Gemzars
Gemzar: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Zāļu mijiedarbība
- 11. Analogi
- 12. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 13. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 14. Atsauksmes
- 15. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Gemzar
ATX kods: L01BC05
Aktīvā sastāvdaļa: gemcitabīns (gemcitabinum)
Producents: Eli Lilly Vostok SA, Šveice
Apraksts un foto atjauninājums: 13.08.2019
Cenas aptiekās: no 740 rubļiem.
Pērciet
Gemzar ir antimetabolīts no pirimidīna analogu grupas, antineoplastiskas zāles.
Izlaiduma forma un sastāvs
Gemzar zāļu forma ir liofilizāts infūziju šķīduma pagatavošanai (stikla pudelēs, 1 pudele kartona kastē).
Aktīvā sastāvdaļa: gemcitabīns (hidrohlorīda formā), 1 pudelē - 200 vai 1000 mg.
Papildu sastāvdaļas: mannīts, nātrija acetāts.
Farmakoloģiskās īpašības
Saskaņā ar instrukcijām Gemzar piemīt citostatisks un pretaudzēju efekts.
Farmakodinamika
Gemcitabīns ir antimetabolīts, kas pieder pirimidīna analogu grupai. Vielai raksturīga ciklospecifitāte, kas ietekmē šūnas S fāzēs (replikācijas stadijā) un Gi / S (intervāls starp sākotnējo augšanas stadiju un replikācijas posmu).
Gemcitabīns ir iesaistīts intracelulāros vielmaiņas procesos, nukleozīdu kināžu ietekmē notiek transformācija un veido trifosfātu un difosfātu nukleozīdus ar farmakoloģisku aktivitāti. Difosfāta nukleozīdi kavē ribonukleotīdu reduktāzes aktivitāti, kas ir vienīgais reakciju katalizators, kā rezultātā veidojas dezoksinukleozīdu trifosfāti. Pēdējie ir nepieciešami dezoksiribonukleīnskābes (DNS) ražošanai.
Trifosfāta nukleozīdi ir aktīvi dezoksicitidīna trifosfāta konkurenti iekļaušanās RNS un DNS procesos. Kad gemcitabīna intracelulārie metabolīti tiek ievietoti DNS ķēdē, tā augošie pavedieni tiek papildināti ar vēl vienu papildu nukleotīdu. Tas noved pie pilnīgas turpmākas DNS ražošanas un apoptozes - ieprogrammētās šūnu nāves pilnīgas inhibīcijas.
Farmakokinētika
Gemcitabīns izdalās no organisma pietiekami ātri caur nierēm, galvenokārt 2'-dezoksi-2 ', 2'-difluoruridīna metabolīta veidā, kam nav farmakoloģiskas aktivitātes. Ja Gemzar ievada intravenozi, mazāk nekā 10% no devas, kas nonāk organismā, neizdalīta veidā izdalās ar urīnu. Gemcitabīns nelielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Farmakokinētisko pētījumu rezultāti, kuros devas tika ievadītas gan vienu reizi, gan atkārtoti, parāda, ka sadalījuma tilpums ir būtiski atkarīgs no dzimuma. Sistēmiskais klīrenss, kas svārstās no 30–90 l / h / m 2, ir atkarīgs arī no dzimuma un vecuma. Pusperiods ir no 32 līdz 94 minūtēm.
Lietošanas indikācijas
Šādu orgānu lokāli progresējošs un metastātisks vēzis:
- Urīnpūslis;
- Urīnviela;
- Iegurnis;
- Uretra;
- Aizkuņģa dziedzeris;
- Dzemdes kakls;
- Olnīcas (monopreparāta veidā vai kombinācijā ar karboplatīnu pacientiem ar progresējošu slimību pēc pirmās platīna atvasinājumu terapijas līnijas beigām);
- Nesīkšūnu plaušu vēzis (pirmās izvēles terapija kombinācijā ar karboplatīnu vai cisplatīnu, kā arī monopreparāts gados vecākiem pacientiem ar 2. funkcionālo stāvokli).
