Lozarels
Lozarel: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Losarel
ATX kods: C09CA01
Aktīvā sastāvdaļa: losartāns (losartāns)
Ražotājs: LEK dd (Slovēnija)
Apraksts un foto atjauninājums: 28.11.2018
Cenas aptiekās: no 200 rubļiem.
Pērciet
Lozarel ir antihipertensīvs līdzeklis, angiotenzīna II receptoru antagonists.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ir pieejamas apvalkotu tablešu formā: baltas ar dzeltenu nokrāsu vai baltas, apaļas, abpusēji izliektas, ar dalīšanas līniju vienā pusē (30 gab. Blisteros, kartona kastē 3 blisteri un Lozarel lietošanas instrukcijas).
1 tablete satur:
- aktīvā viela: losartāna kālijs - 50 mg;
- palīgkomponenti: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, iepriekš želatinizēta ciete;
- plēves apvalka sastāvs: makrogols 400, hipromeloze, titāna dioksīds (E171), hipoproloze, talks.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Lozarel ir antihipertensīvs līdzeklis, kura aktīvā sastāvdaļa ir losartāns, kas ir selektīvs angiotenzīna II receptoru antagonists (AT 1 tips). Asinsvadu gludo muskuļu audos, sirds, virsnieru dziedzeru, nieru audos ir AT 1 receptori, selektīvā angiotenzīna II saistīšanās ar tiem izraisa vazokonstrikciju, aldosterona izdalīšanos un gludo muskuļu proliferāciju. Losartāna un tā farmakoloģiski aktīvā metabolīta darbības mērķis ir bloķēt visus angiotenzīna II fizioloģiski svarīgos efektus neatkarīgi no tā izcelsmes rakstura. Tajā pašā laikā losartānam nav inhibējošas ietekmes uz kināzi II - fermentu, kas iznīcina bradikinīnu.
Klīniskā efekta izpausme pēc Lozarel lietošanas ir kopējās perifēro asinsvadu pretestības samazināšanās, aldosterona koncentrācijas samazināšanās asinīs, sistoliskā un diastoliskā asinsspiediena (BP) samazināšanās un spiediens plaušu cirkulācijā. Turklāt zālēm ir diurētisks efekts, samazina pēc slodzes, novērš miokarda hipertrofijas rašanos, pacientiem ar hronisku sirds mazspēju - palīdz palielināt fiziskās slodzes toleranci.
Uz vienas tabletes devas fona maksimālais hipotensīvais efekts tiek sasniegts pēc 6 stundām, pēc tam tas pakāpeniski samazinās 24 stundu laikā. Pēc 21-42 dienām pēc regulāras Lozarel lietošanas rodas maksimālais hipotensīvais efekts. Nenomāc angiotenzīnu konvertējošo enzīmu (AKE), netraucē bradikinīna iznīcināšanu, neizraisa ar bradikinīnu netieši saistītas blakusparādības.
Ar arteriālu hipertensiju bez vienlaicīga cukura diabēta ar proteīnūriju tablešu lietošana ievērojami samazina proteīnūriju, imūnglobulīnu G un albumīna izdalīšanos.
Losartāns palīdz stabilizēt urīnvielas līmeni asins plazmā, neietekmē autonomos refleksus un ilgstoši neietekmē norepinefrīna līmeni asins plazmā.
Pacientiem ar arteriālu hipertensiju dienas deva līdz 150 mg neietekmē kopējā holesterīna, augsta blīvuma lipoproteīnu holesterīna un triglicerīdu līmeni asins serumā vai glikozes līmeni asinīs tukšā dūšā.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas losartāns labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Pirmajā pārejā caur aknām tas tiek metabolizēts karboksilēšanas ceļā, piedaloties CYP2C9 izoenzīmam un veidojoties aktīvam metabolītam. Losartāna sistēmiskā biopieejamība ir aptuveni 33%. Maksimālā Lozarel aktīvās vielas koncentrācija (C max) asins serumā tiek sasniegta apmēram pēc 1 stundas, un tā aktīvais metabolīts - pēc 3-4 stundām. Vienlaicīga ēdiena uzņemšana neietekmē losartāna biopieejamību. Lietojot līdz 200 mg devu, losartāns saglabā lineāru farmakokinētiku.
