperkaliēmijas attīstības risks palielinās, vienlaicīgi lietojot kālija preparātus, kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus, kāliju saturošus sāļus, kā arī zāles, kas paaugstina kālija līmeni asins plazmā (piemēram, heparīnu). Ja nepieciešams izrakstīt kādu no šiem līdzekļiem, rūpīgi jāuzrauga kālija koncentrācija plazmā.
Tika ziņots par atgriezenisku litija līmeņa paaugstināšanos plazmā un toksiskas ietekmes attīstību, lietojot valsartānu kopā ar litija preparātiem. Nav klīniskas pieredzes par to kombinēto lietošanu, tāpēc šādas kombinācijas iecelšana nav ieteicama. Ja nepieciešamība pēc kopīgas zāļu lietošanas ir klīniski pamatota, jums regulāri jāpārbauda litija koncentrācija plazmā.
Analogi
Valsartan Zentiva analogi ir Angiakand, Aprovel, Artinova, Atakand, Bloktran, Valaar, Vazotenz, Valsartan, Valz, Valsakor, Diovan, Giposart, Ibertan, Kanarb, Kozaar, Lozap, Losartan, Mikardis, Nortivan, Ordisse, Prezkardka Tanidols, Telmisartāns, Edarbi un daudzi citi.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C, bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Valsartan Zentiva
Atsauksmes par Valsartan Zentiva ir maz, bet galvenokārt pozitīvas: zāles efektīvi samazina augstu asinsspiedienu, ir piemērotas ilgstošai lietošanai, ir labi panesamas, neizraisa sausu hakeru klepu.
Valsartan Zentiva cena aptiekās
Aptuvenas cenas valsartāna Zentiva, apvalkoto tablešu:
- 80 mg deva: 28 tablešu iepakojums - 202-236 rubļi, 84 tablešu iepakojums - 497-563 rubļi;
- deva 160 mg: 28 tablešu iepakojums - 320-339 rubļi, 84 tablešu iepakojums - 786-792 rubļi.
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