Gemzar ir efektīvs arī šādām slimībām:
- Žults ceļu vēzis;
- Progresējis sīkšūnu plaušu vēzis;
- Uzlabots ugunsizturīgs sēklinieku vēzis;
- Metastātisks, lokāli recidivējošs un nerezecējams krūts vēzis (kombinācijā ar paklitakselu pēc adjuvantas un / vai neoadjuvantas terapijas ar antraciklīniem, ja pret tiem nav kontrindikāciju).
Kontrindikācijas
Absolūts:
- Grūtniecība;
- Zīdīšana;
- Vecums līdz 18 gadiem;
- Paaugstināta jutība pret zālēm.
Relatīvs (komplikāciju riska dēļ jāpievērš īpaša piesardzība):
- Akūtas sēnīšu, baktēriju un vīrusu izcelsmes infekcijas slimības;
- Nieru / aknu darbības traucējumi;
- Kaulu smadzeņu hematopoēzes inhibīcija, tostarp vienlaicīgas ķīmijterapijas vai staru terapijas rezultātā.
Norādījumi par Gemzar lietošanu: metode un devas
No liofilizāta sagatavoto šķīdumu injicē intravenozi 30 minūšu laikā. Kā šķīdinātāju izmanto tikai 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu (bez konservantiem): 200 mg pudeles saturs tiek izšķīdināts vismaz 5 ml, un 1000 mg pudele tiek izšķīdināta 25 ml šķīduma, pēc kura pudeli viegli krata, līdz pulveris ir pilnībā izšķīdis (šķīdumam vajadzētu jābūt caurspīdīgam, nav mehānisku piemaisījumu).
Pirms ievadīšanas sagatavoto gemcitabīna šķīdumu, kas satur nepieciešamo devu, atšķaida ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu tādā daudzumā, kas pietiek 30 minūšu intravenozai infūzijai.
Ieteicamās Gemzar devas atkarībā no indikācijām un ārstēšanas shēmas:
Lokāli progresējošs vai metastātisks nesīkšūnu plaušu vēzis, pirmā terapijas līnija:
- Monoterapija: 1000 mg / m 2 katra 28 dienu cikla 1., 8. un 15. dienā;
- Kombinēta terapija ar cisplatīnu: 1250 mg / m 2 katra 21 dienu cikla 1. un 8. dienā vai 1000 mg / m 2 katra 28 dienu cikla 1., 8. un 15. dienā. … Cisplatīnu ievada cikla 1. dienā pēc pārmērīgas hidratācijas fona pēc Gemzar infūzijas 70 mg / m 2 devā;
- Kombinēta terapija ar karboplatīnu: 1000 vai 1200 mg / m 2 katra 21 dienu cikla 1. un 8. dienā. Karboplatīnu ievada cikla 1. dienā pēc Gemzar infūzijas devā, pamatojoties uz AUC 5 mg / ml / minūtē.
Lokāli progresējošs, metastātisks vai rezistents epitēlija olnīcu vēzis:
- Monoterapija: 800-1250 mg / m 2 katra 28 dienu cikla 1., 8. un 15. dienā;
- Kombinēta terapija ar karboplatīnu: 1000 mg / m 2 katra 21 dienu cikla 1. un 8. dienā. Karboplatīnu ievada katra cikla 1. dienā tūlīt pēc Gemzar infūzijas devā, pamatojoties uz AUC 4 mg / ml / minūtē.
Urotēlija vēzis (virspusējs, lokāli progresējošs un metastātisks urīnpūšļa vēzis, urīnizvadkanāla, urētera, nieru iegurņa vēzis):
- Monoterapija: 1250 mg / m 2 katra 28 dienu cikla 1., 8. un 15. dienā;
- Kombinēta terapija ar cisplatīnu: Gemzar devā 1000 mg / m 2 katra 28 dienu cikla 1., 8. un 15. dienā, cisplatīns - 1. vai 2. dienas ciklā tūlīt pēc Gemzar infūzijas devā. 70 mg / m 2.