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām (galvenokārt ar albumīnu) - vairāk nekā 99%.
V d (izkliedes tilpums) ir 34 litri.
Gandrīz neiekļūst asins-smadzeņu barjerā.
Līdz 14% iekšķīgi lietotas losartāna devas tiek pārveidoti par aktīvo metabolītu.
Losartāna klīrenss plazmā ir 600 ml / min, nieru klīrenss ir 74 ml / min, tā aktīvais metabolīts ir attiecīgi 50 ml / min un 26 ml / min.
Caur nierēm aptuveni 4% izdalās nemainītā veidā aktīvā metabolīta veidā - līdz 6% no uzņemtās devas. Pārējais izdalās caur zarnām.
Nemainītās aktīvās vielas galīgais pusperiods ir apmēram 2 stundas, un tā aktīvais metabolīts ir līdz 9 stundām.
Ņemot vērā Lozarel lietošanu dienas devā 100 mg, asins plazmā ir neliela losartāna un tā aktīvā metabolīta uzkrāšanās.
Ar vieglu vai mērenu alkohola aknu cirozes smagumu losartāna koncentrācija palielinās 5 reizes, bet aktīvais metabolīts - 1,7 reizes, salīdzinot ar pacientiem bez šīs patoloģijas.
Losartāna koncentrācija asins plazmā pacientiem ar kreatinīna klīrensu (CC) virs 10 ml / min ir līdzīga kā pacientiem ar normālu nieru darbību. Kad CC ir mazāks par 10 ml / min, zāļu kopējās koncentrācijas (AUC) vērtība asins plazmā palielinās apmēram 2 reizes.
Hemodialīzes laikā losartāns un tā aktīvais metabolīts no organisma netiek izvadīti.
Gados vecākiem vīriešiem ar arteriālu hipertensiju zāļu koncentrācija asins plazmā būtiski neatšķiras no līdzīgiem parametriem jauniem vīriešiem.
Ar arteriālu hipertensiju sievietēm losartāna koncentrācija plazmā ir 2 reizes lielāka nekā vīriešiem. Aktīvā metabolīta saturs ir līdzīgs. Šai farmakokinētiskajai atšķirībai nav klīniskas nozīmes.
Lietošanas indikācijas
- arteriālā hipertensija;
- hroniska sirds mazspēja - ar AKE inhibitoru lietošanas neefektivitāti;
- arteriālā hipertensija pacientiem ar kreisā kambara hipertrofiju - lai samazinātu sirds un asinsvadu komplikāciju un mirstības risku;
- nefropātija 2. tipa cukura diabēta gadījumā - lai samazinātu proteīnūrijas un hiperkreatininēmijas attīstības risku.
Kontrindikācijas
- glikozes vai galaktozes absorbcijas traucējumu sindroms, galaktozēmija, laktozes nepanesība;
- grūtniecības periods;
- zīdīšana;
- vecums līdz 18 gadiem;
- paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Lozarel tabletes jālieto piesardzīgi pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, traucētu ūdens un elektrolītu līdzsvaru, samazinātu cirkulējošā asins tilpumu (BCC), nieru mazspēju, divpusēju nieru artērijas stenozi vai vienas nieres artērijas stenozi.
Lozarel, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Lozarel tabletes lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes.
