Vesikar - Lietošanas Instrukcijas, Atsauksmes, Cena, Tablešu Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Vesicar

Vesikar: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Zāļu mijiedarbība
14. 14. Analogi
15. 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
16. 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
17. 17. Atsauksmes
18. 18. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Vesicare

ATX kods: G04BD08

Aktīvā sastāvdaļa: solifenacīns (solifenacīns)

Ražotājs: Astellas Pharma Europe (Nīderlande)

Apraksts un foto atjauninājums: 19.08.2019

Cenas aptiekās: no 530 rubļiem.

Pērciet

Vesicar ir zāles, kas samazina urīnceļu gludo muskuļu tonusu, ko lieto uroloģisko slimību ārstēšanai.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas forma - apvalkotās tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, gaiši dzeltenas (5 mg tabletes) vai gaiši rozā (10 mg tabletes) krāsas, ar uzņēmuma logotipu un marķējumu “150” (5 mg tabletes) vai “151 (tabletes 10 mg) vienā pusē (10 gab. Blisterī, kartona kastē 1 vai 3 blisteri).

Vesikar aktīvā sastāvdaļa: solifenacīna sukcināts, 1 tabletē - 5 vai 10 mg.

Palīgvielas: hipromeloze 3 mPa × s, kukurūzas ciete, magnija stearāts, laktozes monohidrāts.

5 mg tablešu apvalka sastāvs: opadrija dzeltenais 03F12967 (makrogols 8000, talks, hipromeloze 6 mPa × s, titāna dioksīds un dzeltenais dzelzs oksīds).

10 mg tablešu apvalka sastāvs: rozā opadry 03F14895 (makrogols 8000, talks, hipromeloze 6 mPa s, titāna dioksīds un sarkanais dzelzs oksīds).

Farmakoloģiskās īpašības

Solifenacīns ir specifisks muskarīna receptoru konkurējošs antagonists. Pūsli inervē parasimpātiskie holīnerģiskie nervi. Pateicoties acetilholīna iedarbībai uz muskarīna receptoriem (galvenokārt M ₃), notiek detrusora kontrakcija.

Saskaņā ar pētījumiem solifenacīns ir specifisks konkurējošs M ₃ apakštipa muskarīna receptoru inhibitors. Turklāt tika konstatēts, ka solifenacīnam trūkst vai ir maza afinitāte pret dažādiem citiem receptoriem un jonu kanāliem.

Farmakodinamika

Veikto kontrolēto klīnisko pētījumu rezultātā tika konstatēts, ka abu dzimumu pacientiem ar hiperaktīvu urīnpūšļa sindromu uzlabošanās tiek novērota jau pirmajās septiņās terapijas dienās, stabilizēšanās - pēc 12 nedēļām pēc Vesikar lietošanas.

Paaugstinātas urīnpūšļa simptomu ārstēšana ievērojami uzlabo dzīves kvalitāti. Maksimālais efekts parasti tiek noteikts pēc 4 nedēļām pēc Vesikar lietošanas.

Farmakokinētika

C _max (maksimālā vielas koncentrācija) plazmā tiek sasniegta 3-8 stundas atkarībā no devas. C _max un AUC (laukums zem koncentrācijas un laika līknes) ir atkarīgi no devas un palielinās proporcionāli devas palielināšanai no 5 līdz 40 mg. Absolūtā biopieejamība ir 90%. Pārtikas uzņemšana neietekmē C _max un AUC.

Pēc intravenozas ievadīšanas solifenacīna izkliedes tilpums ir aptuveni 600 litri. Solifenacīns ir saistīts ar plazmas olbaltumvielām (aptuveni 98%), galvenokārt ar α ₁ -skābes glikoproteīnu.

Vielu aktīvi metabolizē aknas, galvenokārt ar CYP3A4 izoenzīmu, turpretim ir alternatīvi vielmaiņas ceļi. Solifenacīna sistēmiskais klīrenss ir aptuveni 9,5 l / h, terminālais pusperiods ir no 45 līdz 68 stundām. Pēc iekšķīgas Vesicar ievadīšanas plazmā papildus solifenacīnam tiek identificēti šādi metabolīti: 4R-hidroksisolifenacīns, N-glikuronīds, N-oksīds un solifenacīna 4R-hidroksi-N-oksīds (pirmajam no tiem ir farmakoloģiska aktivitāte, pārējiem trim ir neaktīvs).