Ar lokāli atkārtotu, metastātisku, nerezecējamu krūts vēzi tiek veikta kombinēta terapija ar paklitakselu (ar slimības progresēšanu pēc neoadjuvanta un / vai adjuvanta terapijas ar antraciklīniem (ar nosacījumu, ka tiem nav kontrindikāciju) kā pirmās izvēles terapija): paklitakselu lēnām injicē intravenozi 3 stundu laikā) ar 175 mg / m 2 devu 21 dienas cikla 1. dienā pirms gemcitabīna, Gemzar ievada 1250 mg / m 2 katra 21 dienu cikla 1. un 8. dienā. Pirms šādas terapijas uzsākšanas pārbaudiet absolūto granulocītu skaitu asinīs - tam jābūt vismaz 1500 / μl.
Lokāli progresējoša, metastātiska (arī pret 5-fluoruracila terapiju rezistentu) aizkuņģa dziedzera vēža gadījumā monoterapiju veic ar zālēm: 7 nedēļas - 1000 mg / m 2 reizi nedēļā, pēc tam seko 7 dienu pārtraukums, pēc tam - šajā to pašu devu katra 28 dienu cikla 1., 8. un 15. dienā.
Žults ceļu trakta vēža gadījumā tiek veikta kombinēta terapija ar cisplatīnu. Cisplatīnu lieto pārmērīgas hidratācijas fona apstākļos vienas dienas ciklā ar 70 mg / m 2 devu pirms gemcitabīna lietošanas. Gemzar ievada 1250 mg / m 2 katra 21 dienu cikla 1. un 8. dienā.
Lokāli progresējoša vai metastātiska dzemdes kakla vēža gadījumā tiek veikta kombinēta terapija ar cisplatīnu. Ar lokāli progresējošu vēzi un secīgu ķīmijstarošanas terapiju (neoadjuvantu), kā arī ar metastātisku vēzi cisplatīnu pārmērīgas hidratācijas fona laikā pirms cikla 1. dienas pirms gemcitabīna ievada 70 mg / m 2 devā. Gemzar ievada 1250 mg / m 2 katra 21 dienu cikla 1. un 8. dienā.
Lokāli progresējoša vēža gadījumā un vienlaicīgai ķīmijstarošanas terapijai cisplatīnu ievada 40 mg / m 2 devā. Gemzar ievada 1 reizi 7 dienās ar devu 125 mg / m 2 tūlīt pēc cisplatīna ievadīšanas, 1-2 stundas pirms staru terapijas.
Devas pielāgošana
Ja terapijas laikā attīstās hematoloģiska toksicitāte, Gemzar lietošana jāatliek vai jāsamazina gemcitabīna deva saskaņā ar šādām shēmām.
Devu pielāgošana ciklā (monoterapijā vai kombinācijā ar cisplatīnu) aizkuņģa dziedzera vēzim, nesīkšūnu plaušu vēzim un urotēlija vēzim:
- Absolūtais granulocītu skaits 1 μl> 1000 un trombocītu skaits 1 μl> 100 000: deva netiek mainīta;
- Absolūtais granulocītu skaits 1 μl 500-1000 vai trombocītu skaits 1 μl 50 000-100 000: 75% no iepriekšējās devas;
- Absolūtais granulocītu skaits 1 μl <500 vai trombocītu skaits 1 μl <50 000: ievadīšana jāatliek.
Ceļa devas pielāgošana (kombinācijā ar paklitakselu) krūts vēža gadījumā:
- Absolūtais granulocītu skaits 1 μl ≥1200 un trombocītu skaits 1 μl> 75 000: deva nemainās;
- Absolūtais granulocītu skaits 1 μl 1000 - <1200 vai trombocītu skaits 1 μl 50 000-75 000: 75% no iepriekšējās devas;
- Absolūtais granulocītu skaits 1 μl 700 - <1000 un trombocītu skaits 1 μl ≥50 000: 50% no iepriekšējās devas;
- Absolūtais granulocītu skaits 1 μl <700 vai trombocītu skaits 1 μl <50 000: ievadīšana jāatliek.
Devas pielāgošana olnīcu vēža cikla laikā (kombinācijā ar karboplatīnu):
- Absolūtais granulocītu skaits 1 μl> 1500 un trombocītu skaits 1 μl ≥ 100 000: deva nemainās;
- Absolūtais granulocītu skaits 1 μl 1000-1500 vai trombocītu skaits 1 μl 75 000-100 000: 50% no iepriekšējās devas;
- Absolūtais granulocītu skaits 1 μl <1000 vai trombocītu skaits 1 μl <75 000: ievadīšana jāatliek.