Ieteicamā deva:
- arteriālā hipertensija: sākotnējā un uzturošā deva - 50 mg vienu reizi dienā. Ja dažiem pacientiem nav pietiekama klīniskā efekta, ir atļauts palielināt devu līdz 100 mg, šajā gadījumā tabletes lieto 1 vai 2 reizes dienā. Vienlaicīgi lietojot lielas diurētisko līdzekļu devas, Lozarel lietošana jāsāk ar 25 mg (1/2 tabletes) 1 reizi dienā;
- hroniska sirds mazspēja: sākotnējā deva - 12,5 mg (1/4 tablete) vienu reizi dienā, ik pēc 7 dienām deva tiek dubultota, pakāpeniski palielinot to līdz 50 mg dienā, ņemot vērā zāļu panesamību;
- 2. tipa cukura diabēts ar proteīnūriju (lai samazinātu hiperkreatininēmijas un proteīnūrijas attīstības risku): sākotnējā deva ir 50 mg vienu reizi dienā. Atkarībā no asinsspiediena parametriem ārstēšanas laikā devu var palielināt līdz 100 mg 1 vai 2 devās;
- arteriālā hipertensija pacientiem ar kreisā kambara hipertrofiju (samazinot sirds un asinsvadu komplikāciju un mirstības risku): sākotnējā deva ir 50 mg vienu reizi dienā, ja nepieciešams, to var palielināt līdz 100 mg.
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (CC mazāks par 20 ml / min), kuriem anamnēzē ir aknu slimība, dehidratācija, vecāki par 75 gadiem vai dialīzes laikā, sākotnējā Lozarel dienas deva jānosaka 25 mg (1/2 tabletes) daudzumā.
Blakus efekti
- no elpošanas sistēmas: bieži - augšējo elpceļu infekcijas, aizlikts deguns, deguna gļotādas pietūkums, faringīts, aizdusa, klepus, bronhīts;
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: dažreiz - no devas atkarīga ortostatiska hipotensija, sirdsklauves, deguna asiņošana, tahikardija, aritmijas, stenokardija, bradikardija, vaskulīts, miokarda infarkts;
- no maņām un nervu sistēmas: bieži - galvassāpes, nogurums, reibonis, bezmiegs, astēnija; dažreiz - miegainība, miega traucējumi, trauksme, atmiņas traucējumi, migrēna, perifēra neiropātija, trīce, ataksija, parestēzija, hipestēzija, ģībonis, depresija, redzes traucējumi, konjunktivīts, zvana ausīs;
- no gremošanas trakta: bieži - slikta dūša, sāpes vēderā, caureja, dispepsijas simptomi; dažreiz - sausa mute, garšas traucējumi, zobu sāpes, meteorisms, aizcietējums, vemšana, anoreksija, gastrīts, aknu disfunkcija, hepatīts;
- no muskuļu un skeleta sistēmas: bieži - sāpes mugurā, krūtīs un / vai kājās, krampji, mialģija; dažreiz - artralģija, fibromialģija, artrīts; reti - rabdomiolīze;
- no imūnsistēmas puses: dažreiz - alerģisku reakciju attīstība nātrenes, niezes, izsitumu, angioneirotiskās tūskas formā;
- no hematopoētiskās sistēmas puses: dažreiz - eozinofīlija, anēmija, trombocitopēniskā purpura, trombocitopēnija;
- no urīnceļu sistēmas: dažreiz - bieža urinēšanas vēlme, urīnceļu infekcijas, nieru darbības traucējumi;
- no reproduktīvās sistēmas: dažreiz - samazināts libido, impotence;
- dermatoloģiskas reakcijas: dažreiz - pastiprināta svīšana, sausa āda, zemādas asiņošana, eritēma, fotosensitivitāte, alopēcija;
- laboratorijas parametri: bieži - hiperkaliēmija; dažreiz - paaugstināts urīnvielas, atlikušā slāpekļa vai kreatinīna saturs asins serumā; ļoti reti - hiperbilirubinēmija, mērena alanīna aminotransferāzes (ALAT) un aspartāta aminotransferāzes (ASAT) aktivitātes palielināšanās;
- citi: podagra.
Pārdozēšana
Simptomi: izteikta asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija, bradikardija.
Ārstēšana: piespiedu diurēze, simptomātiskas terapijas iecelšana. Hemodialīze ir neefektīva.
Speciālas instrukcijas
Jāpatur prātā, ka zāles, kas ietekmē RAAS sistēmu (renīna-aldosterona-angiotenzīna sistēmu), var palielināt kreatinīna un urīnvielas koncentrāciju serumā divpusējās nieru artērijas stenozes vai vienas nieres artērijas stenozes gadījumā.