Eliminācijas ceļš tika pētīts, izmantojot ¹⁴ C iezīmētu solifenacīnu. Pēc vienreizējas 10 mg injekcijas pēc 26 dienām aptuveni 23% radioaktivitātes atrodama izkārnījumos, 70% - urīnā. Urīnā apmēram 11% radioaktivitātes atrodama kā nemainīta aktīvā viela, attiecīgi 18%, 9% un 8% ir metabolīti N-oksīds, 4R-hidroksi-N-oksīds un 4R-hidroksisolifenacīns.

Solifenacīna farmakokinētika terapeitisko devu diapazonā ir lineāra.

Solifenacīna AUC un C _{max vērtības} vieglas un vidēji smagas pakāpes nieru mazspējas gadījumā nenozīmīgi atšķiras no atbilstošajām vērtībām veseliem brīvprātīgajiem. Smagas nieru mazspējas gadījumā (ar kreatinīna klīrensu ≤ 30 ml / min) solifenacīna iedarbība ievērojami palielinās (C _max - par 30%, AUC - vairāk nekā 100%, pusperiods - vairāk nekā 60%). Starp solifenacīna klīrensu un kreatinīna klīrensu ir statistiski nozīmīga saistība. Farmakokinētiskie parametri pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, nav pētīti.

Ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (pēc Child-Pugh klasifikācijas - B pakāpe) C _max vērtība nemainās, AUC palielinās par 60% un pusperiods dubultojas. Farmakokinētiskie parametri smagas aknu mazspējas gadījumā nav pētīti.

Lietošanas indikācijas

Saskaņā ar instrukcijām Vesicar lieto, lai ārstētu obligātu (steidzamu) urīna nesaturēšanu, obligātu (steidzamu) urinēšanas vēlmi un urīna biežumu - pazīmes, kas raksturīgas hiperaktīva urīnpūšļa sindromam.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• Smaga aknu mazspēja;
• Vidēji smagi aknu darbības traucējumi ar nepieciešamību vienlaicīgi lietot CYP3A4 inhibitorus (piemēram, ketokonazolu);
• Smagas kuņģa-zarnu trakta slimības (ieskaitot toksisko megakolu);
• Urinēšanas kavēšanās;
• Slēgta leņķa glaukoma;
• Hemodialīze;
• Myasthenia gravis;
• Reti iedzimti galaktozes tolerances traucējumi, Lapps (Sami) laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
• Vecums līdz 18 gadiem;
• Zīdīšana;
• Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Relatīvs (Vesikar lietošana ir iespējama, taču ar īpašu piesardzību, jo pastāv komplikāciju risks):

• Klīniski nozīmīgs urīnpūšļa izejas aizsprostojums, kas pilns ar urīna aiztures attīstību;
• Kuņģa-zarnu trakta obstruktīvas slimības (ieskaitot pārtikas stagnāciju kuņģī);
• Kuņģa-zarnu trakta kustību samazināšanās risks;
• Smaga nieru (kreatinīna klīrenss ≤30 ml / minūtē) un mērena aknu (7–9 balles pēc Child-Pugh skalas) mazspēja (šādiem pacientiem Vesicar deva nedrīkst pārsniegt 5 mg);
• Vienlaikus lietojot spēcīgu CYP3A4 izoenzīma inhibitoru (piemēram, ketokonazolu);
• Diafragmas barības vada atveres trūce, gastroezofageālais reflukss;
• Vienlaicīga zāļu lietošana, kas var izraisīt vai pastiprināt ezofagītu (piemēram, bifosfonāti);
• Autonomā neiropātija;
• Riska faktoru klātbūtne, piemēram, hipokaliēmija vai ilgs QT sindroms;
• Grūtniecība.

Norādījumi par Vesikar lietošanu: metode un devas

Vesicar jālieto iekšķīgi, norijot tabletes veselas un dzerot daudz šķidruma neatkarīgi no ēdienreizēm.