Gadījumos, kad nepieciešams atlikt Gemzar ieviešanu, pārtraukuma ilgumu nosaka ārsts.
Lai savlaicīgi identificētu nehematoloģisko toksicitāti, pacients regulāri jāpārbauda, jāuzrauga viņa nieru un aknu funkcijas. Atkarībā no noteiktās toksicitātes pakāpes devu var pakāpeniski samazināt jauna cikla sākumā vai katra cikla laikā.
Blakus efekti
- Hematopoētiskā sistēma: ļoti bieži (≥10%) - trombocitopēnija, leikopēnija un anēmija; bieži (≥1%, <10%) - febrila neitropēnija; ļoti reti (<0,01%) - trombocitoze;
- Elpošanas sistēma: ļoti bieži - elpas trūkums; bieži - iesnas un klepus; reti (≥0,1%, <1%) - bronhu spazmas;
- Sirds un asinsvadu sistēma: ļoti bieži - tūska (ieskaitot perifēro); reti - aritmija (biežāk supraventrikulāra); reti (≥0,01%, <0,1%) - asinsspiediena pazemināšanās, miokarda infarkts;
- Nervu sistēma: bieži - miegainība, miega traucējumi, galvassāpes;
- Gremošanas sistēma: ļoti bieži - slikta dūša un vemšana, funkcionāli aknu darbības traucējumi (parasti viegli, tāpēc reti jāpārtrauc ārstēšana); bieži - stomatīts, caureja un aizcietējums;
- Urīnceļu sistēma: ļoti bieži - hematūrija, viegla proteīnūrija;
- Skeleta-muskuļu sistēma: bieži - muguras sāpes, mialģija;
- Āda un zemādas audi: ļoti bieži - viegli ādas izsitumi ar niezi, alopēcija (parasti neliela); bieži - svīšana, nieze; reti - pūslīši, čūlas;
- Alerģiskas reakcijas: ļoti reti - anafilaktiskas un anafilaktoīdas reakcijas;
- Citi: ļoti bieži - gripai līdzīgs sindroms (galvassāpes, savārgums, astēnija, drebuļi, drudzis); reti - reakcijas injekcijas vietā.
Pēcreģistrācijas periodā tika novērotas arī šādas blakusparādības:
- Sirds un asinsvadu sistēma: reti - sirds mazspēja; reti - perifērais vaskulīts, gangrēna; ļoti reti - paaugstinātas kapilāru caurlaidības sindroms;
- Elpošanas sistēma: reti - intersticiāls pneimonīts; reti - plaušu tūska, elpošanas distresa sindroms;
- Gremošanas sistēma: ļoti reti - išēmisks kolīts;
- Urīnceļu sistēma: reti - hemolītiskais urēmiskais sindroms;
- Žultsceļi un aknas: ļoti bieži - paaugstināta sārmainās fosfatāzes, aspartāta aminotransferāzes, alanīna aminotransferāzes koncentrācija; bieži - bilirubīna koncentrācijas palielināšanās; reti - smaga hepatotoksicitāte, t.sk. aknu mazspēja; reti - paaugstināta gamma-glutamiltransferāzes aktivitāte;
- Āda un zemādas audi: reti - smagas ādas reakcijas, t.sk. bullozie ādas bojājumi un desquamation;
- Citi: ļoti reti - Stīvensa-Džonsona un Lijala sindromi, radiācijas reakcijas.
Pārdozēšana
Līdz šim specifiskais gemcitabīna antidots joprojām nav zināms. Veicot intravenozas vienreizējas Gemzar devas, kas nepārsniedz 5,7 g / m 2, klīniski pieņemama toksicitāte tika novērota 30 minūtes ik pēc 2 nedēļām.
Ja speciālistam ir aizdomas par pārdozēšanu, pacientam jāveic regulāra medicīniskā uzraudzība, kas ietver arī asins skaitīšanu. Ja nepieciešams, pacientam tiek noteikts simptomātiskas ārstēšanas kurss.