Pacientiem ar dehidratāciju pirms losartāna iecelšanas ir nepieciešams izlabot dehidratāciju, tas samazinās simptomātiskas arteriālas hipotensijas risku.
Ilgstoši lietojot losartānu, regulāri jākontrolē kālija saturs asins plazmā.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Lozarel neietekmē pacienta spēju vadīt transportlīdzekļus, ieskaitot automašīnu, un strādāt ar sarežģītiem mehānismiem.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Lozarel lietošana grūtniecības un zīdīšanas periodā ir kontrindicēta.
Bērnības lietošana
Losartāna lietošanas efektivitāte un drošība pacientiem līdz 18 gadu vecumam nav pierādīta, tāpēc Lozarel nedrīkst ordinēt bērnībā un pusaudža gados.
Ar nieru darbības traucējumiem
Jāuzmanās, ārstējot pacientus ar nieru mazspēju, divpusēju nieru artēriju stenozi, vienas nieres artērijas stenozi.
Ieteicamā deva nieru darbības traucējumiem (CC mazāka par 20 ml / min): sākotnējā deva - 25 mg (1/2 tablete) vienu reizi dienā.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Ārstējot pacientus ar aknu darbības traucējumiem, jāievēro piesardzība.
Sākotnējai Lozarel dienas devai pacientiem ar aknu slimību anamnēzē jābūt 25 mg (1/2 tabletes).
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Ieteicamā deva pacientiem, kas vecāki par 75 gadiem: Lozarel sākotnējā deva ir 25 mg (1/2 tablete) vienu reizi dienā.
Zāļu mijiedarbība
Iespējamā zāļu mijiedarbība ar vienlaicīgu Lozarel lietošanu:
- hidrohlortiazīds, digoksīns, varfarīns, cimetidīns, fenobarbitāls, ketokonazols, eritromicīns: šīs zāles neizraisa farmakokinētisko mijiedarbību ar losartānu;
- rifampicīns, flukonazols: losartāna aktīvā metabolīta līmenis asins plazmā var samazināties, lietojot rifampicīnu vai flukonazolu;
- kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi (ieskaitot spironolaktonu, triamterēnu, amilorīdu), kālija preparāti, kāliju saturoši sāļi: palielinās hiperkaliēmijas risks;
- NPL (nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi), ieskaitot acetilsalicilskābi (dienas devā 3 g vai vairāk), selektīvus ciklooksigenāzes-2 inhibitorus: NPL var samazināt zāļu efektivitāti, izraisīt atgriezenisku nieru disfunkciju, ieskaitot paaugstinātu kālija līmeni plazmā un akūtu nieru mazspēju, īpaši pacientiem ar pavājinātu nieru darbību;
- litija preparāti: palielinās klīniski nozīmīga litija koncentrācijas palielināšanās risks asins plazmā, tāpēc losartāna un litija kombinācija ir atļauta tikai pēc rūpīgas ieguvumu un risku novērtēšanas, un tai vajadzētu būt regulārai litija satura uzraudzībai asins plazmā;
- diurētiskie līdzekļi, beta blokatori, simpatolītiskie līdzekļi: rodas papildinoša iedarbība.
Analogi
Lozarel analogi ir: Losartāns, Bloktrans, Lozaps, Kozārs, Prezartāns, Lotors, Agilosartāns, Lorista, Losakors, Renikards, Vasotencs, Zisakars.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Lozarelle
Pacientu un speciālistu atsauksmes par Lozarel ir pozitīvas. Ārsti atzīmē, ka zālēm papildus antihipertensīvajai iedarbībai ir papildu diurētisks efekts. Reģistratūra Lozarela samazina slodzi un novērš miokarda hipertrofijas rašanos un attīstību. Ar hronisku sirds mazspēju palielinās spēja izturēt fiziskās aktivitātes.
Pacientiem ar cukura diabētu un nefropātiju Lozarel lietošana atvieglo tūsku.
Lozarel cena aptiekās
Lozarel cena par iepakojumu, kurā ir 30 tabletes, var svārstīties no 236 rubļiem.
Lozarel: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Lozarel 50 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 200 RUB Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