Ārstēšanas sākumā pieaugušiem pacientiem tiek nozīmēts 5 mg 1 reizi dienā. Ja nepieciešams, devu palielina līdz 10 mg vienu reizi dienā.

Blakus efekti

• Gremošanas sistēma: bieži (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, <1/1000) - koprostāze, zarnu aizsprostojums; ļoti reti (<1/10 000, ieskaitot atsevišķus gadījumus) - samazināta ēstgriba *, vemšana *, paaugstināts aknu enzīmu līmenis *, hiperkaliēmija *;
• Urīnceļu sistēma: reti - urinēšanas grūtības, urīnceļu infekcijas; reti - akūta urīna aizture; ļoti reti - nieru mazspēja *;
• Centrālā nervu sistēma: reti - garšas traucējumi (disgeizija), miegainība, ļoti reti - galvassāpes * un reibonis *;
• Psihiski traucējumi: ļoti reti - miegainība *, apjukums *, maldinošs stāvoklis *, halucinācijas *;
• Redzes orgāns: bieži - izmitināšanas pārkāpums (neskaidra redzes uztvere); reti - sausas acis;
• Elpošanas sistēma: reti - deguna gļotādas sausums;
• Sirds un asinsvadu sistēma: QT intervāla pagarināšanās *, piruetes tipa tahikardija *;
• Āda un zemādas audi: reti - sausa āda; ļoti reti - izsitumi *, nieze *, nātrene *, eksfoliatīvs dermatīts *, multiformā eritēma *, angioneirotiskā tūska *;
• Alerģiskas reakcijas: anafilaktiskas reakcijas *;
• Citi: reti - apakšējo ekstremitāšu tūska, nogurums.

* - šīs blakusparādības tika novērotas Vesikar lietošanas pēcreģistrācijas periodā. Dati par tiem tika iegūti ar spontānu ziņojumu metodi, tāpēc ir grūti noteikt šo reakciju biežumu un cēloņsakarību ar Vesikar saņemšanu.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas pētījumā maksimālā izmantotā deva bija 100 mg solifenacīna vienreiz. Raksturīgākie simptomi: vidēja smaguma pakāpe - sausa mute, reibonis, neskaidra redze; viegla smaguma pakāpe - galvassāpes, miegainība.

Nav ziņu par akūtu pārdozēšanu.

Terapija: aktivētā ogle, kuņģa skalošana; vemšana nav ieteicama.

Terapeitiskos pasākumus nosaka indikācijas:

• krampji vai smaga uzbudināmība: benzodiazepīni;
• smaga centrālā antiholīnerģiska iedarbība (smaga uzbudināmība, halucinācijas): karbahols vai fizostigmīns;
• tahikardija: beta blokatori;
• urīna aizture: kateterizācija;
• elpošanas mazspēja: mākslīgā elpošana;
• midriāze: pilokarpīns (instilācija acīs) un / vai telpas aptumšošana, kurā atrodas pacients.

Īpaša uzmanība jāpievērš pacientiem ar konstatētu QT intervāla pagarināšanās risku (t.i., ar bradikardiju, hipokaliēmiju kombinētās terapijas fona ar zālēm, kas izraisa QT intervāla pagarināšanos) un sirds slimībām (sastrēguma sirds mazspēja, aritmija, miokarda išēmija).

Speciālas instrukcijas

Pirms Vesikar iecelšanas pacientam jāveic pilnīga medicīniskā pārbaude, lai noteiktu, vai ir kādi citi urīnceļu traucējumu cēloņi, piemēram, nieru slimība vai sirds mazspēja. Ja tiek diagnosticēta urīnceļu infekcija, tiek noteikta atbilstoša pretmikrobu terapija.

Solifenacīns, tāpat kā citi m-antiholīnerģiski līdzekļi, var izraisīt neskaidru redzi, nogurumu un miegainību. Šī iemesla dēļ ārstēšanas laikā jāpievērš īpaša piesardzība, vadot transportlīdzekļus un iesaistoties potenciāli bīstamās darbībās, kurām nepieciešama psihofizisko reakciju ātrums un augsta uzmanības koncentrēšanās.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Terapijas periodā ir jāņem vērā neskaidras redzes uztveres, miegainības un noguruma sajūtas attīstības iespējamība, kas var negatīvi ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

• grūtniecība: zāles var lietot ārsta uzraudzībā, novērtējot paredzamā ieguvuma attiecību ar iespējamo risku; pētījumi ar dzīvniekiem nav atklājuši tiešu negatīvu ietekmi uz auglību, embrija / augļa attīstību vai dzemdībām;
• laktācijas periods: terapija ar Vesikar ir kontrindicēta.