Speciālas instrukcijas
Ārstēšana ar Gemzar jāveic tikai medicīnas speciālista uzraudzībā, kam ir pieredze pretvēža terapijā.
Pirms katras zāļu lietošanas jāpārbauda leikocītu, granulocītu un trombocītu skaits asinīs. Ja parādās kaulu smadzeņu funkcijas nomākšanas pazīmes, jāpielāgo Gemzar deva vai jāpārtrauc tā lietošana.
Ir arī nepieciešams regulāri pārbaudīt pacientu un novērtēt viņa aknu un nieru funkcijas. Gemcitabīna ieviešana aknu cirozes gadījumā, kā arī alkoholisma, hepatīta un aknu metastāžu gadījumā anamnēzē palielina aknu mazspējas attīstības risku.
Palielinoties Gemzar infūzijas ilgumam un biežumam, toksicitāte palielinās.
Pētījumi par Gemzar ietekmi uz reakciju ātrumu un spēju koncentrēties nav veikti. Tomēr zāles var izraisīt miegainību, īpaši, ja jūs kopā lietojat alkoholu. Pacientiem, kuriem ārstēšanas laikā rodas miegainība, jāatturas no transportlīdzekļu vadīšanas un darba ar sarežģītiem mehānismiem.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Gemzar lietošanas drošība grūtniecēm nav pētīta. Eksperimentālie pētījumi parādīja, ka femo- un embriotoksiskā iedarbība ir raksturīga gemcitabīnam. Arī viela negatīvi ietekmē grūtniecības gaitu un turpmāko bērna pēcdzemdību attīstību. Šī iemesla dēļ nav ieteicams parakstīt Gemzar grūtniecēm. Ārstēšanas laikā reproduktīvā vecuma sievietēm jālieto uzticama kontracepcija. Ja zāles jālieto zīdīšanas laikā, jums vajadzētu atteikties no zīdīšanas.
Zāļu mijiedarbība
Lietojot Gemzar staru terapijas laikā vai ar intervālu, kas mazāks par 7 dienām, tiek novērota toksicitāte.
Ārstēšanas laikā ar gemcitabīnu nedrīkst lietot dzīvā dzeltenā drudža vakcīnas vai citas dzīvas vakcīnas, jo palielinās sistēmiskas slimības attīstības risks, kas noved pie nāves, īpaši pacientiem ar imūnsupresiju.
Analogi
Gemzar analogi ir: Xeloda, Oncoril, Hertsizar, Cytogem, Vizgem, Viztar, Laracite, Cytin, Cytarabin, Ental, Hematix, Gemcitabine, Gemcitera, Hemite, Gemcitar, Gemcybin, Oncohemin, Ongetsin.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt 15-30 ° C temperatūrā. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Liofilizāta glabāšanas laiks ir 3 gadi. No tā pagatavoto šķīdumu 15-30 ° C temperatūrā var uzglabāt ne ilgāk kā 24 stundas.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Gemzar
Saskaņā ar atsauksmēm Gemzar patīk lielākajai daļai pacientu, kuri viņu paņēma, kuri pozitīvi runā par viņu un ir ļoti apmierināti ar ārstēšanas rezultātu. Tāpat kā lietojot citas ķīmijterapijas zāles, zāļu lietošanas laikā ir blakusparādības, taču tās parādās retāk un ir vājākas salīdzinājumā ar līdzīgām zālēm. Gemzar ir sevi pierādījis īpaši labi aizkuņģa dziedzera vēža ārstēšanā. Tomēr, lietojot zāles, obligāti jāievēro ārstēšanas režīms un ārsta ieteikumi.
Gemzar cena aptiekās
Aptuvenā Gemzar cena ar 200 mg devu ir aptuveni 1118-1210 rubļi. Zāles ar 1000 mg devu var iegādāties par aptuveni 4780–5600 rubļiem.
Gemzar: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Gemzar 200 mg liofilizāts infūziju šķīduma pagatavošanai 10 ml 1 gab. 740 RUB Pērciet |
|
Gemzar lyof. par prigotu. risinājums inf. 200mg 1149 RUB Pērciet |
|
Gemzar 1 g liofilizāta infūziju šķīduma pagatavošanai 50 ml 1 gab. 4499 RUB Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