Bērnības lietošana

Terapija ar Vesicar ir kontrindicēta pacientiem līdz 18 gadu vecumam.

Ar nieru darbības traucējumiem

• smaga nieru mazspēja kombinācijā ar spēcīgiem izoenzīma CYP3A4 inhibitoriem, īpaši ar ketokonazolu: terapija ir kontrindicēta;
• smaga nieru mazspēja (ar kreatinīna klīrensu <30 ml / min): Vesicar jālieto ārsta uzraudzībā ar maksimālo dienas devu 5 mg.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

• smagi aknu darbības traucējumi: terapija ir kontrindicēta;
• vidēji smagi aknu darbības traucējumi kombinācijā ar spēcīgiem izoenzīma CYP3A4 inhibitoriem, īpaši ar ketokonazolu: terapija ir kontrindicēta;
• vidēji smagi aknu darbības traucējumi (saskaņā ar Child-Pugh klasifikāciju - B pakāpe): Vesicar jālieto ārsta uzraudzībā ar maksimālo dienas devu 5 mg.

Zāļu mijiedarbība

Vesicar samazina kuņģa-zarnu trakta kustīgumu stimulējošu zāļu (piemēram, cisaprīda un metoklopramīda) efektivitāti.

Gadījumā, ja ketokonazolu lieto vienlaicīgi 200 mg dienas devā, kopējā solifenacīna koncentrācija asins plazmā palielinās 2 reizes, lietojot ketokonazolu dienas devā 400 mg - 3 reizes. Ja nepieciešams lietot Vesikar vienlaicīgi ar ketokonazolu vai citiem CYP3A4 inhibitoriem (piemēram, nelfinaviru, ritonaviru, itrakonazolu), tā deva nedrīkst pārsniegt 5 mg dienā. Šī kombinācija ir kontrindicēta pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem un smagiem nieru darbības traucējumiem. Ņemot vērā to, ka solifenacīnu metabolizē CYP3A4, nav izslēgta farmakokinētiskā mijiedarbība ar citiem CYP3A4 substrātiem ar lielāku afinitāti (diltiazēmu, verapamilu), kā arī ar CYP3A4 induktoriem (fenitoīnu, rifampicīnu, karbamazepīnu).

Jāpatur prātā, ka Vesicar, tāpat kā visas zāles ar m-antiholīnerģiskām īpašībām, var ietekmēt visu vienlaikus lietoto zāļu iedarbību, ieskaitot to blakusparādību smagumu. Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar citu m-antiholīnerģisko antagonistu, pēc solifenacīna lietošanas jums jāpārtrauc nedēļas pārtraukums.

Vesikar terapeitisko efektu var mazināt ar m-holinomimetikiem.

Analogi

Vesikar analogi ir: Driptāns, Spazmex, Uro-Vaxom, Urotol.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Vesikar

Saskaņā ar atsauksmēm Vesicar ne visos gadījumos apgalvo terapeitisko efektu. Turklāt daudzi ziņo par smagu blakusparādību attīstību. Tiek lēsts, ka zāļu izmaksas ir pārmērīgi augstas.

Vesicar cena aptiekās

Aptuvenā cena par Vesicar ir 759-820 rubļi (iepakojumā pa 30 gab. 5 mg katrā) vai 1177-1235 rubļi (iepakojumā pa 30 gab. 10 mg katrā).

Vesikar: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Vesicar 5 mg apvalkotās tabletes 30 gab. RUB 530 Pērciet

Vesicar 10 mg apvalkotās tabletes 30 gab. RUB 790 Pērciet

Vesicar tabletes p.o. 5mg 30 gab. RUB 799 Pērciet

Vesicar tabletes p.o. 10mg 30 gab. 1220 RUB Pērciet

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!